PL192862B1

PL192862B1 - Metronidazole containing veterinary therapeutic agent

Info

Publication number: PL192862B1
Application number: PL348849A
Authority: PL
Inventors: Andrzej Mroczkiewicz; Bronisław Pfeifer
Original assignee: Przed Farmaceutyczne Okoniewsc
Priority date: 2001-07-21
Filing date: 2001-07-21
Publication date: 2006-12-29
Also published as: PL348849A1

Abstract

1 .Weterynaryjny środek leczniczy zawierający metronidazol, to jest 2-metylo-5-nitro- -imidazolo-1-etanol, znamienny tym, że składa się ze sproszkowanego 2-metylo-5-nitro-imidazolo-1- -etanolu w ilości od 5 do 50% masowych oraz sproszkowanego słabego kwasu organicznego, najkorzystniej kwasu cytrynowego lub kwasu winowego lub kwasu szczawiowego lub kwasu jabłkowego lub ich mieszaniny, w ilości co najmniej 50% masowych, przy czym uziarnienie składników nie przekracza 0,4 mm.1. A veterinary medicinal product containing metronidazole, i.e. 2-methyl-5-nitro -imidazole-1-ethanol, characterized in that it consists of powdered 2-methyl-5-nitro-imidazole-1- -ethanol in an amount from 5 to 50% by weight and powdered weak organic acid, most preferably citric acid or tartaric acid or oxalic acid or malic acid or their mixtures, in an amount of at least 50% by mass, the particle size of the components not exceeds 0.4 mm.

Description

Opis wynalazkuDescription of the invention

Przedmiotem wynalazku jest weterynaryjny środek leczniczy zawierający metronidazol, to jest 2-metylo-5-nitro-imidazolo-1-etanol, przeznaczony do leczenia zakażeń wywoływanych przez mikroorganizmy, zwłaszcza do leczenia zwierząt w hodowli masowej.The subject of the invention is a veterinary medicament containing metronidazole, i.e. 2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol, intended for the treatment of infections caused by microorganisms, especially for the treatment of mass-farm animals.

Znany pod nazwą międzynarodową metronidazol, to jest 2-metylo-5-nitro-imidazolo-1-etanol, ma postać krystalicznego proszku. Stosowany jest do leczenia zakażeń bakteriami beztlenowymi, pierwotniakami, pełzakami, w medycynie i stomatologii, w postaci czopków, tabletek, kremów, żeli, maści oraz w postaci płynnej w ampułkach.The internationally known metronidazole, i.e. 2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol, is in the form of a crystalline powder. It is used to treat infections with anaerobic bacteria, protozoa, amoebiasis, in medicine and dentistry, in the form of suppositories, tablets, creams, gels, ointments and in liquid form in ampoules.

W medycynie weterynaryjnej stosowane są produkty lecznicze zawierające metronidazol w postaci proszku, np. Avimetronid. Jednakże preparat ten, będący mieszaniną metronidazolu i cukrów prostych lub złożonych nie rozpuszcza się w wodzie w dostatecznym stopniu. Rozpuszczalność w wodzie metronidazolu wynosi mniej niż 1% masowy. Stosowanie metronidazolu w hodowli masowej wymaga stężenia co najmniej 5% masowych. W warunkach takiej hodowli najkorzystniejsze jest podawanie leku w poidłach kropelkowych zasilanych z rurociągu wewnętrznego przyłączonego do wodociągu współpracującego z urządzeniem dozującym, umieszczonym na wejściu przy rurociągu wewnętrznym. Gdyby stężenie leku w dozowniku było niższe od 5% masowych, ilość leku docierającego do poideł kropelkowych byłaby niewystarczająca do uzyskania efektu terapeutycznego. Natomiast podawanie sproszkowanego leku z paszą w hodowli masowej nie może być stosowane, gdyż pylenie proszku może być niebezpieczne dla obsługi, wskutek możliwości oddziaływania toksycznego przy długotrwałym podawaniu metronidazolu w ten sposób.Medicinal products containing metronidazole in powder form are used in veterinary medicine, eg Avimetronid. However, this preparation, which is a mixture of metronidazole and simple or complex sugars, is not sufficiently soluble in water. The water solubility of metronidazole is less than 1% by weight. The use of metronidazole in bulk culture requires a concentration of at least 5% w / w. Under the conditions of such cultivation, it is most advantageous to administer the drug in drip drinkers supplied from an internal pipeline connected to a water pipe cooperating with a dosing device located at the entrance to the internal pipeline. If the drug concentration in the dispenser were lower than 5% by mass, the amount of drug reaching the droplets would be insufficient to obtain a therapeutic effect. Conversely, the administration of a powdered drug with the mass-culture feed cannot be used, as dusting the powder may be hazardous to the operator due to the potential for toxic effects with prolonged administration of metronidazole in this manner.

Wynalazek dotyczy środka leczniczego zawierającego metronidazol, to jest 2-metylo-5-nitro-imidazolo-1-etanol.The invention relates to a medicament containing metronidazole, i.e. 2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol.

Istota wynalazku polega na tym, że środek ten składa się ze sproszkowanego 2-metylo-5-nitro-imidazolo-1-etanolu w ilości od 5 do 50% masowych oraz sproszkowanego słabego kwasu organicznego, najkorzystniej kwasu cytrynowego lub kwasu winowego lub kwasu szczawiowego lub kwasu jabłkowego lub ich mieszaniny, w ilości co najmniej 50% masowych, przy czym uziarnienie składników nie przekracza 0,4 mm.The essence of the invention is that the agent consists of powdered 2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol in an amount of 5 to 50% by weight and powdered weak organic acid, most preferably citric acid or tartaric acid or oxalic acid or malic acid or their mixtures, in an amount of at least 50% by mass, the particle size of the components not exceeding 0.4 mm.

Korzystne jest, gdy środek ten zawiera do 5% masowych krzemionki koloidalnej.It is advantageous if this agent contains up to 5% by mass of colloidal silica.

Podczas badań nieoczekiwanie okazało się, że przez dodanie do metronidazolu wymienionych kwasów lub ich mieszaniny otrzymuje się produkt, którego rozpuszczalność w wodzie wzrasta dziesięciokrotnie. Większa rozpuszczalność w wodzie powoduje bardziej równomierne wchłanianie metronidazolu u zwierząt oraz szybsze osiągnięcie stężenia maksymalnego we krwi. Dzięki temu możliwe stało się podawanie leku w postaci płynnej, w systemie opartym na poidłach kropelkowych, gdyż w dozowniku, po zmieszaniu z wodą dobranej ilości środka, zgodnego z wynalazkiem, można uzyskać co najmniej stężenie 5% metronidazolu, warunkujące prawidłowe dozowanie potrzebnej ilości leku do poideł. Uzupełnienie zaś składu środkiem przeciwzbrylającym, w postaci krzemionki koloidalnej zapewnia utrzymanie leku w formie sypkiej i ułatwia sporządzanie roztworów leczniczych. W efekcie lek jest skuteczny w leczeniu schorzeń wywoływanych przez mikroorganizmy takie jak bakterie beztlenowe, pierwotniaki i pełzaki w hodowli masowej, zwłaszcza w hodowli drobiu, szczególnie indyków, a ponadto można nim leczyć trzodę chlewną przez podawanie w poidłach, w przypadku np. dyzenterii. Także zwierzęta domowe jak psy, koty czy świnki morskie mogą być leczone z wielu schorzeń roztworami, sporządzanymi z wymienionego składu, podawanymi w płynach do picia lub do smarowania dziąseł w chorobach przyzębia. Nie bez znaczenia jest też fakt zwiększenia bezpieczeństwa obsługi ludzkiej, gdyż nie ma konieczności stosowania leku w postaci sypkiej w hodowli masowej.During the tests it was surprisingly found that by adding the abovementioned acids or their mixtures to metronidazole, a product is obtained whose solubility in water increases tenfold. Greater solubility in water results in more uniform absorption of metronidazole in animals and faster achievement of the peak concentration in the blood. Thanks to this, it was possible to administer the drug in a liquid form, in a system based on drip drinkers, because in the dispenser, after mixing with water a selected amount of the agent, according to the invention, it is possible to obtain at least 5% concentration of metronidazole, which determines the correct dosage of the required amount of the drug to be used. drinkers. Supplementing the composition with an anti-caking agent, in the form of colloidal silica, maintains the drug in a loose form and facilitates the preparation of medicinal solutions. As a result, the drug is effective in the treatment of diseases caused by microorganisms such as anaerobic bacteria, protozoa and amoebae in mass breeding, especially in poultry, especially turkeys, and in addition it can be used to treat pigs by drinking it in the case of e.g. dysentery. Also domestic animals such as dogs, cats and guinea pigs can be treated for many diseases with solutions prepared from the above-mentioned composition, administered in drinking fluids or for gum lubrication in periodontal diseases. The fact of increasing the safety of human handling is also important, as there is no need to use the drug in a loose form in mass breeding.

Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykładach stosowania.The subject matter of the invention is illustrated in the application examples.

Przykład IExample I.

Skład: 20 % masowych metronidazolu (2-metylo-5-nitro-imidazolo-1-etanolu) o uziarnieniu 0,4 mm 78 % masowych kwasu cytrynowego o uziarnieniu 0,4 mm % masowych krzemionki koloidalnejComposition: 20% by weight of metronidazole (2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol), grain size 0.4 mm 78% by weight of citric acid, grain size 0.4 mm% by weight of colloidal silica

Środek leczniczy sporządza się przez zmieszanie w mieszalniku wymienionych składników, aż do pełnego ujednolicenia, po czym dozuje się do szczelnych opakowań. Trwałość produktu wynosi minimum 2 lata. Przeznaczony on jest do leczenia infekcji zwierząt, szczególnie indyków, wywołanych przez pierwotniaki, po uprzednim rozpuszczeniu w wodzie, do stężenia nie niższego niż 5% masowych metronidazolu, podawanego dozownikiem w znanym systemie zasilania poideł kropelkowych.The therapeutic agent is prepared by mixing the listed ingredients in a mixer until fully uniform, and then dosed into sealed packages. The shelf life of the product is at least 2 years. It is intended for the treatment of infections of animals, especially turkeys, caused by protozoa, after prior dissolution in water, to a concentration of not less than 5% by weight of metronidazole, administered with a dispenser in a known drip nipple supply system.

PL 192 862 B1PL 192 862 B1

P r zyk ł a d IIP ryk l a d II

Skład: 5% masowych metronidazolu o uziarnieniu 0,3 mm 92% masowych kwasu szczawiowego o uziarnieniu 0,3 mmComposition: 5% by weight of metronidazole, grain size 0.3 mm, 92% by weight of oxalic acid, grain size 0.3 mm

3% masowych krzemionki koloidalnej3% by mass of colloidal silica

Środek leczniczy sporządza się analogicznie jak w przykładzie I. Jest on przeznaczony w postaci sproszkowanej do leczenia gołębi, przez dosypywania do karmy, w przypadku schorzeń wywołanych przez pierwotniaki.The medicament is prepared analogously to example 1. It is intended in a powdered form for the treatment of pigeons by adding them to the feed in the case of diseases caused by protozoa.

P r zyk ł a d IIIP ryk l a d III

Skład: 37,5% masowych metronidazolu o uziarnieniu 0,4 mm 62,5% masowych kwasu winowego o uziarnieniu 0,4 mmComposition: 37.5% by weight of metronidazole, grain size 0.4 mm, 62.5% by weight of tartaric acid, grain size 0.4 mm

Środek leczniczy sporządza się przez dokładne wymieszanie składników, a następnie uzupełnienie wodą destylowaną w stosunku masowym jak 1 do 3,5 i dalsze mieszanie, aż do uzyskania pełnej jednolitości, po czym dozuje się do szczelnych pojemników. Trwałość produktu wynosi minimum 2 lata. Przeznaczony on jest do bezpośredniego przemywania napletka lub pochwy zwierząt hodowlanych, przy leczeniu schorzeń wywołanych przez mikroorganizmy, w tym przez pierwotniaki.The therapeutic agent is prepared by thoroughly mixing the ingredients, then adding distilled water in a mass ratio of 1 to 3.5, and further mixing until fully uniform, and then dosing into sealed containers. The shelf life of the product is at least 2 years. It is intended for direct washing of the foreskin or vagina of farm animals in the treatment of diseases caused by microorganisms, including protozoa.

P r zyk ł a d IVP ryk l a d IV

Skład: 50% masowych metronidazolu o uziarnieniu 0,4 mm 48% masowych kwasu jabłkowego o uziarnieniu 0,4 mmComposition: 50% by weight of metronidazole, grain size 0.4 mm, 48% by weight of malic acid, grain size 0.4 mm

2% masowych krzemionki koloidalnej2% by mass of colloidal silica

Środek leczniczy sporządza się tak samo jak w przykładzie I. Jest on przeznaczony do leczenia infekcji drobiu, zwłaszcza indyków, po uprzednim rozcieńczeniu wodą, najpierw w stosunku 1 do 1, a potem przez dopełnienie dziewięcioma częściami wody.The medicament is prepared in the same way as in Example 1. It is intended for the treatment of infections in poultry, especially turkeys, after first diluting with water, first in a 1 to 1 ratio, and then adding nine parts of water to it.

P r zyk ł a d VP ryk l a d V

Skład: 25% masowych metronidazolu o uziarnieniu 0,4 mm 50% masowych kwasu cytrynowego o uziarnieniu 0,4 mm 23% masowych kwasu szczawiowego o uziarnieniu 0,4 mmComposition: 25% by weight of metronidazole, grain size 0.4 mm, 50% by weight of citric acid, grain size 0.4 mm, 23% by weight of oxalic acid, grain size 0.4 mm

2% masowych krzemionki koloidalnej2% by mass of colloidal silica

Środek leczniczy sporządza się analogicznie jak w przykładzie I. Przeznaczony on jest przede wszystkim do leczenia dyzenterii, zwłaszcza trzody chlewnej.The medicament is prepared in the same way as in Example 1. It is intended primarily for the treatment of dysentery, especially in pigs.

Claims

Patent claims

1. A veterinary medicinal product containing metronidazole, i.e. 2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol, characterized in that it consists of powdered 2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethanol in an amount of 5 to 50% by weight and powdered weak organic acid, most preferably citric acid or tartaric acid or oxalic acid or malic acid or a mixture thereof in an amount of at least 50% by weight, the particle size of the components not exceeding 0.4 mm.

2. The veterinary medicament of claim 1; The process of claim 1, comprising up to 5% by weight of colloidal silica.