NO20000811L - FremgangsmÕte for valg av medikament - Google Patents

Abstract

Det er beskrevet en fremgangsmåte for valgt en kandidatmedikament-forbindelse, idet fremgangsmåten omfatter: i) identifisering av et utgangsoligopeptid som har en bindingsaffinitet for en celleoverflate eller annet reseptorsete; ii) dannelse av en mengde homologe oligopeptider som har enkeltsete aminosyre-modifikasjoner relativt til nevnte utgangs oligopeptid; iii) identifisering av komponentene til nevnte utgangsoligopeptid ansvarlig forden sekundære strukturen derav; iv) for modifisering av seter identifisert i trinn (ii) selektering av et sett aminosyrer; v) for komponenter identifisert i trinn (iii) selektering av minst en ikke-naturlig aminosyre som etterligner den sekundære strukturen til komponenten; vi) dannelse av et første kombinatorisk bibliotek av oligopeptider som har det nevnte identifiserte modifikasjonssete aminosyreresidier som korresponderer med nevnte selekterte sett av aminosyrer; vii) identifisering av medlemmer av nevnte første bibliotek som har en bindingsaffinitetverdi over et forutbestemt minimum og dannelse av et ytterligere kombinatorisk bibliotek av oligopeptider som har medlemmer som ikke er tilstede i første bibliotek, og identifisering åv medlemmene til nevnte ytterligere bibliotek som har forbedrede bindingsaffinitetsverdier i forhold til de identifiserte medlemmene av nevnte første bibliotek og med den forutsetningen at minst av nevnte første og ytterligere bibliotek inneholder oligopeptider inneholdende residier av nevnte ikke-naturlige aminosyre eller syrer; og (viii) selektering fra de identifiserte medlemmene av nevnte bibliotek en medikamentkandidat.