MX366757B - Sales del enantiomero activo s-ketorolaco. - Google Patents

Abstract

Se ha desarrollado el principio activo inédito sal S(-)-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-carboxilato de 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol, o nombre genérico S-Ketorolaconato de Trometamina. Esta sal está constituida por el enantiomero S, que es el más activo, siendo 75 veces mas activo que la forma R, lo que permite disminuir la dosis hasta en 50 % y disminuir así los efectos secundarios severos que se presentan por el consumo crónico de los medicamentos basados en la actual sal racémica de Ketorolaco. Además, el principio activo de la presente invención ofrece mejoras en las propiedades fisicoquímicas, de tener mayor velocidad de disolución intrínseca y mejor solubilidad en medios polares, que la sal racémica de Ketorolaconato de Trometamina. Estas propiedades le dan una mayor eficacia al poder ser absorbido más rápidamente y en mayor cantidad. Así se espera obtener una respuesta analgésica más rápida, para contender de manera más inmediata en contra del dolor intenso y con una mayor potencia analgésica, lo que es deseable en heridas o traumatismos graves y otras dolencias de tipo terminal, como el cáncer o neuropatías en general y la neuropatía diabética en particular. Las combinaciones con otros compuestos útiles en diversas analgesias y en distintas neuropatías permitieron desarrollar medicamentos más eficaces y con efectos sinérgicos que brindan al paciente, especialmente al que los emplea de manera crónica, con una mejor calidad de vida.