MXPA01010307A - Composiciones dentifricas que tienen abrasividad reducida. - Google Patents

Abstract

Un metodo para reducir la abrasividad de una composicion dentifrica que contiene un abrasivo, incluyendo la incorporacion en la composicion dentifrica de una sal de zinc en una cantidad suficiente para reducir la abrasividad dentinal de la composicion en al menos 10% y reducir la abrasividad del esmalte de la composicion dentifrica en al menos 10%. El metodo proporciona una composicion dentifrica mejorada, que es al menos 90% tan efectiva para la eliminacion de manchas que la composicion dentifrica original. Las sales de zinc adecuadas incluyen, por ejemplo, citrato de zinc, cloruro de zinc, acetato de zinc, oxido de zinc y sulfato de zinc. Los abrasivos adecuados incluyen, por ejemplo, silice, alumina y metafosfatos de metales alcalinos.

Description

COMPOSICIONES DENTÍFRICAS QUE TIENEN ABRASIVIDAD REDUCIDA ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a composiciones dentífricas que tienen abrasividad reducida. Específicamente, la invención está dirigida a un método para reducir la abrasividad de las composiciones dentífricas que emplean un sistema abrasivo y al menos una sal de zinc.

ARTE PREVIO Ha sido difícil proporcionar dentífricos que brinden un balance deseable entre las acciones de limpieza y pulido para usarse en el cepillado diario y la limpieza de los dientes. Ello se debe en gran medida a la dificultad para seleccionar los abrasivos adecuados que brinden la máxima remoción de manchas difíciles y otros restos sin dañar los tejidos duros dentales.

La función de una substancia abrasiva en las formulaciones manufacturadas para usarse en la cavidad oral es remover varios depósitos, incluyendo a la película superficial de los dientes. Dicha película es una película fuertemente adherente que frecuentemente contiene pigmentos cafés o amarillos e imparte a los dientes una apariencia desagradable. Un material abrasivo ventajoso para incorporarse en las formulaciones dentales aumentaría la remoción de esa película sin causar una abrasión indebida de los tejidos duros dentales. Los abrasivos suaves típicos usados en las composiciones dentales, como el fosfato dicálcico y el fosfato de calcio, aunque no abrasan indebidamente a los tejidos dentales, no son tan efectivos como los abrasivos duros para remover de los dientes dichos depósitos indeseables. Sin embargo, los abrasivos duros pueden causar serios problemas cuando están presentes en las preparaciones dentales, ya que sus características principalmente abrasivas también ocasionan una abrasión indebida de los tejidos duros dentales (esmalte, dentina y cemento).

Otros intentos han sido realizados con respecto a la disminución de la abrasividad de los dentífricos. Por ejemplo, la Patente de E.U.A. No. 4,102,992 describe composiciones dentífricas que comprenden polímeros orgánicos insolubles en agua, como los acrílicos termoplásticos (metacrilato de polimetilo y metacrilato de poliisobutilo), los celulósicos, las poliamidas, el polietileno, el poliestireno y los vinilos, que son menos abrasivos que el agente de pulido de carbonato de calcio.

La Patente de E.U.A. No. 4,828,833 describe composiciones dentífricas en las cuales un polímero lineal soluble en agua, que tiene un peso molecular mayor a 1000 000; efectúa una reducción substancial en la abrasividad de la dentina y mejora la eliminación de las manchas.

La Patente de E.U.A. No. 4,144,322 describe la reducción de la abrasívidad del esmalte en composiciones dentífricas que comprenden un sistema abrasivo dental de un abrasivo silíceo hidratado y alúmina calcinada abrasiva dura y aproximadamente 1-5% en peso de una sal de calcio, magnesio o sodio, que efectúa una reducción en la abrasión radioactiva (o relativa) (REA) del esmalte del dentífrico.

La Patente de E.U.A. No. 4,407,788 y la Patente Británica No. 2,100,983B describen una material silíceo de pulido y una pequeña cantidad de un polímero resinoso soluble en agua (óxido de etileno) y maltitol humectante, que mejoran la eliminación de las manchas sin incrementar la abrasión radioactiva (o relativa) (RDA) de la dentina.

A pesar de los desarrollos precedentes, todavía existe en el arte previo la necesidad de mejorar las composiciones dentífricas. En particular, es un objeto de la presente invención proporcionar un método para reducir la abrasividad de las composiciones dentífricas sin obstaculizar indebidamente la eficacia de la limpieza. Es otro objeto de la presente invención proveer las composiciones dentífricas preparadas de conformidad con tal método.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN Se describe un método para reducir la abrasividad de una composición dentífrica que contiene una abrasivo, incluyendo el incorporar en la composición dentífrica una sal de zinc en una cantidad suficiente para reducir la abrasividad dentinal de la composición en al menos 10% y reducir la abrasividad del esmalte de la composición dentífrica en al menos 10%. El método proporciona una composición dentífrica mejorada, que es de al menos el 90% tan efectiva para remover las manchas como la composición original.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS Si bien el arte previo describe pastas dentales de bajo pH y otras composiciones dentífricas que contienen zinc, no existe en el mismo el conocimiento de que al incrementar la concentración de zinc, se disminuye la abrasividad sin obstaculizar indebidamente la eficacia de limpieza. El método y el dentífrico de la presente invención confirman este hecho con resultados sorprendentes e inesperados asociados a una mayor concentración de zinc.

En las modalidades presentadas en este documento, la abrasividad dentinal se reduce en al menos un 10%, preferiblemente en al menos un 20%, más preferiblemente en al menos un 30% (cuantificada, por ejemplo, mediante un procedimiento de Abrasividad Dentinal Relativa descrito en los Ejemplos posteriormente señalados).

En tales modalidades, la abrasividad del esmalte se reduce en al menos un 10%, preferiblemente en al menos un 50%, más preferiblemente arriba de un aproximadamente 80% (cuantificada, por ejemplo, mediante el procedimiento de Abrasividad Relativa del Esmalte descrito en los Ejemplos posteriormente señalados). 10 La presente invención es especialmente sorprendente en el hecho de que la disminución de la abrasividad no está necesariamente acompañada por una reducción en la eficacia de eliminación de manchas. De este modo, la invención es capaz de proporcionar una composición dentífrica mejorada, que es al menos tan efectiva en la 15 eliminación de manchas como una versión no mejorada de la misma composición dentífrica.

Los dentífricos de la invención preferiblemente comprenden una sal de zinc seleccionada del grupo que consiste de citrato de zinc, cloruro de zinc, acetato de zinc, 20 óxido de zinc y sulfato de zinc. La sal de zinc se añade preferiblemente en una cantidad desde aproximadamente 0.01 hasta aproximadamente 3.0% en peso, (la expresión "% en peso" como se utiliza en este documento, denota porcentaje en peso del peso total de la composición, a menos que se indique lo contrario), más preferiblemente desde aproximadamente 0.02 hasta aproximadamente 0.7% en peso, incluso más 25 preferiblemente, desde aproximadamente 0.05 hasta aproximadamente 0.5% en peso, más preferiblemente desde aproximadamente 0.1 hasta aproximadamente 0.3% en peso. - -**"**«*'•<-* El pH de las modalidades preferidas de la presente invención es desde aproximadamente 3.0 a aproximadamente 5.5. Se ha descubierto que un pH mayor de 5.5 disminuye la actividad antiséptica de la composición dentífrica.

El pH del dentífrico reivindicado se ajusta abajo del 5.5 utilizando acidificantes adecuados grado farmacéutico o alimenticio. Estos pueden incluir, pero no están limitados a, al menos uno de los siguientes acidificantes: ácido fosfórico, ácido benzoico, ácido cítrico, u otros ácidos tricarboxílicos y similares. Los acidificantes más preferidos en la presente invención incluyen una mezcla de ácido fosfórico (desde aproximadamente 0.01 % peso/peso a aproximadamente 3.0% peso/peso, preferiblemente dentro del rango desde aproximadamente 0.1 % peso/peso hasta aproximadamente 1.5% peso/peso y más preferiblemente, dentro del rango desde aproximadamente 0.2% peso/peso hasta aproximadamente 0.75% peso/peso), fosfato monobásico de sodio (desde aproximadamente 0.01 % peso/peso hasta aproximadamente 1 % peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 0.1 % peso/peso hasta aproximadamente 0.5% peso/peso y más preferiblemente desde aproximadamente 0.2% peso/peso hasta aproximadamente 0.4% peso/peso), fosfato dibásico de sodio (desde aproximadamente 0.001 % peso/peso a aproximadamente 1.0% peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 0.01 % peso/peso hasta aproximadamente 0.5% peso/peso y más preferiblemente desde aproximadamente 0.01 % peso/peso a aproximadamente 0.05% peso/peso) y ácido benzoico (desde aproximadamente 0.01 % peso/peso a aproximadamente 1.0% peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 0.05% peso/peso a aproximadamente 0.5% peso/peso y más preferiblemente desde aproximadamente 0.08% peso/peso a aproximadamente 0.35% peso/peso). La cantidad exacta de acidificante añadido dependerá del pH final y la capacidad reguladora de pH deseados.

El pH de los productos puede regularse con las sales de los ácidos en cuestión. Los sistemas reguladores de pH incluyen ácido fosfórico y sales de fosfato de sodio, o ácido cítrico y citrato de sodio. Otros reguladores de pH adecuados para usarse en esta invención incluyen al ácido cítrico-citrato de sodio, ácido fosfóríco-fosfato de sodio, fosfato monobásico de sodio, fosfato dibásico de sodio, ácido acético-acetato de sodio, ácido succínico-succinato de sodio, ácido aconítico-aconitato de sodio y ácido benzoico-benzoato de sodio en cantidades de hasta aproximadamente 1 % peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 0.05% peso/peso hasta aproximadamente 0.75% peso/peso de la composición y más preferiblemente desde aproximadamente 0.1% peso/peso hasta aproximadamente 0.5% peso/peso de la composición.

Las composiciones dentífricas de esta invención también contienen, pero no están limitadas a, uno o más de los siguientes aditivos dentífricos: abrasivos, surfactantes, enlazantes y aglutinantes, humectantes, edulcorantes, agentes desensibilizantes, sabores, colores y preservativos. Los ingredientes activos y los aditivos precedentes se combinan en un vehículo hidratado o anhidro para formar un sólido (por ejemplo, un polvo dental), un semi-sólido (por ejemplo, pasta o gel), o un líquido.

Las composiciones dentífricas preferidas de conformidad con la presente invención contienen agentes antimicrobianos y uno o más compuestos liberadores de flúor que proporcionan una actividad anti-caries. Una clase de agente antimicrobiano conocido para usarse en los dentífricos es un agente antimicrobiano no-catiónico. Un agente antimicrobiano substancialmente insoluble en agua tiene una solubilidad en agua a 25°C de menos del 1 %, preferiblemente menos del 0.5% y más preferiblemente de menos del 0.1 %. Los agentes antimicrobianos empleados en ciertas composiciones dentífricas de esta invención pueden considerarse como de carácter esencialmente no-iónico. Sin embargo, muchos compuestos antimicrobianos adecuados contienen uno o más grupos hidroxi fenólicos que pueden ser ionizables a ciertos pHs. Una descripción más exacta de la clase general de agentes antimicrobianos útiles en ciertas composiciones dentífricas de esta invención es que son por naturaleza, no catiónicos.

Ejemplos de clases de agentes antimicrobianos no catiónicos que pueden emplearse en la composición dentífrica de la invención son los compuestos fenólicos y bis-fenólicos, los éteres difenilicos halogenados, los esteres de benzoato y las carbanilidas.

Ejemplos ilustrativos de los compuestos fenólicos antimicrobianos, que incluyen a las salicilanilidas halogenadas son el 2-feniIfenol, 4-clorofenol, 4-cloro-2-metilfenol, 4-cloro-3-metilfenol, 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 2,4-d¡cloro-3,5-dimetilfenol, 3,4,5,6-tetrabromo-2-metilfenol, 5-metil-2-pentilfenol, 4-isopropil-3-metilfenol, 5-cloro-2-hidroxidifenilmetano, 4',5-dibromosalicilanilida, 3,4',5-tribromosalicilanilida, 2,3,3',5-tetraclorosalicilanilida, 3,3',4,5'-tetraclorosalicilanilida, 3,5-dibromo-3'-trifluorometilsalícilanilida y 5-n-octanoil-3'-trifluorometilsalicilanilida.

Los compuestos adecuados bis-fenólicos incluyen a 2,2'-metilenobis(3,4,6-triclorofenol),2,2'-metilenobis(4-clorofenol), 2,2'-metilenobis(4-cloro-6-bromofenol), bis(2-hidroxi-3,5-diclorofenil) sulfuro y bis(2-hidroxi-5-clorofenil) sulfuro.

En las modalidades, dichos agentes antibacteriales pueden emplearse en forma de sus derivados de zinc, muchos de los cuales están descritos en la Patente de E.U.A. No. 4,022,880.

Ejemplificando la clase de los éteres hidroxidifenil halogenados están los compuestos 2',4,4'-tricloro-2-hidroxi-difenil éter y 2,2'-dihidroxi-5,5'-dibromo-difenil éter.

Otra clase perfectamente conocida de agentes antimicrobianos no catiónicos son los esteres del ácido p-hidroxibenzoico, especialmente el éster de metilo, el éster de etilo, el éster de propilo, el éster de isopropilo, el éster de butilo, el éster de isobutilo, el éster de hexilo, el éster de heptilo y el éster de bencilo.

También pueden usarse en tales modalidades las carbanilidas halogenadas, cuya clase se tipifica por la 3,4,4'-triclorocarbanilida, la 3-trifluorometil-4,4'-diclorocarbanilida y la 3,3',4-triclorocarbanilida.

Pueden usarse también otros agentes antimicrobianos no catiónicos substancialmente insolubles en agua, por ejemplo, el alcohol 2,4-diclorobencílico, el alcohol 3,4-diclorobencílico y el 3-(4-clorofenoxi)-propan-1 ,2-diol.

Los agentes antimicrobianos arriba mencionados que son adecuados para utilizarse en dentífricos son no antibióticos. Los antibióticos son preferiblemente evitados para eliminar el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los mismos. Generalmente, el agente antimicrobiano será utilizado en una cantidad de 0.01 a 5%, preferiblemente 0.05 a 1 % en peso del dentífrico. Por supuesto, puede utilizarse una mezcla de agentes antimicrobianos.

Las composiciones dentífricas preferidas de conformidad con la presente invención también pueden incluir aceites esenciales. Los aceites esenciales son aceites aromáticos volátiles sintéticos o derivados de plantas mediante destilación, expresión o extracción.

Los aceites esenciales generalmente transportan el olor o el sabor de la planta de la cual se obtienen. Si se utilizan en las composiciones dentífricas de esta invención, proporcionan una actividad anti-gingivitis. Algunos de estos aceites esenciales también actúan como agentes saborizantes. Los aceites esenciales de esta invención incluyen, pero no están limitados a, timol, mentol, salicilato de metilo (aceite wintergreen) y eucaliptol.

El timol, también conocido por la fórmula química 5-metil-2-(1 -metiletil) fenol, se obtiene del aceite esencial de la Thymus vulgaris Labiatae y la Monarda punctata Labiatae. El timol es un polvo blanco cristalino con un olor y sabor aromáticos. El timol es soluble en solventes orgánicos pero solamente ligeramente soluble en agua desionizada.

El mentol se aisla principalmente del aceite de Mentha arvensis. En su forma comercial, el mentol se encuentra disponible como cristales de L-mentol obtenidos a partir de un proceso que involucra el enfriamiento del aceite. La destilación fraccionaria del aceite de hierbabuena que usualmente contiene desde aproximadamente 40% a aproximadamente 65% de mentol representa otra fuente importante de mentol. También se encuentran disponibles fuentes sintéticas de L-mentol.

El eucaliptol se deriva del árbol del eucalipto. Tiene un olor alcanforáceo y sabor refrescante, este aceite esencial se combina frecuentemente con otros aceites esenciales como el mentol en formulaciones de confitería para impartir un efecto medicinal. Las combinaciones de mentol y eucaliptol son ampliamente usadas. Los usos particularmente preferidos de la combinación mentol-eucaliptol incluyen, de conformidad con la presente invención, dentífricos como las pastas dentales o los geles dentales.

El salicilato de metilo es el ingrediente principal de muchos aceites esenciales, constituyendo aproximadamente el 99% del aceite de wintergreen (Gaultheria procumbens) y el abedul dulce (Betula lenta). El salicilato de metilo, mismo que tiene un aroma refrescante distintivo, se utiliza ampliamente en los enjuagues bucales, gomas de mascar y otras preparaciones orales y farmacéuticas.

Las cantidades de aceites esenciales que pueden ser utilizadas en las composiciones dentífricas de la presente invención son desde aproximadamente 0.46% a aproximadamente 0.5623% de timol, aproximadamente 0.4644% a aproximadamente 0.5676% de salicilato de metilo, aproximadamente 0.306% a aproximadamente 0.374% de mentol y aproximadamente 0.6971% a aproximadamente 0.8519% de eucaliptol, en donde dichas cantidades son clínicamente efectivas para inhibir la gingivitis. Más preferiblemente, un dentífrico de conformidad con la presente invención, contiene aproximadamente 0.51 12% de timol, aproximadamente 0.5160% de salicilato de metilo, aproximadamente 0.34% de mentol y aproximadamente 0.7745% de eucaliptol, en donde dichas cantidades son clínicamente efectivas para inhibir la gingivitis.

Los compuestos de liberación de flúor son preferiblemente utilizados en las composiciones dentífricas de la presente invención. Dichos compuestos pueden ser completa o ligeramente solubles en agua, liberar iones de flúor o iones que contengan flúor en agua y no reaccionar con otros componentes en la composición. Es perfectamente conocido que las composiciones dentífricas que contienen compuestos que liberan flúor, ayudan a prevenir la caries dental. Los compuestos típicos liberadores de flúor son sales inorgánicas de flúor como las de los metales alcalinotérreos solubles en agua, las de los metales alcalinos y las de los metales pesados. Se prefieren el monofluorofosfato de sodio, el fluoruro de sodio, el fluoruro estanoso y las mezclas de tales composiciones.

La cantidad presente del compuesto liberador de flúor en las composiciones dentífricas de esta invención debe ser no tóxica. La cantidad específica depende del tipo de compuesto liberador de flúor empleado, la solubilidad del compuesto liberador de flúor y la formulación de la composición dentífrica. En general, el compuesto liberador de flúor estará presente en una cantidad en peso de hasta aproximadamente 1.2% peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 0.1 % peso/peso a aproximadamente 1.0% peso/peso y más preferiblemente desde aproximadamente 0.175% peso/peso a aproximadamente 0.8% peso/peso de la composición dentífrica, para proporcionar 800-1500 ppm de ion de flúor.

Los surfactantes o agentes superficiales activos son compuestos orgánicos que reducen la tensión superficial entre los líquidos y ayudan a la dispersión de una composición en la cavidad oral. El surfactante en la presente invención puede ser aniónico, no iónico, o anfotérico. Las composiciones para la higiene oral o dentífricas de la presente invención pueden contener surfactantes en cantidades de hasta aproximadamente 5.0% peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 0.1 % peso/peso a aproximadamente 3.0% peso/peso de la composición dentífrica y más preferiblemente desde aproximadamente 0.2% peso/peso a aproximadamente 2.0% peso/peso de la composición dentífrica.

Los surfactantes más preferidos son aniónicos. Dichos surfactantes aniónicos incluyen, pero no están limitados a, lauril sulfato de sodio, lauroil sarcosinato de sodio, metil cocoil taurato de sodio y lauril sulfosuccinato disódico. Un surfactante preferido es el lauril sulfato de sodio. Las composiciones de conformidad con la presente invención están substancialmente libres de una o más sales de metales alcalinos altamente puros, teniendo con respecto al sulfato de dodecilo, menos del 5% de sales de sulfato de alquilo sin dodecilo. Los surfactantes anfotéricos tienen la capacidad de comportarse como un ácido o una base e incluyen a los derivados cuaternarios del imidazol. Los surfactantes anfotéricos preferidos incluyen a los derivados de cadena larga (alquil)amíno-amina alquileno alquilada, también conocidos como MIRANOL®, manufacturados por Rhone-Poulenc, Cranberry, New Jersey.

En las composiciones dentífricas pueden utilizarse edulcorantes naturales y artificiales. El edulcorante puede seleccionarse de una amplia gama de materiales perfectamente conocidos incluyendo a los edulcorantes de ocurrencia natural solubles en agua, edulcorantes artificiales solubles en agua y edulcorantes modificados solubles en agua derivados de edulcorantes de ocurrencia natural solubles en agua.

Los edulcorantes artificiales solubles en agua incluyen, pero no están limitados a, sales solubles de sacarina, por ejemplo, sales de sacarina de sodio o calcio, sales de ciclamato, la sal de sodio, amonio o calcio de 3,4-dihidro-6-metil-1 ,2,3-oxatiazina-4-ona-2,2-dióxido, la sal de potasio de 3,4-dihidro-6-metil-1 ,2,3-oxatiazina-4-ona-2,2-dióxido (Acesulfame-K), la forma de ácido libre de la sacarina y los edulcorantes a base de dipéptidos, como los edulcorantes derivados del ácido L-aspártico. Los edulcorantes dipéptidicos incluyen al L-aspartil-L-fenilalanina metil éster (Aspartame) y a los materiales descritos en la Patente de E.U.A. No. 3,492,131 , hidrato de L-alfa-aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida (Alitame), los metil esteres de la L-aspartil-L-fenilglicerina y la L-aspartil-L-2,5-dihidrofenilglicina, la L-aspartil-2,5-dihídro-L-fenilalanina y la L-aspartil-L-(1-ciclohexeno)-alanina. Los edulcorantes de ocurrencia natural solubles en agua incluyen, pero no están limitados a, alcoholes de azúcar, incluyendo al sorbitol como una solución de sorbitol al 70%, manitol, xilitol, maltitol, hidrolisatos hidrogenados de almidón y mezclas de los mismos. 5 Los edulcorantes solubles en agua derivados de los edulcorantes de ocurrencia natural solubles en agua incluyen, pero no están limitados a, derivados clorados de la sucrosa, conocidos por ejemplo, bajo la marca registrada Sucralose y los edulcorantes a base de proteínas como el thaumaoccous danielli (Thaumatin I y II). 10 La solución de sorbitol suministra a la composición dulzura y cuerpo y da una agradable sensación en la boca. La solución de sorbitol también mejora el sabor, previene el sabor áspero y proporciona una sensación fresca y agradable en la boca. También previene la aglutinación del dentífrico. 15 En general, una cantidad efectiva del edulcorante se utiliza para proporcionar el nivel deseado de dulzura en cualquier modalidad particular de las composiciones dentífricas de conformidad con la presente invención. Dicha cantidad variará según el edulcorante seleccionado y la forma final de la composición. La cantidad de edulcorante normalmente presente es de aproximadamente 0.0025% peso/peso a aproximadamente 20 60% peso/peso de la composición dentífrica. El rango exacto de las cantidades de cada tipo de edulcorante en un dentífrico es fácilmente determinado por aquellos expertos en la técnica.

Los sabores que pueden utilizarse en la invención incluyen sabores naturales y 25 artificiales conocidos en la técnica dentífrica. Los sabores apropiados incluyen, pero no están limitados a, las mentas, como la hierbabuena, los sabores cítricos como la naranja y á&^^&& y&£^¡^ el limón, la vainilla artificial, la canela, varios sabores frutales y similares. El anetol (o anís alcanforado, p-propenil anísol) es un constituyente de sabor del anís y los aceites de fennel que son ampliamente usados como agentes saborizantes y antisépticos y se ha descubierto que son útiles para enmascarar el fuerte sabor del timol.

La cantidad de sabor es normalmente un asunto de preferencia sujeto al tipo de la composición dentífrica final, el sabor individual empleado y la intensidad deseada del mismo. Los sabores son preferiblemente utilizados en cantidades que pueden ser desde aproximadamente 0.01 % peso/peso a aproximadamente 6% peso/peso de la composición dentífrica. Los sabores utilizados en las composiciones de conformidad con la presente invención comprenden aceites saborizantes que no están substancialmente libres de terpenos.

Los agentes colorantes son utilizados en cantidades efectivas para producir un dentífrico del color deseado. Los agentes colorantes pueden ser incorporados en cantidades de hasta aproximadamente 3% en peso de la composición dentífrica. Los agentes colorantes pueden incluir también colores naturales alimenticios y tintes adecuadas para los alimentos, las drogas y las aplicaciones cosméticas. Dichos agentes colorantes se conocen como tintes y lacas FD & O Los materiales colorantes son preferiblemente solubles en agua. Los ejemplos ilustrativos no limitantes incluyen al tinte indigoide conocido como Azul No. 1 FD & C y Amarillo No. 10 D & O Una lista completa de todos los colorantes FD & C y su correspondiente estructura química puede encontrarse en la Kirk-Othmer Enciclopedia of Chemical Technology, 3a. Edición, en el volumen 5, en las páginas 857-884. Un opacante preferido, el dióxido de titanio, puede incorporarse en cantidades de hasta aproximadamente 2.0% peso/peso, preferiblemente menos de aproximadamente 1.0% peso/peso de la composición y más preferiblemente, menos de aproximadamente 0.4% peso/peso.

Humectantes adecuados en esta invención incluyen al sorbitol, como una solución de sorbitol al 70%, la glicerina, el propilenglicol, el polietilenglicol, las mezclas de los mismos y similares. Los humectantes pueden estar presentes en cantidades desde aproximadamente 1.0% a aproximadamente 75.0% en peso de la composición dentífrica.

Las substancias abrasivas adecuadas para usarse en esta invención deben ser compatibles con el bajo pH de la composición e incluyen sílice hidratado, alúmina o meta-fosfatos de metales alcalinos. Los abrasivos de sílice en la composición dentífrica de conformidad con esta invención pueden incluir entre otros ZEODENT® (113), manufacturado por J. M. Huber Corp. Y SYLOID® o SYLODENT®, manufacturado por W.R. Grace Co. Estos agentes de pulido pueden usarse en cantidades de hasta aproximadamente 75.0% peso/peso de la composición, preferiblemente en cantidades desde aproximadamente 5.0% peso/peso a aproximadamente 40% peso/peso de la composición y más preferiblemente desde aproximadamente 5.0% peso/peso a aproximadamente 30.0% peso/peso de la composición.

La composición dentífrica incluye un vehículo oral que puede ser una pasta, gel, polvo o líquido. Dependiendo de la forma específica del dentífrico, la composición también puede incluir aglutinantes, enlazantes, o agentes gelificantes para proporcionar la consistencia deseada. Los agentes gelificantes como la hidroxietil celulosa, la carboximetil celulosa, la metil celulosa, la goma de xantano, las silicas gel y similares pueden utilizarse solos o en combinación. El sistema gelificante preferido es una mezcla de carboxi metil celulosa, la goma de xantano y la silica gel. Los agentes gelificantes pueden ser usados en cantidades desde aproximadamente 0.5% peso/peso a aproximadamente 30% peso/peso, preferiblemente desde aproximadamente 5.0% peso/peso a aproximadamente 15.0% peso/peso de la composición dentífrica y más preferiblemente desde aproximadamente 7.0% peso/peso a aproximadamente 20% peso/peso de la composición.

La composición dentífrica de esta invención también puede contener un agente desensibilizante como el cloruro de estroncio, el nitrato de potasio o citrato de sodio-ácido cítrico, que puede ser usado en una cantidad desde aproximadamente 0.5% peso/peso a aproximadamente 10% peso/peso.

Los preservativos adecuados incluyen al ácido benzoico, el hidroxianisol butilado (BHA), el hidroxitolueno butilado (BHT), ácido ascórbico, metil parabeno, propil parabeno, tocoferoles y mezclas de los mismos. Cuando se utilizan, los preservativos están generalmente presentes en cantidades de hasta aproximadamente 1.0% peso/peso y preferiblemente desde aproximadamente 0.1 % peso/peso a aproximadamente 1.0% peso/peso de la composición dental de gel.

La presente invención se ilustra además mediante los siguientes ejemplos no limitativos. Todas las partes y porcentajes en los ejemplos y a lo largo de la especificación y las reivindicaciones están en peso de la composición final, a menos que se especifique lo contrario. Ejemplos 1-2 y Ejemplo Comparativo Las composiciones dentífricas fueron formuladas con los ingredientes listados en la Tabla 1 usando el siguiente protocolo: (a) añadir 60% de sorbitol y 90% de agua a un tanque (Hobart Mixer), (b) disolver en (a) monofluorofosfato de sodio, sacarina de sodio, fosfato monobásico de sodio, fosfato dibásico de sodio, polietilenglicol, citrato de zinc, Azul No. 1 FD & C, Amarillo No. 10 D & C y ácido benzoico, mezclando hasta disolver (aproximadamente 10 minutos), (c) mezclar ácido fosfórico con el agua restante y añadir a (b), mezclando, (d) mezclar Zeosyl 200, Sylodent 750 y dióxido de titanio y añadir (c), mezclando por quince minutos, (e) añadir el sorbitol restante a (d), (f) mezclar carboximetilcelulosa y xantano en glicerina y añadir a (e), mezclando por cuarenta minutos, (g) añadir sabores a (f), mezclando por cinco minutos, (h) añadir lauril sulfato de sodio a (g), mezclando lentamente por diez minutos y (i) deaerear bajo una atmósfera de 25 a 27 mm de Hg por diez minutos. TABLA 1 * Valores en % en peso Las pastas preparadas de conformidad con la Tabla 1 , así como varios geles preparados de manera similar, fueron probados en cuanto a su abrasivídad utilizando las siguientes pruebas convencionales. 5 Abrasividad Dentinal Relativa Virtualmente, todos los productos dentífricos contienen sistemas abrasivos para ayudar a la remoción y prevención de las manchas dentales. La prueba de abrasividad de 10 formulaciones dentífricas se recomienda para documentar la seguridad de los productos. Un registro de abrasividad dentinal relativa (RDA) por debajo de 250 es considerado como aceptable por la American Dental Association. Los valores de RDA de los dentífricos comercialmente disponibles están dentro de un rango desde aproximadamente 45 a 170, con algunos productos de especialidad con un registro tan alto como 230. Este estudio 15 utilizó el método Hefferren (Hefferren, "A laboratory method for assessment of dentifrice abrasivity", J. Dent Res 55:563-573 (1976)) para evaluar los valores RDA de la prueba y los productos de referencia.

Se cortaron muestras de dentina humana y se irradiaron en un flujo de neutrones 20 para hacerlas radioactivas. Dichas muestras se montaron en metilmetacrilato y se colocaron en tubos de lechado dentífrico ubicados en una máquina de cepillado transversal mecánico V-8.

Los tubos de muestra se llenaron con dentífrico:lechados de agua 1 :1.6 y las 25 muestras se cepillaron durante 1500 golpes bajo 150 g de presión de cepillado. ^ ^^s^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^mum ¿e* ~ x¿&)^ Después del cepillado, se tomaron alícuotas del lechado para la determinación de la liberación de radioactividad. Los niveles más altos de radioactividad reflejaron los niveles más altos de abrasión dentinal. Todos los productos de prueba se normalizaron a los valores obtenidos con un lechado de abrasión de referencia ADA, que se estableció a 100. Los resultados se muestran en la Tabla 2.

Tabla 2: Resultados RDA Abrasividad Relativa del Esmalte 10 Un registro de la abrasividad relativa del esmalte (REA) de menos de 20 es considerado como aceptable por la ISO (la International Organization for Standardization). Este estudio utilizó el método Hefferren (Hefferren, 1976) para evaluar los valores REA de la prueba y los productos de referencia. 15 Se cortaron muestras de esmalte humano y se irradiaron en un flujo de neutrones para hacerlas radioactivas. Las muestras se montaron en metilmetacrilato y se colocaron en tubos de lechado dentífrico ubicados en una máquina de cepillado transversal mecánico V-8. Los tubos de muestra se llenaron con dentífrico:lechados de agua 1 :1.6 y las muestras se cepillaron durante 5000 golpes bajo 150 g de presión de cepillado. Después 20 del cepillado, se tomaron alícuotas del lechado para la determinación de la liberación de radioactividad. Los niveles más altos de radioactividad reflejaron los niveles más altos de abrasión del esmalte. Todos los productos de prueba se normalizaron a los valores obtenidos con un lechado de abrasión de referencia ADA, que se estableció a 10. Los resultados se muestran en la Tabla 3.

TABLA 3: RESULTADOS REA Reducción de Película Manchada (SPR) La habilidad de un dentífrico para eliminar una mancha extrínseca es uno de sus atributos más importantes. Este estudio empleó un examen de laboratorio para medir la eliminación de la mancha extrínseca preformada, a partir de dientes de bovino in vitro. Estudios previos (J. Dent Res 61 :1236, 1982) han indicado que los resultados de esta prueba se comparan como completamente favorables con los obtenidos en pruebas controladas de laboratorio. De este modo, los resultados de esta prueba pueden ser considerados en la predicción de descubrimientos clínicos con un razonable grado de confianza.

Se cortaron muestras de esmalte de bovino y se montaron en metilmetacrilato, se sometieron a un procedimiento de acumulación de manchas, posteriormente se registraron para el pre-tratamiento de la intensidad de manchado. Las muestras se colocaron en tubos de lechado dentífrico ubicados en una máquina de cepillado transversal mecánico V-8. Los tubos de muestra se llenaron con dentífrico:lechados de agua 1 :1.6 y las muestras se cepillaron durante 800 golpes bajo 150 g de presión de cepillado. Después del cepillado, las muestras de esmalte se registraron con respecto al I i manchado. Se calculó la reducción relativa de manchado con respecto a los valores de pre-tratamiento.

Los resultados se muestran en la Tabla 4.

Tabla 4 Resultados SPR A partir de los resultados antes mencionados puede notarse que las composiciones de conformidad con la invención tienen una abrasivídad reducida (Tablas 2-3) con una habilidad no comprometida de eliminación de manchas (Tabla 4).

Si bien la invención ha sido descrita en detalle y con referencia a ejemplos específicos de la misma, será evidente para el experto en la técnica que varios cambios y modificaciones pueden ser efectuados sin apartarse del espíritu y alcance de la misma.

Claims (8)

REIVINDICACIONES

1.- Un método para reducir la abrasividad de una composición dentífrica que contiene un abrasivo, dicho método comprende la incorporación a dicha composición dentífrica una sal de zinc en una cantidad suficiente para reducir una abrasividad dentinal de dicha composición en al menos 10% y reducir la abrasividad en el esmalte de dicha composición dentífrica en al menos 10%, para proporcionar una composición dentífrica mejorada, en donde dicha composición dentífrica mejorada es al menos 90% tan efectiva en la remoción de manchas que dicha composición dentífrica.

2.- El método de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el pH es de 3.0 a 5.5.

3.- El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicho abrasivo es al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste de sílice, alúmina y metafosfatos de metales alcalinos.

4.- El método de conformidad con la reivindicación 3, en donde dicho abrasivo está presente a una concentración de al menos 5% en peso, de dicha composición dentífrica.

5.- El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha sal de zinc es al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste de citrato de zinc, cloruro de zinc, acetato de zinc, óxido de zinc y sulfato de zinc.

6.- El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha cantidad de dichas sal de zinc es desde 0.01 % en peso a 3.0% en peso, de dicha composición dentífrica.

7.- El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha abrasividad dentinal es reducida en al menos 20%.

8.- El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha composición dentífrica mejorada es al menos tan efectiva para la remoción de manchas que dicha composición dentífrica.