NL8603150A - Preventief en therapeutisch preparaat tegen parasieten, alsmede werkwijze ter bereiding daarvan. - Google Patents

Description

-1- t Λ ï

Kenm.: 86-37. Int.Class.: A 01 N.

Aanvrager: Barend Willem Hak, te Giessen.

Preventief en therapeutisch preparaat tegen parasieten, alsmede werkwijze ter bereiding daarvan.

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op de bereiding van een preventief en therapeutisch preparaat ter bestrijding van endoparasieten en ectoparasieten bij rundvee, schapen, geiten en varkens.

Een zodanig preparaat,dat een breedspectrum-werking heeft en als zodanig 5 zowel oraal als parenteraal kan worden toegepast,was nog niet bekend.

Daar besmetting met ectoparasieten veelal het optreden van endoparasieten tot gevolg heeft, en het tijdstip van noodzakelijke therapie bij sommige dieren moeilijk te onderkennen is, vormt een preparaat met zodanige toepassingsmogelijkheden een uitkomst voor de veterinaire practijk.

10 Als voorbeeld van een gevaarlijke runder- en schapenziekte diene de distomatose (leverbotziekte).

De zuigworm Fasciola hepatica treedt als larve in het leverbotslakje op, de cercariae encysteren zich op het gras, vooral op drassige weilanden, waardoor zij met het gras in rund en schaap geraken.

15 De zuigworm komt dan in de galgangen voor, tast het epitheel aan en veroorzaakt leverbeschadiging.

Gevonden werd een veterinair-farmaceutisch product met de brede eigenschappen als in de aanhef vermeld, dat in de vorm van een suspensie kan worden toegepast, en dat wordt bereid door 2,3,5,6-tetrahydro-6-fenyl-20 imidazo-2,1-thiazol-hydrochloride (benzimidazol) fijn verdeeld te mengen in een gewichtsverhouding van 2:1 met N-5-chloor-4-06-(4-chloorfenyl)-Λ-cyanomethyl-2-methylfenyl-2-hydroxy-3,5-dijodobenzamiiie> (Salicylanilide).

Het benzimidazol heeft een verlammende werking op nematoden en longwormen.

De wormen worden met de faeces uitgescheiden.

25 De paralytische werking wordt toegeschreven aan een blokkering van een enzym^dat vereist is voor het metabolisme van de parasiet, (inhibitie van adenosinetrifosfaat), zonder dat het zoogdier schade ondervindt, omdat een in zoogdieren inactieve metaboliet wordt gevormd, die zonder problemen wordt afgescheiden.

' £ f . ? * Λ -2-

Het salicylanilide heeft een doeltreffende werking tegen uiteenlopende soorten van parasieten, zoals nematoden, trematoden, doch ook arthnopoden, bij rundvee en schapen.

Het bleek doelmatig ter bestrijding van leverbot (Fasciola hepatica, 5 Fasciola gigantica en Fascioloides magna), tegen bloedzuigende nematoden (Haemonchus, Oesophagostomum, Bunostomum en Strongyloides).

Het bleek nu ook zeer effectief te zijn bij de bestrijding van vormen van Haemonchus, die resistent zijn tegen benzimidazol.

Daar nu het salicylanilide naast deze eigenschap ook de larven van de 10 schapenvlieg (Oestrus ovis) en de rundervlieg (Hypoderma bovis) binnen enkele dagen doodt, werd het idee geboren de beide verbindingen te mengen, waarmede dan uit- en inwendige bestrijding bij het vee mogelijk bleek.

Het salicylanilide bleek vervolgens goede resultaten te hebben bij de bestrijding der larven van teken en luis (Boophilus microplus, Boophilus 15 decoloratus en Dermacentor), schapenvliegen (Cochliomya hominovorax) en het legsel van mijten (Psoroptes, Chorioptes en Sarcoptes).

Ook deze verbinding remt het metabolisme van de parasieten, vooral van larven, terwijl de zoogdieren daarvan geen schade ondervinden.

Het salicylanilide wordt bereid door reactie van 2-nitro-4-chloortolueen 20 met chloorbenzyl-4-cyanide in alkalisch medium, het reactieproduct te reduceren tot 4-amino-2-chloor-{)C-4-chloorfenyl-5-methylfenylacetonitril, en dit met fosfor-trichloride om te zetten tot fosfaat,dat reageert met 3,5-dijodosalicylzuur tot N-5-chloor-4-06· (4-chloorfenyl) -Cx^cyanomethyl·^ methylfenyl-2— hydroxy-3,5-di jodobenzamicle.

25 Het preparaat volgens de onderhavige uitvinding werd geformuleerd door een suspensie te bereiden van 100 g van het bovenvermelde benzimidazol en 50 g van het boven vermelde salicylanilide, en op te vullen tot 1 1 met propyieénglycoJL-ti aqua deskill at'Zt*^ zodat e^n ml van het preparaat 100 mg van het benzimidazol-hydrochloride en 50 mg van het salicylanilide 30 bevat.

Het preparaat wordt in ampullen van 100 ml afgevuld en is dan gereed voor subcutane injectie.

Het kan ook oraal worden gebruikt als .suspensie of als tablet (bolus).

<<* · F* f-t

*k f’ . ΙΛ. ? J

l* ; - - ,.1 u -3-

Het product heeft als mengsel van een benzimidazol en een salicylanilide een breedspectrum-werking ten opzichte van elke van soortgelijke verbindingen als zodanig, als gevolg van de elkaar aanvullende werking van de twee componenten.

5 Het is bestemd voor rundvee, varkens, schapen en geiten.

860 31 5 0 *

Claims (3)

1. Werkwijze ter bereiding van een preventief en therapeutisch preparaat ter bestrijding van endo- en ectoparasieten bij rundvee, schapen,geiten en varkens, met het kenmerk, dat men 2,3,5,6-tetrahydro-6-fenyl-imidazo-2,1-thiazolhydrochloride in een gewichtsverhouding van 2:1 mengt 5 met N-5-chloor-A-ei- (4-chloorfenyl) -ct-cyanomethyl-2-methylfenyl-2- hydroxy-3,5-di jodobenzamijje en het mengsel fijn verdeelt tot een suspensie voor veterinair-medische toepassing.

2. Preparaat voor veterinair-medische toepassing, verkregen volgens de werkwijze van conclusie 1. 10

3. Werkwijze ter behandeling van rundvee, schapen, geiten of varkens, met het kenmerk, dat men een preparaat, bereid volgens de werkwijze van conclusie 1, toepast. 8603150