PL191698B1 - Aparat do badania uwalniania substancji leczniczych z dozowanych postaci leku - Google Patents

Abstract

Aparat do badania uwalniania substancji leczniczych z dozowanych postaci leku, składający się z termostatowanego płaszcza wodnego oraz pojemnika wyposażonego w mieszadło połączone poprzez motoreduktor z silnikiem elektrycznym, znamienny tym, że pojemnik (3) ma płasko ukształtowaną wewnętrzną powierzchnię dna (4), a mieszadło ma trzon (6) wyposażony w klosz (8) o powierzchni bocznej (11) posiadającej przelotowe otwory (13) i zakończonej ząbkowanym obrzeżem (12), zaś w górnej części zwieńczonej płaskim wieczkiem (9), które posiada odpowietrzające otwory (10).

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest aparat do badania uwalniania substancji leczniczych z dozowanych postaci leku szczególnie czopków, kapsułek i tabletek.

Do badania szybkości uwalniania substancji leczniczych z czopków piśmiennictwo proponuje stosowanie aparatów z półprzepuszczalną membraną (Brandys J. i wsp.: Zarys biofarmacji. PZWL Warszawa 1996r. Janicki S. i wsp.: farmacja stosowana PZWL Warszawa 1996r. Tenjarca S.N. Fox J.L., Ward E.S.: ASPH Midyear Clinical Meeting P-460 ®,1995r.). Do tych badań stosowane są również aparaty przepływowe działające na zasadzie przepływu cieczy rozpuszczającej przez komorę rozpuszczania (Archondikis A., Papaioannou G. :Int. J.Pharm. 55, 217-220, 1989; Megwa S.A.: Drug Dev.Ind.Pharm.13,2731-2748,1987; McElnay J.C., Nicol A.C.;Int. J.Pharm. 19,89-96, Roseman T.J., Derr G.R., Nelson K.G., Lieberman B.L., Butler S.S.: J.Pharm. Sci 70, 646-651,1981r.). Znany jest również z opisu wzoru użytkowego Nr Ru.28144 Aparat do oznaczania szybkości uwalniania substancji leczniczych z czopków doodbytniczych posiadający komorę rozpuszczania skorelowaną z szybkością przepływu cieczy rozpuszczającej.

Najczęściej wykorzystywany jest obecnie aparat zlewkowy zaopatrzony w mieszadło z wirującym koszyczkiem opisany w USP XXII, przeznaczony do badania uwalniania substancji leczniczych z tabletek i kapsułek. Ten typ aparatu stosowany jest przez (Dasch A.K.,Gong Z.,Miller D.W., HuaiYan H. Laforet J.P.:Int.J.Pharm.190, 21-34, 1999; pedraz J.L.,Hernandez R.M., Calbo M.B., Gascon A.R., Dominguez-Gil A.: Boll.Chim.Farm. 130,52-54, 1991; Palmieri A.: Pharm. Technol.6, 70-78, 1982; Ali A., Kazmi S., Deutsch T., Plakogianis F.M.: Drug Dev.Ind Pharm. 23,411-428,1982).

Wadą znanych aparatów z membraną dializującą jest nieproporcjonalnie długi okres uwalniania trudny do skorelowania wyników z szybkością absorpcji substancji leczniczych z czopków w odbytnicy. Aparaty przepływowe bez membran dializujących szczególnie nadają się do badania uwalniania substancji leczniczych z hydrofilnych podłóż czopkowych. Farmakopealny /USP XXII/ aparat wirującego koszyczka pozwala badać uwalnianie substancji leczniczych zarówno z podłóż hydrofilnych jak i lipofilnych, jednakże powtarzalność wyników może być zaburzona poprzez zbyt małą objętość koszyczka imałe oczka siatki tworzącej obrzeże koszyczka. Pewną niedogodnością tej metody jest konieczność stosowania zlewki z wklęsłym dnem.

Aparat według wynalazku rozwiązuje zagadnienie badania uwalniania substancji leczniczych z czopków a także tabletek i kapsułek w obranych przez badacza warunkach w ujednolicony sposób w płaskodennych zlewkach laboratoryjnych.

Istotą aparatu do badania uwalniania substancji leczniczych z dozowanych postaci leku, według wynalazku, jest zastosowanie pojemnika z płasko ukształtowanym dnem wyposażonego w mieszadło składające się z trzonu oraz klosza. Klosz posiada płaskie wieczko z odpowietrzającymi otworami oraz powierzchnię boczną z przelotowymi otworami zakończoną ząbkowanym obrzeżem.

Klosz ma korzystnie wysokość zbliżoną do długości promienia zarysu swej powierzchni bocznej.

Przelotowe otwory rozmieszczone są korzystnie na powierzchni bocznej klosza w symetrycznych względem siebie rzędach i mają średnicę co najmniej dwukrotnie większą od średnicy odpowietrzających otworów.

Zaletą aparatu według wynalazku jest prostota konstrukcji mieszadła umożliwiająca utrzymanie rozpadniętej masy czopkowej, tabletki lub kapsułki na dnie centralnej części pojemnika podczas całego procesu rozpuszczania oraz otrzymywanie wyników badań o odchyleniach zaledwie 1% od średniej ich wartości. Zaletą rozwiązania jest również uniwersalność jego zastosowania zarówno do badania uwalniania substancji leczniczych z czopków, tabletek i kapsułek przygotowanych na podłożach hydrofilnych jak i lipofilnych.

Przedmiot wynalazku jest uwidoczniony w przykładzie wykonania na załączonym rysunku przedstawiającym aparat w widoku ogólnym.

Aparat według wynalazku ma termostatowany płaszcz wodny 1o wymiarach podstawy 13 cm x 13 cm i wysokości 12 cm z króćcami doprowadzającymi i odprowadzającymi podgrzaną wodę z ultratermostatu i posiada przykrywkę 2 z otworem dopasowanym do zewnętrznej średnicy pojemnika 3.

Pojemnik 3 ma płasko ukształtowaną wewnętrzną powierzchnię dna 4 i posiada przykrywkę 5 z otworem dopasowanym do średnicy trzonu 6 mieszadła połączonego jednym końcem poprzez motoreduktor z silnikiem elektrycznym 7.

Drugi koniec trzonu 6 mieszadła zakończony jest kloszem 8 z płaskim wieczkiem 9 o średnicy 3,8 cm., w którym są rozmieszczone symetrycznie odpowietrzające otwory 10 o średnicy 0,5 mm.

PL 191 698 B1

Klosz 8 ma powierzchnię boczną 11 o cylindrycznym zarysie, zakończoną ząbkowanym obrzeżem 12.

Powierzchnia boczna 11 ma 53 przelotowych otworów 13 rozmieszczonych równomiernie w trzech równoległych względem siebie rzędach, przy czym średnica tych otworów wynosi 2 mm.

Sposób prowadzenia badań w aparacie według wynalazku polega na połączeniu mieszadła poprzez motoreduktor z silnikiem elektrycznym 7, ustawieniu pojemnika 3 w termostatowanym płaszczu wodnym 1 i unieruchomieniu go za pomocą przykrywki 2. Następnie ogrzewa się zestaw do temperatury 37°C, układa czopek, tabletkę lub kapsułkę w centralnym miejscu dna pojemnika 3 i szybko opuszcza się w czasie 20-30 sekund mieszadło, tak aby postać leku znalazła się pod kloszem 8 opuszczonym na 1-2 mm od dna pojemnika 3.

Następnie wlewa się przewidzianą ilość cieczy rozpuszczającej oddzielnie ogrzaną do temperatury pomiaru, włącza mieszadło i miernik czasu na okres potrzebny do przeprowadzenia badań i zakłada się przykrywkę 5. Po czym prowadzi się proces mieszania, a następnie pobiera się próbkę otrzymanego roztworu i oznacza stężenie leku znaną metodą.

Claims (4)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Aparat do badania uwalniania substancji leczniczych z dozowanych postaci leku, składający się z termostatowanego płaszcza wodnego oraz pojemnika wyposażonego w mieszadło połączone poprzez motoreduktor z silnikiem elektrycznym, znamienny tym, że pojemnik (3) ma płasko ukształtowaną wewnętrzną powierzchnię dna (4), a mieszadło ma trzon (6) wyposażony w klosz (8) o powierzchni bocznej (11) posiadającej przelotowe otwory (13) i zakończonej ząbkowanym obrzeżem (12), zaś w górnej części zwieńczonej płaskim wieczkiem (9), które posiada odpowietrzające otwory (10).
2. 2. Aparat, według zastrz. 1, znamienny tym, że klosz (8) ma wysokość zbliżoną do długości promienia zarysu swej powierzchni bocznej (11).
3. 3. Aparat, według zastrz. 1, znamienny tym, że przelotowe otwory (13) mają średnicę co najmniej dwukrotnie większą od średnicy odpowietrzających otworów (10).
4. 4. Aparat, według zastrz. 1, znamienny tym, że przelotowe otwory (13) rozmieszczone są na powierzchni bocznej (11) klosza (8)w rzędach symetrycznych względem siebie.