PL226789B1 - Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu - Google Patents

Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu

Info

Publication number
PL226789B1
PL226789B1 PL408524A PL40852414A PL226789B1 PL 226789 B1 PL226789 B1 PL 226789B1 PL 408524 A PL408524 A PL 408524A PL 40852414 A PL40852414 A PL 40852414A PL 226789 B1 PL226789 B1 PL 226789B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
chloro
benzoyl
derivatives
methyl
dichlorobenzoyl
Prior art date
Application number
PL408524A
Other languages
English (en)
Other versions
PL408524A1 (pl
Inventor
Agata Paneth
Tomasz Plech
Barbara Kaproń
Barbara Kapron
Urszula Kosikowska
Anna Malm
Aleksandra Strzelczyk
Paweł Stączek
Paweł Staczek
Original Assignee
Univ Łódzki
Univ Medyczny W Lublinie
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Univ Łódzki, Univ Medyczny W Lublinie filed Critical Univ Łódzki
Priority to PL408524A priority Critical patent/PL226789B1/pl
Publication of PL408524A1 publication Critical patent/PL408524A1/pl
Publication of PL226789B1 publication Critical patent/PL226789B1/pl

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Przedmiotem rozwiązania są pochodne 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy do zastosowania jako lek. Wynalazek dotyczy również pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1 do wytwarzania preparatów przeznaczonych do eradykacji zakażeń wywołanych przez mikroorganizmy oportunistyczne.

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest zastosowanie medyczne N4-benzoilo pochodnych 1-(2,4-dichloro-benzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy.
Choroby zakaźne wywoływane przez drobnoustroje są jedną z głównych przyczyn zgonów na świecie. Od czasu odkrycia penicyliny oraz, w kolejnych latach, innych grup antybiotyków, ludziom wydawało się, że w znaczny sposób zapanowali nad infekcjami powodowanymi przez patogeny. Jednakże, w ostatnich latach obserwuje się znaczny wzrost szczepów bakteryjnych „wymykających” się spod kontroli człowieka i nadal wysoki poziom zakażeń trudnych do wyleczenia.
Antybiotyki są to naturalne, półsyntetyczne lub syntetyczne substancje o aktywności bakteriobójczej lub bakteriostatycznej. Ich nadużywanie oraz niewłaściwe stosowanie doprowadziło w ostatnich latach do znacznego wzrostu liczby szczepów wielolekoopornych i ich rozprzestrzeniania po całym świecie. W samej Unii Europejskiej zakażenia wywołane przez szczepy antybiotykooporne powodują 25000 zgonów i generują koszty leczenia przewyższające 1,5 miliarda euro rocznie (Gyles, CVJ, 2011, 52, 817). Stosowane do tej pory „klasyczne” antybiotyki wydają się być coraz mniej efektywne, dlatego większość badań powinna być skierowana na znalezienie nowych, syntetycznych chemioterapeutyków charakteryzujących się wysoką aktywnością antybakteryjną, szerokim spektrum działania oraz niską opornością wśród drobnoustrojów.
Znane są z literatury pochodne 1,4-dipodstawionego tiosemikarbazydu, które wykazują aktywność przeciwbakteryjną wobec szczepów bakterii Gram-dodatnich. Przykładowo, pochodne tiosemikarbazydu podstawionego w pozycji 1 grupą 3-hydroksy-naftalen-2-ylokarbonylową, zaś w pozycji 4 podstawnikiem etylowym, cykloheksylowym lub 4-fluorofenylowym są aktywne wobec szczepów Staphylococcus aureus (Dogan i wsp., II Farmaco, 1998, 53, 462). Aktywność pochodnych tiosemikarbazydu potwierdzają również inni autorzy; Rostom i wsp. (Bioorg Med Chem 2009, 17, 2410) opisali trzy związki z układem tiosemikarbazydu, tj. N4-fenylo-/chlorofenylo-N1-{[2-(5-benzylo-1H-tetrazol-1-ylo)-1-(4-chlorofenylo)etoksy]acetylo}tiosemikarbazyd oraz N4-fenylo-N1-{[2-(5-fenylo-2H-tetrazol-2-ylo)1-(4-chlorofenylo)etoksy]acetylo}tiosemikarbazyd wykazujące działanie wobec szczepów Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, oraz Bacillus subtilis. Niestety, aktywność przeciwbakteryjna testowanych tiosemikarbazydów zawierała się w wysokim zakresie stężeń (MIC 25-100 μg/mL, ang. MIC - minimal inhibitory concentration), zdecydowanie wyższym aniżeli dostępnych antybiotyków, co jest obciążające i niekorzystne dla organizmu.
Pochodne 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy do zastosowania jako lek.
Pochodne 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy do wytwarzania preparatów przeznaczonych do eradykacji zakażeń wywołanych przez mikroorganizmy oportunistyczne.
Związki o zastosowaniu według wynalazku wykazują aktywność i skuteczność leczenia w znacznie niższych stężeniach, co jest korzystne i pożądane w leczeniu zakażeń wywołanych ścisłymi lub oportunistycznymi patogenami. Nie będą one bowiem przynosić obciążenia dla organizmu, stanowiąc lepszą do antybiotyków alternatywę w leczeniu.
Zgłaszający prowadzili badania mające na celu uzyskanie pochodnych tiosemikarbazydu, których aktywność przeciwbakteryjna przewyższałaby aktywność dotychczas znanych związków z tej grupy. Uzyskane wyniki wskazują na silną aktywność przeciwbakteryjną pochodnych będących przedmiotem wynalazku wobec patogennych i oportunistycznych bakterii Gram-dodatnich reprezentowanych przez Staphylococcus spp., Bacillus spp. i Micrococcus luteus. Aktywność przeciwbakteryjna pochodnych będących przedmiotem wynalazku w stosunku do szczepów Bacillus spp. była wielokrotnie wyższa od aktywności obecnie stosowanego antybiotyku cefuroksymu. Otrzymane dane pozwalają oczekiwać, że badane pochodne mogą stanowić związki wyjściowe w poszukiwaniu leków o szerokim spektrum działania i dobrej aktywności profilaktycznej lub terapeutycznej, w szczególności do wytwarzania preparatów przeznaczonych do eradykacji zakażeń wywołanych przez mikroorganizmy oportunistyczne, czyli występujące w środowisku lub wchodzące w skład naturalnej mikroflory człowieka, które w powiązaniu z innymi czynnikami, takimi jak pogarszający się stan ogólny gospodarza, choroby współistniejące, immunosupresja, zabiegi diagnostyczne lub teraPL 226 789 B1 peutyczne, zwłaszcza wykonywane z naruszeniem ciągłości tkanek stają się chorobotwórcze. W warunkach fizjologicznych mikroorganizmy te rzadko powodują niekorzystne zmiany w organizmie gospodarza, natomiast mogą być czynnikami etiologicznymi zakażeń endogennych lub toksykoinfekcji u pacjentów z zaburzeniami jakościowymi lub ilościowymi w obrębie mikroflory lub w stanie miejscowego albo ogólnego obniżenia odporności organizmu np. u osób zakażonych wirusem HIV lub po zastosowaniu leków immunosupresyjnych lub antybiotyków. Mogą również, zwłaszcza przetrwalnikujące laseczki Bacillus spp. lub pałeczki jelitowe powodować zakażenia lub zatrucia pokarmowe, zwłaszcza w niektórych grupach zawodowych (garbarze, hodowcy, weterynarze, osoby pracujące w kanałach lub oczyszczalniach). Jakkolwiek liczba zakażeń wywołanych bakteriami oportunistycznymi jest mniejsza i rzadziej diagnozowana, w stanach obniżonej odporności organizmu endogenne infekcje mogą być bardzo niebezpieczne dla zdrowia. W przypadku drobnoustrojów oportunistycznych problemy dotyczą również stale narastającej oporności tych bakterii na różne czynniki przeciwdrobnoustrojowe, w tym szeroko stosowane antybiotyki i chemioterapeutyki lub środki odkażające. Z tego względu bardzo zasadne jest poszukiwanie nowych preparatów, skutecznych w zapobieganiu lub zwalczaniu oportunistycznych chorób bakteryjnych lub w eradykacji tych mikroorganizmów ze środowiska.
W badaniach aktywności przeciwbakteryjnej nowych pochodnych tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy, wykorzystywano szczepy referencyjne z kolekcji ATCC (American Type Culture Collection). W badaniach używano 6 szczepów bakterii Gram-dodatnich (2 szczepy MSSA
- S. aureus ATCC 25923 oraz S. aureus ATCC 6538, ponadto S. epidermidis ATCC 12228, B. subtilis ATCC 6633, B. cereus ATCC 10876, M. luteus ATCC 10240). Dla każdego szczepu przygotowywano zawiesinę bakteryjną (inokulum) o gęstości wyjściowej 0.5 w skali McFarlanda
- 150 x 106 CFU (Colony Forming Units)/mL w 0.85% NaCl. Roztwór podstawowy badanego związku o stężeniu 50 mg/mL otrzymywano po rozpuszczeniu pochodnej w DMSO (dimetylu sulfotlenek).
Aktywność przeciwbakteryjną związków będących przedmiotem wynalazku oceniano metodą mikrorozcieńczeń badanych pochodnych w podłożu bulionowym Mueller-Hinton w oparciu o wartość MIC (minimal inhibitory concentration - najmniejsze stężenie hamujące). Wartość MIC, definiowaną jako najniższe stężenie badanego związku w podłożu, przy którym wzrokowo nie obserwowano wzrostu bakterii w porównaniu z ich namnażaniem na podłożu kontrolnym, oznaczano mikrometodą z zastosowaniem 96-dołkowych mikropłytek, w których metodą seryjnych rozcieńczeń roztworu wyjściowego w podłożu bulionowym uzyskiwano podwójne rozcieńczenia badanych pochodnych w zakresie stężeń końcowych od 0,004 do 1000 μg/mL. Następnie do każdego dołka dodawano po 2 μL zawiesiny drobnoustrojów o gęstości 0,5 w skali McFarlanda (objętość końcowa w każdym dołku wynosiła po 200 μL). Tak przygotowane mikropłytki inkubowano w temperaturze 35±2°C przez 18 godzin. Po inkubacji odczytywano wartość MIC wzrokowo (brak zmętnienia podłoża) i spektrofotometrycznie (BioTek ELx800) przy długości fali 600 nm (OD600) , po odjęciu wartości OD600 dla substancji zawieszonej w bulionie bez dodatku bakterii. Jako substancji wzorcowej używano cefuroksym, który dodawano do pożywki bulionowej Mueller-Hinton w analogicznym do związków badanych zakresie stężeń. Nie wykazano wpływu DMSO w zastosowanych stężeniach na namnażanie i wzrost badanych bakterii.
Jak wynika z uzyskanych danych (Tabela 1), pochodne będące przedmiotem wynalazku charakteryzowała zróżnicowana aktywność wobec referencyjnych szczepów S. aureus MSSA (MIC = 1,95
- 250 μg/mL) i oportunistycznych (MIC = 0,49 - 15,63 μg/mL). Co istotne, aktywność przeciwbakteryjna pochodnych będących przedmiotem wynalazku wobec szczepów Bacillus subtilis oraz Micrococcus luteus była wyższa aniżeli substancji wzorcowej cefuroksymu.
PL 266 789 B1
T a b e l a 1. Aktywność przeciwbakteryjna pochodnych będących przedmiotem wynalazku wobec bakterii Gram-dodatnich, oznaczona w oparciu o wartość MIC (minimal inhibitory concentration) metodą mikrorozcieńczeń w podłożu bulionowym (pomiar spektrofotometryczny przy długości fali OD600).
Szczepy Sa 25923 Sa 6538 Se 12228 Bs 6638 Bc10876 Ml 10240
Pochodne: MIC MIC MIC MIC MIC MIC
1 31.25 15.63 3.91 3.91 3.91 0.98
2 250 500 7.82 0.49 7.82 0.49
3 3.91 1.95 3.91 0.98 0.98 0.49
4 7.82 7.82 3.91 0.98 1.95 0.98
5 1.95 1.95 0.49 0.49 0.98 0.49
6 250 250 15.63 7.81 15.63 1.95
Cefuroksym 0.49 0.98 0.24 15.63 31.25 0.98
Objaśnienia skrótów: 1 (związek o wzorze 1, gdzie R stanowi grupę o-metylową), 2 (związek o wzorze 1, gdzie R stanowi grupę m-metylową), 3 (związek o wzorze 1, gdzie R stanowi grupę p-nitrową), 4 (związek o wzorze 1, gdzie R stanowi podstawnik o-chlorowy); 5 (związek o wzorze 1, gdzie R stanowi podstawnik m-chlorowy); 6 (związek o wzorze 1, gdzie R stanowi podstawnik p-chlorowy); Sa25923 - Staphylococcus aureus ATCC 25923, Sa6538 - Staphylococcus aureus ATCC 6538, Se 12228 - Staphylococcus epidermidis ATCC 12228, Bs6638 - Bacillus subtilis ATCC 6638, Bc10876 - Bacillus cereus ATCC 10876, M110240 - Micrococcus luteus ATCC 10240.

Claims (2)

1. Pochodne 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy do zastosowania jako lek.
2. Pochodne 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawnik: o-metylowy, m-metylowy, p-nitrowy, o-chlorowy, m-chlorowy, p-chlorowy do wytwarzania preparatów przeznaczonych do eradykacji zakażeń wywołanych przez mikroorganizmy oportunistyczne.
PL408524A 2014-06-11 2014-06-11 Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu PL226789B1 (pl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL408524A PL226789B1 (pl) 2014-06-11 2014-06-11 Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL408524A PL226789B1 (pl) 2014-06-11 2014-06-11 Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL408524A1 PL408524A1 (pl) 2015-12-21
PL226789B1 true PL226789B1 (pl) 2017-09-29

Family

ID=54887912

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL408524A PL226789B1 (pl) 2014-06-11 2014-06-11 Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL226789B1 (pl)

Also Published As

Publication number Publication date
PL408524A1 (pl) 2015-12-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Ayaz et al. Sertraline enhances the activity of antimicrobial agents against pathogens of clinical relevance
JP2022115985A (ja) クロストリジウム・ディフィシル感染を処置及び予防するための方法
Mizdal et al. The antibacterial and anti-biofilm activity of gold-complexed sulfonamides against methicillin-resistant Staphylococcus aureus
Yakha et al. Antibiotic susceptibility pattern of bacterial isolates causing wound infection among the patients visiting B & B hospital
Mazumder et al. Trifluoperazine: a broad spectrum bactericide especially active on staphylococci and vibrios
Basu et al. Antibacterial property of the antipsychotic agent prochlorperazine, and its synergism with methdilazine
Wu et al. Design, synthesis and antibacterial evaluation of honokiol derivatives
Randall et al. In vitro investigations into the use of antimicrobials in combination to maintain efficacy of fluoroquinolones in poultry
del Blanco et al. In vitro susceptibility of field isolates of Francisella tularensis subsp. holarctica recovered in Spain to several antimicrobial agents
JPH0820510A (ja) 抗菌活性のある香辛料、およびこれを原料とする抗菌剤
Bagnyuk et al. Antimicrobial activity of antiseptics in the prevention ofpostoperative infectious complications
PL226789B1 (pl) Zastosowanie medyczne pochodnych 4-benzoilo-1-(2,4-dichlorobenzoilo) tiosemikarbazydu
Stefańska et al. Antistaphylococcal activity of selected thiourea derivatives
Alabi et al. Efficacy of three disinfectant formulations against multidrug resistant nosocomial agents
Özbil et al. Antibacterial Potency of Ibuprofen and Its Interaction with Ciprofloxacin Against Gram Positive and Gram Negative Bacteria
JP2011120509A (ja) 多剤耐性緑膿菌検出用培地およびそれを用いた検出方法
PL226146B1 (pl) Pochodne 4-benzoilo-1-(2,3-dichlorobenzoilo)tiosemikarbazydu, sposob ich wytwarzania oraz ich zastosowanie medyczne
RU2672869C1 (ru) Антибактериальное средство на основе бактериофага
Shamsuddin et al. Anti-methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) activity of an acetone extract from the leaves of Canarium odontophyllum (Miq.)
Soe et al. In vitro drug interactions of gallates with antibiotics in Staphylococcus aureus
Rini et al. Effect of selected antibiotics on biofilm formed by Salmonella enterica serovars Typhi and Paratyphi
C Al-Daody et al. Interaction between some phenolic compounds in ammi majus herb (khillah) extracts and antibiotics against some selected bacterial isolates in vitro
Flores-Castellanos et al. Effect Found in the Combination of Kitasamycin with Other Antibiotics Used against Actinobacillus Pleuropneumoniae
Assar et al. Expression of DNA gyrase at mRNA levels and antibacterial effect of fluoroquinolone-derived compounds on two antibiotic resistant bacteria; Staphylococcus aureus and Enterococcus faecalis
Jebaraj et al. Antibacterial Activity of Honey Against Clinical Isolates of Pseudomonas aeruginosa