RU2140267C1 - Препарат для борьбы с полиинвазиями животных "клозальбен" - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат может быть использован для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндо- и эктопаразитами животных. Препарат содержит в качестве активных компонентов производные бензимидазола и клозантел. Сочетание компонентов в определенном соотношении обеспечивает высокий терапевтический эффект, расширение спектра действия при уменьшенном содержании производных бензимидазола. 1 з.п.ф-лы.

Description

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых экто- и эндопаразитами животных.

Известна группа соединений производных бензимидазола, представленных следующими препаратами: тиабендазол, мебендазол, флюбендазол, оксфендазол, оксибендазол, луксабендазол, парбендазол, камбендазол, фторбендазол, альбендазол, рикобендазол и фенбендазол (Демидов Н.В. Антгельминтики в ветеринарии. М. : Колос, 1982, с. 250 - 292; патент США N 5538990, A 61 K 31/415, 1996).

Данные препараты являются антгельминтными средствами широкого спектра действия, применяются раздельно, в основном перорально.

Однако в дозах эффективных против цестодозов и трематодозов животных производные бензимидазола оказывают неблагоприятные эффекты на физиологическое состояние животных. Кроме этого, производные бензимидазола не активны в отношении эктопаразитов и юных фасциол.

Наиболее глубоко и всесторонне изучен Альбендазол (Демидов Н.В. Антгельминтики в ветеринарии. М.: Колос, 1982, с. 279 - 283; патент ФРГ N 3315607, A 61 K 31/415, 1983).

Альбендазол вызывает гибель нематод, цестод и трематод (только в период половозрелой стадии). В дозах активных против трематод обладает эмбриотоксическим действием.

Данный препарат принят за прототип.

Целью изобретения является снижение содержания антгельминтного вещества в лечебной дозе препарата и расширение спектра его действия.

Поставленная цель достигается тем, что в состав препарата дополнительно введен клозантел.

Клозантел является действующим веществом таких противопаразитных препаратов, как фасковерм, роленол и сантел.

Клозантел - C₂₂H₁₄Cl₂I₂N₂O₂ - N-[5- chloro-4-[(4-chloro-phenyl)cyanomethyl-2-methylphenyl] -2-hydroxy-3.5 diiodobenzamide-обладает широким спектром действия, активен в отношении экто- и эндопаразитов, в том числе Fasciola hepatica, Fasciola gigantica, Bunomostum sp., Haemonchus contortus, Haemonchus placei, Oesophagostomum radiatum и др.

Механизм действия препарата заключается в изменении процессов фосфорилирования и переноса электронов в организме паразита, что приводит к нарушению энергетического обмена и гибели паразита (Closantel, a new antiparasitic hydrogen ionophore. Van den Bossche, H.; Verhoeven, H.; Vanparus, O. et all; Archives International's de Physiologie et de Biochemie, 1979 Vol. 87 (4) 851-3).

Предложенный нами препарат содержит, мас.%):
Производные бензимидазола - 0,025 - 95,0
Клозантел - 0,5 - 95,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
В качестве производных бензимидазола могут быть использованы тиабендазол, мебендазол, флюбендазол, оксфендазол, оксибендазол, луксабендазол, парбендазол, камбендазол, фторбендазол, альбендазол, рикобендазол, фенбендазол.

Препарату присвоено название "Клозальбен".

Анализ известного уровня техники показал отсутствие какой-либо информации о технических решениях, полностью совпадающих по совокупности существенных признаков с заявленным средством, что позволяет сделать вывод о соответствии предложенного технического решения условию патентоспособности "новизна".

Только сочетание заявленных компонентов в заявленном соотношении позволяет достичь эффект, указанный в цели изобретения, что позволяет сделать вывод о соответствии заявленного препарата условию патентоспособности - "изобретательский уровень".

Препарат соответствует также условию патентоспособности "промышленная применимость", т.к. может широко использоваться в ветеринарной практике.

Получают препарат путем смешивания или растворения компонентов, а затем при необходимости его фильтруют, стерилизуют, расфасовывают во флаконы или ампулы.

В качестве растворителей используют диметилацетамид, диметилсульфоксид, диметиформамид, N-метилпирролидон, спирты, полиэтиленгликоли, пропиленгликоли, триглицериды, бензиловый эфир бензойной кислоты, глицерол формаль, масла (кунжутное, оливковое, персиковое, абрикосовое, миндальное) и другие. В качестве стабилизаторов - лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, ЭДТУ, гидроокись натрия или калия, а в качестве консервантов - бензиловый спирт, метилпарабен, пропилпарабен и другие.

Препарат может быть использован в форме растворов: инъекционных, оральных, накожных (в виде pur on и spot on), суспензией, а также в форме порошков, болюсов, таблеток и паст.

Наполнителями для порошков могут быть сахара (лактоза, глюкоза, фруктоза), цеолиты, мел, мука, аэросил и другое.

Примеры, приведенные ниже, характеризуют биологическую активность предложенного препарата.

Пример 1. На 40 головах молодняка крупного рогатого скота спонтанно зараженных стронгилятами желудочно-кишечного тракта, разделенных на три группы, испытали лекарственную форму альбендазола с клозантелом в дозах соответственно по 1 мг + 1 мг (1 группа), 1,5 мг + 1,5 мг (2 группа) и 2 мг + 2 мг (3 группа) ДВ/кг массы тела в форме порошка, перорального. Перед лечением копроовоскопическими исследованиями установлено, что животные интенсивно инвазированы желудочно-кишечными стронгилятами. Учет терапевтической эффективности показал, что эффективность лечения в 1 группе составила 98,2%, а во 2 и 3 группах - 98,5%.

Пример 2. На 23 головах телят первого года выпаса спонтанно инвазированных монезиями испытали оральную суспензию клозантела и фенбендазола в дозах по ДВ соответственно 0,5 и 0,15 мг/кг массы тела. Учет антгельминтной активности проводили через 15 дней после дачи препарата на основании количественных копроовоскопических исследований. Расчет эффективности проводили по типу "критический тест" согласно "Руководству ассоциации ветеринарной паразитологии" (1995 г.). Эффективность против гельминтов (ЭЭ) составила 98,8%.

Пример 3. На 120 головах крупного рогатого скота спонтанно инвазированного диктиокаулами, стронгилятами и фасциолами испытали инъекционную форму смеси клозантела с флюбендазолом. Доза ДВ соответственно 5 и 0,5 мг/кг. ЭЭ против диктиокаул составила 95,8%, против стронгилят - 98,9%, а против фасциол - 97,5%
Пример 4. При гиподерматозе крупного рогатого скота ввели подкожно раствор клозантела с рикобендазолом в дозах ДВ соответственно 1,5 и 2,5 мг/кг 53 коровам. Обработка проведена в ноябре 1996 года, эффективность учитывали в апреле 1997 г. Исследования кожи коров в области спины, крупа, боков показали отсутствие желваков гиподерм.

Пример 5. На 50 ягнятах в возрасте 7 - 8 месяцев спонтанно инвазированных диктиокаулюсами и стронгилятами желудочно-кишечного тракта испытали пурон, содержащий в качестве ДВ клозантел и оксибендазол. Пурон наносили на кожу спины из расчета по ДВ соответственно 5 и 5 мг/кг. Учет антгельминтной эффективности показал, комбинация препаратов обладает против диктиокаул ИЭ - 97,8%, а против стронгилят ИЭ - 99,3%.

Пример 6. Производственные испытания эффективности борьбы с нематодозами, а также с саркоптозом и синфункулятиозе свиней проведены на 69 подсвинках, которым вводили однократно смесь клозантела с тиабендазолом в форме порошка в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 5,0 мг/кг. Послеубойное вскрытие показано, что против нематод ЭЭ = 95,3 и ИЭ = 98,8%. Эффективность против эктопаразитов составила 98,6%.

Таким образом, получен высокоэффективный препарат широкого спектра действия "Клозальбен", который может быть использован при таких заболеваниях животных, как псороптоз, саркоптоз, сифункулятоз и нематодозы, а также при фасциолезе, диктиокаулезе, гиподерматозе и телязиозе крупного рогатого скота; фасциолезе, диктиокаулезе и эстрозе мелкого рогатого скота.

Высокий терапевтический эффект предложенной лекарственной формы, в которой содержание производных бензимидазола занижено в 2 - 3 раза, обусловлен присутствием в препарате клозантела и его синергидным взаимодействием с производными бензимидазола.

Это отмечено в отношении желудочно-кишечных нематод, диктиокаул, фасциол, гиподерм, чесоточных клещей, вшей и при эстрозе.

Лекарственная форма препарата в виде порошка с цеолитом или мелом хорошо поедается животными, обладает высоким терапевтическим эффектом и удобна в практическом применении.

Также удобна обработка животных клозальбена в форме pur on, т.к. такую обработку может проводить только один ветеринарный специалист и при этом не требуется дополнительная рабочая сила для фиксации животных.

Инъекционная форма клозальбена обладает умеренным местно-раздражающим действием и не вызывает сильного беспокойства животных.

Claims (1)

1. Препарат для борьбы с полиинвазиями животных на основе производных бензимидазола, отличающийся тем, что дополнительно содержит клозантел, а также растворители или наполнители, стабилизаторы и консерванты при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Производные бензимидазола - 0,025 - 95,0
Клозантел - 0,5 - 95,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
2. Препарат для борьбы с полиинвазиями животных по п.1, отличающийся тем, что в качестве производных бензимидазола содержит тиабендазол, или мебендазол, или флюбендазол, или оксфендазол, или оксибендазол, или луксабендазол, или парбендазол, или камбендазол, или фторбендазол, или альбендазол, или рикобендазол, или фенбендазол.