PL227689B1 - Kompozycja, zastosowanie kompozycji oraz sposób wytwarzania kompozycji - Google Patents

Description

Wynalazek dotyczy kompozycji, jej zastosowań, oraz sposobu wytwarzania takiej kompozycji. Kompozycja według wynalazku zawiera zespół składników, które znajdują zastosowanie między innymi w leczeniu i/lub pielęgnacji skóry, w szczególności w leczeniu i pielęgnacji skóry pacjentów cierpiących na atopowe zapalanie skóry.

Atopowe zapalenie skóry (AZS, łac. dermatitis atopica), zwane również wypryskiem atopowym, egzemą, a kiedyś świerzbiączką, wypryskiem alergicznym lub alergicznym zapaleniem skóry) związane jest z nieprawidłową odpowiedzią odpornościową na małe dawki antygenów.

Skóra pod wpływem substancji drażniących (np. mydło, rozpuszczalniki), alergenów (rozt ocza, sierść) lub pewnych pokarmów (np. jajka, mleko, białko pszenicy, czekolada, truskawki), traci barierę ochronną zbudowaną z lipidów (tzw. płaszcz lipidowy) i pada ofiarą szkodliwych substancji egzogennych.

Głównymi objawami AZS są zaczerwienienie i suchość skóry, jej swędzenie i skłonność do nawrotowych zakażeń bakteryjnych. Zmiany najczęściej lokalizują się na zgięciach łokciowych i kolanowych, na twarzy i szyi, ale mogą obejmować całe ciało.

Opracowano kryteria rozpoznawcze AZS. Do tak zwanych kryteriów większych należą: świąd, typowe umiejscowienie zmian chorobowych, przewlekły i nawrotowy przebieg i atopia u chorego lub w wywiadzie rodzinnym. Do tak zwanych kryteriów mniejszych zaliczono z kolei suchość skóry (xerosis), rogowacenie przymieszkowe lub rybia łuska, natychmiastowe odczyny skórne, podwyższone stężenie przeciwciał IgE w surowicy, pojawianie się zmian skórnych w dzieciństwie, skłonność do nawrotowych zakażeń skóry, zaćmę, nietolerancję wełny, nietolerancję pokarmów, zaostrzenia po stresach psychicznych oraz biały dermografizm.

Typowo, w leczeniu AZS stosuje się środki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo (w okresie zaostrzeń) i miejscowo, leki immunosupresyjne, fotochemioterapię (PUVA), fototerapię (naświetlania UVA i UVB), pielęgnację i natłuszczanie skóry, specjalistyczną odzież lecznicza oraz metodę mokrych opatrunków.

AZS to choroba towarzysząca choremu przez całe życie. Najczęściej pojawia się u noworodków lub między 6 a 7 rokiem życia. Na atopowe zapalenie skóry cierpi około 20% ludzi na świecie. Z upływem czasu choroba coraz bardziej się wycisza, a objawy są mniej dokuczliwe. Nie wolno jednak zapominać o odpowiedniej pielęgnacji skóry, a przede wszystkim dokładnym jej natłuszczaniu, zwłas zcza po kąpieli, natrysku czy pływaniu w basenie.

A zatem, istnieje ciągła potrzeba opracowywania nowych, skutecznie działających kompozycji, w tym także kompozycji kosmetycznych, które mogłyby by być stosowane względem atopowego zapalenia skóry i które łączyłyby w sobie cechy łatwej aplikacji, skutecznego działania oraz bezpieczeństwa stosowania.

Nieoczekiwanie okazało się, że wszystkie te potrzeby, a także wiele innych są spełniane przez kompozycję według przedmiotowego wynalazku.

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja zawierająca

50,00% wagowych masła Shea,

50,00% wagowych oleju z nasion baobabu,

50,00% wagowych oleju z wiesiołka,

20,00% wagowych oleju z nasion pachnotki,

0,50-10,00% wagowych octanu tokoferolu,

0,10-10,00% wagowych oleju palmowego 0,10-10,00 % wagowych skwalanu,

0,10-10,00% wagowych alkoholu behenylowego,

0,10-10,00% wagowych stearynianu glicerolu,

0,10-10,00% wagowych kwasu palmitynowego,

0,10-10,00% wagowych kwasu stearynowego,

0,10-10,00% wagowych lecytyny,

0,10-10,00% wagowych alkoholu cetylowego,

0,10-10,00% wagowych alkoholu laurylowego,

0,10-10,00% wagowych alkoholu mirystylowego, oraz 0,10-1,00 % wagowego ceramidów.

W korzystnym wariancie wynalazku kompozycja zawiera

35,0% wagowych masła Shea,

25,00% wagowych oleju z nasion baobabu,

PL 227 689 B1

20,00% wagowych oleju z wiesiołka,

5,00% wagowych oleju z nasion pachnotki,

5,00% wagowych octanu tokoferolu,

3,00% wagowe oleju palmowego 1,50 % wagowego skwalanu,

1,50% wagowy alkoholu behenylowego,

1,00% wagowy stearynianu glicerolu,

1,00% wagowy kwasu palmitynowego,

1,00% wagowy kwasu stearynowego,

0,55 % wagowego lecytyny,

0,30 % wagowego alkoholu cetylowego,

0,30 % wagowego alkoholu laurylowego,

0,30 % wagowego alkoholu mirystylowego, oraz 0,05 % wagowego ceramidów.

Przedmiotem wynalazku jest również zastosowanie kompozycji określonej powyżej do wytwarzania podłoży lub produktów kosmetycznych.

Korzystnie, podłoże kosmetyczne lub produkt kosmetyczny przeznaczony jest do stosowania względem atopowego zapalenia skóry.

Korzystnie produkt kosmetyczny lub podłoże kosmetyczne zawiera 0,01-100% wagowych kompozycji według wynalazku.

W korzystnym wariancie wynalazku, produkt kosmetyczny jest wybrany z grupy obejmującej lotiony, emulsje olej w wodzie, emulsje woda w oleju, kremy, żele, serum, maseczki, szampony, aerozole, balsamy, olejki, w tym także olejki do mycia, mleczka, mydła, maści, pasty, roztwory oraz preparaty do rozpylania.

W szczególnie korzystnym wariancie wynalazku, produkt kosmetyczny jest wybrany z grupy obejmującej preparat do rozpylania, olejek do mycia, mleczko do ciała oraz emulsję natłuszczającą do kąpieli dermatologicznej.

Przedmiotem wynalazku jest również sposób wytwarzania kompozycji określonej powyżej, obejmujący:

a) topienie masła Shea w temperaturze 65-70°C,

b) dodanie do stopionego materiału, oleju palmowego, alkoholu behenylowego, stearynianu glicerolu, kwasu palmitynowego, kwasu stearynowego, lecytyny, alkoholu cetylowego, alkoholu laurylowego oraz alkoholu mirystylowego,

c) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut w temperaturze 65-70°C,

d) chłodzenie mieszaniny do temperatury z zakresu 35-40°C,

e) dodanie do mieszaniny oleju z nasion baobabu, oleju z nasion pachnotki, octanu tokoferolu, skwalanu i ceramidów,

f) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut w temperaturze 35-40°C

g) chłodzenie mieszaniny do temperatury z zakresu 25-30°C

h) dodanie do mieszaniny oleju z wiesiołka,

i) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut,

j) chłodzenie mieszaniny do temperatury około 20°C.

Korzystnie, topienie w etapie a0 prowadzi się w temperaturze 70°C, mieszanie w etapie c) prowadzi się przez 75 minut w temperaturze 65°C, mieszanie w etapie f) prowadzi się przez 75 minut w temperaturze 37°C, a mieszanie w etapie i) prowadzi się przez 60 minut.

Przeprowadzone badania wykazały, że kompozycja według wynalazku • nie wykazuje działania alergizującego i podrażniającego, • znacząco zmniejsza szorstkość skóry, • zmniejsza przepuszczalność skóry dla substancji egzogennych, • zwiększa nawilżenie skóry, • zmniejsza subiektywne odczuwanie wrażenia świądu, •powoduje wzrost całkowitej zawartości lipidów w zmienionej chorobowo warstwie rogowej skóry, oraz •zmniejsza zaczerwienienia skóry u osób cierpiących na atopowe zapalenie skóry.

Nieoczekiwane efekty wynikające z zastosowania kompozycji według wynalazku wynikają ze szczególnego doboru składników kompozycji, a w szczególności oleju z wiesiołka, oleju z baobabu, oleju z pachnotki i masła shea, zawartych w specjalnie zaprojektowanym nośniku.

PL 227 689 B1

Dzięki zawartości kompleksu płynnych kryształów biozgodnych lipidów naskórka (kwasów alk oholi tłuszczowych, cholesterolu, skwalanu, ceramidów) w podłożu ułożonych w struktury lamelarne bioekwiwalentnych składników - oleju z wiesiołka, oleju z nasion baobabu i oleju z nasion pachnotki, kompozycja według wynalazku łatwo przenika do przestrzeni międzykomórkowych zapewniając natychmiastową suplementację skóry. Układy lamelarne olejów wzmacniają ten efekt, tworząc dodatkowo warstwę ochronną na powierzchni zmienionej skóry.

Badania naukowe wskazały niezbicie, że użycie oleju z wiesiołka w leczeniu atopowego zapalenia skóry jest skuteczne, co zostało zatwierdzone przez Departament Medyczny w Wielkiej Brytanii. Wielu pacjentów z atopowym zapaleniem skóry ma niedobór kwasu gamma-linolenowego. Jest to spowodowane głównie zaburzeniem aktywności enzymu delta-6-desaturazy, który jest odpowiedzialny za przekształcenie kwasu linolowego do kwasu gamma-linolenowego. W związku z tym, wspomaganie leczenia atopowego zapalenia skóry z użyciem suplementów zawierających kwas gamma-linolenowy z oleju z wiesiołka (Evening Primrose Oil) dało dobry efekt. Liczne eksperymenty medyczne wykazały, że zastosowanie kwasu gamma-linolenowego jest bardziej skuteczne niż placebo, biorąc pod uwagę poprawę kondycji skóry, łagodzenie swędzenia i zmniejszenie potrzeby użycia miejscowych kortyk osteroidów, W celu oceny wpływu oleju z wiesiołka w leczeniu atopowego zapalenia skóry, w Wielkiej Brytanii przeprowadzono krzyżowe badanie kontrolne z podwójnie ślepą próbą. W badaniu tym wzięło udział 99 pacjentów z atopowym zapaleniem skóry (60 dorosłych - pomiędzy 15-58 rokiem życia) i (39 dzieci w wieku od 8 miesięcy do 14 lat). Przez cały okres badania wszyscy pacjenci kontynuowali swoje normalne leczenie (sterydy miejscowe, środki zmiękczające skórę i leki przeciwhistaminowe). Żaden z badanych nie otrzymywał ogólnoustrojowej terapii sterydowej. Każdy pacjent otrzymywał olej z wiesiołka przez 12 tygodni i placebo przez 12 tygodni w porządku losowym. Osoby, które otrzym ywały olej z wiesiołka, zostały następnie podzielone równo na małe grupy w celu oceny zależności pomiędzy dawką oleju a efektem leczenia. Dawki dla osób dorosłych wynosiły średnio 2-6 g/dzień, dla dzieci 1-2 g/dzień. Każdy gram oleju z wiesiołka zawierał 720 mg kwasu linolowego i 90 mg kwasu gamma-linolenowego. Egzema była oceniana przez tych samych lekarzy przed rozpoczęciem badania i co trzy tygodnie w jego trakcie. W obiektywnej ocenie z użyciem 10 cm skali liniowej brano pod uw agę: stopień łuszczenia, zaczerwienienia i zaawansowania choroby. Ocena subiektywna przeprowadzona przez pacjentów i rodziców (w przypadku dzieci), uwzględniała intensywność swędzenia. Ponadto pobrano próbki krwi w 0, 12 oraz 24 tygodniu badania, w celu zbadania morfologii krwi, moczn ika, elektrolitów, jak również prób wątrobowych. Udowodniono, że olej z wiesiołka przyniósł ogólną poprawę w egzemie u ok. 30% osób. U pacjentów, którzy otrzymali wyższe dawki oleju z wiesiołka poprawa była widoczna do 43%. Dorośli reagowali znacznie lepiej niż dzieci. W badaniu nie zanotowano żadnych znaczących efektów ubocznych. Olej z baobabu nadaje się do pielęgnacji skóry suchej, przesuszonej, podrażnionej, spękanej, szorstkiej, łuszczącej się i swędzącej. Znajduje zastosowanie w pielęgnacji skóry z chorobami dermatologicznymi związanymi z zaburzeniem gospodarki lipidowej naskórka i nieprawidłowym rogowaceniem, jak atopowe zapalenie skóry.

Skład oleju z pachnotki i proporcje zawartych w nim kwasów tłuszczowych są kolejnymi cechami, które potwierdzają wysoką przydatność tego oleju w pielęgnacji skóry z AZS, suchej, podrażnionej, łuszczącej się i wrażliwej. Działa antyoksydacyjnie, przeciwbakteryjnie, przeciwwirusowo, łagodzi podrażnienia, regeneruje, nawilża, podnosi zdolności obronne skóry, dzięki bardzo wysokiej zawartości nienasyconych kwasów tłuszczowych Ω-3 i Ω-6, reguluje wydzielanie i jakość sebum. Dodatkowo poza tym kwas alfa-linolenowy działa przeciwzapalnie, zaś linolowy odpowiada za prawidłowe nawilżenie naskórka, a także ze względu na swoje powinowactwo do naturalnego cementu międzykomórkowego i sebum, posiadają zdolność przenikania w głębsze warstwy naskórka.

Niealergizujące działanie masła Shea sprawia, że jest ono świetnym rozwiązaniem dla osób z AZS. Łagodzi, natłuszcza i nie wywołuje podrażnień. Doskonale nawilża i natłuszcza bardzo suchą skórę, dlatego jest cenione przez osoby zmagające się z problemem łuszczącej się skóry i AZS. Masło shea znajduje zastosowanie w leczeniu atopowego zapalenia skóry (AZS), ponieważ zawarte w nim witaminy A, E i niezbędne nienasycone kwasy tłuszczowe wspomagają gojenie, jak również zapobiegają dalszym uszkodzeniom i tworzeniu się nowych stanów zapalnych. Posiada również doskonałe właściwości osłaniające. Dlatego w przypadku osób cierpiących na atopowe zapalenie, jest bardzo dobrym zabezpieczeniem a jednocześnie lekarstwem dla skóry cienkiej i zmęczonej długotrwałym stosowaniem maści sterydowych. Ponadto, dzięki rewelacyjnym zdolnościom izolowania skóry od otoczenia, masło Shea przydatne jest w leczeniu zapaleń kontaktowych skóry oraz łagodzi reakcję uczuleniową wywołaną kurzem.

PL 227 689 B1

Octan tokoferolu (witamina E) jest przeciwutleniaczem, między innymi hamującym procesy starzenia się skóry wywołane np. promieniowaniem UV lub dymem papierosowym. Jest doskonałym czynnikiem hamującym rodnikowe utlenianie lipidów w naskórku i skórze właściwej. Wykazuje zdolność wbudowywania się w struktury lipidowe błon komórkowych i cementu międzykomórkowego warstwy rogowej, dzięki czemu wzmacnia barierę naskórkową. Wzmocnienie bariery naskórkowej nie tylko utrudnia wnikanie substancji obcych i zapobiega podrażnieniom, ale także hamuje transepidermalną utratę wody, dzięki czemu wpływa na poprawę nawilżenia skóry. Zapobiega powstawaniu stanów zapalnych, wzmacnia ściany naczyń krwionośnych i poprawia ukrwienie skóry.

Skwalan (np. dostępny handlowo pod znakiem towarowym Massocare SQV) jest składnikiem sebum, ochronnej warstwy tłuszczowej skóry. Skwalan zalecany jest do pielęgnacji skóry suchej, o dwodnionej, delikatnej, wrażliwej, alergicznej. Uzupełnia braki w Stearynian glicerolu pełni rolę emolienta i emulgatora emulsji olej w wodzie. Zastosowany w preparatach do pielęgnacji skóry i włosów tworzy na powierzchni warstwę okluzyjną, która zapobiega nadmiernemu odparowywaniu wody z p owierzchni (jest to pośrednie działanie nawilżające), przez co kondycjonuje, czyli zmiękcza i wygładza skórę i włosy.

Lecytynę (np. lecytynę słonecznikową) stosuje się w kosmetykach (kremy, pomadki do ust). Lecytyna jest obecna w błonie komórkowej każdej komórki. Lecytyna jest niezbędna organizmowi, gdyż bierze udział w budowaniu błon komórkowych i wspomaga przenikanie przez nie tłuszczów i różnych substancji odżywczych.

Funkcją ceramidów (np. dostępnych handlowo pod znakiem towarowym Ceramide III) jest suplementacja warstwy rogowej. Dzięki ceramidom skóra jest elastyczna i ma młodszy wygląd, ich brak zaś oznacza przyspieszenie procesu starzenia się i pojawienie się zmarszczek. Ceramidy chronią skórę przed nadmierną utratą wody i ujędrniają ją. Preparaty z ceramidami zalecane są szczególnie dla skóry cienkiej, suchej, starzejącej się. Poleca się je również do pielęgnacji skóry wrażliwej.

Kwas palmitynowy, kwas stearynowy, alkohol behenylowy, alkohol cetylowy, alkohol laurylowy, alkohol mirystylowy są składnikami tworzącymi emulsję kompozycji według wynalazku.

Olej palmowy dodawany jest do kompozycji jako środek zapewniający odpowiednią konsystencję. Związek ten zwiększa twardość dość miękkiej i mazistej masy pozostałych składników kompozycji.

A zatem, zgodnie z wynalazkiem • masło Shea, olej z nasion baobabu, olej z wiesiołka, olej z nasion pachnotki pełnią rolę składników czynnych kompozycji, • rolą ceramidów i skwalanu, jako naturalnych składników skóry jest suplementacja skóry w te związki oraz zapewnienie ciągłości bariery skórnej, • stearynian glicerolu i lecytyna pełnią rolę emulgatorów, • octan tokoferolu pełni rolę przeciwutleniacza, • alkohol behenylowy, kwas stearynowy, kwas palmitynowy, alkohol cetylowy, alkohol mirystylowy i alkohol laurylowy stanowią składniki emulsji.

• olej palmowy zapewnia odpowiednią konsystencję kompozycji.

Ze względu na aktywność składników czynnych, kompozycja według wynalazku może być stosowana do wytwarzania kompozycji do pielęgnacji skóry, w szczególności w przypadku osób cierpiących na atopowe zapalenie skóry.

Kompozycja według wynalazku może być stosowana do celów kosmetycznych i pielę gnacyjnych - jako składnik podłoży kosmetycznych lub produktów kosmetycznych.

Zazwyczaj, produkt kosmetyczny stanowi kompletny wytwór, gotowy do stosowania. Produkty kosmetyczne zawierające kompozycję według wynalazku wytwarzane są zazwyczaj poprzez dodanie wspomnianej kompozycji do podłoża odpowiedniego produktu kosmetycznego, ewentualnie z dodatkowymi składnikami czynnymi.

W odróżnieniu od produktów kosmetycznych, podłoże kosmetyczne, jest bazą, która może dopiero posłużyć do produkcji wytworów takich jak produkty kosmetyczne, poprzez np. połączenie z innymi, dodatkowymi składnikami czynnymi i/lub składnikami pomocniczymi.

Produkt kosmetyczny, jak i podłoże kosmetyczne mogą składać się wyłącznie z kompozycji według przedmiotowego wynalazku. W innym wariancie wynalazku, kompozycja według wynalazku może stanowić składnik produktu kosmetycznego lub podłoża kosmetycznego. Zwykle, kompozycja według wynalazku stanowi od 0,01-100% wagowych w stosunku do masy całkowitej podłoża lub produktu kosmetycznego. Mniejsza niż 0,01% zawartość kompozycji nie wywołuje pożądanych efektów.

PL 227 689 B1

Pozostałe składniki podłoża lub produktu kosmetycznego są typowe i zależą od rodzaju i/lub przeznaczenia i/lub sposobu stosowania podłoża lub produktu kosmetycznego. Ilość tych składników również zależy od rodzaju i/lub przeznaczenia podłoża lub produktu kosmetycznego. Rodzaj i ilość składników dodatkowych może być dobrana przez znawcę dziedziny wynalazku.

Produkty kosmetyczne, w jakich może znaleźć zastosowanie kompozycja według wynalazku, bez ograniczania zakresu wynalazku, obejmują lotiony, emulsje olej w wodzie, emulsje woda w oleju, kremy, żele, serum, maseczki, szampony, aerozole, balsamy, olejki, w tym także olejki do mycia, mleczka, mydła, maści, pasty, roztwory oraz preparaty do rozpylania.

Szczególnie korzystną postacią produktów kosmetycznych są produkty przeznaczone do stosowania względem atopowego zapalenia skóry, np. preparaty do rozpylania, olejki do mycia, mleczka do ciała oraz emulsje natłuszczające do kąpieli dermatologicznych.

Produkty kosmetyczne według wynalazku mogą być wytwarzane dowolnym, znanym w dziedzinie wynalazku sposobem.

Kompozycję według wynalazku można wytwarzać sposobem obejmującym:

a) topienie masła Shea w temperaturze 65-70°C,

b) dodanie do stopionego materiału oleju palmowego, alkoholu behenylowego, stearynianu glicerolu, kwasu palmitynowego, kwasu stearynowego, lecytyny, alkoholu cetylowego, alkoholu laurylowego oraz alkoholu mirystylowego,

c) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut w temperaturze 65-70°C,

d) chłodzenie mieszaniny do temperatury z zakresu 35-40°C,

e) dodanie do mieszaniny oleju z nasion baobabu, oleju z nasion pachnotki, octanu tokoferolu, skwalanu i ceramidów,

f) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut w temperaturze 35-40°C,

g) chłodzenie mieszaniny do temperatury z zakresu 25-30°C,

h) dodanie do mieszaniny oleju z wiesiołka,

i) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut,

j) chłodzenie mieszaniny do temperatury około 20°C.

P r z y k ł a d y

P r z y k ł a d 1: Kompozycja według wynalazku

W podgrzewanym mieszalniku, w temperaturze 70°C stopiono 175 g masła Shea. Do uzyskanego stopionego surowca dodano kolejno olej palmowy (15 g), alkohol behenylowy (5 g), stearynian glicerolu (5 g), kwas palmitynowy (5 g), kwas stearynowy (5 g), lecytynę (2,75 g), alkohol cetylowy (1,5 g), alkohol laurylowy (1,5 g) oraz alkohol mirystylowy (1,5 g). Tak uzyskaną mieszaninę składników mieszano 75 minut w temperaturze 65°C, a następnie ochłodzono do temperatury 37°C. Do ochłodzonej mieszaniny dodano olej z nasion baobabu (125 g), olej z nasion pachnotki (25 g), octan tokoferolu (25 g), skwalan (7,5 g) i ceramidy (0,25 g), po czym mieszano przez 75 minut w temperaturze 37°C, a następnie ochłodzono do temperatury 30°C. Po ochłodzeniu dodano olej z wiesiołka (100 g), po czym kolejny raz mieszaninę mieszano przez 60 minut. Po wymieszaniu, mieszaninę ochłodzono do temp eratury 20°C.

Sporządzono kompozycję o następującym składzie:

35,00% wagowych masła Shea,

25,00% wagowych oleju z nasion baobabu,

20,00% wagowych oleju z wiesiołka,

5,00% wagowych oleju z nasion pachnotki,

5,00% wagowych octanu tokoferylu,

3,00% wagowych oleju palmowego 1,50% wagowego skwalanu,

1,00% wagowy alkoholu behenylowego,

1,00% wagowy stearynianu glicerolu,

1,00% wagowy kwasu palmitynowego,

1,00% wagowy kwasu stearynowego,

0,55% wagowego lecytyny,

0,30% wagowego alkoholu cetylowego,

0,30% wagowego alkoholu laurylowego,

0,30% wagowego alkoholu mirystylowego, oraz 0,05% wagowego ceramidów.

PL 227 689 B1

P r z y k ł a d 2. Badania właściwości kompozycji z przykładu 1

Kompozycję z Przykładu 1 przebadano w kilku badaniach, testując jej skuteczność wobec atopowego zapalenia skóry.

W badaniu in vitro przeprowadzonym na modelu AZS, wykazano, że kompozycja według wynalazku zmniejsza szorstkość skóry o ponad 90%.

Badanie ex vivo przepuszczalności skóry, przeprowadzone przy wykorzystaniu typowych markerów przenikania (kofeiny, teofiliny i testosteronu) wykazało, że kompozycja według wynalazku zmniejsza przenikalność skóry o 70-90%.

Wyniki przeprowadzonych badań in vivo, wskazują, że u osób cierpiących na AZS, kompozycja według wynalazku stosowana 3 razy dziennie, zwiększa nawilżenie skóry o ponad 85% po tygodniu stosowania. Po tym okresie, subiektywne odczuwanie świądu spadło o ponad 80%. Równocześnie, zaobserwowano wzrost całkowitej zawartości lipidów w warstwie rogowej skóry o ponad 80%. Zaczerwienienie skóry u uczestników badania również zmniejszyło się o ponad 80%.

P r z y k ł a d 3: Preparat do rozpylania

Sposobem opisanym w przykładzie 1, sporządzono kompozycję według wynalazku. Preparat do rozpylania otrzymano poprzez:

• zmieszanie ze sobą wody, mieszaniny kompozycji zapachowej, wody i gliceryny, allantoiny i monoglicerydu kwasu kaprylowego, • dodanie gumy ksantanowej z uzyskaniem pierwszej mieszaniny, •zmieszanie ze sobą kompozycji z przykładu 1, stearyniano-cytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, mieszaniny estrów kwasów kaprynowego i kaprylowego z alkoholami z oleju kokosowego, mieszaniny węglanu dikaprylowego z tokoferolem oraz stearynianu etyloheksylu, z uzyskaniem drugiej mieszaniny, • połączenie pierwszej i drugiej mieszaniny ze sobą, • homogenizację, oraz • ochłodzenie do temperatury pokojowej.

Przygotowano preparat do rozpylania o składzie

20,00% wagowych kompozycji z przykładu 1

4,00% wagowe mieszaniny kompozycji zapachowej, wody i gliceryny 0,30% wagowego monoglicerydu kwasu kaprylowego,

0,20% wagowego, alantoiny,

0,15% wagowego gumy ksantanowej,

1,50% wagowego stearyniano-cytrynianu glicerolu,

0,80% wagowego alkoholu cetylostearylowego,

0,20% wagowego octanu tokoferolu,

1,50% wagowego mieszaniny estrów kwasów kaprynowego i kaprylowego z alkoholami z oleju kokosowego,

1,50% wagowego mieszaniny węglanu dikaprylowego z tokoferolem,

1,50% wagowego stearynianu etyloheksylu,

68,35 % wagowego wody.

Wszystkie wartości procentowe zostały podane w odniesieniu do całkowitej masy preparatu.

P r z y k ł a d 4: Badania z wykorzystaniem preparatu do rozpylania z przykładu 3

Preparat z przykładu 3 przebadano dermatologicznie m.in. w Klinice Dermatologicznej Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego.

Warunki badań

Badania przeprowadzono dwuetapowo - łącznie u 50 osób. W pierwszym etapie badaniami objęto 30 osób: 24 osoby zdrowe oraz 6 pacjentów z chorobami skóry. Wśród badanych było 18 kobiet i 12 mężczyzn w wieku od 20 do 68 lat. Wśród 6 pacjentów dermatologicznych - u 2 rozpoznano trądzik młodzieńczy, u 2 łuszczycę, u 2 kontaktowe zapalenie skóry.

W drugim etapie wykonano badania u 20 chorych z dermatozami alergicznymi, którzy byli testowani alergenami standardowymi Europejskiej Serii Podstawowej. Wśród chorych tej grupy było 13 kobiet i 7 mężczyzn w wieku od 25 do 60 lat. Na podstawie badania dermatologicznego u 11 z nich rozpoznano różne odmiany kontaktowego zapalenia skóry, a u 9 atopowe zapalenie skóry.

U wszystkich osób badania przeprowadzono metodą prób płatkowych (naskórkowych) według wytycznych Sekcji Alergologicznej Polskiego Towarzystwa Dermatologicznego. Odczytu dokonywano zgodnie z zasadami Grupy Standaryzacyjnej Międzynarodowego Towarzystwa Kontaktowego Zapalenia

PL 227 689 B1

Skóry (ICDRG). Na skórę pleców, wolną od zmian chorobowych, nakładano testowany kosmetyk przy użyciu specjalnych komór umocowanych na hipoalergicznym przylepcu Testy pozostawiano na skórze badanego przez okres 48 godzin. Pierwszego odczytu dokonywano po 15 minutach od zdjęcia plastrów. Kolejnego odczytu dokonywano po 72 godzinach od momentu naklejenia testów na skórę.

Wyniki badań

U wszystkich badanych, zarówno w grupie chorych z dermatozami alergicznymi, jak i niealergicznymi oraz u osób zdrowych próby naskórkowe z badanym kosmetykiem wypadły ujemnie, tzn. u nikogo nie obserwowano objawów chorobowych w miejscach przylegania płatków ani występowania zmian skórnych w miejscach odległych. Na podkreślenie zasługuje fakt, iż u 8 osób testowanych w pierwszym etapie badań, u których stwierdzono dodatnie wyniki prób płatkowych z alergenami standardowymi Europejskiej Serii Podstawowej, takimi jak: siarczan niklu, parafenylenodwuamina, mieszanka zapachowa I, testy z badanym preparatem były również ujemne.

Wnioski

Ujemne wyniki prób płatkowych u wszystkich badanych pozwalają na stwierdzenie, iż preparat do rozpylania według przykładu 3 nie wywiera działania drażniącego ani alergizującego.

Ujemne wyniki prób płatkowych z badanym kosmetykiem w grupie chorych z dodatnimi testami na alergeny standardowe, potwierdzają brak właściwości alergizujących tego preparatu.

P r z y k ł a d 5: Kremowy olejek do mycia

Sposobem opisanym w przykładzie 1, sporządzono kompozycję według wynalazku. Kremowy olejek do mycia otrzymano poprzez:

• zmieszanie ze sobą wody, glicerolu, mieszaniny kompozycji zapachowej, wody i gliceryny, i monoglicerydu kwasu kaprylowego, • dodanie gumy ksantanowej z uzyskaniem pierwszej mieszaniny, • zmieszanie ze sobą kompozycji z przykładu 1, alkoholu cetylowego, alkoholu cetylostearylowego, kwasu palmitynowego, kwasu stearynowego, oleju z awokado, oleju arganowego, glicerydów kaprylanowo-kaprynowych, kaprynianu poliglicerolu, z uzyskaniem drugiej mieszaniny, • połączenie pierwszej i drugiej mieszaniny ze sobą, • homogenizację, • dodanie kokoamfooctanu sodu i mieszaniny laurylo-sulfobursztynianu sodu, wody, kwasu cytrynowego isorbinianu potasu sodu, oraz • ochłodzenie do temperatury pokojowej.

Przygotowano kremowy olejek do mycia o składzie:

3,00% wagowe glicerolu,

0,01 % wagowego kompozycji z przykładu 1

5,00% wagowych mieszaniny soli sodowych glicynianów kwasów tłuszczowych oleju kokos owego (kokoamfooctanu sodu),

2,00% wagowe mieszaniny laurylo-sulfobursztynianu sodu, wody, kwasu cytrynowego i sorbinianu potasu,

3,00% wagowe alkoholu cetylowego,

4,00% wagowe mieszaniny kompozycji zapachowej, wody i gliceryny 0,30 % wagowego monoglicerydu kwasu kaprylowego,

0,30% wagowe alkoholu cetylostearylowego,

2,00% wagowego kwasu palmitynowego,

0,70% wagowego kwasu stearynowego,

10,00% wagowych oleju z awokado,

0,10 % wagowego oleju arganowego,

5,00% wagowych glicerydów kaprylowo-kaprynowych

2,00% wagowych kaprynianu poliglicerolu

0,20% wagowego gumy ksantanowej, oraz

61,19% wagowych wody.

Wszystkie wartości procentowe zostały podane w odniesieniu do całkowitej masy kremowego olejku do mycia.

P r z y k ł a d 6: Badania z wykorzystaniem kremowego olejku do mycia z przykładu 5

Kremowy olejek do mycia z przykładu 5 przebadano dermatologicznie m.in. w Klinice Dermatologicznej Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego zgodnie z tą samą procedurą, jaką wskazano w przykładzie 4.

PL 227 689 B1

Wyniki badań

Wyniki uzyskane w badaniach wstępnych były analogiczne do tych uzyskanych w przykładzie 4. U wszystkich badanych, zarówno w grupie chorych z dermatozami alergicznymi, jak i niealergicznymi oraz u osób zdrowych próby naskórkowe z badanym kosmetykiem wypadły ujemnie, tzn. u nikogo nie obserwowano objawów chorobowych w miejscach przylegania płatków ani występowania zmian skórnych w miejscach odległych. Na podkreślenie zasługuje fakt, iż u 8 osób testowanych w pierwszym etapie badań, u których stwierdzono dodatnie wyniki prób płatkowych z alergenami standardowymi Europejskiej Serii Podstawowej, takimi jak: siarczan niklu, parafenylenodwuamina, mieszanka zapachowa I, testy z badanym preparatem były również ujemne.

Wnioski

Ujemne wyniki prób płatkowych u wszystkich badanych pozwalają na stwierdzenie, iż preparat do rozpylania według przykładu 2 w Sopocie nie wywiera działania drażniącego ani alergizującego.

Ujemne wyniki prób płatkowych z badanym kosmetykiem w grupie chorych z dodatnimi testami na alergeny standardowe, potwierdzają brak właściwości alergizujących tego preparatu.

P r z y k ł a d 7: Mleczko do ciała z oliwka

Sposobem opisanym w przykładzie 1, sporządzono kompozycję według wynalazku. Mleczko do ciała otrzymano poprzez:

• zmieszanie ze sobą wody, alantoiny/ betainy, glicerolu, wodorofosforanu sodu, kwasu cytrynowego, hydroksyacetofenonu, monoglicerydu kwasu kaprylowego i mieszaniny kompozycji zapachowej, wody i gliceryny, • dodanie gumy ksantanowej z uzyskaniem pierwszej mieszaniny, • zmieszanie ze sobą kompozycji z przykładu 1, eteru dikaprylowego, masła Shea, alkoholu cetylostearylowego, stearyninu glicerolu, stearyniano-cytrynianu glicerolu, kwasu palmitynowego, estrów kaprylowo/kaprynowych, mieszaniny węglanu dikaprylowego i tokoferolu, mirystnianu mirystylu, oleju z awokado, oleju z pestek migdałowca i octanu tokoferolu, z uzyskaniem drugiej mieszaniny, • połączenie pierwszej i drugiej mieszaniny ze sobą, • homogenizację, • ochłodzenie do 30°C, • dodanie pantenolu, oraz • ochłodzenie do temperatury pokojowej.

Przygotowano mleczko do ciała z oliwką o składzie:

0,01 % wagowego kompozycji z przykładu 1

0,10% wagowego alantoiny

0,50% wagowego betainy,

3,00% wagowych glicerolu,

0,15% wagowego wodorofosforanu sodu,

0,01% wagowego kwasu cytrynowego,

4,00% wagowe mieszaniny kompozycji zapachowej, wody i gliceryny

0,30% wagowego monoglicerydu kwasu kaprylowego,

0,30% wagowego hydroksyacetofenonu,

0,20% wagowego gumy ksantanowej,

1,50% wagowego eteru dikaprylowego,

1,00% wagowych masła Shea,

2,00% wagowe alkoholu cetylostearylowego,

1,50% wagowego stearynianu glicerolu,

2,0% wagowe stearyniano-cytrynianu glicerolu,

1,50% wagowego kwasu palmitynowego,

1,00% wagowy mieszaniny estrów kwasów kaprylowego i kaprynowego z alkoholami z oleju kokosowego (estrów kaprylowo/kaprynowych),

2,00% wagowe mieszaniny węglanu dikaprylowego i tokoferolu,

2,00% wagowe mirystynianu mirystylu,

1,00% wagowy oleju z awokado,

0,10% wagowego oleju z pestek migdałowca (Prunus amygdalus),

0,10% wagowego pantenolu,

0,10% wagowego octanu tokoferolu, oraz

75,63% wagowego wody.

PL 227 689 B1

Wszystkie wartości procentowe zostały podane w odniesieniu do całkowitej masy mleczka do ciała z oliwką.

P r z y k ł a d 8: Badania z wykorzystaniem mleczka do ciała z oliwką z przykładu 7

Mleczko z przykładu 7 przebadano dermatologicznie m.in. w Klinice Dermatologicznej Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego zgodnie z tą samą procedurą, jaką wskazano w przykładzie 4.

Wyniki badań

Wyniki uzyskane w badaniach wstępnych były analogiczne do tych uzyskanych w przykładzie 4. U wszystkich badanych, zarówno w grupie chorych z dermatozami alergicznymi, jak i niealergicznymi oraz u osób zdrowych próby naskórkowe z badanym kosmetykiem wypadły ujemnie, tzn. u nikogo nie obserwowano objawów chorobowych w miejscach przylegania płatków ani występowania zmian skórnych w miejscach odległych. Na podkreślenie zasługuje fakt, iż u 8 osób testowanych w pierwszym etapie badań, u których stwierdzono dodatnie wyniki prób płatkowych z alergenami standardowymi Europejskiej Serii Podstawowej, takimi jak: siarczan niklu, parafenylenodwuamina, mieszanka zapachowa I, testy z badanym preparatem były również ujemne.

Wnioski

Ujemne wyniki prób płatkowych u wszystkich badanych pozwalają na stwierdzenie, iż preparat do rozpylania według Przykładu 2 w Sopocie nie wywiera działania drażniącego ani alergizującego.

Ujemne wyniki prób płatkowych z badanym kosmetykiem w grupie chorych z dodatnimi testami na alergeny standardowe, potwierdzają brak właściwości alergizujących tego preparatu.

P r z y k ł a d 9: Emulsja natłuszczająca do kąpieli dermatologicznej

Sposobem opisanym w przykładzie 1, sporządzono kompozycję według wynalazku.

Emulsję natłuszczającą do kąpieli dermatologicznej otrzymano poprzez:

• zmieszanie ze sobą oleju parafinowego, etoksylowanego kwasu laurylowego, palmitynianu izopropylu, oksyetylenowanych alkoholi tłuszczowych C12-13, etoksylowanego peroleinianu sorbitanu i kompozycji z przykładu 1, • mieszanie, • ochłodzenie do temperatury pokojowej.

Przygotowano emulsję natłuszczającą do kąpieli dermatologicznej:

0,01% wagowego kompozycji z przykładu 1

63,99% wagowe oleju parafinowego,

2,00% wagowe etoksylowanego kwasu laurylowego (PEG400/PEG-9),

24,00% wagowe palmitynianu izopropylu,

5,00% wagowych oksyetylenowanych alkoholi tłuszczowych C12-13 (02-13 PARETH-3), 5,00% wagowych etoksylowanego peroleinianu sorbitanu (PEG-40),

Wszystkie wartości procentowe zostały podane w odniesieniu do całkowitej masy emulsji.

P r z y k ł a d 10: Badania z wykorzystaniem emulsji z przykładu 9

Emulsję z przykładu 9 przebadano dermatologicznie m.in. w Klinice Dermatologicznej Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego, zgodnie z tą samą procedurą, jaką wskazano w przykładzie 4.

Wyniki badań

Wyniki uzyskane w badaniach wstępnych były analogiczne do tych uzyskanych w przykładzie 4. U wszystkich badanych, zarówno w grupie chorych z dermatozami alergicznymi, jak i niealergicznymi oraz u osób zdrowych próby naskórkowe z badanym kosmetykiem wypadły ujemnie, tzn. u nikogo nie obserwowano objawów chorobowych w miejscach przylegania płatków ani występowania zmian skórnych w miejscach odległych. Na podkreślenie zasługuje fakt, iż u 8 osób testowanych w pierwszym etapie badań, u których stwierdzono dodatnie wyniki prób płatkowych z alergenami standardowymi Europejskiej Serii Podstawowej, takimi jak: siarczan niklu, parafenylenodwuamina, mieszanka zapachowa I, testy z badanym preparatem były również ujemne.

Ujemne wyniki prób płatkowych u wszystkich badanych pozwalają na stwierdzenie, iż preparat do rozpylania według przykładu 2 w Sopocie nie wywiera działania drażniącego ani alergizującego.

Ujemne wyniki prób płatkowych z badanym kosmetykiem w grupie chorych z dodatnimi testami na alergeny standardowe, potwierdzają brak właściwości alergizujących tego preparatu.

Claims (12)

1. Kompozycja znamienna tym, że zawiera

5,00-50,00% wagowych masła Shea,

5,00-50,00% wagowych oleju z nasion baobabu,

5,00-50,00% wagowych oleju z wiesiołka,

1,00-20,00% wagowych oleju z nasion pachnotki,

0,50-10,00% wagowych octanu tokoferolu,

0,10-10,00% wagowych oleju palmowego 0,10-10,00% wagowych skwalanu,

0,10-10,00% wagowych alkoholu behenylowego,

0,10-10,00% wagowych stearynianu glicerolu,

0,10-10,00% wagowych kwasu palmitynowego,

0,10-10,00% wagowych kwasu stearynowego,

0,10-10,00% wagowych lecytyny,

0,10-10,00% wagowych alkoholu cetylowego,

0,10-10,00% wagowych alkoholu laurylowego,

0,10-10,00% wagowych alkoholu mirystylowego, oraz 0,10-1,00% wagowego ceramidów.

2. Kompozycja według zastrzeżenia 1, znamienna tym, że zawiera

35,00% wagowych masła Shea,

25,00% wagowych oleju z nasion baobabu,

20,00% wagowych oleju z wiesiołka,

5,00% wagowych oleju z nasion pachnotki,

5,00% wagowych octanu tokoferolu,

3,00% wagowe oleju palmowego 1,50% wagowego skwalanu,

1,00% wagowy alkoholu behenylowego,

1,00% wagowy stearynianu glicerolu,

1,00% wagowy kwasu palmitynowego,

1,00% wagowy kwasu stearynowego,

0,55% wagowego lecytyny,

0,30% wagowego alkoholu cetylowego,

0,30% wagowego alkoholu laurylowego,

0,30% wagowego alkoholu mirystylowego, oraz 0,05% wagowego ceramidów.

3. Zastosowanie kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-2 do wytwarzania podłoży lub produktów kosmetycznych.

4. Zastosowanie według zastrzeżenia 1, znamienne tym, że podłoże kosmetyczne lub produkt kosmetyczny przeznaczony jest do stosowania względem atopowego zapalenia skóry.

5. Zastosowanie według zastrzeżenia 3 albo 4, znamienne tym, że produkt kosmetyczny lub podłoże kosmetyczne zawiera 0,01-100% wagowych kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-2.

6. Zastosowanie według dowolnego z zastrzeżeń 3-5, znamienne tym, że produkt jest wybrany z grupy obejmującej lotiony, emulsje olej w wodzie, emulsje woda w oleju, kremy, żele, serum, maseczki, szampony, aerozole, balsamy, olejki, w tym także olejki do mycia, mleczka, mydła, maści, pasty, roztwory oraz preparaty do rozpylania.

7. Zastosowanie według dowolnego z zastrzeżeń 3-6, znamienne tym, że produkt jest wybrany z grupy obejmującej preparat do rozpylania, olejek do mycia, mleczko do ciała oraz emulsję natłuszczającą do kąpieli dermatologicznej.

8. Sposób wytwarzania kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-2, znamienny tym, że obejmuje etapy

a) topienie masła Shea w temperaturze 65-70°C,

b) dodanie do stopionego materiału oleju palmowego, alkoholu behenylowego, stearynianu glicerolu, kwasu palmitynowego, kwasu stearynowego, lecytyny, alkoholu cetylowego, alkoholu laurylowego oraz alkoholu mirystylowego,

PL 227 689 B1

c) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut w temperaturze 65-70°C,

d) chłodzenie mieszaniny do temperatury z zakresu 35-40°C,

e) dodanie do mieszaniny oleju z nasion baobabu, oleju z nasion pachnotki, octanu tokoferolu, skwalanu i ceramidów,

f) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut w temperaturze 35-40°C

g) chłodzenie mieszaniny do temperatury z zakresu 25-30°C

h) dodanie do mieszaniny oleju z wiesiołka,

i) mieszanie uzyskanej mieszaniny przez 30-120 minut,

j) chłodzenie mieszaniny do temperatury około 20°C.

9. Sposób według zastrzeżenia 8, znamienny tym, że, topienie w etapie a) prowadzi się w temperaturze 70°C.

10. Sposób według zastrzeżenia 8 albo 9, znamienny tym, że, mieszanie w etapie c) prowadzi się przez 75 minut w temperaturze 65°C.

11. Sposób według dowolnego z zastrzeżeń 8-10, znamienny tym, że, mieszanie w etapie f) prowadzi się przez 75 minut w temperaturze 37°C.

12. Sposób według dowolnego z zastrzeżeń 8-11, znamienny tym, że, mieszanie w etapie i) prowadzi się przez 60 minut.