NO314332B1 - Proenergisk kosttilskudd basert på NADH, octocosanol og vitamin E - Google Patents

Description

Formålet ved denne oppfinnelsen er et kosttilskudd, kjennetegnet ved at det er basert på NADH, octocosanol og vitamin E, som stimulerer energiproduksjonen i en organisme.

NADH (nikotinamidadenindinukleotid i en redusert form) er en fysiologisk forbindelse som finnes i alle levende celler, inkludert humane celler, som en aktiverende faktor for ulike enzymer som katalyserer oksidasjons- og reduksjonsreaksjoner. Spesielt er NADHenes primære funksjon å stimulere respirasjonsaktivitet i cellen, mens oksygen brukes til å danne vann og tre ATP-molekyler, en energirik forbindelse tilgjengelig i alle levende celler.

NADH utløser energiproduksjon ved å danne ATP og virke som et primært aktiverende enzym i stand til å kontrollere oksidasjons- og reduksjonsmekanismene i cellens metabolske prosesser.

NADH er et ekstremt kompleks molekyl og et essensielt element når energi dras ut av matvarer. NADH er derfor en primær elektronbærer i oksidasjonen av molekyler som produserer energi inne i cellen. Dess større NADH-innhold i cellen, dess mer energi produseres.

Som den kraftigste antioksidanten som er til stede i kroppen, er NADH i stand til å fornye andre viktige antioksidanter som har til hensikt å beskytte kroppen mot et angrep av frie radikaler. Noen få NADH-molekyler kan ha en kraftig virkning på kroppens antioksiderende forsvar mot frie radikaler som medfører sykdom.

Mangel på NADH medfører et energiunderskudd på et cellulært nivå, og dets relative symptom er tretthet. Uheldigvis synker NADH-nivået funnet i mennesket med alder, og det samme skjer med de enzymer som er avhengige av NADH, spesielt de som har til hensikt å produsere energi.

NADH finnes i alle levende celler, dyr eller planter. Følgelig finnes den også i vårt daglige matinntak. Kjøtt, fjærkre og fisk inneholder den høyeste NADH-andelen. Grønnsaker, frukt og annen vegetarmat har et mye lavere NADH-innhold enn kjøtt. Det er å bemerke at hovedandelen av NADH som absorberes gjennom maten ødelegges ved koking. Denne situasjonen ville ikke blitt mye forbedret selv om vår diett besto av rått kjøtt eller fisk, siden mesteparten av NADH som finnes i disse matvarene ødelegges av magesaften som er til stede i magen.

De fremste biologiske funksjonene til NADH er som følger:

Octocosanol er også til stede i kosttilskuddet ifølge den foreliggende oppfinnelse. Octocosanol er et naturlig matelement som finnes i små mengder i vegetabilske oljer og voks, i alfalfa-blader, hvete og andre kornsorter.

Mekanismen hvorved octocosanol danner en markert ergogen virkning (produserer arbeid eller frigjør energi) er ikke fullstendig forstått, og er et emne for videre studier.

Kosttilskuddet ifølge den foreliggende oppfinnelse inneholder også vitamin E.

Det er velkjent at vitamin E utøver antioksidantegenskaper som skjer i cellen for å beskytte et antall viktige, biologiske forbindelser fra oksidering, slik som de poly-umettede fettsyrene, vitamin A, karotenene osv. Det finnes spesielt i grønnsaker og vegetabilske oljer.

Det har nå blitt oppdaget at dersom NADH assosieres med octocosanol, er det en overraskende økning i NADHenes ergogene aktivitet og videre at ytterligere tilsetning av vitamin E tilfeldigvis har en stabiliserende virkning på NADH, for slik å gjøre NADH mindre sårbar for degradering.

Formålet med denne oppfinnelsen er derfor et kosttilskudd basert på NADH, octocosanol og vitamin E som kan utnyttes for å stimulere organismen til å danne energi under betingelser med fysisk tretthet, under trening og/eller i hvilken som helst situasjon som forventes å medføre et energiforbruk.

Spesielt er NADH til stede i kosttilskuddet ifølge den foreliggende oppfinnelse i en mengde på 1 -15 % av den totale vekten, og fortrinnsvis 3 - 7 % av den totale vekten.

Octocosanol er til stede i kosttilskuddet ifølge den foreliggende oppfinnelse i en mengde på 1 -15 % av den totale vekten, og fortrinnsvis 3 - 7 % av den totale vekten.

Vitamin E er til stede i kosttilskuddet ifølge den foreliggende oppfinnelse i en mengde på 2 -15 % av den totale vekten, og fortrinnsvis 6 - 13 % av den totale vekten.

Kosttilskuddet ifølge den foreliggende oppfinnelse kan også eventuelt inneholde noen aminosyrer, slik som adenosin i mengde på 15 vekt% og andre vitaminer, slik som betakarotenoksidasjonsinhibitor i en mengde på ca 5 vekt% og nikotinamid, en forløper av NADH, i en mengde på ca 10 vekt%.

Kosttilskuddet kan også inneholde noen antioksidanter og antiradikaler, slik som drueekstrakt, pulverisert rødvin, reservatrol, lycopen, biflavonoider fra sitrusfrukter, 1,2-ditiolan-3-pentansyre, karotenoider, gjærselen, ubidecarenon (Q10-enzymaktivator), tørt blåbærtekstrakt, redusert glutation, tørt barkekstrakt fra furu som vokser ved sjøen, epleeddik, tørt grønn te-ekstrakt, tørt hylltreekstrakt og antocyaniner fra blodappelsiner. Nevnte antioksidanter og antiradikaler kan være til stede i kosttilskuddet i en mengde på ca 20 - 30 vekt%, mens gjær er til stede i et nivå på ca 150 meg.

Foreningen av NADH med octocosanol viser seg å være en viktig, aktiv energibefrier slik det ble funnet i in v/7/*o-reaksjonene som ble utført i laboratoriet. Vitamin

E-tillegget viste seg å være viktig for dets antioksiderende- og stabiliserende virkning på NADH, som vist i laboratorieanalysene spesifisert nedenfor (se ANALYSE AV

VITAMIN Es STABILISERENDE VIRKNING PÅ NADH).

Produktet som beskrives ovenfor kan administreres sammen med passende bærere og i mange forskjellige farmasøytiske former, slik som harde eller myke tabletter. På grunn av at NADH er svært ustabil, er den foretrukne farmasøytiske formen en tablett overtrukket med en gastrointestinal barriere, slik at den er i stand til å overvinne magesyren og bli absorbert på tarmnivå.

For å danne denne gastrointestinale barrieren er det for eksempel mulig å anvende en syrekopolymer fri for isopropanol og metakrylater som påføres over tablettmassen ved hjelp av en roterende kondisjonar.

Den roterende kondisjonøren induserer en kaskadebevegelse av tablettmassen som skal overtrekkes, hvorigjennom massen fuktes med en væske som holder overtreknings-materialet i løsning. En luftstrøm tillater deretter uttørking av materialet. Dette gir et første lett beskyttende lag; alternerende fukte- og tørkefaser gjør den fullstendige beskyttelses-prosessen ferdig. "Shellac"-gummi (Dewaxed Orange Shellac; Shellac; E 904 en foredlet, naturlig, awokset og avfarget polymer, kan alternativt anvendes for gastroresistent overtrekking). "Shellac"-gummi spres på tabletten ved å spraye på én eller flere ikke-klebrige midler (talkum, kiselholdig dioksid/kolloidal silika, laktose) i en mengde på 2 og 8 %, og om nødvendig, én eller flere farge- eller opakifikasjonsmidler i vannoppløsning, som i løsning til og med kan inneholde én eller flere plastikkovertrekningsmidler (glyserin, laurinsyre, oljesyre, polyvinylpyrrolidon) i en mengde på 0,5 og 4 %.

Mengden av "shellac"-gummi som anvendes for gastrobeskyttelse av tablettene utgjør fra 2 til 8 % av vektøkningen av den samme tabletten. Overtrekningsprosessen skjer om igjen ved anvendelse av en roterende kondisjonør (som beskrevet ovenfor) eller ved hjelp av en pulverseng-granulatorovertrekningsinnretning hvori gjeldende løsning tørkes ved hjelp av én eller flere luftstrømsdyser på tablettmassen, som holdes i bevegelse i en kurv (et granulatbeger), som samtidig tørker tabletter selv litt etter litt.

Med en gang det gastrointestinale, beskyttende overtrekket er påført, samles produktet, og 10 tabletter senkes i en sur oppløsning (ved pH 4) ved en konstant temperatur på 32 °C.

Tablettene må fa bli intakte i det minste i 90 minutter, hvis ikke er beskyttelsen utilstrekkelig, og ytterligere overtrekningstrinn kreves. Dersom tablettene overskrider terskelen på 90 minutter, utføres en ekstra sjekk ved å senke 10 piller ned i en basisk løsning (ved pH 7) ved en konstant temperatur på 32 °C. Tablettene må da oppløses innen en tid på 15-20 minutter.

Noen få ikke-begrensende eksempler på preparater ifølge denne oppfinnelsen og tester for vurdering av vitamin Es stabiliserende aktivitet på NADH følger.

Analyse av den stabiliserende aktiviteten til vitamin E på NADH

To begre som inneholder 50 g vann ved pH 4 og en konstant temperatur på 32 °C blir klargjort. 10 mg NADH blir løst i det første begeret og ristet. Effekten av surhetsgraden deaktiverer NADH, som blir spaltet i NAD + H. Innen 20 minutter var 9,5 mg NADH spaltet, mens 0,5 mg forble uforandret.

I et annet beger blir 20 mg NADH og 5 mg vitamin E oppløst. Effekten av surhetsgraden deaktiverer NADH som blir spaltet i NAD + H. Innen 20 minutter var 7,5 mg NADH spaltet, mens 2,5 mg NADH forble uforandret.

Parameterne, pH 4 og 32 °C og en varighet på 20 minutter, ble valgt siden kosttilskuddet skal inntas om morgenen på tom mage, 30 minutter før frokost. Dette gjør at

tablettene lett passerer den fysiologiske magebarrieren i løpet av 20 minutter og slik nå den første delen av tarmen hvor den kan absorberes og gå inn i blodsirkulasjonssystemet.

Eksempel på et preparat 1 for 80 mg/cmp-tabletter

Eksempel på et preparat 2 for 80 mg/cmp-tabletter

Eksempel på et preparat 3 for 80 mg/cmp-tabletter

Eksempel på et preparat 4 for 80 mg/cmp-tabletter

Claims (5)

1. Kosttilskudd karakterisert vedat det er basert på NADH, octocosanol og vitamin E.

2. Kosttilskudd ifølge krav 1, karakterisert vedat NADH forekommer i en mengde på 1 -15 vekt % av det totale preparatet, octocosanol forekommer i en mengde på 1 -15 vekt % av det totale preparatet, og vitamin E forekommer i en mengde på 2 - 15 % av det totale preparatet.

3. Kosttilskudd ifølge krav 1, karakterisert vedat NADH forekommer i en mengde på 3 - 7 vekt % av det totale preparatet, octocosanol forekommer i en mengde 3-7 vekt % av det totale preparatet og vitamin E forekommer i en mengde på 6 -13 % av det totale preparatet.

4. Kosttilskudd ifølge hvilket som helst av kravene 1-3, karakterisert vedat det også omfatter andre vitaminer, slik som antioksidantene betakaroten, nikotinamid, aminosyren adenosin og noen antioksidanter og antiradikaler, slik som drueekstrakt, pulverisert rødvin, resveratrol, lycopen, bioflavonoider fra sitrusfrukt 1,2-ditiolan-3-pentansyre, karotenoider, gjærselen, ubidecarenon (Q10 enzymaktivator), tørr blåbærekstrakt, redusert glutation, tørt barkekstrakt av furu som vokser ved sjøen, epleeddik, tørt ekstrakt av grønn te, tørt hyllekstrakt og antocyaniner fra blodappelsiner.

5. Kosttilskudd ifølge hvilket som helst av kravene 1 - 4, karakterisert vedat nevnte tilskudd er i en tablettform overtrukket med en gastrointestinal beskyttende film.