PL195665B1 - Środek farmaceutyczny w postaci żelu do stosowania miejscowego w leczeniu chorób przyzębia - Google Patents

Abstract

Środek farmaceutyczny w postaci żelu do stosowania miejscowego w leczeniu chorób przyzębia zawierający substancję czynną, hydroksypropylometylocelulozę, glikol propylenowy i konserwanty, znamienny tym, że zawiera jako substancję czynną inhibitor proteaz serynowych i/lub inhibitor proteaz cysteinowych w ilości nie mniej niż 100 jednostek każdego z inhibitorów w 1 g preparatu.

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest środek farmaceutyczny w postaci żelu do stosowania miejscowego w leczeniu chorób przyzębia.

Choroby przyzębia (stany zapalne dziąseł, paradentoza, choroby tkanek około szczytowych) stanowią jeden z ważniejszych problemów stomatologii. Zdrowe przyzębie jest bowiem barierą chroniącą organizm przed wnikaniem zakażenia do kanału korzeniowego. Uszkodzenie jej lub osłabienie sił obronnych otwiera drogę zakażeniu, które może wywołać stany chorobowe nie tylko w jej najbliższym sąsiedztwie, ale również w odległych narządach.

Znane są środki farmaceutyczne stosowane w leczeniu chorób przyzębia zawierające substancje czynne o działaniu przeciwbakteryjnym lub środki, których mechanizm polega na działaniu przeciwzapalnym.

Wadą znanych środków do leczenia chorób przyzębia jest ich jednostronne działanie albo przeciwbakteryjne albo przeciwzapalne.

Wykazano wielokrotnie, że zachwianie równowagi między enzymami proteolitycznymi, a ich inhibitorami, może stać się przyczyną wielu chorób takich jak: nowotwory, dystrofia mięśniowa, choroba Alzheimera, reumatyzm, paradentoza, niektóre infekcje bakteryjne oraz zmiany dermatologiczne.

Spośród wymienionych wyżej chorób związanych z nadczynnością enzymów proteolitycznych, przewlekłe choroby przyzębia są najlepiej przebadane, jeżeli chodzi o działanie tych enzymów. Aktywność enzymów proteolitycznych jest kontrolowana przez specyficzne inhibitory tych enzymów. Itak proteolityczne enzymy serynowe kontrolowane są przez inhibitory proteaz serynowych między innymi aprotyninę. Natomiast proteolityczne enzymy cysteinowe są kontrolowane przez inhibitory proteaz cysteinowych między innymi cystatyny.

Inhibitor proteaz serynowych - aprotynina jest naturalnie występującym polipeptydem zawierającym 58 aminokwasów o ciężarze cząsteczkowym 6580Da i punkcie izoelektrycznym 10,5, otrzymywanym z płuc bydlęcych.

Inhibitor proteaz cysteinowych - cystatyna jest naturalnie występującym polipeptydem o ciężarze cząsteczkowym około 14000 Da i punkcie izoelektrycznym od 5,6 do 6,5, otrzymywanym z białka jaja kurzego.

Aprotynina jako znany środek farmaceutyczny podawana jest dożylnie bezpośrednio lub we wlewie kropelkowym. Stosowana jest w ostrych zapaleniach trzustki; profilaktycznie w kardiochirurgu w celu zmniejszenia utraty krwi w trakcie zabiegu; w celu zmniejszenia utraty krwi i zredukowania zapotrzebowania na jej przetaczanie podczas przeszczepu wątroby, zabiegach na naczyniach obwodowych, zastawkach serca itp., w krwotokach zagrażających życiu związanych z podwyższonym stężeniem plazminy; we wstrząsach toksycznych, urazowych, operacyjnych.

Z opisu wynalazku WO 9300926 znana jest kompozycja farmaceutyczna zawierająca inhibitor proteaz serynowych znajdująca zastosowanie w leczeniu chorób przyzębia, stosowana w postaci pasty do zębów, płukanek.

W wyniku przeprowadzonych badań okazało się, że inhibitor proteaz serynowych i inhibitor proteaz cysteinowych łącznie w jednym preparacie lub każdy z inhibitorów proteaz serynowych i cysteinowych oddzielnie, mogą być stosowane miejscowo w postaci żelu w leczeniu chorób przyzębia. Zastosowanie obu tych inhibitorów w jednym preparacie jest możliwe dzięki temu, że nie zachodzi między nimi interakcja. Łączne stosowanie inhibitorów proteaz serynowych i cysteinowych zwiększa zakres działania preparatu w leczeniu chorób przyzębia i powoduje jego większą skuteczność. Choroby przyzębia związane są między innymi z nadczynnością enzymów proteolitycznych pochodzenia tkankowego (z neutrofilów) i bakteryjnego. Do najczęściej występujących w jamie ustnej enzymów należą enzymy serynowe i cysteinowe.

Według wynalazku środek farmaceutyczny w postaci żelu do stosowania miejscowego w leczeniu chorób przyzębia zawierający substancję czynną, hydroksypropylometylocelulozę, glikol propylenowy i konserwanty charakteryzuje się tym, że zawiera jako substancję czynną inhibitor proteaz serynowych i/lub inhibitor proteaz cysteinowych w ilości nie mniej niż 100 jednostek każdego z inhibitorów w 1g preparatu.

Korzystne jest gdy środek farmaceutyczny według wynalazku zawiera aprotyninę i/lub cystatynę.

Zaletą środka farmaceutycznego według wynalazku jest to, że unieczynnia on enzymy proteolityczne, które przyczyniają się do rozwoju chorób przyzębia. Działanie środka w pierwszym stadium choroby przyzębia zapobiega dalszemu rozwojowi choroby, a następnie likwiduje widoczne już skutki choroby.

PL 195 665 B1

Wynalazek przedstawiono w poniższych przykładach wykonania. P r zyk ł a d 1.

Środek farmaceutyczny w postaci żelu:

inhibitor proteaz serynowych-aprotynina roztwór wodny wodorotlenku sodowego 10% hydroksypropylometyloceluloza glikol propylenowy disodowy wersenian hydroksybenzoesan metylu hydroksybenzoesan propylu woda oczyszczona

P r zyk ł a d 2.

Środek farmaceutyczny w postaci żelu:

inhibitor proteaz cysteinowych-cystatyna roztwór wodny wodorotlenku sodowego 10% hydroksypropylometyloceluloza glikol propylenowy disodowy wersenian hydroksybenzoesan metylu hydroksybenzoesan propylu woda oczyszczona

P r zyk ł a d 3.

Środek farmaceutyczny w postaci żelu:

inhibitor proteaz cysteinowych-cystatyna inhibitor proteaz serynowych-aprotynina roztwór wodny wodorotlenku sodowego 10% hydroksypropylometyloceluloza glikol propylenowy disodowy wersenian hydroksybenzoesan metylu hydroksybenzoesan propylu woda oczyszczona

P r zyk ł a d 4.

Środek farmaceutyczny w postaci żelu:

inhibitor proteaz cysteinowych-cystatyna roztwór wodny wodorotlenku sodowego 10% hydroksypropylometyloceluloza glikol propylenowy disodowy wersenian hydroksybenzoesan metylu hydroksybenzoesan propylu woda oczyszczona

P r zyk ł a d 5.

Środek farmaceutyczny w postaci żelu:

inhibitor proteaz serynowych-aprotynina roztwór wodny wodorotlenku sodowego 10% hydroksypropylometyloceluloza glikol propylenowy disodowy wersenian hydroksybenzoesan metylu hydroksybenzoesan propylu woda oczyszczona

- 100000 j - 0,01 g - 3,75 g - 20,0 g - 0,02 g - 0,10 g - 0,03 g do 100 g

- 100000 j - 0,01 g - 3,75 g - 20,0 g - 0,02 g - 0,10 g - 0,03 g do 100 g

- 100000 j - 100000 j - 0,01 g - 3,75 g - 20,0 g

- 0,02 g - 0,10 g - 0,03 g do 100 g

- 10000 j - 0,01 g - 3,75 g - 20,0 g - 0,02 g - 0,10 g - 0,03 g do 100 g

- 10000 j

- 0,01 g - 3,75 g - 20,0 g - 0,02 g - 0,10 g - 0,03 g do 100 g

PL 195 665 B1

P r zyk ł a d 6.

Środek farmaceutyczny w postaci żelu:

inhibitor proteaz cysteinowych-cystatyna - 100000 j inhibitor proteaz serynowych-aprotynina - 100000 j roztwór wodny wodorotlenku sodowego 10% - 0,01 g hydroksypropylometyloceluloza - 3,75 g glikol propylenowy - 20,0 g disodowy wersenian - 0,02 g hydroksybenzoesan metylu - 0,10 g hydroksybenzoesan propylu - 0,03 g woda oczyszczona do 100 g

Claims (4)

1. Środek farmaceutyczny w postaci żelu do stosowania miejscowego w leczeniu chorób przyzębia zawierający substancję czynną, hydroksypropylometylocelulozę, glikol propylenowy i konserwanty, znamienny tym, że zawiera jako substancję czynną inhibitor proteaz serynowych i/lub inhibitor proteaz cysteinowych w ilości nie mniej niż 100 jednostek każdego z inhibitorów w 1 g preparatu.

2. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że zawiera aprotyninę.

3. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że zawiera cystatynę.

4. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że zawiera aprotyninę i cystatynę.