MXPA00012314A - Composicion y metodo para el tratamiento de inflamacion y dolor en mamiferos. - Google Patents

Abstract

Una composicion para tratar la inflamacion y dolor en mamiferos, particularmente humanos. Se mezclan cantidades efectivas de un acido boswellico, un curcuminoide, in gingerol, un capsaicinoide, un bioflavonoide y una fuente de vitamina C, en varias combinaciones, todos preferentemente de una fuente botanica, para formar- una dosis para la administracion oral. La administracion de la dosis proporciona alivio del dolor e inflamacion del tejido conectivo. Las dosis se pueden administrar como una tableta, un liquido o un polvo.

Description

? COMPOSICIÓN Y MÉTODO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACIÓN Y DOLOR EN MAMÍFEROS • ANTECEDENTES DK LA INVENCIÓN Esta invención se refiere a composiciones y métodos usados para prevenir y tratar la inflamación en mamíferos. De forma más particular, la presente invención se refiere a composiciones y métodos para reducir la inflamación y dolor asociados con la inflamación aguda de partes corporales de mamíferos, particularmente articulaciones, debido a la lesión o debido a condiciones artríticas u otras condiciones de enfermedad. Millones de personas y animales sufren de 15 dolor debido a la inflamación del tejido conectivo, incluyendo articulaciones y otras partes corporales. El sufrimiento que se encuentra varía desde dolencias suaves a dolor debilitante que impide cualquier movimiento de la parte corporal afligida. 20 El término "tejido conectivo" se refiere vagamente a los tejidos que retienen conjuntamente un cuerpo. La enfermedad del tejido conectivo es el término usado para describir en general una larga lista de aflicciones que comprenden al tejido 25 conectivo. El tejido conectivo está presente en todos los órganos, también el término, enfermedades del tejido conectivo, describe un grupo de enfermedades que tienen influencia en un amplio intervalo de diferentes sistemas corporales. Las enfermedades reumáticas, que son un tipo de enfermedad de tejido conectivo, incluyen una variedad de diferentes condiciones. Sin embargo, una característica común de las enfermedades reumáticas es que comprenden las articulaciones y los tejidos circundantes tal como ligamentos, tendones y músculos. Las enfermedades reumáticas pueden comprender también otros órganos aparentemente no relacionados, tal como ojos, piel y glándulas. Las enfermedades reumáticas se dividen usualmente en aquellas que comprenden principalmente articulaciones, conocidas como artritis, y aquellas que comprenden otros tejidos, referidos en general a enfermedades del tejido conectivo. La artritis se subdivide adicionalmente en artritis inflamatoria y no inflamatoria. Una de las formas más comunes de la enfermedad de tejido conectivo es la osteoartritis que es un tipo no inflamatorio de artritis. La osteoartritis se considera en general que es debido al "desgaste y desgarre" de las articulaciones que conduce al daño de las superficies de las articulaciones y da por resultado dolor en el movimiento de la articulación. Existen muchos factores que tienen influencia en el desarrollo de la osteoartritis, incluyendo una historia familiar de osteoartritis y daño previo a la articulación provocado por lesión o cirugía. La osteoartritis es muy común en grupos con edad avanzada, pero puede • afligir a gente joven y animales. Los síntomas en la osteoartritis tienden a empeorarse con la actividad, de modo que se experimenta el dolor más fuerte al final del día. En contraste, los síntomas de la artritis inflamatoria incluyen el dolor más fuerte que se presenta en el movimiento de una articulación después de la 10 inactividad de la noche. En el caso de la osteoartritis, puede haber una gran hinchazón ósea de las articulaciones, y una sensación arenosa (o a un ruido) cuando se mueve la articulación. El término artritis también se refiere a 15 condiciones donde se presenta la inflamación en una articulación. En tanto que algunos en el campo usan el término "artritis" para querer decir estrictamente inflamación de las articulaciones, el término se usa en forma más general para casi todos los problemas de 20 las articulaciones. También, el término "artritis inflamatoria" significa en general aquellas enfermedades de las articulaciones donde, por ejemplo, el sistema inmunitario está provocando la inflamación en la articulación . Entre los tipos más 25 comunes de artritis inflamatoria están la artritis reumatoide, gota, artritis psoriática (asociada con la condición de la piel, psoriasis), artritis reactiva, artritis viral o pos-viral (que se presenta después de una infección), y la espondilartritis que afecta la espina así como las articulaciones. Estos diferentes tipos de artritis tienen muchas características en común, de modo que puede ser imposible decir exactamente qué tipo de artritis está padeciendo un paciente. Esto es especialmente cierto en el comienzo de la artritis, puesto que los síntomas tempranos en general son comunes a todos los tipos. Como regla, cualquier tipo de artritis puede '10 afectar cualquier articulación, pero algunos patrones de articulaciones afectadas son típicos de tipos particulares de artritis, como se analiza posteriormente . Los síntomas característicos de la artritis 15 inflamatoria son dolor e hinchazón de una o más articulaciones. Las articulaciones afligidas frecuentemente están más calientes que las otras articulaciones del cuerpo. La rigidez de las articulaciones cuando se levantan en la mañana, o 20 después de sentarse durante un tiempo, es muy común y algunas veces es el primer síntoma. Estos síntomas pueden empezar después de una enfermedad menor tal como una garganta sensible o un resfriado, o aún pueden estar asociados con un periodo de tensión 25 emocional tal como un luto. Sin embargo, es usual que no exista una causa identificable asociada con el comienzo de la artritis inflamatoria. Además, existen muchos dolores menores comunes que no son artritis pero son debido a lesión, tensión o inflamación de los tendones o ligamentos y también se refieren como "reumatismo de tejido suave". Algunas de las condiciones más comunes de reumatismo de tejido suave que afligen a los humanos incluyen el codo tenístico, hombro congelado, síndrome del túnel carpiano, fascitis plantar, y tendonitis de Aquiles. El codo de tenista es debido a la inflamación de los tendones de los músculos de sujeción de la mano donde estos tendones están unidos al codo. Esto da por resultado dolor en el codo, empeorando con la sujeción con la mano, y el área afligida se debilita cuando se presiona. Usualmente se pone mejor por sí misma si la mano se descansa, pero la condición puede volver a presentarse. El tratamiento convencional incluye inyección de esteroides en el sitio debilitado. Como se apreciará también, el codo tenístico no está confinado a los jugadores de tenis. El hombro congelado es una rigidez de los ligamentos alrededor de la articulación del hombro que usualmente llega después de un uso desacostumbrado, prolongado del brazo, tal como el pintar un techo. Cuando se está afligido con el hombro congelado, es doloroso y difícil de mover un brazo en cualquier dirección. En esta condición, es importante empezar el movimiento rápidamente puesto que el retraso hará que la condición sea más difícil de tratar. El anterior tratamiento ha incluido un programa de ejercicios para incrementar lentamente el intervalo del movimiento del brazo con una inyección de esteroides en el hombro para poderse mover nuevamente . El síndrome del túnel carpiano comprende un nervio que pasa a través del túnel carpiano en el frente de la muñeca en la mano humana. Cuando ese túnel se llega a inflamar puede presionar el nervio provocando dolor punzante en el pulgar y los primeros dos dedos. El síndrome puede surgir debido a muchas condiciones tal como una enfermedad de la tiroides, preñez y artritis. Los síntomas frecuentemente se empeoran en la noche que mantiene despierto al paciente. Los tratamientos anteriores incluyen inyecciones de esteroides y descanso. En algunos casos, la cirugía para abrir el túnel puede llegar a ser necesaria. La fascitis plantar comprende ligamentos en la planta del pie que pueden inflamase conduciendo a dolor en el fondo del talón al caminar. Se han usado inyecciones de esteroides y dispositivos de zapatos ortóticos para tratar la condición. La tendonitis de Aquiles comprende el tendón de Aquiles localizado en la parte posterior del tobillo humano y que se llegue a inflamar y a ser doloroso cuando se camina o especialmente doloroso para levantar la punta del pie. Esta condición se provoca usualmente por zapatos que rozan en la parte posterior del tobillo. Se puede obtener información adicional con respecto a estas aflicciones a partir de la fundación de la artritis (ver, http://www.arthritis.org y los enlaces proporcionados en el mismo, a partir de la fecha de presentación de esta solicitud) . Todas estas condiciones y aflicciones son el sujeto de una investigación continua que busca mejores tratamientos. Para muchos pacientes de artritis, un tratamiento mejorado incluiría uno que no requiera el consumo de fármacos disponibles sin receta o prescripción. Además, la mayoría de las 15 personas que sufren de aflicciones que atacan los órganos tal como la piel y los músculos y que expresan los síntomas vía jaquecas y dolores de espalda, todos los cuales se beneficiarían de los mejores tratamientos. Por ejemplo, los tratamientos 20 que utilizan composiciones botánicas pueden beneficiar a muchos pacientes y proporcionar ventajas no disponibles de otro modo.

OBJETOS Y BREVE SUMARIO DE LA INVENCIÓN 25 En vista del estado de la técnica descrita con anteriormente, la presente invención busca cumplir con los siguientes objetos y ventajas. Es un objeto principal de la presente d invención proporcionar una composición usada para tratar mamíferos que reduzca la inflamación aguda y # crónica . También es un objeto de la presente invención proporcionar una composición que se administre oralmente y que reduzca la inflamación en mam feros . También es un objeto de la presente invención proporcionar una composición para el uso • 10 como un complemento dietético, que, cuando se ingiere, sea efectiva en el tratamiento del dolor e incomodidad de las aflicciones inflamatorias tal como, de manera enunciativa y sin limitación, artritis reumatoide, osteoartritis, artritis 15 reumatoide juvenil, reumatismo de tejido suave, gota, dolor en la espalda baja, lesiones menores del tejido suave, quemaduras menores y otras lesiones de la piel y aflicciones, torceduras, jaquecas, dolor de espalda y dolencias musculares generales después del 20 ejercicio y esfuerzo excesivo. Es otro objeto de la presente invención proporcionar una composición para el uso como un complemento dietético que, cuando se ingiere en una base regular, mejora el uso de articulaciones que 25 están afligidas con artritis. Es aún otro objeto de la presente invención proporcionar un complemento dietético que reduzca la hinchazón, dolor y rigidez matutina de las articulaciones artríticas y que incremente el intervalo de movimiento, fuerza de sujeción y • movilidad general en las articulaciones afectadas. Es aún otro objeto de la presente invención proporcionar una composición de complemento dietético que mejore la salud general, calidad de vida y también que sea para aquellos que sufren de enfermedades inflamatorias crónicas, incluyendo reumatismo y artritis. • ^10 Es aún un objeto adicional de la presente invención proporcionar una composición segura y efectiva de complemento dietético que se pueda usar para reducir la dosis de, o el reemplazo de, fármacos anti-inflamatorios no esteroidales (NSAID) 15 convencionales, para el tratamiento sintomático del dolor, inflamación e hinchazón en mamíferos. También es un objeto de la presente invención proporcionar una composición segura y efectiva para el tratamiento del dolor, inflamación e 20 hinchazón en individuos para los cuales los NSAID no son deseables por más tiempo debido a la gastrotoxicidad, intolerancia del estómago o riesgo de daño renal . Es un objeto adicional de la presente 25 invención proporcionar una composición que se formule usando ingredientes botánicos, rigurosa y correctamente identificados, analizados y documentados a partir de los cuales los ingredientes activos se han extraído con agua para preparar un concentrado, que se seca, y que da por resultado la composición final estandarizada para contener niveles mínimos de ciertos fitoquímicos indicadores que tienen los atributos fisiológicos deseados. Estos y otros objetos y ventajas de la invención llegarán a ser más completamente evidentes a partir de la descripción y reivindicaciones que siguen, o se pueden aprender por la práctica de la invención . La presente invención proporciona una composición para el tratamiento de la inflamación y dolor en mamíferos, particularmente humanos. En una composición preferida, se mezclan una cantidad efectiva de un ácido boswéllico, el ácido boswéllico que se deriva de una fuente botánica, y una cantidad efectiva de un curcuminoide, el curcuminoide que se deriva de una fuente botánica, para formar una dosis para la administración oral al humano u otro mamífero. La administración de la dosis proporciona alivio del dolor e inflamación del tejido conectivo. En una dosis preferida de la composición, la cantidad efectiva de ácido boswéllico comprende desde aproximadamente 10 hasta aproximadamente 1800 miligramos de extracto de goma de Boswellia y de manera más preferente aproximadamente de 100 a aproximadamente 800 miligramos de extracto de goma de Boswellia. Otras fuentes preferidas de ácido boswéllico incluyen extractos de: Boswellia serrata , Boswellia bhau-daj iana , Boswellia frereana , Boswellia • papyrif ra, Sudanes , Boswellia sacra y Boswellia cárter ii , Commiphora incisa, Commiphora myrrha, Commiphora abyssinica , Commiphora erthraea , Commiphora molmol, y Bursera microphylla . El extracto que proporciona el ácido boswéllico comprende de manera preferente el intervalo desde aproximadamente 20 % hasta aproximadamente 40 % en * "10 peso de la dosis. En la dosis preferida de la composición, la cantidad efectiva de curcuminoide comprende desde aproximadamente 50 miligramos hasta aproximadamente 400 miligramos de curcuminoides y de manera más 15 preferente aproximadamente de 100 miligramos hasta aproximadamente 300 miligramos de curcuminoides. De manera preferente, los curcuminoides están contenidos en un extracto de rizoma de cúrcuma. El extracto que proporciona el curcuminoide comprende de manera 20 preferente el intervalo desde aproximadamente 5 % hasta aproximadamente 40 %, y de manera más preferente desde aproximadamente 10 % hasta aproximadamente 30 % , en peso de la dosis. En otra modalidad preferida de la invención, 25 la formulación también puede contener una cantidad efectiva de gingerol, el gingerol que se deriva de una fuente botánica. El gingerol se obtiene de manera preferente del extracto de rizoma de jengibre.

La cantidad de gingerol en la composición es de manera preferente aproximadamente de 1 hasta aproximadamente 200 mg, de manera más preferente aproximadamente de 1 hasta aproximadamente 100 mg y de manera más preferente aproximadamente de 2 hasta aproximadamente 50 mg . Las dosis preferidas de la presente invención también pueden incluir una cantidad efectiva de capsaicina, una cantidad efectiva de « ^10 antioxidante, una cantidad efectiva de flavonoides (por ejemplo, quercetina o isoquercetina) , y/o una cantidad efectiva de vitamina C. El extracto que proporciona el capsaicinoide comprende de manera preferente el intervalo de aproximadamente 1 % a 15 aproximadamente 25 %, de manera más preferente desde aproximadamente 1 % hasta aproximadamente 15 %, en peso de la dosis. El extracto que proporciona el bioflavonoide comprende preferentemente el intervalo desde aproximadamente 1 % hasta aproximadamente 25 %, 20 de manera más preferente desde aproximadamente 1 % hasta aproximadamente 20 % y de manera más preferente desde aproximadamente 2 % hasta aproximadamente 20 %, en peso de la dosis. La dosis se puede administrar como una tableta, un líquido o un polvo. 25 En otra modalidad preferida de la invención, la presente invención incluye adicionalmente cantidades efectivas de ciertos minerales, tal como calcio y fósforo. En la forma de tableta, la presente invención puede comprender de manera adicional aditivos para impartir características satisfactorias de compresión a la formulación, incluyendo diluyentes, aglutinantes y lubricantes y para dar características físicas deseables, adicionales a la tableta terminada, tal como desintegradores, colores, sabores y agentes edulcorantes . Un método para tratar un mamífero de acuerdo con la presente invención para reducir la inflamación en los tejidos conectivos incluye los pasos de: extraer a partir de una primera muestra botánica una cantidad de un ácido boswéllico, la primera muestra botánica que es al menos una seleccionada del grupo que consiste del género Boswel lia , Commiphora y Bursera o una especie de planta arbolada aproximada entenamente relacionada de la familia de las Bursera cea e para derivar un extracto de ácido boswéllico; extraer de una segunda muestra botánica una cantidad de un curcuminoide, la segunda muestra botánica que es al menos una seleccionada del grupo que consiste de cúrcuma, Cúrcuma xan thorrhi za (Zingibera cea e) , cúrcuma Javanesa y Cúrcuma zedoa ria (Zingibera cea ) para derivar un extracto curcuminoide; mezclar una cantidad efectiva del extracto que contiene ácido boswéllico y una cantidad efectiva del extracto que contiene el curcuminoide para formar una dosis; y administrar oralmente la dosis al mamífero. Se prefiere que la dosis se administre al menos una vez cada día durante un periodo de al menos siete día . El método de la presente invención también incluye opcionalmente los pasos de: extraer a partir de una tercera muestra botánica un extracto que contiene gingerol, la tercera muestra botánica que es al menos una seleccionada del género Zingiber y mezclar el extracto que contiene gingerol con la dosis; extraer de una cuarta muestra biológica un extracto que contiene un capsaicinoide, la cuarta muestra botánica que es al menos una seleccionada del género Capsi cum y mezclar el extracto que contiene el capsaicinoide con la dosis; extraer de una quinta muestra biológica un extracto que contiene bioflavonoide y mezclar el extracto que contiene bioflavonoide (por ejemplo, derivado de quercetina) con la dosis; y mezclar una fuente de vitamina C con la dosis. Otras composiciones preferidas de la presente invención para el tratamiento de la inflamación del tejido conectivo en humanos comprenden: ácido boswéllico, o un curcuminoide, un gingerol, un capsaicinoide, un bioflavonoide y fuente de vitamina C, todos extraídos de manera preferente a partir de una fuente botánica. Aún otra modalidad preferida de la invención es una composición que comprende, en partes por peso, aproximadamente de 10 a 1800 partes de extracto de goma de Boswellia que comprende al menos aproximadamente 10 % en peso de ácidos boswéllicos, • de manera más preferente al menos aproximadamente 30 % en peso de ácidos boswéllicos, y en forma más preferente al menos aproximadamente 50 % en peso de ácidos boswéllicos, y de aproximadamente 50 a 400 partes del extracto de goma de cúrcuma que comprende al menos aproximadamente 30 % en peso de curcuminoides, de manera más preferente al menos #, aproximadamente 50 % en peso de curcuminoides, de manera más preferente al menos 70 % en peso de curcuminoides. De manera preferente, la composición comprende adicionalmente aproximadamente de 40 a 1000 partes de extracto de rizoma de jengibre que 15 comprende al menos aproximadamente 1 % en peso de gingeroles, en forma más preferente al menos aproximadamente 2 % en peso de gingeroles y de manera más preferente al menos aproximadamente 2.5 % en peso de gingeroles. Adicionalmente, la composición 20 comprende de forma adicional preferentemente aproximadamente de 20 a 500 partes de bioflavonoides . Estos bioflavonoides se seleccionan de manera preferente del grupo que consiste de quercetina, isoquercetina, hesperidina, rutina, troxirutina, 25 naringeno, naringenina, limoneno, crisina, isoflavonas, proantocianidinas, antocianidinas , ácido elágico, catequina, tanina, y mezclas de los mismos. Los bioflavonoides cítricos son los bioflavonoides especialmente preferidos. En aún otra modalidad de la invención, la composición comprende de forma preferente adicionalmente aproximadamente de 20 a 500 partes de pimienta de cayena y/o aproximadamente 100 a 500 partes de vitamina C. En aún otra modalidad de la invención, la composición comprende de forma preferente adicionalmente aproximadamente de 20 a 500 partes y un mineral seleccionado del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezclas de los mismos. Una modalidad preferida aún adicional de la invención está en la forma de una tableta que comprende adicionalmente una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de eluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. Los aditivos preferidos se pueden seleccionar a partir del grupo que consiste de fosfato de dicalcio, celulosa microcristalina, ácido esteárico, goma de acacia, sílice, estearato de magnesio y mezclas de los mismos .

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS DE LA PRESENTE INVENCIÓN Como es bien sabido, muchos mamíferos sufren dolor e incapacidad física a partir de la inflamación de los tejidos conectivos, particularmente del tejido que constituye las articulaciones. Las enfermedades reumáticas, tal como aquellas que comprenden principalmente las articulaciones y que se conocen en general como artritis, y aquellas que comprenden otros tejidos conectivos que se conocen en general como enfermedades del tejido conectivo, dañan o lesionan a millones. Estas enfermedades provocan enormes fugas financieras y de personal alrededor del mundo. La presente invención proporciona un modo efectivo y seguro de tratamiento de estas enfermedades que proporciona beneficios no logrados a la fecha. De forma importante, en la descripción que sigue se describen varias composiciones y métodos preferidos de la presente invención, pero el alcance de la presente invención no se propone que se limite a los ejemplos específicos, pasos de proceso y materiales descritos en la presente. Como se entenderá, las composiciones, pasos de proceso y materiales pueden variar significativamente sin que diverjan de la invención reivindicada. De acuerdo con objetos particulares de la presente invención, los ingredientes principales de las composiciones actualmente preferidas, descritas en la presente, se derivan de hierbas tal como Boswellia, cúrcuma, jengibre y pimiento. Cada género, familia o especie, de hierba proporciona beneficios como se describirá completamente en la presente. De forma importante, el uso de estos ingredientes herbales de acuerdo con la presente invención proporciona alivio de la inflamación, dolor e hinchazón en tanto que evita los efectos laterales indeseables de los NSAID. Además, las composiciones de la presente invención proporcionan ingredientes de vitamina y bioflavonoides herbales que proporcionan beneficios adicionales incluyendo reducción de dolor e inflamación en tejido conectivo de mamíferos, particularmente articulaciones. Las composiciones de la presente invención comprenden de manera preferente extractos de plantas que corresponden al menos uno de los siguientes géneros: Boswell is , Commiphora , y Bursera o especies de planta arbóreas, aproximada entenamente relacionadas de la familia Bursera cea e, de las cuales se derivan una cantidad efectiva de uno o más ácidos boswéllicos. Las composiciones de la presente invención también comprenden de forma preferente extractos de plantas que proporcionan una fuente de curcuminoides, tal como de rizoma de Cúrcuma l origa (una cúrcuma común) , o de algunos otros ingredientes estandarizados de cúrcuma que proporcionan un extracto concentrado de curcuminoides. En tanto que el uso de extractos botánicos de la presente invención proporciona muchos beneficios previamente no reconocidos, es necesario que los extractos botánicos se preparen de forma apropiada para cumplir con los beneficios de la presente invención. En contraste las técnicas y procedimientos usados previamente por muchos en la industria cuando se preparan composiciones a partir de componentes botánicos, cuando se formulan las composiciones de la presente invención, se debe tener mayor cuidado para asegurar que las formas de dosis estandarizadas de cada hierba y las cantidades estandarizadas de los ingredientes activos se proporcionan en la composición terminada. El término "estandarizado" como se usa en la É •10 presente se propone para que se refiera al proceso por el cual la fuente vegetal o de planta y las partes apropiadas de planta, tal como la rizoma, corteza, semilla y así sucesivamente, se identifiquen de forma exacta y se procesen de modo que se puedan 15 predecir cantidades de ingredientes activos en la composición terminada y de esta manera también se anticipe el efecto fisiológico de los ingredientes activos. Por ejemplo, un botánico calificado puede utilizar los marcadores bioquímicos para confirmar la 20 identificación verdadera de, la planta. Adicionalmente, durante el proceso estandarizado de las hierbas de acuerdo con la presente invención, el proceso de extracción que se emplea para concentrar los compuestos bioactivos 25 encontrados en la planta se debe realizar cuidadosamente para lograr muchos de los beneficios de la presente invención. Además, también de acuerdo con la presente invención, se usan de forma preferente técnicas analíticas para asegurar que los compuestos activos, deseados estén presentes en los componentes botánicos, a los niveles deseados, en los concentrados herbales específicos usados para elaborar la composición terminada. Como se usa en la presente, el término "cantidad efectiva" significa una cantidad necesaria para lograr un resultado seleccionado. Por ejemplo, la administración de una cantidad efectiva y un ácido boswéllico o un curcuminoide dará por resultado la reducción deseada del dolor y/o inflamación. A manera de ejemplo adicional, una cantidad efectiva de un desintegrante es una cantidad tal que una formulación de tableta de la composición se desintegre a un grado seleccionado dentro de un periodo de tiempo seleccionado. Esta cantidad efectiva se puede determinar fácilmente sin experimentación indebida por una persona experta en la técnica. De acuerdo con la presente invención, los extractos botánicos usados en las composiciones preferidas de la presente invención pueden asumir muchas formas pero incluyen de manera preferente una o más gomas de exudado o extractos estandarizados de goma derivados de una fuente botánica apropiada. Por ejemplo, una fuente preferida de ácidos boswéllicos son los árboles del género Boswel l ia , el género Commiphora , el género Bursera , o especies de plantas arbóreas, aproximadamentenamente relacionadas de la familia Bursera cea e . También incluidos en las composiciones preferidas de la presente invención están los curcuminoides. Una fuente botánica preferida para los curcuminoides es la rizoma de cúrcuma común ( Cúrcuma l onga ) . Otras fuentes preferidas de curcuminoides incluyen de forma preferente una fuente concentrada de curcuminoides, tal como las extraídas de las muestras de cúrcuma. ™ I Los árboles de los géneros Bos wel l ia , Commiphora , Bursera , o especies de plantas arbóreas aproximadamentenamente relacionadas de la familia Bursera cea e crecen típicamente de forma silvestre en trópicos áridos y semiáridos y zonas de temperatura 15 cálida del mundo y contienen altas concentraciones de ácidos boswéllicos y otros compuestos aproximadamentenamente relacionados. Los ácidos boswéllicos tienen influencia en la biosíntesis de los eícosanoides de mamíferos y particularmente de 20 humanos . Los eicosanoides, tal como las prostaglandinas, están comprendidas en la inflamación del tejido conectivo y la contracción/relajación de músculos, quimiotaxis (especialmente células del 25 sistema inmunitario) , promoción/inhibición de la agregación de plaquetas, inhibición de la segregación del ácido gástrico y otras acciones fisiológicas. El ácido linoleico, un ácido graso esencial, juega un papel importante en el metabolismo apropiado de los eicosanoides y en los humanos . Se ha reportado que los extractos de goma de ácido boswéllico contienen diferentes azúcares tal como D-galactosa, D-arabinosa, D-xilosa y D-manosa así como aceite volátil y ácidos urónicos. Como se usa en la presente, el término "ácido boswéllico" se propone que incluya ácidos relacionados tal como ácidos ßß-boswéllicos, ácido acetil-ßß-boswéllico, ácido ceto-ßß-boswéllico y muchos otros ácidos relacionados que ahora se conocen o que se lleguen a conocer en el futuro que proporcionen el efecto terapéutico deseado descrito en la presente. La cúrcuma (también llamada cúrcuma y también algunas veces referida como Curcumina, Cúrcuma l onga , azafrán de la India, Azafrán, Curcuminoides), un miembro de la familia del jengibre, contiene una variedad de substancias bioactivas llamadas curcuminoides. El componente más activo es la curcumina, un aceite volátil anaranjado-amarillo que incluye tres curcuminoides: turmerona, atlantona y zingiberona. Los curcuminoides son fitoquímicos que se presentan de forma natural que tienen efectos benéficos en la biosíntesis de los eicosanoides humanos que conducen a una disminución pura en la producción localizada de ciertos eicosanoides inflamatorios en el sitio de enfermedad o trauma. Aunque los curcuminoides se encuentran en altas concentraciones en la raíz de la cúrcuma, también están presentes en otras especies de planta relacionadas, tal como Cúrcuma xan thrrhi za ( Zingibera ceae ) o la cárcuma javanesa, y Cúrcuma a edoa ria (Zingibera cea e) , también conocida por los practicantes de la medicina China como Shoti o Zedoaría, que puede sustituir fácilmente a la cúrcuma India común. Además de los ácidos boswéllicos y curcuminoides, las composiciones de la presente invención incluyen de forma opcional, en una mezcla herbácea, jengibre (de manera preferente Zingiber offi cina l is ) , una fuente rica de gingeroles . El jengibre contiene muchos ingredientes activos, incluyendo las fenil-alquil-cetonas (gingeroles, shogaoles y zingerona) y aceites volátiles ( zingiberona, bisabolona canfeno, geraniol, linalool y borneol) . El jengibre proporciona beneficios cuando se trata la indigestión y la flatulencia y tiene un amplio intervalo de acción contra parásitos intestinales. Los gingeroles y otros ingredientes activos en el jengibre proporcionan propiedades antiinflamatorias benéficas y reducciones en la aglomeración de las plaquetas sanguíneas . Los gingeroles son compuestos que también inhiben la 5-lipoxigenasa en humanos, y por lo tanto, reducen la biosíntesis de ciertos tromboxanos inflamatorios. Ver Kiuchi F., Iwakami S., Shibuya M., Hanaoka F., Sankawa U., Inhibition of prostaglandin and leukotriene biosynthesis by gingerols and diarilheptanoids, Chem. Pharm. Bull. (Tokio) 1992 Feb; 40 (2) :387-391. El jengibre se proporciona de manera preferente la forma de un extracto de rizoma de jengibre. Las composiciones de la presente invención también incluyen de forma opcional pimiento de cayena ( Capsi cum annuum) . El pimiento de cayena tiene una fuente de capsaicinoide. Los capsaisinoides son amidas de ácido vanilil-graso que proporcionan la característica de amargura "picante" y "pimentosa" a los alimentos que contienen ciertos pimientos y la capsaicina actúa de forma específica en el sitio de inflamación al agotar las reservas de la sustancia P de las neuronas sensoriales bloqueando de este modo la transmisión de los estímulos del dolor al cerebro. Ver Garrett N.E., Cruwys S.C., Kidd B.L., Tomlinson D.R., Effect of capsaicin on substance P and nerve growth factor in adjuvant arthritic rats, Neurosci Lett 1997 Jui 11 ; 230 ( 1 ) : 58. Se cree que el mecanismo responsable de los efectos benéficos de algunos de los ingredientes descritos en la presente es la reducción del dolor e inflamación por interferencia con el desarrollo de una respuesta inflamatoria exagerada, mediada por la actividad de varias enzimas que catalizan la síntesis de las prostaglandinas y leucotrienos y la inhibición de la agregación de plaquetas . También se cree que la inhibición de la 5- • lipoxigenasa y se piensa que la C3-convertasa juegan el papel principal en la reducción del dolor e inflamación observadas con el uso de ciertas medicinas de plantas que contienen ácidos boswéllicos, curcuminoides, capsicum y gingeroles. Ver, Ammon H.P., Safayhi H., Mack T., Sabieraj J., "Mechanism of anti-inflammatory actions of curcumine ßc and boswellic acids," J. Ethnopharmacol 1993 Mar; 38(2-3) : 113-11 9, Department of Pharmacology, Eberhard-Karls University, Tubingen, FRG; Safayhi H., Mack T., Sabieraj J., Anazodo M.I., Subramanian L.R., Ammon H.P., "Boswellic acids: novel, specific, 15 nonredox inhibitors of 5-lipoxigenase", J Pharmacol Exp Ther 1992 Jun; 261 (3)-1143-ll 46, Department of Pharmacology, University of Tuebingen, FRG. Por otra parte, de acuerdo con la presente invención, los extractos de Boswellia serra ta parecen 20 tener poca o ninguna influencia en la actividad de la ciclooxigenasa y se usan de acuerdo con la presente invención como agentes anti-inflamatorios alternativos para el uso a donde los NSAID pueden estar contraindicados de otro modo en un paciente 25 para el tratamiento de numerosas dolencias, por ejemplo, tratamiento sintomático de artritis reumatoide, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil, reumatismo de tejido suave, gota, dolor de espalda baja, miositis y fibrositis. Algunos de la mayoría de los efectos • benéficos significativos de la Boswel l ia serra ta en la inflamación pueden incluir la reducción de la hinchazón de las articulaciones, restauración y mejora del suministro sanguíneo a las articulaciones inflamadas, alivio del dolor, movilidad incrementada, rigidez matutina reducida, esteroides escasos, incapacidad reducida y mejora general en la calidad • m.0 de vida y en el desempeño de las actividades de rutina de la vida diaria. Ver Kulkami R.R., Patki P.S., Jov V.P., Gandage S.G., Patwardhan B., "Treatment of osteoarthritis with a herbomineral formulation: a double-blind, placebo-controlled, 15 cross-over study", J. Ethnopharmacol 1991 May; 33 (1- 2) : 91-95. La curcumina, un componente fitoquímico de la cúrcuma, se sabe que inhibe la agregación de plaquetas humanas inducidas por el ácido 20 araquidónico, adrenalina y colágeno. In vi tro, inhibe la producción de tromboxano B2 del ácido araquidónico e incrementa la formación de productos de 12-lipoxigenasa . La curcumina también inhibe la incorporación de carbono en fosfolípidos de plaquetas 25 e inhibe la desacilación de fosfolípidos en la estimulación con calcio. Las propiedades antiinflamatorias de la curcumina in vi vo se cree que están relacionadas a sus efectos en la biosíntesis de los eicosanoides en humanos. El jengibre proporciona beneficios antiinflamatorios adicionales. Los efectos antiinflamatorios del jengibre son atribuibles presuntamente a la presencia de los gingeroles . También se reporta que los componentes activos del jengibre inhiben la actividad de la ciclo-oxigenasa y de la 5-lipoxigenasa de una manera que inhibe la biosíntesis de la prostaglandina E2 (PGE-2) y leucotrieno B4 (LTB4), respectivamente. Ver, Srivastava K.C., Mustafa T., Med Hypotheses 1992, "Ginger (Zingiber officinale) in rheumatism and musculoskeletal disorders", Dec; 39 (4) :342-348, Departament of Environmental Medicine, Odense University, Dinamarca. Los efectos inhibitorios de los componentes activos del jengibre en la actividad de la ciclo-oxigenasa, un sistema de enzimas claves requerido para la biosíntesis de prostaglandinas, que son activas en la etiología de la inflamación aguda y crónica así como la citoprotección de la mucosa gástrica, se espera que se confirme en el futuro. La actividad anti-plaquetas y la inhibición de la tromboxano-sintetasa ( 5-lipoxigenasa) son los mecanismos más probables propuestos para explicar la actividad biológica observada del jengibre como un agente anti-inflamatorio. Ver Guh J.H., Ko F.N., Jong T.T., Teng C.M., "Anti-platelet effect of gingerol isolated from Zingiber officinale", J Pharm Pharmacol 1995 Apr; 47 (4) :329-332; Kiuchi F., Iwakami S., Shibuya M., Hanaoka F., Sankawa U., "Inhibition of protaglandin and leukotriene biosynthesis by gingerols and diarylheptanoids" , Chem Pharm Bull (Tokio) 1992 Feb; 40 (2 ) : 387-391. Una ventaja potencial de la Boswel l ia serra ta , jengibre y cúrcuma, solos o en combinación, así como los otros extractos botánicos descritos en la presente, es la baja gastrotoxicidad en • comparación a los NSAID ahora disponibles y otras terapias de fármacos. Los NSAID están contraindicados entre las pacientes que tienen una historia de úlceras gástricas u otras condiciones gástricas crónicas. El uso de los NSAID también 15 incrementa el riesgo de desarrollar nuevas úlceras gástricas entre aquellos quienes tienen ya una historia de enfermedades de úlceras. La presente invención proporciona de este modo la gran ventaja de proporcionar un agente alternativo que se puede usar 20 para aliviar el dolor y la inflamación que no incrementa el riesgo de desarrollar nuevas úlceras gástricas o exacerbar las condiciones existentes en pacientes que requieran medicamento para el dolor crónico . 25 Se reconoce en la técnica que el desarrollo de los NSAID selectivos, que inhiben la 5- lipoxigenasa sin que inhiba la ciclo-oxigenasa, será una gran ventaja. De esta manera, las modalidades de la presente invención, que proporcionan una composición natural basada en productos botánicos con propiedades anti-inflamatorias apropiadas, satisfacen ñpuna larga necesidad deseada en la industria. Adicionalmente, las modalidades de la presente invención proporcionan los beneficios inesperados de seguridad de una composición selectiva, natural de inhibición de la 5-lipoxigenasa que proporciona ventajas adicionales cuando se trata la artritis y otras condiciones inflamatorias. Otro componente opcional incluido en las composiciones de la presente invención es la quercetina. La quercetina es un bioflavonoide y un bloqueador natural de la transcriptasa invertida encontrado comúnmente en las manzanas rojas y cebollas verdes. La quercetina se ha mostrado que tiene una actividad antiviral contra el VIH, herpes simplex, y el virus sincitial respiratorio. Kaul, T.N., Middieton E., & Ogra P.L. "Antiviral effects of flavonoids on human viruses", J Med Virol, 15: 71-79, 1985 y Vrijsen, R., Everaert, L., & Boeye A. "Antiviral activity of flavones and potentiation by ascorbate", J Gen Virol 69: 1749-51, 1988. Los flavonoides (también llamados bioflavonoides ) son pigmentos botánicos naturales que proporcionan protección del daño de radicales libres, entre otras funciones. Los bioflavonoides proporcionan protección del daño de los radicales libres y se cree que reducen el riesgo de cáncer y enfermedades cardiacas, disminuyen la alergia y los síntomas de artritis, promueven la actividad de la vitamina C, mejoran la resistencia de los vasos sanguíneos, bloquean el progreso de las cataratas y degeneración macular, tratan los momentos calientes de la menopausia y otras dolencias. Los flavonoides se presentan en la mayoría de las frutas y vegetales. Se cree que los flavonoides actúan al inhibir las • ATO hormonas, tal como estrógeno, que pueden activar las malignidades dependientes de hormonas tal como cánceres de mama, endometrio, ovario y próstata. El limoneno, un flavonoide disponible en las frutas cítricas, promueve la producción de enzimas 15 que ayudan a destruir posibles carcinógenos (agentes que provocan el cáncer) . Además, los estudios muestran que la quercetina -otro flavonoide encontrado en las frutas cítricas- puede bloquear la extensión de las células de cáncer en el estómago. 20 Los flavonoides también estabilizan las células cebadas, un tipo de células inmunitarias que libera compuestos inflamatorios, tal como histamina, cuando enfrentan microorganismos extraños . La histamina y otras sustancias inflamatorias están 25 comprendidas en reacciones alérgicas. Las células cebadas son células grandes presentes en el tejido conectivo. Los flavonoides fortifican y reparan el tejido conectivo al promover la síntesis de colágeno.

El colágeno es una proteína notablemente fuerte del tejido conectivo que "pega" las células conjuntamente. Se cree que los flavonoides benefician el tejido conectivo y reducen la inflamación . Los bioflavonoides cítricos incluyen isoquercetina, quercetina, hesperidina, rutina, naringeno, naringenina y limoneno. La isoquercetina es un flavonoide común encontrado en las cebollas, •_ , manzanas, especies de árni ca , Gossypi um arboreum , Ginko biloba , Ricinus communis , Ocimum ba silicum, Salix acutifolia , y Narcissus pseudonarcissus . Las fuentes dietéticas ricas de quercetina son las cebollas, manzanas, col, cerezas dulces, uvas, 15 repollo rojo, y frijoles verdes. La hesperidina se encuentra en las cascaras de las naranjas y limones. Ayuda a fortalecer las paredes capilares en unión con la vitamina C. El naringeno se encuentra en la toronja y es responsable de la mayoría del sabor 20 amargo de la toronja. Otros bioflavonoides incluyen: isoflavonas, proantocianidinas, antocianidinas , ácido elágico, catequina, y tanina. La isoquercetina comparte el mismo aglicon con la rutina y quercitrina: quercetina. Se ha 25 mostrado que los glicósidos que contienen quercetina liberan quercetina en el tracto intestinal. Por lo tanto, se justifica asumir que todas las propiedades farmacológicas de la quercetina también se comparten por la quercetina y la rutina cuando se administran de forma oral. Una investigación reciente demostró una rápida absorción de los glucósidos de isoquercetina y quercetina por la ruta de transporte de glucosa dependiente de sodio en el intestino delgado. Debido a la biodisponibilidad superior, los efectos de salud de la isoquercetina se incrementan en comparación a otros flavonoides. La isoquercetina se conoce que tiene actividad anti-inflamatoria sin los efectos adversos en el tracto gastrointestinal, tal como aquellos provocados por los NSAID. La isoquercetina exhibe adicionalmente efectos benéficos como un agente antioxidante, antihipertensivo , anti-carcinogénico, antimicrobiano y analgésico. Otros bioflavonoides que se pueden adicionar de manera ventajosa a las composiciones de la presente invención incluyen troxirutina y crisina, que contienen propiedades analgésicas relacionadas al agonismo del receptor de benzodiazepina. Son bien conocidos los beneficios de la vitamina C. De acuerdo con la presente invención, una fuente de vitamina C puede incluir de forma preferente aquellas fuentes de vitamina C conocidas en la industria y particularmente aquellas seleccionadas del grupo que consiste de ácido ascórbico, palmitato de ascorbilo y ascorbatos minerales . Las isoflavonas que se encuentran en los alimentos de soya tal como semillas de soya, tofu, tempe, leche de soya, proteína vegetal texturizada, harina de soya y mijo. Dos isoflavonas significativas son genisteína y daidzeína. Las proantocianidinas que se unen conjuntamente se llaman colectivamente oligómeros de proantocianidina, o PCO. Los PCO son abundantes en semillas de uva, vino rojo y extractos de la corteza del pino marítimo. C Las antocianidinas son pigmentos de plantas responsables de los colores rojo a azul rojizo en las moras negras, frambuesas, moras azules y cerezas. Cuando se consumen, las antocianidinas se unen al tejido conectivo, donde refuerzan el colágeno. 5 El ácido elágico, un flavonoide en frutas (especialmente uvas) y vegetales, parece proteger directamente los genes de los compuestos tóxicos. También está dentro del alcance de la presente invención adicionar ciertos minerales a las 0 composiciones descritas en la presente. Muchas personas, particularmente aquellas personas que viven en Norteamérica, no consumen comúnmente suficiente calcio. El calcio es importante en el mantenimiento de los huesos y dientes, donde se encuentra 5 principalmente con fósforo como hidroxiapatita. El calcio también juega papeles extremadamente importantes en la comunicación celular y la regulación de los procesos corporales. El calcio también ayuda a regular las enzimas y es necesario en la coagulación sanguínea. Está comprendido en la • transmisión de señales químicas y eléctricas a lo largo de nervios y músculos, y es necesario para la liberación de los neurotransmij ores , que permite que los impulsos nerviosos pasen de un nervio a otro y de nervios a tejidos. El calcio también juega un papel en la regulación de la presión sanguínea, posiblemente al controlar la contracción de los *.o músculos en las paredes de los vasos sanguíneos y señalizar la secreción de substancias que regulan la presión sanguínea. Dentro de las células musculares, el calcio permite que las dos proteínas de los músculos, actina y miosina, interactúen para provocar 15 la contracción muscular. No es posible estimar de forma precisa, la admisión dietética necesaria para la retención máxima de calcio, de esta manera, en lugar de una ración dietética recomendada (RDA) , se ha determinado un insumo adecuado (AI) para adultos 20 de una edad de 19 hasta 50 años de 1000 mg por día. Puesto que la absorción de calcio disminuye con la edad, el AI para adultos más activos es de 1200 mg por día. Para adolescentes el AI es mayor que para los adultos.- 1300 mg por día para muchachos y 25 muchachas de una edad de 9 a 18 años. El fósforo constituye aproximadamente el 1% en peso de un adulto, y 85% de esto se encuentra como un componente estructural de los huesos. El fósforo también es un componente de los fosfolípidos, que forman la estructura de las membranas celulares. El • fósforo también es un constituyente principal del ADN y ARN. El fósforo también está comprendido en la regulación de la actividad enzimática debido a que la adición de un grupo fosfato pueda activar o desactivar ciertas enzimas. Los enlaces de alta energía de ATP se forman entre los grupos fosfato. El fósforo como fosfato es un importante amortiguador • ^.0 que ayuda a regular el pH en el citoplasma de todas las células. Para adultos de 19 a 50 años de edad, la RDA para el fósforo es de 700 mg . Como se describe previamente, las composiciones de la presente invención se pueden 15 elaborar en tabletas, en forma líquida o polvo. En forma de polvo, los varios ingredientes secos, en polvo se mezclan conjuntamente hasta que se obtiene una mezcla relativamente homogénea. El polvo se administra en general al mezclar con un líquido, tal 20 como agua o jugo de fruta, y luego al beber la suspensión resultante. De una forma líquida, el polvo se mezcla con un portador líquido apropiado, preferentemente agua y la suspensión resultante se empaca en los recipientes apropiados. En la forma de 25 tableta, los ingredientes se mezclan conjuntamente y luego las tabletas se preparan de acuerdo a los métodos bien conocidos en la técnica: (1) el método de granulación en húmedo, (2) el método de granulación en seco, o (3) compresión directa. Ver Remington's Pharmaceutical Sciences. Como se usa en la presente "tabletas" son formas sólidas de dosis que contienen las substancias activas con o sin aditivos adecuados y se preparan ya sea por métodos de compresión o moldeo bien conocidos en la técnica. Ver, Remington's Pharmaceutical Sciences. Las tabletas son una forma de dosis preferida debido a las ventajas ofrecidas tanto al • KO fabricante (por ejemplo, simplicidad y economía de preparación, estabilidad y conveniencia del empaque, envío y distribución) y al usuario (por ejemplo, exactitud de dosis, compactación, portabilidad, falta de sabor, y facilidad de administración. Aunque las 15 tabletas son frecuentemente de forma discoide, también pueden ser redondas, ovaladas, oblongas, cilindricas y triangulares. Pueden diferir grandemente en tamaño y peso dependiendo de las cantidades de las substancias activas presentes y el 20 método propuesto de administración. Se dividen en dos clases generales (1) tabletas comprimidas y (2) tabletas moldeadas y triturados de tableta. Además de los ingredientes activos, las tabletas contienen varios materiales inertes o aditivos . Un primer 25 grupo de estos aditivos incluye aquellos materiales que ayuda a impartir características satisfactorias de compresión a la formulación, incluyendo diluyentes, aglutinantes y lubricantes. Un segundo grupo de estos aditivos ayuda a dar características físicas deseables adicionales a la tableta terminada, tal como desintegradores, colores y agentes saborizantes . Como se usa en la presente "diluyente" son sustancias inertes adicionadas para incrementar el volumen de la formulación para hacer la tableta de un tamaño práctico para la compresión. Los diluyentes comúnmente usados incluyen fosfato de calcio, sulfato de calcio, lactosa, caolín, manitol, cloruro de sodio, almidón seco, azúcar en polvo y similares. Como se usa en la presente "aglutinante" son agentes usados para impartir cualidades cohesivas al material en polvo. Los aglutinantes o "granuladores" como algunas veces se les conoce, imparten una cohesión a la formulación de tableta, que asegura que la tableta permanezca intacta después de la compresión, así como mejora las calidades de fluidez por la granulación de granulos de dureza y tamaño deseados. Los materiales comúnmente usados como aglutinantes incluyen almidón; gelatina, azúcares tal como sacarosa, glucosa, dextrosa, molasas y lactosa; gomas naturales y sintéticas tal como goma de acacia, alginato de sodio, extracto de musgo irlandés, goma de panguar, goma de gati, mucílago de cascaras de isapol, carboximetilcelulosa, metilcelulosa, polivinilpirrolidona, Veegum, celulosa microcristalina, dextrosa microcristalina, amilosa y arabogalactano de lárice y similares. Como se usa en la presente, "lubricante" son # materiales que realizan varias funciones en la elaboración de tabletas, tal como mejora de la velocidad de flujo de la granulaciones de tabletas, prevención de la adhesión del material de tabletas o la superficie de los troqueles y punzones, reducción de la fricción entre partículas y facilitación de la expulsión de las tabletas de la cavidad del troquel.

•LO Los lubricantes comúnmente usados incluyen, estearato de magnesio, estearato de calcio, ácido esteárico y aceites vegetales hidrogenados. Las cantidades preferidas de lubricantes varían desde aproximadamente 0.1% en peso a aproximadamente 5% en 15 peso . Como se usa en la presente, "desintegradores" o "desintegrantes" son sustancias que facilitan la ruptura o desintegración de tabletas después de la administración. Los materiales que 20 sirven como desintegrantes se han clasificado químicamente como almidones, arcillas, celulosas, alginas o gomas. Otros desintegradores incluyen Veegum HV, metilcelulosa, agar, bentonita, celulosa y productos 25 de madera, esponja natural, resinas de intercambio catiónico, ácido algínico, goma de guar, pulpa cítrica, polivinilpirrolidona reticulada, carboximetilcelulosa y similares.

Como se usa en la presente, "agentes colorantes" son agentes que dan a las tabletas una apariencia más agradables, y además ayudan al fabricante a controlar el producto durante su presentación y ayudan al usuario a identificar el producto. Cualquiera de los tintes FD&C solubles en agua, certificados, probados, mezclas de los mismos y sus correspondientes lacas se pueden usar para colorar las tabletas. Una laca de color es la combinación por adsorción de un tinte soluble en agua a un óxido hidratado de un metal pesado, dando por resultado una forma insoluble del tinte. Como se usa en la presente, "agentes saborizantes" son compuestos diseñados para dar a la tableta un sabor más sabroso. Los agentes saborizantes varían considerablemente en su estructura química, variando desde esteres simples, alcoholes y aldehidos a carbohidratos y aceites volátiles complejos. Los sabores sintéticos de casi cualquier tipo deseado están ahora disponibles y son bien conocidos en la técnica. Los siguientes ejemplos proporcionan representaciones ilustrativas de la efectividad de algunas composiciones preferidas dentro del alcance de la presente invención. Los siguientes ejemplos no se proponen para limitar el alcance de las reivindicaciones expuestas en la presente.

EJEMPLO 1 Una composición preferida incluye una dosis diaria efectiva de ácidos boswéllicos de B . serra ta que se encuentra en general que es desde aproximadamente 10 a aproximadamente 1800 mg/día, de manera más preferente desde aproximadamente 400 a aproximadamente 800 mg/día, administrados como una dosis, o de manera más preferente dos o tres dosis, consumidos oralmente, a un humano con la adición de extractos de Cúrcuma l onga (cúrcuma) y Zingiber offi cina l is (jengibre) que se incluyen con el extracto de Boswel l ia serra ta a una dosis de entre aproximadamente 10 y aproximadamente 500 mg/día, de manera más preferente entre aproximadamente 100 y aproximadamente 300 mg/día de curcuminoides y aproximadamente 2 a aproximadamente 50 mg/día, y de manera más preferente aproximadamente 5 a aproximadamente 20 mg/día, gingeroles también dados en dos o tres dosis. En tanto que se prefiere que las dosis se formen en la forma de tableta, también está dentro del alcance de la presente invención administrar la dosis en forma líquida o de polvo. Los resultados deseables se pueden percibir primero en el espacio de horas después de la administración de las composiciones preferidas de la presente invención con los síntomas de inflamación que disminuyen substancialmente en el espacio de días o una semana después de la administración con mejora continua de los síntomas de inflamación que se observan adicionalmente después de tres a cuatro • semanas después del comienzo del tratamiento.

EJEMPLO 2 Otra composición preferida de la presente invención incluye ácidos boswéllicos extraídos a partir de B . serra ta en una cantidad de aproximadamente 400 a aproximadamente 800 mg/día, un te extractos de Cúrcuma l onga (cúrcuma) que proporciona entre aproximadamente 100 y aproximadamente 300 mg/día de curcuminoides y un extracto de Zingiber offi cina l is (jengibre) que proporciona entre aproximadamente 5 y aproximadamente 20 mg/día de 15 gingeroles, todas divididas en dos o tres dosis administradas oralmente a un humano con la adición de capsaicina (a partir de pimiento de cayena) que proporciona beneficios adicionales al suprimir parcialmente la sustancia P y bloquea la transmisión 20 del estimulo del dolor. Adicionalmente, los bioflavonoides de limón y ácido ascórbico se han incluido en este ejemplo en cantidades efectivas para el efecto adicional anti-inflamatorio. Una reducción en los síntomas de inflamación de un humano se 25 observa en el espacio de horas después de que empiece el tratamiento con la composición de este ejemplo y la mejora continua se obtiene en el espacio de tres a cuatro semanas después de que comience el tratamiento .

EJEMPLO 3 Otra composición de ejemplo preferida de la presente invención incluye extractos de Boswel l ia serraffa (Shallaki en Sanskrit), cúrcuma ( Cúrcuma longa o Ha ridra en Sanskrit), y jengibre ( Zingiber officinalis ) La composición de este ejemplo se administra oralmente a un humano y proporciona alivio del dolor e inflamación. Usando la composición de este ejemplo, se obtiene una reducción de los síntomas de inflamación de un humano de manera breve después del comienzo del tratamiento.

EJEMPLO 4 Otro ejemplo preferido de la presente invención incluye los siguientes componentes: Por ciento Restricciones de Componente en peso ingredientes Extracto de 27.6 No menos de 70% en peso Boswel lia de ácidos boswéllicos serra ta Extracto de 20.7 No menos de 95% en peso rizoma de de curcuminoides cúrcuma Extracto de 13.8 rizoma de No menos de 5% en peso j engibre de gingeroles ( Zingiber officina l is) Pimiento de 3.5 cayena ( Capsi cum Fruta en polvo annuum) Bioflavonoides 13.8 No menos de 50% en peso de limón de flavonoides Quercetina 7 Vitamina C 13.6 (ácido ascórbico) TOTAL 100.0 La administración de la composición de este ejemplo a un humano proporciona excelente reducción en los síntomas de inflamación.

EJEMPLO 5 Un ejemplo preferido, adicional de la presente invención incluye los siguientes componentes .

Por ciento Restricciones de Componente en peso ingredientes Extracto de 20 No menos de 70% en peso Boswellia de ácidos boswéllicos serra ta Extracto de 20 rizoma de No menos de 5% en peso j engibre de gingeroles ( Zingiber officinalis ) Pimiento de cayena ( Caps i cum Fruta en polvo ann u um) Bioflavonoides 10 No menos de 50% en peso de limón de flavonoles Quercetina 10 Vitamina C 10 (ácido ascórbico) TOTAL 100.0 La administración de la composición de este ejemplo a un humano proporciona excelente reducción en los síntomas de inflamación.

EJEMPLO 6 Otro ejemplo preferido de la presente invención incluye los siguientes componentes.

Por ciento Restricciones de Componente en peso ingredientes Extracto de 50 No menos de 70% en peso Boswellia de ácidos boswéllicos serra ta Extracto de 10 rizoma de No menos de 95% en peso cúrcuma ( Cúrcuma de curcuminoides l onga ) Extracto de 10 rizoma de No menos de 5% en peso j engibre de gingeroles ( Zingiber officinalis) Pimiento de cayena ( Capsi cum Fruta en polvo annu um) Bioflavonoides 10 No menos de 50% en peso de limón de flavonoides Quercetina 5 Vitamina C 10 (ácido ascórbico ) TOTAL 100.0 La administración de la composición de este ejemplo a un humano proporciona excelente reducción en los síntomas de inflamación.

EJEMPLO 7 Otro ejemplo preferido en la presente invención incluye los siguientes componentes.

Por ciento Restricciones de Componente en peso ingredientes • Extracto de 50 No menos de 70% en peso Boswellia de ácidos boswéllicos serra ta Extracto de 10 rizoma de No menos de 95% en peso cúrcuma ( Cúrcuma de curcuminoides l onaa ) Extracto de 10 rizoma de No menos de 5% en peso j engibre de gingeroles ( Zingiber officinalis) Pimiento de cayena, Capsicum Fruta en polvo ann u um Bioflavonoides 10 No menos de 50% en peso de limón de flavonoides Quercetina 5 Vitamina C 10 (ácido ascórbico) TOTAL 100.0 La administración de la composición de este ejemplo a un humano proporciona excelente reducción en los síntomas de inflamación.

EJEMPLO 8 Otro ejemplo preferido de la presente 10 invención incluye los siguientes componentes.

Por ciento Restricciones de Componente en peso ingredientes Goma de 50 Boswellia No menos de 70% en peso carterii de ácidos boswéllicos (incienso común) Extracto de 10 rizoma de No menos de 95% en peso cúrcuma { Cúrcuma de curcuminoides lonaa ) Extracto de 10 rizoma de No menos de 5% en peso j engibre de gingeroles ( Zingiber officinal is) Pimiento de cayena, caps i cum Fruta en polvo ann uum Bioflavonoides 10 No menos de 50% en peso de limón de flavonoides Quercetina 5 Vitamina C 10 (ácido ascórbico ) TOTAL 100.0 La administración de la composición de este ejemplo a un humano proporciona excelente reducción en los síntomas de inflamación.

EJEMPLO 9 Un ejemplo adicional preferido de la presente invención incluye los siguientes componentes .

Por ciento Restricciones de Componente en peso inqredientes Goma de 50 Boswel lia Ácidos boswéllicos no serra ta menos de 70% en peso (incienso de India) Extracto de 10 rizoma de No menos de 95% en peso cúrcuma ( Cúrcuma de curcuminoides l onaa ) Extracto de rizoma de No menos de 5% en peso j engibre de gingeroles • ( Zingiber officinalis ) Pimiento de Fruta en polvo cayena Bioflavonoides No menos de 50% en peso de limón de flavonoides Quercetina 10 Ácido gamma- 5 linoleico TOTAL 100.0 La administración de la composición de este ejemplo a un humano proporciona excelente reducción en los síntomas de inflamación.

Además de los ejemplos descritos anteriormente, se proporcionan posteriormente varias formulaciones de ejemplo de la presente invención. Cada una de estas formulaciones adicionales 10 proporciona tratamiento efectivo para humanos y otros mamíferos al reducir el dolor y/o inflamación del tejido conectivo con una administración oral consistente. De forma importante, todas estas • formulaciones de ejemplo proporcionan alivio del dolor e inflamación sin provocar alteración gástrica que es común con el tratamiento con los NSAID. Entendiendo que estas formulaciones son sólo de ejemplo y no limitantes de la presente invención, a formulaciones de complemento dietético se expondrán en por cientos en peso en las tablas A y B. ™0 • • 51 # • • 52 EJEMPLO 10 Una modalidad ilustrativa aún adicional de la presente invención comprende una dosis de los siguientes ingredientes en forma de tableta (1) extracto de goma de Boswellia (estandarizado a 70% de ácido boswéllico), 400 mg; (2) extracto de rizoma de cúrcuma (estandarizado a 95% de curcuminoides) 300 mg; (3) extracto de rizoma de jengibre ( Zingiber officina l e ) (estandarizado a 5% de gingerol), 200 mg; (4) fruta de pimiento de cayena ( Capsi cum ann umm) 50 mg; (5) complejo de biflavonoides de limón (estandarizado a 50% de flavomoles) 200 mg; (6) quercetina, 100 mg; (7) vitamina C, 200 mg; (8) calcio, 210 mg; (9) fósforo 161 mg; (10) y cantidades efectivas de aditivos. Fosfatos de adicalcio, celulosa microcristalina, ácido esteárico, goma de acacia, sílice y estearato de magnesio. En vista de lo anterior, se apreciará que la presente invención proporciona la composición que reduce la inflamación aguda y crónica en mamíferos y que se puede administrar de manera conveniente en forma oral. La presente invención también proporciona una composición para el uso como un complemento dietético que es efectivo en el tratamiento del dolor y la incomodidad de las dolencias inflamatorias tal como artritis reumatoide, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil, reumatismo de tejido suave, gota, dolor de espalda baja, lesiones menores de tejido suave, quemaduras menores, torceduras, jaquecas y dolencias musculares generales después del ejercicio y esfuerzo excesivo. También se apreciará que la presente invención proporciona una composición para el uso como un complemento dietético que mejora el uso de articulaciones que están afligidas con artritis y que reducen la hinchazón, dolor y rigidez matutina en las articulaciones artríticas y que incrementa el intervalo de movimiento, fuerza de sujeción y movilidad general en las articulaciones afectadas. La presente invención también proporciona una composición de complemento dietético que mejora la salud general, calidad de vida y que es buena para aquellas que sufren de enfermedades inflamatorias crónicas, incluyendo reumatismo y artritis. Se apreciará adicionalmente que la presente invención proporciona una composición de complemento dietético, segura y efectiva que se puede usar para reducir la dosis de, o el reemplazo de, fármacos anti-inflamatorios no esteroidales, convencionales para el tratamiento sintomático del dolor, inflamación en hinchazón en mamíferos y que la presente invención proporciona una composición segura y efectiva para el tratamiento del dolor, inflamación e hinchazón en individuos para quienes los NSAID no r son deseables por más tiempo debido a la gastrotoxicidad, intolerancia del intestino o riesgo de daño renal . La presente invención se puede incorporar en F otras formas específicas sin que se parten de su espíritu y características esenciales., Las modalidades descritas se van a considerar en todos los aspectos sólo como ilustrativas y no restrictivas. El alcance de la invención por lo tanto se indica por las reivindicaciones anexas por la descripción anterior. Todos los cambios que c vienen dentro del significado e intervalo de equivalencia de las reivindicaciones se van a abarcar dentro de su alcance.

Claims (2)

1. NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito el presente invento, se • considera como una novedad y, por lo tanto, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes REIVINDICACIONES : 1. una composición que comprende, en partes en peso aproximadamente 10 a 1800 partes de extracto de goma de Boswellia que comprende al menos aproximadamente 10% en peso de ácidos boswéllicos, y F aproximadamente 50 a 400 partes de extracto de goma de cúrcuma que comprende al menos aproximadamente 30% en peso de curcuminoides . 2. La composición de conformidad con la reivindicación 1, que además comprende, 15 aproximadamente de 40 a 1000 partes de extracto de rizoma de jengibre que comprende al menos aproximadamente de 1% en peso de gingeroles. 3. La composición de conformidad con la reivindicación 1, que además comprende, 20 aproximadamente de 20 a 500 partes de bioflavonoides . 4. La composición de conformidad con la reivindicación 3, en donde los bioflavonoides se seleccionan del grupo que consiste de quercetina, isoquercetina, hesperidina, rutina, troxirutina, 25 naringeno, naringenina, limoneno, crisina, isoflavonas, proantocianidinas, antocianidinas, ácido elágico, catequina, tanina y mezclas de los mismos. 5. La composición de conformidad con la reivindicación 3, en donde los bioflavonoides comprenden bioflavonoides cítricos . F 6. La composición de conformidad con la reivindicación 2, - que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de bioflavonoides . 7. La composición de conformidad con la reivindicación 6, en donde los bioflavonoides se seleccionan a partir del grupo que consiste de quercetina, hesperidina, rutina, troxirutina, ß( naringeno, naringenina, limoneno, crisina, isoflavonas, proantocianidinas, antocianidinas, ácido elágico, catequina, tanina y mezclas de los mismos. 8. La composición de conformidad con la reivindicación 7, en donde los bioflavonoides 15 comprenden bioflavonoides cítricos. 9. La composición de conformidad con la reivindicación 1, que además comprende, • aproximadamente de 20 a 500 partes de pimiento de cayena . 20 10. La composición de conformidad con la reivindicación 2, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de pimiento de cayena . 11. La composición de conformidad con la 25 reivindicación 3, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de pimiento de ca comprende yena . 12. La composición de conformidad con la reivindicación 6, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de pimiento de • cayena . 13. La composición de conformidad con la reivindicación 1, que además comprende, aproximadamente de 100 a 500 partes de vitamina C. 14. La composición de conformidad con la reivindicación 2, que además comprende, aproximadamente de 100 a 500 partes de vitamina C. ß< 15. La composición de conformidad con la reivindicación 3, que además comprende, aproximadamente de 100 a 500 partes de vitamina C. 16. La composición de conformidad con la reivindicación 9, que además comprende, 15 aproximadamente de 100 a 500 partes de vitamina C. 17. La composición de conformidad con la reivindicación 12, que además comprende, aproximadamente de 100 a 500 partes de vitamina C. 18. La composición de conformidad con la 20 reivindicación 1, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de un mineral seleccionado a partir del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezcla de los mismos. 19. La composición de conformidad con la 25 reivindicación 2, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de un mineral seleccionado a partir del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezcla de los mismos. 20. La composición de conformidad con la reivindicación 3, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de un mineral seleccionado a partir del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezcla de los mismos. 21. La composición de conformidad con la reivindicación 9, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de un mineral seleccionado a partir del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezcla de los mismos. 22. La composición de conformidad con la reivindicación 13, que comprende además, aproximadamente de 20 a 500 partes de un mineral seleccionado a partir del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezcla de los mismos. 23. La composición de conformidad con la reivindicación 17, que además comprende, aproximadamente de 20 a 500 partes de un mineral seleccionado a partir del grupo que consiste de calcio, fósforo y mezcla de los mismos. 24. La composición de conformidad con la reivindicación 1, en donde la composición está la forma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas dé los mismos. 25. La composición de conformidad con la reivindicación 2, en donde la composición está la forma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. 26. La composición de conformidad con la reivindicación 3, en donde la composición está la forma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. 27. La composición de conformidad con la reivindicación 9, en donde la composición está en la forma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. 28. La composición de conformidad con la reivindicación 13, en donde la composición está la forma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. 29. La composición de conformidad con la reivindicación 18, en donde la composición está la forma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. 30. La composición de conformidad con la reivindicación 23, en donde la composición está la foxma de una tableta y además comprende una cantidad efectiva de un aditivo seleccionado del grupo que consiste de diluyentes, aglutinantes, lubricantes, desintegradores, colores, agentes saborizantes y mezclas de los mismos. 31. La composición de conformidad con la reivindicación 30, en donde el aditivo es un miembro seleccionado del grupo que consiste de fosfato de calcio, celulosa microcristalina, ácido esteárico, goma de acacia, sílice, estearato de magnesio y mezcla de los mismos.