MX2007008491A - Activo antitranspirante de eficacia mejorada. - Google Patents

Abstract

Una sal activa de eficacia mejorada que solo contiene aluminio. El metodo para preparar ese activo comprende los pasos de (a) proveer una solucion acuosa de una sal de aluminio que tiene una concentracion de polimeros de Banda III de al menos aproximadamente 20 %; (b) anadir a la solucion acuosa del paso (a) una solucion acuosa de una sal de aluminio monomerico para formar una mezcla; y (c) secar la mezcla rapidamente para formar un producto en polvo. El activo comprende una sal que solo contiene aluminio con una concentracion de polimeros de banda III de al menos aproximadamente 20 %, una relacion de aluminio a anion de aproximadamente 1.1:1 a aproximadamente 1.8:1 y un nivel de aluminio monomerico de aproximadamente 2% a aproximadamente 20 % del aluminio total.

Description

ACTIVO ANTITRANSPIRANTE DE EFICACIA MEJORADA CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a productos antitranspirantes, específicamente, a un activo de eficacia mejorada que solamente contiene aluminio y al proceso para fabricarlos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Existen muchos tipos de productos antitranspirantes tópicos comercializados en el mercado o que se conocen en la industria de los antitranspirantes. Estos productos contienen, generalmente, un activo antitranspirante en la forma de una sal de aluminio o zirconio formada por la neutralización parcial de iones metálicos aluminio (Al+3) y zirconio (Zr+4) en medio ácido. La neutralización parcial genera la formación de polímeros de hidrólisis de aluminio y zirconio de estructura compleja. Sin limitaciones teóricas, se cree que estos activos reducen el flujo de la transpiración a la superficie de la piel mediante la formación de bloqueos poco profundos dentro de los conductos sudoríparos que transportan la transpiración hacia la superficie de la piel. Las sales que solo contienen aluminio pueden incluir cloruro de aluminio y sales básicas de aluminio tales como clorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio y diclorhidrato de aluminio. Muchas veces, estas sales de aluminio se mezclan con sales de zirconio (por ejemplo, hidroxicloruro de zirconio) para hacer sales de combinación como el triclorhidrato de aluminio y zirconio y tetraclorhidrato de aluminio y zirconio. Se cree que las sales de aluminio y zirconio son, generalmente, más eficaces que las sales que solo contienen aluminio debido a la naturaleza más acídica de las sales de zirconio en la mezcla. Sin limitaciones teóricas, se cree que la mayor acidez aumenta la duración del bloqueo que causa la reducción del flujo de la transpiración. Con el propósito de mejorar la eficacia de los activos que solamente contiene aluminio, tales como clorhidratos de aluminio, se puede controlar el proceso de preparación de los activos para proporcionar una concentración mayor de polímeros hidrolizados de menor peso molecular. Por lo general, se acepta que los activos con concentraciones más altas de polímeros de banda lll, según la medición realizada mediante cromatografía de permeación en gel, tienen una eficacia mayor. Por consiguiente, existen muchos métodos conocidos en la industria para aumentar el nivel de polímeros de banda lll incluyendo activos de calentamiento o añejamiento. Cuando se utilizan sales de aluminio que tienen un nivel alto de polímeros de banda lll para producir sales de aluminio y zirconio aumenta la eficacia y de ese modo se proporcionan activos que son, por lo general, más eficaces que los activos que solamente contienen aluminio cuyos niveles de polímeros de banda lll son similares. Si bien las sales de aluminio y zirconio son deseables como activo antitranspirante, los mayores costos de las materias primas de zirconio pueden impedir o prohibir el uso de esos materiales en productos. Además, el uso de sales de zirconio está prohibido en los productos en aerosol que, en algunos mercados, es la forma preferida del producto. Por consiguiente, existe una necesidad de mejorar la eficacia de sales que solamente contienen aluminio de tal manera que su eficacia sea igual o mayor que la eficacia de las sales de aluminio y zirconio con altos niveles de polímeros de banda lll. En consecuencia, la presente invención provee un activo antitranspirante de eficacia mejorada utilizando una sal mejorada que sólo contiene aluminio y un proceso para preparar el activo. En particular, la presente invención provee un activo antitranspirante de eficacia mejorada que comprende una sal mejorada que sólo contiene aluminio cuyo nivel de polímeros de banda lll es de al menos aproximadamente 20 % y que comprende un nivel de aluminio monomérico que varía de aproximadamente 2 % a aproximadamente 20 % del aluminio total en donde la relación del aluminio al anión es de aproximadamente 1.1 :1 a aproximadamente 1.8:1. Asimismo, la presente invención proporciona un proceso para preparar una sal activa de eficacia mejorada que sólo contiene aluminio que consiste en proveer una solución de una sal de hidroxihaluro de aluminio que tiene al menos aproximadamente 20 % de un polímero de banda lll, mezclar con una solución de una sal de aluminio monomérico y secar la mezcla rápidamente para formar un producto en polvo.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a un activo antitranspirante de eficacia mejorada que comprende una sal que sólo contiene aluminio con una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 %, una relación de aluminio a anión de aproximadamente 1.1 :1 a aproximadamente 1.8:1 y un nivel de aluminio monomérico de aproximadamente 2 % a aproximadamente 20 % del aluminio total. La presente invención se refiere también a un método para preparar una sal activa de eficacia mejorada que sólo contiene aluminio; ese método comprende los pasos de: (a) proveer una solución acuosa de una sal de aluminio que tiene un nivel de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 %, (b) añadir una solución acuosa de una sal de aluminio monomérico a esa solución acuosa del paso (a) para formar una mezcla y (c) secar rápidamente la mezcla para formar un producto.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS La Figura 1 es un cromatograma de las bandas I, II, lll y IV de las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Mientras que la especificación concluye con las reivindicaciones que particularmente señalan y claramente reclaman la invención, se considera que la presente invención se comprenderá mejor a partir de la siguiente descripción. Como se utiliza en la presente, "comprender" significa que se pueden añadir otros pasos e ingredientes. Este término incluye las expresiones "consiste en" y "consiste esencialmente en". La frase "que consiste prácticamente en" significa que la composición puede incluir ingredientes adicionales o que el proceso puede incluir pasos adicionales, pero solamente si las adiciones no alteran materialmente las características básicas y novedosas de los métodos o composiciones reivindicadas. Todos los porcentajes, partes, y proporciones se basan en el peso total de las composiciones tópicas de la presente invención, y todas las mediciones se realizaron a 25 °C, a menos que se indique de otra manera. Debido a que los pesos corresponden a los ingredientes enumerados, se basan en la concentración del agente activo y por lo tanto no incluyen solventes ni subproductos que pudieran estar incluidos en los materiales disponibles en el mercado, a menos que se indique de cualquier otra forma. Como se utiliza en la presente, el término "sal que sólo contiene aluminio" se refiere a sales antitranspirantes que están sustancialmente libres de zirconio.

Proceso El proceso de la presente invención comprende el paso de mezclar una solución acuosa de sal de hidroxihaluro de aluminio que tiene una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 % con una solución acuosa de una sal de aluminio monomérico, y luego, el paso de secar la mezcla rápidamente para formar un polvo adecuado para la aplicación tópica a la piel como un activo antitranspirante en un producto antitranspirante. La solución acuosa de las sales de hidroxihaluro de aluminio utilizada en la presente invención tiene una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 %. La solución acuosa de las sales de hidroxihaluro de aluminio usada en este proceso puede tener también, por ejemplo, una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 25 % o al menos aproximadamente 30 % según la medición realizada mediante el método descrito más adelante. La concentración del polímero de banda lll se puede obtener mediante cualquier método conocido en la industria. Los métodos que se pueden utilizar para aumentar los polímeros de banda lll en la solución acuosa de la sal de hidroxihaluro de aluminio incluyen cualquier método capaz de proporcionar una cierta concentración de sal de aluminio total en la solución acuosa de la sal de hidroxihaluro de aluminio. Por ejemplo, la concentración de sal de aluminio total puede ser de al menos aproximadamente 10 %, al menos aproximadamente 15 % o al menos aproximadamente 20 %.

La sal de aluminio incluye sales inorgánicas y orgánicas de aluminio y también mezclas de esas sales. Por ejemplo, las sales de la presente invención pueden ser sales o sales derivadas de haluros de aluminio, hidroxihaluros de aluminio, clorhidratos de aluminio y mezclas de éstos, e incluyen las sales de aluminio que corresponden a la fórmula: AI 2 (OH) a X b.nH2 O en donde a es de aproximadamente 0 a aproximadamente 5; la suma de a y b es de aproximadamente 6; n es de aproximadamente 1 a aproximadamente 6; y en donde a, b y n pueden tener valores no enteros. X puede ser cualquier anión capaz de actuar como contraión del ion aluminio.

Por ejemplo, X puede ser un ion halógeno que incluye cloruro, fluoruro, bromuro o yoduro. Además, por ejemplo, las sales de la presente invención pueden ser hidroxihaluros de aluminio que comprenden un ion cloruro y que se conocen como clorhidróxidos de aluminio. Por ejemplo, los clorhidróxidos de aluminio se pueden mencionar como 5/6 clorhidróxido básico o clorhidrato de aluminio, en donde a es de aproximadamente 5 y tiene una relación molar de metal a cloruro de aproximadamente 1.9 a aproximadamente 2.1 ; ó 2/3 clorhidróxido básico o sesquiclorhidrato de aluminio, en donde a es de aproximadamente 4 y tiene una relación molar de metal a cloruro de aproximadamente 1.25 a aproximadamente 1.9.

Las sales de hidroxihaluro de aluminio se pueden preparar mediante cualquier método conocido o de cualquier otra forma eficaz para preparar esas sales de aluminio como materiales activos antitranspirantes. Por ejemplo, en la presente invención se pueden utilizar sales de clorhidróxido de aluminio con relaciones molares de aluminio a cloruro mayores que aproximadamente 1.5:1. Asimismo, por ejemplo, en la presente invención se pueden utilizar sales de clorhidróxido de aluminio con relaciones molares de aluminio a cloruro mayores que aproximadamente 1.8:1. Estas relaciones permiten la adición de los niveles deseados de cloruro de aluminio sin reducir la relación molar de aluminio a cloruro por debajo de aproximadamente 1.1 a aproximadamente 1 del activo deseado. Las sales de aluminio monomérico de la presente invención pueden comprender cualquier anión capaz de actuar como contraión del ion aluminio. Por ejemplo, el anión puede ser un ion halógeno que incluye cloruro, fluoruro, bromuro o yoduro. Si bien las soluciones de sal de aluminio monomérico de la presente invención pueden fluctuar, las soluciones pueden comprender una concentración molar de aluminio a anión de, por ejemplo, aproximadamente 0.1 :1 a aproximadamente 1 :1 o de aproximadamente 0.3:1 a aproximadamente 0.4:1. La concentración de la sal de aluminio monomérico depende de la concentración de la solución acuosa de la sal de hidroxihaluro de aluminio a la cual se añadirá. La concentración de la sal de aluminio monomérico también depende del equipo de mezclado y de la relación molar de aluminio a anión deseada para el activo final. Las concentraciones más altas de sal de aluminio monomérico ayudan a reducir la cantidad de agua que debe eliminarse durante el secado. La solución de sal de aluminio monomérico se puede calentar, pero habitualmente se procesa a temperatura ambiente. La relación de la solución acuosa de las sales de hidroxihaluro de aluminio que tienen una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 % a la solución acuosa de sal de aluminio monomérico dependerá de la relación de aluminio a anión de la sal de hidroxihaluro de aluminio, la relación de aluminio a anión de la solución de sal de aluminio monoméríco, la relación de aluminio a anión deseada para el producto final, el nivel deseado de sal de aluminio monomérico y la consideración de que puede haber potencial de pérdida de aniones durante el secado. Un experimentado en la industria podrá ajustar estas variables para obtener la sal que sólo contiene aluminio descrita en la presente invención. Por ejemplo, las relaciones de la solución acuosa de las sales de hidroxihaluro de aluminio que tienen una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 % a la solución acuosa de sal de aluminio monomérico puede ser de aproximadamente 1 :1.5 a aproximadamente 1 : 0.05 o de aproximadamente 1 :1 a aproximadamente 1 : 0.1. El proceso de la presente invención está diseñado para minimizar el tiempo de contacto entre el mezclado de la solución acuosa de la sal de hidroxihaluro de aluminio que tiene una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 % con una solución acuosa de sal de aluminio monomérico antes del secado. La minimización del tiempo de contacto ayuda a mantener el estado monomérico y la acidez de la sal de aluminio monomérico. Los tiempos prolongados de contacto pueden dejar que la sal de hidroxihaluro de aluminio neutralice la sal de aluminio monomérico lo que produce la formación de dímeros, trímeros y polímeros de aluminio. El tiempo de contacto variará según sean las condiciones del proceso, en particular, la temperatura. Las temperaturas de proceso altas, es decir mayores que 95 °C, requerirán tiempos de contacto más cortos para evitar la neutralización. Por ejemplo, el tiempo de contacto de la presente invención puede ser de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 30 minutos, de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 5 minutos o de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 1 minuto. Un ejemplo no limitante de este proceso mediante el cual se puede obtener ese tiempo de contacto consiste en proveer una corriente de flujo de la solución acuosa de una sal de hidroxihaluro de aluminio que tiene una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 % y una comente de flujo de una solución acuosa de una sal de aluminio monomérico, mezclar las dos corrientes con un mezclador estático y hacer fluir la mezcla resultante directamente a un secador por aspersión en donde el producto resultante se puede secar rápidamente para obtener un polvo. Para realizar el paso de secado rápido de la mezcla para obtener un producto en polvo de la presente invención puede utilizarse cualquier método de secado conocido en la industria siempre que transforme rápidamente la mezcla líquida en un polvo. Por ejemplo, el tiempo de secado puede ser de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 30 minutos, de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 5 minutos, de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 2 minutos o de aproximadamente 1 segundo a aproximadamente 1 minuto. Como método de secado se puede utilizar el secado por aspersión; sin embargo, también se puede utilizar cualquier otro método que incluye, pero no se limita a, secado en bandejas, secado por congelamiento o secado al vacío. El polvo obtenido mediante el proceso de la presente puede estar en la forma de un particulado u otra forma sólida. Por ejemplo, los polvos pueden estar en la forma de particulados capaces de fluir. El tamaño promedio de partícula de los particulados de la presente invención puede ser, por ejemplo, menor que aproximadamente 75 micrómetros, menor que aproximadamente 10 micrómetros o menor que aproximadamente 5 micrómetros, pero no menor que aproximadamente 0.1 micrómetros. El tamaño promedio de partícula se puede controlar medíante cualquier método conocido eficaz para reducir el tamaño de partícula. Los ejemplos no limitantes de métodos de reducción del tamaño de partícula adecuados incluyen el triturado o la aplicación de otra fuerza de rozamiento adecuada a los particulados preferidos de sal que sólo contiene aluminio. El proceso de la presente invención puede incluir también la adición de otros componentes opcionales tales como un material amortiguador. Por ejemplo, se puede utilizar una solución acuosa tamponada de aminoácido. Este material amortiguador se puede añadir a la solución acuosa de sales de hidroxihaluro de aluminio con una concentración de polímeros de banda lll mayor que aproximadamente 20 % o a la solución acuosa de sal de aluminio monomérico. La adición del amortiguador a la solución acuosa de sal de aluminio monomérico se puede utilizar siempre que se mantenga un nivel alto de aluminio monomérico en el activo final. Los amortiguadores adecuados incluyen, pero no se limitan a, urea, aminoácidos neutros y sales de aminoácidos neutros, ejemplos de los cuales incluyen glicina (incluyendo glicinatos alcalino y alcalinotérreos e hidroxiglicinatos de magnesio), DL-valina, DL-alanina, arginina, L-prolina, y combinaciones de éstos. Además, se puede utilizar, por ejemplo, glicina, glicinato de calcio o glicinato de estroncio. Activo La presente invención provee un activo antitranspirante de eficacia mejorada utilizando una sal mejorada que sólo contiene aluminio. Las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención pueden tener una relación de aluminio a anión de, por ejemplo, aproximadamente 1.1 :1 a aproximadamente 1.8:1 , de aproximadamente 1.2 a aproximadamente 1.6 o de aproximadamente 1.4 a aproximadamente 1.6. Con esas relaciones se puede obtener el beneficio de eficacia deseada y al mismo tiempo se evita la corrosión de los equipos de fabricación que podría producirse en el caso de relaciones más bajas. Asimismo, las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención tienen una distribución de tamaño de polímero que incluye al menos 20 % de polímeros de banda lll. Las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención pueden tener también, por ejemplo, una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 25 % o al menos aproximadamente 30 % cuando se analizan mediante el método de cromatografía de exclusión por tamaño como se describe en adelante utilizando cromatografía de permeación en gel (GPC, por sus siglas en inglés). Las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención tienen también un nivel de aluminio monomérico que varía, por ejemplo, de al menos aproximadamente 2 %, al menos aproximadamente 3 % o al menos aproximadamente 4 % a no más de aproximadamente 20 %, no más de aproximadamente 15 % o no más de aproximadamente 12 % del aluminio total. Cromatografía de permeación en qel (GPC) Las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención se disuelven en ácido nítrico 0.01 M y se cromatografían usando inyecciones de 5 µL en una serie de tres columnas consecutivas Waters µ Porasil, 3.9 x 300 mm, con un tamaño de partícula de 10 µm. La fase móvil es una solución de ácido nítrico 0.01 M preparada mediante la dilución de 1.76 ml de ácido nítrico 69-71 % con agua desionizada hasta un volumen de 2.0 L. El régimen de flujo es de 1.3E-5 l/s (0.8 ml min"1) a través de las columnas. El sistema cromatográfico utilizado es de Hewlett Packard e incluye una bomba ¡socrática de la serie 1100, un autosampler y un detector de índice de refracción HP1047A (pueden utilizarse instrumentos equivalentes). Las muestras se preparan diluyendo 1 parte del activo en polvo hasta 100 partes de solución total en peso con la solución 0.01 M de HNO3. Esto se realiza inmediatamente antes del análisis para evitar la degradación. Las soluciones acuosas de las sales de hidroxihaluro de aluminio utilizadas en la presente invención pueden ser diluidas entre 2 y 10 partes de sal de hidroxihaluro de aluminio en 100 partes totales con agua dependiendo de la concentración de las sales de hidroxihaluro de aluminio para proporcionar una concentración similar a las muestras de polvo. Las áreas pico relativas y las relaciones de área se calculan usando un sistema de datos Waters Millenium Data System (versión 2.10 o equivalente). Los picos observados en el cromatograma se designan en orden de aparición en el cromatograma como bandas I, II, lll y IV (ver la Figura 1 ). Para determinar la concentración de polímeros de banda lll se divide el área pico de banda lll entre la suma de las áreas pico para las bandas I, II, lll y IV. Resonancia magnética nuclear (RMN) de aluminio monomérico Las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención tienen también un nivel de aluminio monomérico que varía, por ejemplo, de al menos aproximadamente 2 %, al menos aproximadamente 3 % o al menos aproximadamente 4 % a no más de aproximadamente 20 %, no más de aproximadamente 15 % o no más de aproximadamente 12 % del aluminio total. La concentración del nivel de aluminio monomérico se puede determinar mediante el siguiente método: Se puede preparar un conjunto de estándares de AICI3 para 0 a aproximadamente 2.5 % de cloruro de aluminio mediante la disolución de AICI36H2O (JT Baker 0498-01 98.9 % de pureza) en D2O. El contenido de aluminio en cada uno de ellos (o en el estándar original) se puede determinar mediante titulaciones reversas de EDTA/Zn2+ como se describen en US Pharmacopeia 24 (Farmacopea de los EE.UU., USP 24). Cada estándar se puede analizar por RMN utilizando un instrumento Bruker Avance 400 MHz (o equivalente) en condiciones cuantitativas promediando la señal correspondiente a 32 barridos. Se puede utilizar cloruro de aluminio como material de referencia para el cálculo del desplazamiento químico asignándole un valor de 0.0 ppm. Las áreas de resonancia (a 0.0 ppm) para los estándares se miden utilizando el paquete de programas Avance X-win NMR v3.5 (o equivalente). Seguidamente, se crea una gráfica de calibración de área de resonancia versus la concentración de aluminio (Al ppm). Luego, se puede determinar la pendiente (m) y la intersección (b) de la gráfica de calibración utilizando un ajuste lineal por cuadrados mínimos. Las muestras de las sales que sólo contienen aluminio descritas en la presente invención se pueden preparar pesando 10 partes de ingrediente activo y diluyendo a un peso total de solución de 100 partes con D2O (Cambridge Isotope Labs DLM-4-100); el peso de la muestra y el peso total de la solución se registran. Las soluciones se pueden tapar, agitar para solubilizar y transferir a tubos estándar de RMN. Las soluciones se pueden analizar utilizando el mismo método de RMN que el estándar dentro de los 2 minutos de su preparación. El área de resonancia a 0.0 ppm de la muestra se puede determinar y usar para calcular el % de aluminio monomérico mediante la siguiente ecuación. % de aluminio monomer?eoJarea de la m"es'ra - '"'«sección),, ( de |a s0,u 6n de muestra) ? (oooo.) pendiente (peso de la muestra \ % Al cn la muestra) Para usar esta ecuación debe determinarse el porcentaje de aluminio en la muestra. Para ello se pueden utilizar las titulaciones reversas de EDTA/Zn2+ descritas en US Pharmacopeia 24 (Farmacopea de los EE.UU. USP 24). Composiciones antitranspirantes Las composiciones antitranspirantes de la presente invención comprenden el activo antitranspirante elaborado de acuerdo con la composición y el proceso de la presente invención. La concentración del activo en esas composiciones debería ser suficiente para proveer la eficacia antitranspirante o desodorante deseada. Por ejemplo, la concentración del activo puede ser de al menos aproximadamente 0.1 %, al menos aproximadamente 0.5 % o al menos aproximadamente 5 % y no más de aproximadamente 60 %, no más de aproximadamente 30 % o no más de aproximadamente 26 %, en peso de la composición. Las composiciones antitranspirantes de la presente invención pueden ser anhidras. Como se utiliza en la presente, el término "anhidro" significa que la composición contiene, por ejemplo, menos de aproximadamente 5 %, menos de aproximadamente 2 %, menos de aproximadamente 0.1 % o cero por ciento, en peso, de agua distinta al agua de hidratación unida al activo antitranspirante o a otro material en la composición. Las composiciones antitranspirantes de la presente invención pueden comprender además cualquier ingrediente o material dermoactivo conocido o de cualquier otra forma adecuado para usar en composiciones antitranspirantes y desodorantes tópicas. Los ejemplos no limitantes incluyen portadores sólidos o líquidos, surfactantes y otros auxiliares de lavado, activos desodorantes (por ejemplo, antimicrobianos, adsorbentes, perfumes desodorantes), fragancias, agentes quelantes, agentes enmascarantes de residuos, otros agentes dermoactivos, humectantes o emolientes, sólidos inertes tales como talco o polietileno sólido, conservadores, auxiliares del proceso, tintes u otros colorantes, o agentes de suspensión. Las composiciones antitranspirantes de la presente invención se pueden formular en cualquier forma de producto sólido, semisólido o líquido adecuado para aplicación tópica en la axila u otra área de la piel. Los ejemplos no limitantes de formas de producto adecuadas incluyen gel o cera en barra, sólidos blandos o cremas, aplicadores de bolita, y atomizadores de aerosol o bomba. Los ejemplos no limitantes de materiales opcionales y formas de producto adecuados se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,156,834 (Beckmeyer y col.); patente de los EE.UU. núm. 5,718,890 (Putman y col.); patente de los EE.UU. núm. 5,429,816 (Hofrichter y col.); patente de los EE.UU. núm. 5,744,130 (Guskey y col.); patente de los EE.UU. núm. 5,605,681 (Trandai y col.); patente de los EE.UU. núm. 5,298,236 (Orr y col.); patente de los EE.UU. núm. 4,985,238 (Tanner y col.); y patente de los EE.UU. núm. 4,904,463 (Johnson y col.).

Método de uso Las composiciones antitranspirantes de la presente invención contienen el activo mencionado anteriormente y se pueden aplicar en forma tópica en la axila u otra área de la piel con una cantidad eficaz para tratar o reducir la humedad o el mal olor de la transpiración. Por ejemplo, la composición se puede aplicar en la axila u otra área deseada de la piel en una cantidad de al menos aproximadamente 0.1 gramo a no más de aproximadamente 20 gramos, no más de aproximadamente 10 gramos o no más de aproximadamente 1 gramo. Las composiciones se aplican a la axila u otra área de la piel, una o dos veces al día, o dos veces al día, para que el control antitranspirante o del mal olor sea eficaz durante un periodo prolongado.

Eiemplos Los siguientes ejemplos se pueden preparar de conformidad con la presente invención.

Ejemplo 1 Una solución comercial de 50 % (41 % de activo anhidro) de clorhidrato de aluminio (Summit Research Labs, Huegonot NY ACH 303) se puede diluir hasta 18 % en agua y calentar por 180 minutos a 90 °C para obtener una concentración de polímeros de banda lll mayor que 20 %. Esta temperatura se puede mantener durante el procesamiento posterior. Independientemente se puede preparar una solución con una concentración de 6.4 % de cloruro de aluminio en agua y se puede mantener a temperatura ambiente. Las dos soluciones se pueden bombear hacia un mezclador estático (mezclador estático SMX de Sulzer Company, diámetro interno: 0.4763 cm (0.1875 pulgadas), longitud: 6.53 cm (2.57 pulgadas)) utilizando una bomba de cartucho estándar Sarah (Manostat 72-500-000). Las soluciones mezcladas se pueden bombear directamente desde el mezclador estático hasta un mini secador por aspersión Yamato Pulvis GA32r que funciona con una temperatura de entrada de 217 °C, una temperatura de salida de 99 °C y un flujo de aire de 0.15 m3/min. Los regímenes de flujo pueden ser de 0.0002 l/s (10.5 ml/min) y de ese modo se genera un tiempo de contacto de la solución de aproximadamente 1.13 min antes del secado. Las especificaciones del polvo obtenido se reportan en el cuadro 1.

Ejemplo comparativo Una solución comercial de 50 % (41 % de activo anhidro) de clorhidrato de aluminio (Summit Research Labs, Huegonot NY ACH 303) se puede diluir hasta 18 % en agua y calentar por 180 minutos a 90 °C para obtener una concentración de polímeros de banda lll mayor que 20 %. Esta temperatura se puede mantener durante el procesamiento posterior. Las soluciones se pueden bombear directamente desde el mezclador estático hasta el secador por aspersión descrito anteriormente que funciona en las condiciones mencionadas y con una bomba de cartucho. Las especificaciones del polvo obtenido se reportan en el Cuadro 1.

Ejemplo 2 Una solución comercial de 50 % (41 % de activo anhidro) de clorhidrato de aluminio (Summit Research Labs, Huegonot NY ACH 303) se puede diluir hasta 18 % en agua y calentar por 180 minutos a 90 °C para obtener una concentración de polímeros de banda lll mayor que 20 %. Esta temperatura se puede mantener durante el procesamiento posterior. Independientemente se puede preparar una solución de 3.1 % de cloruro de aluminio en agua y se puede mantener a temperatura ambiente. Las dos soluciones se pueden bombear hacia el mezclador estático utilizando la bomba peristáltica. Las soluciones mezcladas se pueden bombear directamente desde el mezclador estático hasta el secador por aspersión que funciona en las condiciones mencionadas anteriormente. Los regímenes de flujo pueden ser de 0.0002 l/s (10.5 ml/min) y de ese modo se genera un tiempo de contacto de la solución de aproximadamente 1.13 min antes del secado. Las especificaciones del polvo obtenido se reportan en el Cuadro 1.

Ejemplo 3 Una solución comercial de 50 % (41 % de activo anhidro) de clorhidrato de aluminio (Summit Research Labs, Huegonot NY ACH 303) se diluye hasta 18 % en agua y se calienta por 180 minutos a 90 °C para obtener una concentración de polímeros de banda lll mayor que 20 %. Esta temperatura se puede mantener durante el procesamiento posterior. Independientemente se puede preparar una solución de 3.1 % de cloruro de aluminio en agua y se puede mantener a temperatura ambiente. Seguidamente, se puede añadir glicina a la solución de cloruro de aluminio para obtener una concentración de 1 % y se puede mezclar completamente. Las dos soluciones se pueden bombear hacia el mezclador estático utilizando la bomba peristáltica. Las soluciones mezcladas se pueden bombear directamente desde el mezclador estático hasta el secador por aspersión que funciona en las condiciones mencionadas anteriormente. Los regímenes de flujo pueden ser de 0.0002 l/s (10.5 ml/min) y de ese modo se genera un tiempo de contacto de la solución de aproximadamente 1.13 min antes del secado. Las especificaciones del polvo obtenido se reportan en el Cuadro 1.

Cuadro 1 Este valor es mayor que el esperado, 1 25, debido a la pérdida de cloruro durante el secado por aspersión Todos los documentos citados en la Descripción detallada de la invención se incorporan en sus partes relevantes como referencia en el presente documento; la cita de cualquier documento no debe ser interpretada como una admisión de que constituye una industria anterior respecto de la presente invención.

Si bien se han ilustrado y descrito modalidades particulares de la presente ¡nvención, será evidente para los experimentados en la industria que pueden hacerse diversos cambios y modificaciones sin desviarse del espíritu y alcance de la invención. Se ha pretendido, por consiguiente, cubrir en las reivindicaciones anexas todos los cambios y modificaciones que están dentro del alcance de la invención.

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES

1. Un método para preparar un activo antitranspirante de eficacia mejorada; el método comprende los pasos de: (a) proveer una solución acuosa de una sal de hidroxihaluro de aluminio que tiene una concentración de polímeros de banda lll de al menos aproximadamente 20 %; (b) añadir a la solución acuosa del paso (a) una solución acuosa de una sal de aluminio monomérico para formar una mezcla; y (c) secar rápidamente la mezcla para formar un producto.

2. El método de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado además porque la sal de hidroxihaluro de aluminio está presente en la solución acuosa del paso (a) con una concentración de al menos 10 % y la sal de hidroxihaluro de aluminio comprende clorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio o mezclas de éstos.

3. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado además porque la sal de aluminio monomérico tiene una concentración molar de aluminio a anión de 0.1 :1 a 1 :1 y el clorhidróxido de aluminio tiene una relación molar de aluminio a cloruro mayor que 1.5:1.

4. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado además porque la sal de aluminio monomérico es cloruro de aluminio.

5. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado además porque la solución acuosa del paso (b) se añade a la solución acuosa del paso (a) dentro de un tiempo de contacto de 1 segundo a 30 minutos.

6. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado además porque el paso (c) tiene un tiempo de secado de 1 segundo a 30 minutos y forma un polvo que tiene un tamaño promedio de partícula de 0.1 µm a 75 µm.

7. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado además porque el paso (b) comprende además la adición de un amortiguador a la solución acuosa del paso (b).

8. Un activo antitranspirante de eficacia mejorada que comprende una sal que sólo contiene aluminio con una concentración de polímeros de banda lll de al menos 20 %, una relación de aluminio a anión de 1.1 :1 a 1.8:1 y un nivel de aluminio monomérico de 2 % a 20 % del aluminio total.

9. El activo antitranspirante de eficacia mejorada de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado además porque la concentración del activo antitranspirante es de 0.1 % a 60 %, en peso de la composición.

10. La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 8 ó 9, caracterizada además porque la composición es anhidra y porque comprende también un ingrediente dermoactivo.