MXPA98000188A - Composiciones topicas estables - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a composiciones de depósito para el cuidado de la piel que comprende:de aproximadamente 0.001%a aproximadamente 20%de un ingrediente activo;de aproximadamente 1%a aproximadamente 20%de un agente de estructura hidrofóbica, estable, seleccionado del grupo que consiste de alcoholes grasos saturados de C16 o C30, alcoholes grasos saturados de C16 o C30 que contienen de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles deóxido de etileno, dioles saturados de C16 o C30,ésteres de monoglicerol saturados de C16 o C30,ácidos grasos hidroxilicos saturados de C16 a C30, y mezclas de los mismos, que tienen un punto de fusión de por lo menos aproximadamente 45ºC;y de 0.005%a aproximadamente 10%de tensioactivo hidrófilo seleccionado del grupo que consiste de tensioactivos aniónicos, tensioactivos catiónicos, tensioacitvos zwitteriónicos y mezclas de los mismos;y de aproximadamente 25%a aproximadamente 98.949%de agua;estas composiciones sonútiles para liberar en la piel una gran variedad de ingredientes activos.

Description

COMPOSICIONES TÓPICAS ESTABLES CAMPO TÉCNICO La presente invención se refiere a composiciones cosméticas para el cuidado de la piel, que permanecen sobre ella, que contienen un ingrediente activo. En particular se refiere a composiciones cosméticas, estables, que contienen elementos acuosos, que tienen redes de gel, fases cristalinas líquidas o ambas. Sin limitarse por la teoría, se cree que la fase acuosa de esas composiciones contiene niveles relativamente bajos de agua libre. En otras palabras, se cree que el agua está unida como parte de la red de gel o de cristales líquidos. Estas composiciones son útiles para suministrar una gran variedad de ingredientes activos a la piel.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Actualmente se conoce una gran variedad de ingredientes activos para tratar diversas condiciones de la piel. Es difícil formular muchas de esos ingredientes activos a sistemas de aceite en agua, cosméticamente elegantes, debido a consideraciones de estabilidad, solubilidad, concentración iónica y otras consideraciones similares de la formulación. Son representativos de algunos de esos ingredientes activos, materiales tales como ácido salicílico, N-acetil-L-cisteína, ácido retinoico, ácido fítico y sus sales farmacéuticamente aceptables. Por ejemplo, se conoce en la técnica composiciones cosméticas que contienen ácido salicílico, N-acetil-L-cisteína y ácido retinoico. El ácido salicílico y el ácido retinoico son agentes queratolíticos que se cree que ayudan a eliminar los tapones de queratina y ayudan al proceso de exfoliación de la piel. Esos materiales también son conocidos por sus beneficios anti-acné y anti-envejecimiento de la piel. Véase C. Huber y coautores, ftrch. Derm. Res.. 257, páginas 293-297, 1977; la patente estadounidense 4,888,342, de Kligman, expedida el 19 de diciembre de 1989; la patente estadounidense No. 4,877,805 de Kligman, expedida el 31 de octubre de 1989; la solicitud de patente del TCP No. US-92-09739, No. de publicación 0614354, de R. L. Blank, publicada el 10 de junio de 1993; y la solicitud del TCP No. US-92-09737, No. de publicación 0614353, de R. L. Blank y coautores, publicada el 10 de junio de 1993, todos los cuales quedan incorporados aquí como referencia en su totalidad. Se sabe que la N-acetil-L-cisteína regula las arrugas y la atrofia de la piel (es decir, el adelgazamiento y la degradación general de la dermis). Véase la patente estadounidense No. 5,296,500 de Hillebrand, expedida el 22 de marzo de 1994, la cual queda incorporada aquí en su totalidad como referencia. Se ha encontrado que las composiciones de la presente invención son bien adecuadas para formular y suministrar una gran variedad de ingredientes activos a la piel. Sin limitarse por la teoría, se cree que esas composiciones contienen estructuras de red de gel, estructura de cristal líquido o ambas. Se cree que esas redes de gel y cristales líquidos tienden a unir el agua disponible en la composición, volviendo así menos disponible el agua para contribuir a la inestabilidad y la descomposición de los ingredientes activos. También se ha encontrado que esas composiciones son bien adecuadas para llevar una concentración elevada de electrolito, lo que las hace ideales para suministrar una amplia gama de materiales iónicos y otros materiales fuertemente polares, por ejemplo, óxido de zinc, solventes polares. Por lo tanto, es un objetivo de la presente invención proveer composiciones novedosas para suministrar una gran variedad de ingredientes activos a la piel. Es otro objetivo de la presente invención proveer composiciones que contienen agua, que tienen redes de gel, cristales líquidos, o ambos. También es un objetivo de la presente invención proveer composiciones que contienen agua, que pueden acomodar una concentración elevada de electrolito. Otro objetivo de la presente invención es proveer composiciones estables. También es otro objetivo de la presente invención proveer composiciones que tengan propiedades estéticas aceptables. Es otro objetivo más de la presente invención proveer métodos de tratamiento para una gran variedad de condiciones de la piel.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel, que permanecen sobre ella, que comprenden: (A) alrededor de 0.001% a 20% de un ingrediente activo; (B) alrededor de 1% a 20% de un agente de estructuración hidrófobo, seleccionado del grupo que consiste de alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono que contienen alrededor de 1 a 5 moles de óxido de etileno, dioles saturados de 16 a 30 átomos de carbono, éteres monoglicerólicos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, ácidos hidroxig rasos saturados, de 16 a 30 átomos de carbono y mezclas de los mismos, que tienen un punto de fusión de cuando menos alrededor de 45*C; (C) alrededor de 0.05% a 10% de un agente tensioactivo hidrófilo, seleccionado del grupo que consiste de agentes tensioactivos aniónicos, agentes tensioactivos catiónicos, agentes tensioactivos de iones híbridos, agentes tensioactivos anfóteros y sus mezclas; y (D) al rededo r de 25% a 98.949% de agua .

Todos los porcentajes y las relaciones usados aquí son en peso de la composición total. Todas las mediciones están hechas a 25°C, a menos que se designe de otra manera. La presente invención puede comprender, consistir en, o consistir esencialmente de, todos los elementos esenciales, así como ingredientes y componentes opcionales aquí descritos.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Las composiciones cosméticas de la presente invención son útiles para humectar e hidratar la piel y para depositar ingredientes activos sobre la piel. Estas composiciones están en la forma de emulsiones de aceite en agua, con o que la fase aceitosa y la fase acuosa pueden contener, además de los componentes esenciales descritos aquí, una variedad de ingredientes, conocidos en la técnica. Esas composiciones tienen la forma de composiciones tópicas, que quedan sobre la piel. En particular, la presente invención se refiere a dejar sobre la piel composiciones para su cuidado que son emulsiones de aceite en agua, que comprenden: (A) alrededor de 0.001% a 20% de un ingrediente activo; (B) alrededor de 1% a 20% de un agente de estructuración hidrófobo, seleccionado del grupo que consiste de alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono que contienen alrededor de 1 a 5 moles de óxido de etileno, dioles saturados de 16 a 30 átomos de carbono, éteres monoglicerólicos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, ácidos hidroxigrasos saturados, de 16 a 30 átomos de carbono y mezclas de los mismos, que tienen un punto de fusión de cuando menos alrededor de 45°C; (C) alrededor de 0.05% a 10% de un agente tensioactivo hidrófilo, seleccionado del grupo que consiste de agentes tensioactivos aniónicos, agentes tensioactivos catiónicos, agentes tensioactivos de iones híbridos, agentes tensioactivos anfóteros y sus mezclas; y (D) alrededor de 25% a 98.949% de agua. De preferencia, la proporción de componente (B) a componente (C) es alrededor de 20:1 a alrededor de 1:1, de preferencia alrededor de 10:1 a alrededor de 1:1, mejor aún, alrededor de 5:1 a alrededor de 1:1 y, lo que más se prefiere, alrededor de 3:1. Estas proporciones permiten la formación de fases cristalinas líquidas, laminares, que contribuyen a la estabilidad física y química de la composición a temperaturas aproximadas de alrededor de -10ßC a alrededor de 50ßC. Las composiciones de la presente invención tienen características reológicas complejas. Estas composiciones tienen propiedades físicas características de las emulsiones de aceite en agua, cristales líquidos y redes de gel cristalino. Sin limitarse por la teoría, se cree que esas composiciones tienen bajos niveles de agua libre, de manera que la mayor parte del agua está unida con cristales líquidos o redes de gel. Se encuentra que estas composiciones son útiles como vehículos para composiciones que son lábiles en solución o dispersión acuosa. También se encuentra que esas composiciones son útiles para formular ingredientes activos que presentan una carga electrolítica elevada para la composición, es decir, ingredientes activos que son iónicos o fuertemente polares. La naturaleza de los cristales líquidos, la formación de cristales líquidos, las propiedades y ventajas de los cristales líquidos y las redes de gel están descritos adicionalmente en G. Dahms, Properties of 0/W Emulsions with Anisotropic Lamellar Phases, 101 Cosmetics & Toiletries, 113-115 (1986); P. Loll, Liquid Crvstals in Cosmetic Emulsions. ICI Surfactants' Publication RP94-93E; y G. M. Eccleston, Multiple-Phase Oil-In-Water Emulsión. 41 J. Soc. Cosmet. Chem. , 1-22 (enero/febrero de 1990); todos los cuales quedan incorporados aquí como referencia en su totalidad. Las emulsiones de aceite en agua de la presente tienen propiedades estéticas y elegantes deseables, tales como el ser ricas y cremosas pero no grasosas en su sensación en la piel. Estas emulsiones pueden cubrir una amplia gama de consistencias, desde lociones delgadas hasta cremas pesadas. Estas emulsiones tienen típicamente viscosidades que varían desde alrededor de 100 cps hasta alrededor de 500,000 cps, de preferencia alrededor de 3,000 cps a 200,000 cps, mejor aún, alrededor de 5,000 cps a 150,000 cps, y lo que más se prefiere, alrededor de 5,000 cps a 100,000 cps, cuando se mide a una temperatura de 25*C con un viscosímetro Brookfield Synchro-Lectric model D. En las composiciones de emulsión de aceite en agua pueden cubrir una amplia gama de valores de pH. Aun cuando se puede utilizar reguladores para ayudar a mantener el pH de las composiciones de emulsión, éstos no son componentes necesarios, sino simplemente son ingredientes opcionales.

(A) Los ingredientes activos Las composiciones de la presente comprenden una cantidad segura y efectiva de uno o más ingredientes activos o sus sales farmacéuticamente aceptables. El término "cantidad segura y efectiva", tal como se usa aquí, significa una cantidad de un ingrediente activo suficientemente alta para modificar la condición que se va a tratar o para suministrar el beneficio deseado en la piel; pero suficientemente baja para evitar serios efectos laterales, a una relación razonable de beneficio a riesgo, dentro del alcance del sano juicio del médico. Lo que es una cantidad segura y efectiva del ingrediente activo variará con el ingrediente activo específico, con la capacidad del ingrediente activo para penetrar a través de la piel, con la edad, la condición de salud y la condición de la piel de usuario, así como otros factores semejantes. Por "sales farmacéuticamente aceptables" se quiere decir cualquiera de las sales comúnmente usadas que son adecuadas para usarlas en contacto con los tejidos de los humanos, sin toxicidad indebida, irritación, incompatibilidad, inestabilidad, irritación, respuesta alérgica y similares. Típicamente, los ingredientes activos de la presente invención comprenden de 0.001% a 20%, aproximadamente, de preferencia alrededor de 0.01% a 10% y, mejor aún, alrededor de 0.025% a 5% en peso de la composición. Los ingredientes activos útiles en la presente pueden ser catego rizados por su beneficio terapéutico o su modo de acción postulada. Sin embargo, se debe entender que los ingredientes activos útiles en la presente, en algunos casos, pueden proveer más de un beneficio terapéutico o funcionar a través de más de un modo de acción. Por consiguiente, las clasificaciones en la presente están hechas en beneficio de la conveniencia, y no se pretende que limiten el ingrediente activo a esa o esas aplicaciones particulares mencionadas. De preferencia, los siguientes ingredientes activos que tienen los parámetros de solubilidad señalados más atrás, son útiles en las composiciones de la presente invención: Ingredientes activos anti-acné: Los ejemplos de ingredientes activos anti-acné incluyen los queratolíticos tales como ácido salicílico (ácido o-hidroxibenzoico) , los derivados de ácido salicílico, tales como ácido 5-octanoilsalicílico, y resorcinol; los retinoides, tales como ácido retinoico y sus derivados (por ejemplo, cis y trans); los aminoácidos D y L que contienen azufre y sus derivados y sus sales, particularmente sus derivados de N-acetilo; un ejemplo preferido de los cuales es el N-acetil-L-cisteína; ácido lipoico, antibióticos y antimicrobianos, tales como peróxido de benzoílo, octopirox, tetraciclina, éter 2, 4, 4 ' -t rieloro-2' -hidroxidifenílico, 3,4,4' -t rielo robanilida, ácido azelaico y sus derivados, fenoxietanol, fenoxipropanol , fenoxiisopropanol , acetato de etilo, clindamicina y meclociclina; sebostáticos, tales como los flavonoides; y sales biliares tales como sulfato de escimnol y sus derivados, desoxicolato y colato. Ingredientes activos anti-arrugas y anti-atrofia de la piel : Los ejemplos de ingredientes activos anti-arrugas y anti-atrofia de la piel incluyen el ácido retinoico y sus derivados (por ejemplo, cis y trans), ácido salicílico y sus derivados; aminoácidos D y L que contienen azufre y sus derivados y sus sales, particularmente los derivados de N-acetilo, un ejemplo preferido de los cuales es N-acetil-L-cisteína; los tioles, por ejemplo, etanotiol, los alfa-hidroxiácidos, por ejemplo, ácido glicólico y ácido láctico; ácido fítico, ácido lipoico; ácido lisofosfatídico y agentes de despellejamiento, (por ejemplo, fenol y similares). Ingredientes activos anti-inflamatorios, no esteroidales (NSAIDS): Los ejemplos de NSAIDS incluyen las siguientes categorías: derivados de ácido propiónico, derivados de ácido acético, derivados de ácido fenámico, derivados de ácido bifenilcarboxílico y oxicamos. Todos estos NSAIDS están descritos plenamente en la patente estadounidense 4,985,459 de Sunshine y coautores, expedida el 15 de enero de 1991, incorporada aquí como referencia. Los ejemplos de NSAIDS incluyen: ácido acetilsalicílico, ibuprofén, naproxén, benoxaprofén, flurbiprofén, fenoprofén, fenbufén, cetoprofén, indoprofén, pirprofén, carprofén, oxaprozín, pranoprofén, miroprofén, tioxaprofén, suprofén, alminoprofén, ácido tiaprofénico, fluprofén y ácido buclóxico. También son útiles los fármacos anti-inflamatorios esteroidales, incluyendo la hidrocortisona y similares. Anestésicos tópicos: Los ejemplos de fármacos anestésicos tópicos incluyen: benzocaína, lidocaína, bupivacaína, clorprocaína, dibucaína, etidocaína, mepivacaína, tetracaína, diclonina, hexilcaína, procaína, cocaína, cetamina, pramoxina, fenol y sus sales farmacéuticamente aceptables. Agentes bronceadores artificiales y aceleradores: Los ejemplos de agentes bronceadores artificiales y aceleradores incluyen dihidroxiacetona, tirosina, esteres de tirosina, tales como tirosinato de etilo y fosfo-DOPA. Agentes antimicrobianos y antifungales: Ejemplos de ingredientes activos antimicrobianos y antifungales incluyen los fármacos de beta-lactama, los fármacos de quinolona, ciprofloxacín, norfloxacín, tetraciclina, eritromicina, amicacina, éter 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenílico, 3,4,4' triclorobanilida, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisop ropanol , doxiciclina, capreomicina, clorhexidina, clortetraciclina, oxitetraciclina, clindamicina, etambutol, isetionato de hexamidina, metronidazol , penta idina, gentamicina, kana icina, lineomicina, metaciclina, metenamina, minociclina, neomicina, netilmicina, paramomicina, estreptomicina, tobramicina, miconazol, clorhidrato de tetraciclina, eritromicina, eritromicina de zinc, estolato de eritromicina, estearato de eritromicina, sulfato de amikacina, clorhidrato de doxiciclina, sulfato de capreomicina, gluconato de clorhexicina, clorhidrato de clorhexidina, clorhidrato de clortetraciclina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de clindamicina, clorhidrato de etambutol, clorhidrato de metronidazol, clorhidrato de pentamidina, sulfato de gentamicina, sulfato de kanamicina, clorhidrato de lineomicina, clorhidrato de metaciclina, hipurato de metenamina, mandelato de metenamina, clorhidrato de minociclina, sulfato de neomicina, sulfato de netilmicina, sulfato de paromomicina, sulfato de estreptomicina, sulfato de tobramicina, clorhidrato de miconazol, clorhidrato de amanfadina, sulfato de amanfadina, octopirox, paraclorometa-xilenol, nistatin, tolnaftato y clotrimazol. Ingredientes activos de filtro solar: También son útiles en la presente los agentes de filtro solar. Está descrita una gran variedad de agentes de filtro solar en la patente estadounidense 5,087,445 de Haffey y coinventores, expedida el 11 de febrero de 1992; en la patente estadounidense 5,073,372, de Turner y coinventores, expedida el 17 de diciembre de 1991; en la patente estadounidense 5,073371 de Turnes y coinventores, expedida el 17 de diciembre de 1991; y en Segarin y coautores, en el capítulo VIII, páginas 189 y siguientes, de Cosmetics Science and Technology, todos los cuales quedan incorporados aquí como referencia, en su totalidad. Entre los filtros solares preferidos, que son útiles en las composiciones de la presente invención, están los seleccionados del grupo que consiste de p-metoxicinnamato de 2-etilhexilo, metoxicinnamato de octilo, I-p-aminobenzoato, ácido p-aminobenzoico, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, octocrileno, oxibenzona, salicilato de homomentilo, salicilato de octilo, 4,4'-metoxi-terbutildibenzoilmetano, 4-isopropil-dibenzoilmetano, 3-bencilidenalcanfor, 3-(4-metilbenciliden)alcanfor, dióxido de titanio, óxido de zinc, sílice, óxido de hierro, y sus mezclas. Otros filtros solares útiles adicionales son los descritos en la patente estadounidense No. 4,937,370 de Sabatelli, expedida el 26 de junio de 1990 y la patente estadounidense No.4, 999, 186, de Sabatelli y coinventores, expedida el 12 de marzo de 1991; estas dos referencias quedan incorporadas aquí en su totalidad mediante esta cita. Los agentes de filtro solar aquí descritos, en una sola molécula, tienen dos distintas porciones cromóforas que exhiben espectros de absorción de la radiación ultravioleta, diferentes. Una de las porciones cro óforas absorbe predominantemente en la escala de radiación UVB y el otro absorbe fuertemente en la escala de radiación UVA. Estos agentes de filtro solar dan mayor eficacia, más amplia absorción UV, menor penetración en la piel y eficacia más duradera, con respecto a los filtros solares convencionales. Son ejemplos especialmente preferidos de estos filtros solares, los seleccionados del grupo que consiste de éster de 2,4-dihidroxibenzofenona del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico, éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano, éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metilaminobenzoico de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona, éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metilaminobenzoico de 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoil-metano y sus mezclas. En general, los filtros solares pueden comprender alrededor de 0.5% a 20% de las composiciones útiles en la presente. Las cantidades exactas variarán dependiendo del filtro solar escogido y del factor de protección solar (FPS) deseado. El FPS es una medida de fotoprotección comúnmente usada de un filtro solar contra el eritema. Véase Federal Registe r. tomo 43, No. 166, páginas 38206-38269, 25 de agosto de 1978, el cual queda incorporado aquí como referencia en su totalidad. Los ejemplos preferidos de ingredientes activos útiles en la presente incluyen los seleccionados del grupo que consiste de: ácido salicílico, ácido 3-hidroxibenzoico, ácido 4-hidroxibenzoico, ácido acetilsalicílico, ácido 2-hidroxibutanoico, ácido 2-hidroxipentanoico, ácido 2-hidroxihexanoico, ácido cis-retinoico, ácido trans-retinoico, N-acetil-L-cisteína, ácido lipoico, ácido azelaico, ácido araquidónico, peróxido de benzoílo, tetraciclina, ibuprofén, naproxén, hidrocortisona, acetaminof én, resorcinol, fenoxietanol, fenoxipropanol , fenoxi isop ropanol , éter 2,4,4'-t ri cío ro-2'-hidroxidi fenílico, 3,4,4' -tri cío rocarbanil ida, octopirox, clorhidrato de lidocaína, clotrimazol, miconazol, sulfato de neomicina, ácido p-aminobenzoico, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, dihidroxiacetona y sus mezclas. Ejemplos más preferidos de ingredientes activos útiles en la presente incluyen los seleccionados del grupo que consiste de: ácido salicílico, ácido acetilsalicílico, ácido cis-retinoico, ácido trans-retinoico, N-acetil-L-cisteína, ácido lipoico, ácido azelaico, tetraciclina, ibuprofén, naproxén, acetaminof én, hidrocortisona, resorcinol, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxi isop ropanol, éter 2,4,4'-t ri cío ro-2'-hidrosidi fenílico, 3,4,4' -t rielo roc rbanilida, octopirox, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, dihidroxiacetona y sus mezclas. Los ejemplos muy preferidos de ingredientes activos útiles en la presente incluyen los seleccionados del grupo que consiste de ácido salicílico, ácido cis-retinoico, ácido trans-retinoico, N-acetil-L-cisteína, ácido azelaico, ácido lipoico, resorcinol, ibuprofén, naproxén, hidrocortisona, fenoxietanol, fenoxipropanol , fenoxiisopropanol , éter 2,4 ,4 ' -tricloro-2' -hidroxidifenílico, 3,4 ,4' -triclorocarbanilida , ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, dihidroxiacetona y sus mezclas.

(B) EL AGENTE ESTRUCTURADOR La presente invención comprende también alrededor de 1% a 20%, de preferencia alrededor de 1% a 10%, mejor aún, alrededor de 3% a 9%, de un agente estructurador hidrófobo, estable, seleccionado del grupo que consiste de alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, que contienen alrededor de 1 a 5 moles de óxido de etileno; dioles saturados de 16 a 30 átomos de carbono, éteres de monoglicerol saturados, de 16 a 30 átomos de carbono; ácidos hidroxigrasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, y mezclas de ellos, que tienen un punto de fusión de por lo menos alrededor de 45°C. Sin limitarse por la teoría, se cree que estos agentes estructuradores son útiles para ayudar a la formación de las características reológicas de la composición, que contribuyen a la estabilidad hidrolítica de la composición de la presente invención. En particular, los agentes estructuradores ayudan a la formación de las estructuras de red de gel cristalino, líquido. Los agentes estructuradores preferidos de la presente invención son seleccionados del grupo que consiste de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico, que tiene un promedio aproximado de 1 a 5 unidades óxido de etileno; el éter polietilenglicólico de alcohol cetílico que tiene un promedio de alrededor de 1 a 5 unidades óxido de etileno; y mezclas de ellos. Los agentes estructuradores más preferidos de la presente invención son seleccionados del grupo que consiste de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico que tiene un promedio de 2 unidades óxido de etileno (esteareth-2), el éter polietilenglicólico de alcohol cetílico que tiene un promedio de alrededor de 2 unidades óxido de etileno, y mezclas de ellos. Se selecciona los agentes estructuradores todavía más preferidos del grupo que consiste de alcohol esterarílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, esteareth-2 y sus mezclas. Es el más preferido el esteareth-2, obtenible bajo la marca Brij<R> 72 de ICI Americas.

CC) EL AGENTE TENSIOACTIVO HIDRÓFILO Las composiciones de la presente invención comprenden alrededor de 0.05% a 10%, de preferencia alrededor de 1% a 6% y, mejor aún, alrededor de 1% a 3% de por lo menos un agente tensioactivo hidrófilo que puede dispersar los materiales hidrófobos presentes en la fase acuosa. El agente tensioactivo, como mínimo, debe ser suficientemente hidrófilo para dispersarse en agua. Los agentes tensioactivos útiles en la presente pueden incluir cualquiera de entre una gran variedad de agentes tensioactivos catiónicos, aniónico, de iones híbridos y anfóteros, descritos en las patentes previas y en otras referencias. Véase cCutcheon's Detergents and Emulsifiers.

North American Edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation; la patente estadounidense No. 5,011,681 de Ciotti y coinventores, expedida el 30 de abril de 1991; la patente estadounidense No. 4,421,769 de Dixon y coinventores, expedida el 20 de diciembre de 1983; y la patente estadounidense No. 3,755,560 de Dickert y coinventores, expedida el 28 de agosto de 1973; estas cuatro referencias quedan incorporadas aquí en su totalidad como referencia. El agente tensioactivo exacto dependerá del pH de la composición y de los demás componentes presentes. Se prefiere en la presente los agentes tensioactivos catiónicos, especialmente los compuestos de amonio cuaternario de dialquilo. Una gran variedad de agentes tensioactivos catiónicos, útiles en la presente, están descritos en la patente estadounidense No. 5,151,209 de McCall y coinventores, expedida el 29 de septiembre de 1992; en la patente estadounidense No. 5,151,210, de Steuri y coinventores, expedida el 29 de septiembre de 1992; en la patente estadounidense No. 5,120,532 de Wells y coinventores, expedida el 9 de junio de 1992; en la patente estadounidense 4,387,090, de Bolich, expedida el 7 de junio de 1983; en la patente estadounidense 3,155,591, de Hilfer, expedida el 3 de noviembre de 1964; en la patente estadounidense No. 3,929,678, de Laughlin y coinventores, expedida el 30 de diciembre de 1975; en la patente estadounidense No. 3,959,461 de Bailey y coinventores, expedida el 25 de mayo de 1976; en McCutcheon's Detergents & Emulsifiers. (North American edition, 1979), M. C. Publishing Co. ; y en Schwartz y coautores, Surface Active Agents. Their Chemistry and Technology. New York Interscience Publishers, 1949; todos estos documentos quedan incorporados aquí como referencia en su totalidad. Los agentes tensioactivos catiónicos útiles en la presente incluyen las sales de amonio catiónicas, tales como las que tienen la fórmula: en donde Ri es un grupo alquilo que tiene de 12 a 30 átomos de carbono, aproximadamente, o un grupo aromático, arilo o alcarilo, que tiene de 12 a 30 átomos de carbono, aproximadamente; R2 , R3 y R son seleccionados independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene alrededor de 1 a 22 átomos de carbono, o grupos aromáticos, arilo o alcarilo, que tienen alrededor de 12 a 22 átomos de carbono; y X es cualquier anión compatible, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de cloruro, bromuro, yoduro, acetato, fosfato, nitrato, sulfato, etilsulfato, etilsulfato, tosilato, lactato, citrato, glicolato y sus mezclas. Adicionalmente, los grupos alquilo de Ri , R2 , R3 y R¿ también pueden contener ligaduras éster y/o éter, o grupos sustituyentes hidroxi o amino (por ejemplo, los grupos alquilo contienen porciones polietilenglicol y polipropilenglicol). Se prefiere más que Ri sea un grupo alquilo que tiene de 12 a 22 átomos de carbono, aproximadamente; se selecciona R2 de H o un grupo alquilo que tiene alrededor de 1 a 22 átomos de carbono; R3 y R¿ son seleccionados independientemente de H o un grupo alquilo que tiene alrededor de 1 a 3 átomos de carbono; y X es tal como se describió previamente. Lo que más se prefiere es que Ri sea un grupo alquilo que tiene alrededor de 12 a 22 átomos de carbono; R2 , R3 y R sean seleccionados de H o de un grupo alquilo que tiene alrededor de 1 a 3 átomos de carbono; y X es tal como se describió previamente. Alternativamente otros emulsificadores catiónicos útiles incluyen amino-amidas, en donde, en la estructura anterior, Ri es alternativamente RsC0NH-(CH2 )n -, en donde Rs es un grupo alquilo que tiene alrededor de 12 a 22 átomos de carbono, y n es un entero de alrededor de 2 a 6, mejor aún, alrededor de 2 a 4 y, lo que más se prefiere, alrededor de 2 a 3. Los ejemplos no limitativos de esos emulsificadores catiónicos incluyen el fosfato de cloruro de estearamidopropil-PG-di onio, el cloruro de behenamidopropil-PG-dimonio, el etosulfato de estearamidopropiletildimonio, el cloruro de estearamidopropildimetil(acetato de mi ristilo)amonio, el tosilato de esteara idopropildimetilcetearilamonio, el cloruro de esteara idopropildimetilamonio, el lactato de estearamido-propildimetilamonio y sus mezclas. Se prefiere especialmente el cloruro de behenamidopropil-PG-dimonio. Los ejemplos no limitativos de los agentes tensioactivos catiónicos de sal de amonio cuaternario incluyen los seleccionados del grupo que consiste de: cloruro de cetila onio, bromuro de cetilamonio, cloruro de laurilamonio, bromuro de laurilamonio, cloruro de estearilamonio, bromuro de estearilamonio, cloruro de cetildimetilamonio, bromuro de cetildimetilamonio, cloruro de laurildi etilamonio, bromuro de laurildimetilamonio, cloruro de estearildimetilamonio, bromuro de estearildimetilamonio, cloruro de cetiltrimetilamonio, bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruro de lauriltrimetilamonio, bromuro de lauriltrimetilamonio, cloruro de esteariltri etilamonio, bromuro de esteariltrimetilamonio, cloruro de laurildimetilamonio, cloruro de estearildimetil-cetildisebodimetilamonio, cloruro de dicetilamonio, bromuro de dicetila onio, cloruro de dilaurilamonio, bromuro de dilaurilamonio, cloruro de diestearilamonio, bromuro de diestearilamonio, cloruro de dicetilmetilamonio, bromuro de dicetilmetilamonio, cloruro de dilaurilmetilamonio, bromuro de dilauril etilamonio, cloruro de diestearilmetilamonio, bromuro de diestearilmetila onio y sus mezclas. Otras sales de amonio cuaternario incluyen aquellos en los cuales la cadena de carbono de 12 a 30 átomos de carbono se deriva de un ácido graso de sebo o de un ácido graso de coco. El término "sebo" se refiere a un grupo alquilo derivado de ácidos grasos de sebo (usualmente ácidos grasos de sebo hidrogenados) que en general tienen mezclas de cadenas de alquilo en la escala de 16 a 18 átomos de carbono. El término "coco" se refiere a un grupo alquilo derivado de un ácido graso de coco que, en general, tiene mezclas de cadenas de alquilo en la escala de 12 a 14 átomos de carbono. Los ejemplos de sales de amonio cuaternario, derivadas de esas fuentes de sebo y de coco incluyen: cloruro de disebodimetilamonio, metilsulfato de disebodimetilamonio, cloruro de di(sebo hidrogenado)dimetil-amonio, acetato de di(sebo hidrogenado)dimetilamonio, fosfato de disebodipropilamonio, nitrato de disebodimetilamonio, cloruro de di(cocoalquil)dimetilamonio, bromuro de di(cocoalquil)dimetilamonio, cloruro de seboa onio , cloruro de cocoamonio, fosfato de cloruro de estearamidopropil-PG-dimonio, etosulfato de esteara idopropiletildimonio, cloruro de estearamidopropildimetil(acetato de mi ristilo)amonio, tosilato de esteara idopropildimetilcetearilamonio, cloruro de estearamidopropildimetilamonio, lactato de estearamidopropil-dimetilamonio y sus mezclas. Un ejemplo de un compuesto de amonio cuaternario que tiene un grupo alquilo con una ligadura éster es el cloruro de diseboiloxietildimetilamonio.

Los agentes tensioactivos catiónicos más preferidos son los seleccionados del grupo que consiste de: cloruro de behenamidopropil-PG-dimonio, cloruro de dilaurildimetilamonio, cloruro de diestearildi etila onio, cloruro de dimiristil-dimetilamonio, cloruro de dipal itildimetilamonio, cloruro de diestearildimetilamonio, fosfato de cloruro de estearamido-propil-PG-dimonio, etosulfato de estearamidopropiletildiamonio, cloruro de estearamidopropildimetil(acetato de miristil)amonio, tosilato de estearamidopropildimetilcetearilamonio, cloruro de estearamidopropildimetilamonio, lactato de estearamidopropil-dimetilamonio y mezclas de ellos. Los agentes tensioactivos catiónicos que son preferidos sobre los demás son los seleccionados del grupo que consiste de cloruro de behenamidopropil-PG-dimonio, cloruro de dilaurildimetilamonio, cloruro de diestearildimetilamonio, cloruro de dimi ristildimetilamonio, cloruro de dipalmitildimetilamonio, y sus mezclas. Una combinación preferida de agente tensioactivo catiónico y agente estructurador es el cloruro de behenamidopropil-PG-dimonio y/0 alcohol behenílico, en donde la proporción es optimizada de preferencia para mantener o incrementar la estabilidad física y química, especialmente cuando dicha combinación contiene solventes iónicos y/o fuertemente polares. Esta combinación es especialmente útil para suministrar agentes de filtro solar tales como óxido de zinc y metoxicinamato de octilo.

También es útil en la presente una gran variedad de agentes tensioactivos aniónicos. Véase, por ejemplo, la patente estadounidense No. 3,929,678, de Laughlin y coinventores, expedida el 30 de diciembre de 1975, la cual queda incorporada aquí como referencia en su totalidad. Los ejemplos no limitativos de agentes tensioactivos aniónicos incluyen los isotionatos de aleoílo y los sulfatos de alquilo y de éter alquílico. Los isetionatos de aleoílo típicamente tienen la fórmula: RCO-OCH2CH2SO3M, en donde R es alquilo o alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono y M es un catión soluble en agua, tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Los ejemplos no limitativos de estos isetionatos incluyen los isetionatos de aleoílo seleccionados del grupo que consiste de cocoilisetionato de amonio, cocoilisetionato de sodio, lauroilisetionato de sodio, estearoilisetionato de sodio y sus mezclas. Los sulfatos de alquilo y de éter alquílico típicamente tienen las respectivas fórmulas ROSO3M y R0(C2H.i0)? SO3M, en donde R es alquilo o alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono, x es alrededor de 1 a 10 y M es un catión soluble en agua, tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Otra clase adecuada de agentes tensioactivos aniónicos son las sales solubles en agua de los productos de reacción orgánicos de ácido sulfúrico, de la fórmula general: Ri -SO3 -M en donde se selecciona Ri del grupo que consiste de un radical de hidrocarburo alifático saturado, de cadena recta o ramificada, que tiene alrededor de 8 a 24 átomos de carbono, de preferencia alrededor de 10 a 16, y es un catión. Otros agentes tensioactivos sintéticos aniónicos incluyen la clase designada como los succinamatos, sulfonatos de olefina que tienen alrededor de 12 a 24 átomos de carbono, y sulfonatos de b-alquiloxialcano. Los ejemplos de esos materiales son laurilsulfato de sodio y laurilsulfato de amonio. Otros materiales aniónicos útiles en la presente son los jabones (es decir, las sales de metal alcalino, por ejemplo, las sales de sodio o de potasio) de ácidos grasos, que tienen típicamente de 8 a 24 átomos de carbono, de preferencia alrededor de 10 a 20 átomos de carbono. Los ácidos grasos usados para formar los jabones pueden ser obtenidos de fuentes naturales tales como, por ejemplo, glicéridos derivados de plantas o de animales (por ejemplo, aceite de palma, aceite de coco, aceite de soya, aceite de ricino, sebo, manteca, etc.). Los ácidos grasos también pueden ser preparados sintéticamente. Los jabones están descritos con mayor detalle en las patentes estadounidenses No. 4,557,853, citada más atrás. También son útiles en la presente los agentes tensioactivos anfóteros y los de iones híbridos. Los ejemplos de agentes tensioactivos anfóteros y de iones híbridos, que pueden ser usados en las composiciones de la presente invención son aquellos que están descritos ampliamente como derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias, en donde el radical alifático puede ser de cadena recta o ramificada, y en donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene alrededor de 8 a 22 átomos de carbono (de preferencia 8 a 18 átomos de carbono) y uno contiene un grupo aniónico solubilizador en agua, por ejemplo, carboxi, sulfonato, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Son ejemplos: iminoacetatos de alquilo y los iminodialcanoatos y aminoalcanoatos de las fórmulas RN[(CH2)m C02MÜ2 y RNH(CH2 )mC02M, en donde m es de 1 a 4, R es un alquilo o alquenilo de 8 a 22 átomos de carbono y M es H, metal alcalino, metal alcalino-térreo, amonio o alcanolamonio. También están incluidos los derivados de imidazolinio y de amonio. Los ejemplos específicos de agentes tensioactivos anfóteros incluyen: 3-dodecilaminopropionato de sodio, 3-dodecilaminopropansulfonato de sodio, N-alquiltaurinas, tales como la que se prepara haciendo reaccionar dodecila ina con isetionato de sodio, de acuerdo con las enseñanzas de la patente estadounidense 2,658,072, la cual queda incorporada aquí como referencia en su totalidad; ácidos N-alquilo supe rio r-aspárticos, tales como los producidos de acuerdo con las enseñanzas de la patente estadounidense 2,438,091, la cual queda incorporada aquí como referencia en su totalidad; y los productos vendidos bajo la marca "Miranol" y descritos en la patente estadounidense 2,528,378, la cual queda incorporada aquí como referencia en su totalidad. Otros ejemplos de anfóteros útiles incluyen los fosfatos, tales como el fosfato de cloruro de cocoamidopropil-PG-dimonio (obtenible comercialmente como Monaquat PTC de Mona Corp.). También son útiles como agentes tensioactivos anfóteros o de iones híbridos las betaínas. Los ejemplos de betaínas incluyen las alquilo supe rio r-betaí ñas, tales como cocodimetil carboximetil betaína, laurildimetilcarboximetil-betaína, laurildimetil-alfa-carboxietilbetaína, cetildi etil-carboximetilbetaína, cetildimetilbetaína (obtenible como Lonzaine 16SP de Lonza Corp.), lauril-bis(2-hidroxietil)-carboximetilbetaína, estearil-bis-(2-hidroxipropil)carboxi-metilbetaína, oleildimetil-gamma-carboxipropilbetaína, lauril-bis(2-hidroxipropil)alfa-carboxietilbetaína, cocodi etil-sulfopropilbetaína, estearildimetilsulfopropilbetaína, lauril-dimetilsulfoetilbetaína, lauril-bis-(2-hidroxietil)sulfopro-pilbetaína y amidobetaínas y amidosulfobetaínas (en donde el radical RC0NH(CH2 )3 está unido al átomo de nitrógeno de la betaína), oleilbetaína (obtenible como Velvetex anfótero 0LB-50 de Henkel) y cocamidopropilbetaína (obtenible como Velvetex BK-35 y BA-35 de Henkel). Otros agentes tensioactivos anfóteros y de iones híbridos incluyen las sultaínas y las hidroxisultainas, tales como cocamidopropil-hidroxisultaína (obtenibles como Mirataine CBS de Rhone-Poulenc) y los sarcosinatos de alcanoílo que corresponden a la fórmula RC0N(CH3 )CH2CH2C02M, en donde R es alquilo o alquenilo de alrededor de 10 a 20 átomos de carbono y M es un catión soluble en agua, tal como amonio, sodio, potasio y trialcanola ina (por ejemplo, trietanolamina), un ejemplo preferido de los cuales es el lauroilsarcosinato de sodio.

(D) EL AGUA Las composiciones de la presente invención comprenden alrededor de 25% a 98.949%, mejor aún, alrededor de 65% a 95% y, lo que más se prefiere, alrededor de 70% a 90%, de agua.

LOS COMPONENTES OPCIONALES Cada una de las fases acuosa y oleosa de las emulsiones puede comprender una variedad de componentes opcionales. Son típicos de dichos componentes opcionales: Alcoholes alcoxilados: Las composiciones de la presente invención comprenden alrededor de 0.1% a 25%, de preferencia alrededor de 0.1% a 15% y, mejor aún, alrededor de 6% a 10%, de un alcohol alcoxilado y/o poliol alcoxilado. Los alcoholes y polioles alcoxilados útiles en la presente en general son hidrófobos, y tienen una solubilidad en agua de menos de alrededor de 1 g por alrededor de 100 g de agua a 25ßC. De preferencia estos solventes tienen un mínimo de 10-20 moles de óxido de propileno. Se formula típicamente estos compuestos en la fase oleosa de las emulsiones de aceite en agua, como se describe en los ejemplos que vienen después. También se puede usar aquí mezclas de alcoholes y polioles alcoxilados. Los alcoholes alcoxilados útiles aquí pueden ser descritos por la siguiente fórmula general: R--0(CHCH2?)nH A en donde se selecciona R del grupo que consiste de alcoholes, polioles, dioles y mezclas de ellos, que tengan una longitud de cadena de alrededor de 2 a 30 átomos de carbono; n es un entero de alrededor de 3 a 40; se selecciona X del grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo y mezclas de los mismos. Se selecciona R, preferiblemente, del grupo que consiste de alcoholes, polioles, dioles o sus mezclas, que tienen una longitud de cadena de alrededor de 4 a 20 átomos de carbono; X es metilo y n es un entero de alrededor de 6 a 35. Se prefiere más que se seleccione R del grupo que consiste de alcoholes, polioles, dioles o mezclas de ellos, que tienen una longitud de cadena de alrededor de 4 a 18 átomos de carbono; X es metilo y n es un entero de alrededor de 10 a 20. Los ejemplos no limitativos de clases de alcoholes alcoxilados útiles en la presente incluyen los éteres propoxilados y butoxilados de alcoholes y polioles. Se puede describir esos compuestos como éteres alquílicos de PPG y PBG, en donde los PPG y PBG son designaciones usadas comúnmente para propilenglicol y polibutilenglicol , respectivamente. El número promedio de grupos PPG o PBG en esos éteres comúnmente está dado por una designación numérica después del PPG o PBG. Por ejemplo, el éter butílico de PPG-14 designaría un éter polipropilenglicólico de butanol, en done la molécula tiene en promedio 14 unidades propilenglicol. Los ejemplos no limitativos de alcoholes alcoxilados útiles en la presente incluyen: éter butílico de PPG-10, éter butílico de PPG-11, éter butílico de PPG-12, éter butílico de PPG-13, éter butílico de PPG-14, éter butílico de PPG-15, éter butílico de PPG-16, éter butílico de PPG-17, éter butílico de PPG-18, éter butílico de PPG19, éter butílico de PPG-29, éter butílico de PPG-22, éter butílico de PPG-24, éter butílico de PPG-39, éter estearílico de PPG-11, éter estearílico de PPG-15, éter oleílico de PPG-10, éter laurílico de PPG-7, éter isocetílico de PPG-30, éter glicerílico de PPG-10, éter butilenglicólico de PPG-15, éter glicerílico de PPG-27, éter cetílico de PPG-30, éter cetílico de PPG-28, éter cetílico de PPG10, éter hexilenglicólico de PPG-10, éter hexilenglicólico de PPG-15, éter de 1,2,6-hexanotriol de PPG-10, éter de 1,2,6-hexanotriol de PPG-15, y sus mezclas. Los alcoholes alcoxilados preferidos son los seleccionados del grupo que consiste de éter butílico de PPG-14, éter estearílico de PPG-15, éter estearílico de PPG-11, éter oleílico de PPG-20 y sus mezclas. Los alcoholes alcoxilados más preferidos son los seleccionados del grupo que consiste de éter butílico de PPG-14, éter estearílico de PPG-15 y mezclas de ellos. El éter butílico de PPG-14 está disponible bajo la marca Fluid AP de Union Carbide Corporation. El éter estearílico de PPG-15 está disponible bajo la marca Arlamol E de ICI Americas Corporation. Los ejemplos no limitativos de polioles alcoxilados útiles en la presente incluyen los seleccionados del grupo que consisten de PPG-10-l,4-butanodioo, PPG-12-l,4-butanodiol , PPG-14-1,4-butanodiol, PPG-2-butanodiol , PPG-10-l,6-hexanodiol , PPG-12-l,6-hexanodiol , PPG-14-hexanodiol , PPG-20-hexanodiol y mezclas de ellos Se prefiere los seleccionados del grupo que consiste de PPG-10-l,4-butanodiol , PPG-12-l,4-butanodiol , PPG-10-1,6-hexanodiol y PPG-12-hexanodiol y sus mezclas. Se prefiere sobre todos PPG-10-l,4-butanodiol. Este compuesto puede ser obtenido en el comercio bajo la marca Macol 57 de PPG/Mazer Corporation. Los polipropilenglicoles: Los polipropilenglicoles y propilenglicol son útiles en la presente a un nivel de alrededor de 1% a 5% en peso de la composición, de preferencia de alrededor de 2% a 3.5% en peso de la composición, para incrementar la penetración del ingrediente activo ácido de la presente invención. Los polipropilenglicoles son polímeros que están formados típicamente a partir de la polimerización de óxido de propileno, propilenglicol, propilclorhidrina, propilbromhidrina y otros materiales relacionados. Los polipropilenglicoles están representados por la siguiente fórmula: H[0CH2CH]n0H CH3 en donde n es un entero de alrededor de 10 a 50, de preferencia de alrededor de 15 a 40 y, mejor aún, de alrededor de 20 a 34. En la estructura anterior, aun cuando está ilustrada por conveniencia una orientación isomérica, esta ilustración no está destinada a prescindir de otras estructuras isoméricas. Los polipropilenglicoles son designados comúnmente como PPG, seguido por un número que indica el número promedio de unidades repitientes en la estructura. Por ejemplo, PPG-30 correspondería a la estructura anterior, en donde n tiene un valor promedio de alrededor de 30. Con base en esa nomenclatura, los polipropilenglicoles útiles aquí comprenden los designados como PPG-10 hasta PPG-50, mejor aún, los designados como PPG-15 a PPG-40 y, los que son más preferidos, los designados como PPG-20 a PPG-34. Los Humectantes Otro componente opcional de las composiciones de la presente invención es un humectante. Cuando se usa aquí, el humectante puede comprende alrededor de 0.1% a 20%, mejor aún, alrededor de 0.5% a 10%, muy preferible, alrededor de 1% a 5% en peso de la composición. Aun cuando estos materiales son definidos en la presente como humectantes, también pueden poseer propiedades humedecedoras, acondicionadoras de la piel y otras propiedades relacionadas. Los ejemplos de humectantes útiles en la presente incluyen materiales tales como urea, guanidina, ácidos alquil-alfa-hidroxílicos saturados o insaturados, tales como el ácido glicólico y las sales glicolato (por ejemplo, las sales de amonio y de alquilamonio cuaternario) y ácido láctico y las sales lactato (por ejemplo, de amonio y de alquilamonio cuaternario); áloe vera en cualquiera de su variedad de formas (por ejemplo, gel de áloe vera), alcoholes polihidroxílicos, tales como sorbitol, glicerol, propilenglicoles de bajo peso molecular (por ejemplo, dipropilenglicol y tripropilenglicol) , hexanotriol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol y similares; polietilenglicol, azúcares y almidones, derivados de azúcar y de almidón (por ejemplo, glucosa alcoxilada), ácido hialurónico, quitina, poliacrilatos de sodio injertados en almidón, tales como Sanwet (marca registrada) IM-1000, IM-1500 e IM-2500 (obtenibles de Celanese Superabsorbent Materials, Ports outh, VA); lacta ida monoetanolamina, acetamida monoetanolamina, glicerol propoxilado (como está descrito en la patente estadounidense 4,976,953 de Orr y coinventores, expedida el 11 de diciembre de 1990, la cual queda incorporada aquí como referencia en su totalidad) y sus mezclas. Los humectantes preferidos útiles en las composiciones de la presente invención son: urea, dioles y trioles de 3 a 6 átomos de carbono, propilenglicoles de bajo peso molecular y glicerina propoxilada. Los humectantes preferidos incluyen aquellos materiales seleccionados del grupo que consiste de urea, propilenglicol, 1,3-dihidroxipropano, glicerina, butilenglicol, hexilenglicol , 1,4-dihidroxihexano, 1,2,6-hexanotriol , dipropilenglicol, tripropilenglicol y mezclas de los mismos. Los más preferidos son los seleccionados del grupo que consiste de urea, glicerina, propilenglicol, hexilenglicol, glicerina, dipropilenglicol, tripropilenglicol y mezclas de los mismos. Los que más se prefiere de todos son el propilenglicol, la urea, la glicerina y sus mezclas. Los emolientes: Las composiciones de la presente invención también pueden incluir un emoliente. Los ejemplos de emolientes adecuados incluyen, pero sin limitación a ellos: los aceites de silicón volátiles y no volátiles (por ejemplo, dimeticona, ciclometicona, dimeticonol y similares); los hidrocarburos fuertemente ramificados y sus mezclas. Los emolientes útiles en la presente invención están descritos adicionalmente en la patente estadounidense No. 4,919,934, de Deckner y coinventores, expedida el 24 de abril de 1990, la cual queda incorporada aquí como referencia en su totalidad. Los emolientes pueden comprender típicamente, en toda, alrededor de 0.1% a 25%, mejor aún, alrededor de 0.5% a 10% y, muy preferible, alrededor de 0.5% a 5% en peso de la composición.

INGREDIENTES ADICIONALES Se puede incorporar en las composiciones de la presente invención una variedad de ingredientes adicionales. Esos ingredientes adicionales, como mínimo, deben ser estables en ácido. Los ejemplos no limitativos de esos ingredientes adicionales incluyen las vitaminas y sus derivados (por ejemplo, tocoferol, pantenol y similares); otros agentes espesadores (por ejemplo, poliacrilamida e isoparafina de 13 a 14 átomos de carbono, y laureth-7, obtenible como Sepigel 305 de Seppic Corp., Fairfield, NJ, E.U.A.; y polisacáridos ramificados, tales como escleroglucano, obtenible bajo el nombre comercial Celarogel<R> CS 11, de Michel Mercier Products Ine, Mountainside, NJ, E.U.A.); los alquil-alfa-hidroxiácidos saturados y/o insaturados; las resinas, las gomas (por ejemplo, goma de guar, goma de xantano y similares); las ceras, tanto las que ocurren en la naturaleza como las sintéticas); los polímeros para ayudar a las propiedades formadoras de película y a la sustantividad de la composición (Por ejemplo, un copolímero de eicoseno y vinilpirrolidona; un ejemplo del cual está disponible de GAF Chemical Corporation como Ganex V220íR ); partículas depuradoras abrasivas para limpiar y exfoliar la piel (por ejemplo, los abrasivos suaves ACuscrub<R> (por ejemplo ACusgrub<R> 30, 31, 32, 40, 41, 42, 43, 44, 50, 51 y 52), obtenibles de Allied Signal Inc., Morristown, NJ; y las cápsulas PMU de marca 3M, de aceite mineral microencapsulado, obtenibles de 3M Corporation, St. Paul, MN, E.U.A.); conservadores para mantener la integridad antimicrobiana de las composiciones; auxiliares para penetración en la piel, tales como DMSO, l-dodecilazacicloheptan-2-ona (obtenible como Azone<R> de Upjohn Co.) y similares; agentes blanqueadores (o aclaradores) de la piel, que incluyen, pero sin limitación a ellos: hidroquinona, ácido kójico y metabisulfito de sodio; quelatadores y secuestrantes, y componentes estéticos, tales como fragancias, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, sensibilizadores de la piel, astringentes, agentes calmado res de la piel, agentes cicatrizantes de la piel y similares; los ejemplos no limitativos de esos componentes estéticos incluyen, pantenol y sus derivados (por ejemplo, etilpantenol) , áloe vera, ácido pantoténico y sus derivados, aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de mentilo, destilado de hamamelina, alantoína, bisabalol, glicirricinato de dipotasio y similares. Los ingredientes preferidos son alquil-alfa-hidroxiácidos saturados y/o insaturados, a un nivel de alrededor de 0.05% a 5% en peso de la composición, tales como ácido láctico, sales lactato (por ejemplo, de amonio y de alquilamonio cuaternario), ácido glicólico, sales glicolato (por ejemplo, de amonio y de alquilamonio cuaternario) y ácidos de frutas. Una discusión de los alfa-hidroxiácidos está dada en Walter P: Smith, Hidroxi Acids and Skin Aging. Soap/Cosmetics/Chemical Specialties, páginas 54-59 (septiembre de 1993), el cual queda incorporado aquí como referencia en su totalidad.

LOS MÉTODOS DE TRATAMIENTO La presente invención se refiere también a métodos en los cuales se deposita una cantidad efectiva del ingrediente activo sobre la piel, a fin de modificar la condición que se está tratando, o para suministrar el beneficio deseado. Una cantidad efectiva es una cantidad adecuada para suministrar el beneficio deseado, pero suficientemente baja para evitar serios efectos laterales, a una relación razonable de beneficio a riesgo, dentro del alcance del sano juicio del médico. Lo que es una cantidad segura y efectiva del ingrediente activo ácido variará con el ingrediente activo específico, con la capacidad del ingrediente activo de penetrar a través de la piel, con la edad del usuario, con la condición de salud del usuario, con la condición de la piel del usuario y con otros factores semejantes. Dichos métodos comprenden aplicar tópicamente a la piel o cuero cabelludo una cantidad efectiva de la composición de la presente invención. Se puede aplicar la composición durante varios días en sucesión, semanas, meses o años a intervalos apropiados. Los intervalos apropiados son de alrededor de tres veces diarias a alrededor de una vez cada tres días, de preferencia alrededor de dos veces al día a alrededor de una vez cada tercer día; mejor aún, alrededor de una vez al día hasta que se obtenga resultados satisfactorios. Se puede emplear una variedad amplia de cantidades de las composiciones de la presente invención, para dar el beneficio. Las cantidades de las presentes composiciones que son aplicadas típicamente para proveer un beneficio, pueden variar de alrededor de 0.1 mg/cm2 a alrededor de 10 mg/cm2. Una cantidad particularmente útil en el uso es alrededor de 2 mg/cm2.

EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen adicionalmente y demuestran las modalidades dentro del alcance de la presente invención. Se da los ejemplos únicamente con el propósito de ilustración y no se debe considerarlos como limitaciones a la presente invención, ya que son posibles muchas variaciones de la misma sin salirse de su espíritu ni de su alcance. Los ingredientes están identificados por el nombre químico o por el nombre CTFA.

EJEMPLOS I-II COMPOSICIONES HUMEDECEDORAS QUE QUEDAN SOBRE LA PIEL Se prepara emulsiones de agua en aceite humectantes, que quedan sobre la piel, combinando los siguientes ingredientes, utilizando técnicas de mezclado convencionales que están descritas más adelante.

Ingrediente II % en peso % en peso ácido salicílico 2 1.5 éter butílico de PPG--14 8.00 8.00 Glicerina 4.00 4.00 Alcohol estearílico 1.5 1.5 Alcohol cetílico 3.00 3.00 Cloruro de dieste r ri ldimetil-amonio 0.1 0.1 Propilenglicol 3.00 3.00 Esteareth-211 2.0 2.0 Esteareth-22 1.0 1.0 Dimeticona3 1.0 1.0 Ciclometicona* 1.0 1.0 Ingrediente I II % en peso % en peso EDTA de disodio 0.02 0.02 Ingredientes menores 0.07 0.07 Agua, cantidad suficiente para 100 100 1 Éter polietilenglicólico de alcohol estearílico, con un promedio de alrededor de 21 moles de óxido de etileno. 2 Éter polietilenglicólico de alcohol estearílico con un promedio de alrededor de 2 moles de óxido de etileno. 3 Una mezcla de polímeros de siloxano lineal, totalmente etilados, bloqueados en el extremo con unidades trimetilsiloxi. 4 Un compuesto de dimetilpolisiloxano cíclico. Se prepara primero una fase acuosa calentando el agua a una temperatura aproximada de 82ßC y añadiendo el cloruro de diestearildimetilamonio, la glicerina y el propilenglicol. Se mantiene esa mezcla a una temperatura aproximada de 65ßC a 75°C. Se prepara en un recipiente separado la fase oleosa mezclando el alcohol cetílico, el alcohol estearílico, el esteareth-2, el esteareth-21, la dimeticona y la ciclometicona, y se calienta la mezcla a una temperatura aproximada de 65°C a 75°C. Se prepara en un recipiente separado la fase de ácido salicílico mezclando el ácido salicílico en éter butílico de PPG-14 a una temperatura aproximada de 65°C a 75ßC. Posteriormente se mezcla la fase de ácido salicílico en la fase aceitosa a una temperatura aproximada de 65°C a 75°C. Se añade la mezcla de fase oleosa a la mezcla de fase acuosa y se muele a una temperatura aproximada de 65°C a 75°C. Se enfría la mezcla resultante a una temperatura aproximada de 50°C a 50°C. Posteriormente se añade una mezcla que comprende los ingredientes menores y EDTA de disodio, a la emulsión. Se enfría a la temperatura ambiente. Alternativamente se puede preparar las composiciones anteriores de la siguiente manera: Se prepara primero una fase acuosa calentando el agua a una temperatura aproximada de 82°C y se añade el cloruro de diestearildimetilamonio, la glicerina, el propilenglicol, el alcohol cetílico, el alcohol estearílico, esteareth-2 y esteareth-21. Se mantiene esta mezcla a una temperatura de alrededor de 65°C a 75°C. Se prepara en un recipiente separado la fase de ácido salicílico, mezclando el ácido salicílico, el éter butílico de PPG-14, la dimeticona y la ciclometicona a una temperatura de alrededor de 65°C a 75ßC. Posteriormente se mezcla la mezcla de fase de ácido salicílico en la fase acuosa y se muele a una temperatura de alrededor de 65°C a 75°C. Se enfría la mezcla resultante a una temperatura aproximada de 40°C a 50ßC. Posteriormente se añade una mezcla que comprende los ingredientes menores y el EDTA de disodio, a la emulsión. Se enfría a la temperatura ambiente. Las composiciones resultantes son útiles para aplicación a la piel, para suministrar el ingrediente activo ácido, que es útil para tratar las arrugas, la piel seca y otras condiciones de la piel relacionadas con la edad. Esas composiciones demuestran buena estabilidad. En otras modalidades, se prepara composiciones en las cuales se reemplaza el ácido salicílico con 0.025% de ávido retinoico y 0.5% de N-acetil-L-cisteína, respectivamente, ajustándose en consecuencia los niveles de agua.

EJEMPLO III COMPOSICIÓN PERMANENTE Ingrediente % en peso Agua, c. s. p. 100 éter estearílico de PPG-15 3.25 Glicerina 3.0 Alcohol estearílico 2.028 Esteareth-2 1.097 Polietileno* 1.0 Dimeticona2 1.0 Cloruro de diestearildimetilamonio 0.95 Ciclometicona (y) dimethiconol3 0.75 Hidróxido de sodio 0.58 Alcohol cetílico 0.559 N-acetil-L-cisteína 0.50 Ingrediente % en peso Alcohol bencílico 0.50 Esteareth-21 0.366 Metilparaben 0.25 Alcohol behenílico 0.221 Fragancia 0.20 Acido cítrico 0.19 EDTA disódico 0.13 Propilparaben 0.10 Oxido de zinc 0.025 1 Polvo de polietileno de baja densidad, obtenible de U. S. Industrial Chemical, como MN-714 y MN-722. 2 Obtenible como dimeticona fluida Dow Corning 10 Centistoke de Dow Corning. 3 Obtenible como Dow Corning Q2-1401 fluid de Dow Corning Corporation. Se prepara la composición anterior de la siguiente manera: Se prepara una fase acuosa combinando alrededor de 90% del agua, la glicerina, el etilparabén y el EDTA de disodio, y calentando a 70-75°C. Luego se prepara una fase oleosa combinando el éter estearílico de PPG-15, el alcohol estearílico, el esteareth-2, el cloruro de diesteraril-di etilamonio, el alcohol cetílico, el esteareth 21, el alcohol behenílico, el propilparabén y calentando a 70-75°C. Se mezcla la fase oleosa en la fase acuosa con agitación y se enfría rápidamente la mezcla resultante, con agitación, a 35-40°C. Luego se combina el agua restante, la N-acetil-L-cisteípa, el ácido cítrico y el óxido de zinc y se los añade a la mezcla con agitación. Se añade entonces el resto de los ingredientes, con agitación. La composición resultante es útil para aplicación a la piel para suminístrale ingrediente activo y para tratar y mejorar la apariencia de la piel.

EJEMPLOS IV-V COMPOSICIÓN DE FILTRO SOLAR Se prepara composiciones de filtro solar que contienen óxido de zinc y metoxicinamato de octilo como ingrediente activo, combinando los siguientes ingredientes, utilizando técnicas de mezclado convencionales, tal como se describió anteriormente aquí. Ingrediente I II % en peso % en peso Metoxicinna ato de octilo 6.0 7.5 Oxido de zinc 5.0 10.0 Isohexadecano 4.0 3.0 glicerina 3.00 5.0 esteareth-2 1.5 2.0 alcohol estearílico 1.5 1.5 alcohol behenílico 1.25 1.5 alcohol cetílico 0.00 2.00 Ingrediente I II % en peso % en peso alcohol bencílico 0.50 0.50 cloruro de behenamidopropil-PG-dia onio 0.30 1.00 etilparaben 0.25 0.25 propilparaben 0.15 0.15 EDTA de disodio 0.10 0.10 Agua, c.s.p. 100 100

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES

1.- Una composición permanente para el cuidado de la piel, caracterizada porque comprende: (A) alrededor de 0.001% a 20% de un ingrediente activo; (B) .al rededor de 1% a 20% de un agente de estructuración hidrófobo, seleccionado del grupo que consiste de alcoholes grasos saturados dé 16 a 30 átomos de carbono, alcoholes grasos saturados de 16 a 30 átomos de carbono que contienen alrededor de 1 a 5 moles de óxido de etileno, dioles saturados de 16 a 30 átomos de carbono, éteres monoglicerólicos saturados de 16 a 30 átomos de carbono, ácidos hidroxigrasos saturados, de 16 a 30 átomos de carbono y mezclas de los mismos, que tienen un punto de fusión de cuando menos alrededor de 45°C; (C) alrededor de 0.05% a 10% de un agente tensioactivo hidrófilo, seleccionado del grupo que consiste de agentes tensioactivos aniónicos, agentes tensioactivos catiónicos, agentes tensioactivos de iones híbridos, agentes tensioactivos anfóteros y sus mezclas; y (D) alrededor de 25% a 98.949% de agua.

2.- La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada además porque el ingrediente activo está seleccionado del grupo que consiste de: ácido salicílico, ácido acetilsalicílico, ácido cis-retinoico, ácido trans-retinoico, N-acetil-L-cisteína, ácido lipoico, ácido azelaico, ácido fítico, ácido lisofosfotídico, tetraciclina, ibuprofén, naproxén, acetaminofén, hidrocortisona, resorcinol, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisop ropanol, éter 2,4,4'-t ricíoro-2'-hidroxidifenílico, 3,4,4' -tricío rocarbanilida, octopirox, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, dihidroxiacetona, sus sales farmacéuticamente aceptables y sus mezclas.

3.- La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada además porque el ingrediente activo está seleccionado del grupo que consiste de: ácido salicílico, ácido retinoico, N-acetil-L-cisteína, ácido lipoico, sus sales farmacéuticamente aceptables y sus mezclas.

4.- La composición de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el nivel de ingrediente activo es alrededor de 0.01% a 10% en peso de la composición.

5.- La composición de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el nivel de ingrediente activo es alrededor de 0.025% a 5% en peso de la composición.

6.- La composición de conformidad con la reivindica-ción 5, caracterizada además porque el agente estructurador hidrófobo está seleccionado del grupo que consiste de: alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, éter polietilenglicólico de alcohol estearílico, que tiene un promedio de alrededor de 2 unidades óxido de etileno; y sus mezclas.

7.- La composición de conformidad con la reivindica-ción 3, caracterizada además porque el agente tensioactivo hidrófilo es un agente tensioactivo catiónico.

8.- La composición de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada además porque el agente tensioactivo catiónico tiene la fórmula: + Ri R2--N—R3 L L en donde Ri es un grupo alquilo que tiene de alrededor de 12 a 30 átomos de carbono, o un grupo aromático, arilo o alcarilo que tiene alrededor de 12 a 30 átomos de carbono; R2 , R3 y 4 están seleccionados independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene alrededor de 1 a 22 átomos de carbono, o un grupo aromático, arilo o alcarilo, que tiene alrededor de 12 a 22 átomos de carbono; y X es cualquier anión compatible.

9.- La composición de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada además porque el agente tensioactivo catiónico está seleccionado del grupo que consiste de cloruro de dilaurildimetilamonio, cloruro de diestearildimetilamonio, cloruro de dimiristildimetila onio, cloruro de dipalmitil-dimetilamonio, y mezclas de ellos.

10.- Un método para el cuidado de la piel, caracterizado porque comprende aplicarle la composición de la reivindicación 1.