LU86237A1 - Formulations exemptes de sucrose - Google Patents
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Description
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FORMULATIONS EXEMPTES DE SUCROSF
Le soulagement des symptômes du rhume chez les patients diabétiques peut soulever plusieurs problèmes particuliers. La plupart de ces ! 5 patients présentent de mauvaises réactions aux sucres et/ou aux anti- histamiques utilisés dans les préparations classiques. Er outre, lorsque les diabétiques sont malades ils souffrent souvent d’un ou de plusieurs symptômes d'hyperglycémie.
Ces problèmes et d’autres problèmes qui leur sont "Més ont souligné lit le besoin de préparations "exemptes de sucres' ou "exemptes de sucrose" qui pourraient être consommées par les diabétiques pour les soulager de divers symptômes et, en particulier, de ceux associés à la toux et au rhume.
On a trouvé que le fructose, ou sucre de fruits, agent édulcorant 15 existant à l'état naturel pouvait être substitué è tous les autres édulcorants utilisés de façon classique dans les préparations pour mûmes.
l'invention a pour objet des médicaments contenant du fructose comme éoulcorant principal ou même um'eue. Elle a ainsi pour objet des ?\ compositions au4 sont constituées essentiellement dur ingrédient phermaceutiouement actif et de fructose. En outre, elle c pour objet un procédé pour minimiser la réponse glycémique aux formulations utilisées pour la toux et les rhumes pe*· emplc* ce fructose comme eperc édu’corant dans ces formulations.
25 Le fructose, ou sucre oe fruit, est une substance e>istsrt à l'état naturel. Il est disponible dans le commence et on l’obtient facilement par conversion enzymatioue du sucrose.
Selon les conditions sans lesaue'ies or l‘ut’1 tse» i" os ut être aussi doux, ou plus doux que le sucrose. On a généralement trouvé qu'il 30 était plus doux que le sucrose lorsqu’on l'utilisait ê froid ou en milieu conditions adoes, uer exemple cars de: sol αν ..ή* acides. Znzi ur ί sujet diabétique équilibré, le fructose peut avoir le pouvoir sucrant du sucrose mais ne pas produire 1'augmentation Oe taux de sucre dans le sang que produirait le sucrose ou le glucose. Chez un sujet diabétique mal équilibré, le fructose peut déclencher une augmentation significative 5 des niveaux de sucre dans le sang à cause de sa transformation rapide en glucose libre dans le foie.
Le terme diabétique '‘équilibré" se référé à ur sujet diabétioue dont les niveaux de glucose dans le sang sont maintenus en-dessous de 180 S 200 mg/dl par le régime, l'exercice, les médicaments et l'auto-10 contrôle. Il faut noter qu'un sujet diabétique mal équilibré ne peut pas être pris pour équivalent à un malade atteint d'hyperglycémie. Un sujet diabétique mal équilibré aurait, en fait, des symptômes hyperglycêmiques pendant une période de temps prolongée et il souffrirait d'autres complications.
15 La valeur du fructose comme comoosant édulcorant d'un médicament ou d'une préparation pharmaceutique pour ciabêtioue semble avoir son origine dans la façon dont il est mêtabol'sé. Apparemment, le fructose ne dépend pas de l'insuline pour son métabolisme initial. En outre, la réponse au fructose par sécrétion d'insuline a tendance è être moindre 20 que la réponse typiquement suscitée par le sucrose ou le glucose. Il s'ensuit donc que le fructose peut être métabolisé par des patients qui ont des difficultés è métaboliser le glucose à cause de leur sécrétion d'insuline insuffisante.
Les formulations contenant au fructose se comparent favorablement 25 à d'autres préparations "exemptes de sucre" existant sur le marché. On utilise, de façon classique, des substances telles aue la saccharine, les alcools de sucre, le sirop de mais et le glycérine, rou" la plupart, ces préparations r.‘offrent pas c*avantage- pa·“ rac*DC·"*. au fructose. Le sirop de maïs, qui est techniquement un sircr ce glucose, r.'a oas sa 30 place dans le régime diabétique. Bien qu'il existe certains sirops de maïs c teneur élevée er *ructcse. vs co^f"entert oérê'"c’·emerc ur pourcentage de glucose assez important dcv" les renc-c mur'' * sables.
La saccharine, édulcorant artificie" nor calorique, a exist* sur le marché mais on 1 * a soupçonnée d'être cancérioène. Son pouvoir sucrant iï est 375 fois celui de sucrose mais elle Dieser te un arrière goût métc’-1i que.
Les sucres è fonction alcool, par exemple le sorbitol, le manitol et le xv? i toi. sont absorbés à w ' vitesse plus faib?e Que ce’'e du o'ucose.
3
Leur ingestion conduit S une faible augmentation du tauy de glucose dans le sang après le repas mais conduit b une réponse hyperglycêmique retardée si le patient présente une déficience d'insuline. Ces sucres a fonction sont également soupçonnés d'occasionner de nombreuses complica-5 tions aux diabétiques, par exemple une rët-'nopathie par formation d'anomalies osmotiques dans les cellules.
Leurs effets secondaires présentent également des inconvénients.
Le manitol et le sorbitol peuvent occasionner la formation de gaz et un ballonnement même pour une ingestion de 10 g et une diarrhée pour une 10 ingestion de 20 q. L'usage du xylitol a été limité puisqu'on le suspecte de formation de tumeurs.
L'aspartame, édulcorant synthétique composé d'aminoacides, à savoir l'acide L-aspartique et le L-phénylalanine, est instable aux températures élevées et en solution. L'instabilité de la solution est 15 fonction de la température et.de l'acidité. Ces propriétés conduisent à ùn produit dont la durée ae vie est très courte. En outre, on soupçonne l'aspartame d'occasionner des :lésions de l'hypothalamus.
Lorsqu'on l'utilise selon la présente inverti on, le fructose est généralement présent aans les préparations pharmaceutiques en quantités 20 convenables pour obtenir des formulations avant ur bon goût et utilisables par les diabétiques avec un minimum d’effets secondaires déplaisants, s'il y en a.
Les quantités convenables de fructose employées dans les médicaments, par exemple car: les préparations pour la toux et/ou pour les 25 rhumes, sont comprises entre environ 30 et 60¾ en poids par volume, de préférence entre environ 45 ?, environ 55¾ er poids Pa*~ volume en prenant pour base le pôles tet?.' de le composas:. I: est préférable que le fructose son le sec' agent éauiécran: Disert cars U préparation.
Les médicaments ou formulations thérapeutique: dans lesquelles on 30 emploi l'agent édulcorant selon l'invention sont Général «wer< des préparations pharmaceutique s classiques. qê „,r destinées à soulager les symptômes de la :ou> et/et g rn >~-
Typiquement, les remèdes pour lô toux et le rhume contiennent ur ou plusieurs ingrédients qui favorisent les dépenses naturelles du corps 35 à l'égard des rhumes ordinaires. des allergènes c. c autres conditions provoquant la toux. Ces oéfenses comprennent la toux, l'éternuement, les maux de tête.
r i / t»
Les ingrédients actifs de ces préparations sont généralement des anti-histamiques, des agents suppresseurs de la toux, des antiallergènes, des antitussifs, des expectorants, des agents de décongestior et analogues. Les agents expectorants typiques comprennent la guaifénêsine, 5 l'hydrate de terpine et le chlorure c'ammonium. Celui que l'on préfère est la guaifénêsine. On peut opérer avec des mélanges c'ingrédients ; actifs.
Bien que l'on ait tris l'accent sur les préparations pour la tou>. et le rhume, il faut avoir ordert à l'esprit qu'en général, n'importe / 10 quelle substance pharmaceutiquement ou physiologiquement actives peut être combinée avec l'agent édulcorant selon 1‘invention. Il faut apprécier que l'invention est également utile dans des formulations telles que des préparations contenant des vitamines, des laxatifs, etc. En bref, toute substance médicale ayant une activité médicinale que l'on 15 peut combiner avec un édulcorant contenant au glucose peur s'employer dans les préparations selon l’invention.
En outre, alors eue les diabétiaues sont particulièrement sensibles aux conditions exposées ci-dessus, il faut, reconnaître que les préparations édulcorées au fructose sont tout aussi utiles dans l'aari-20 nistration de préparations ê d'autres personnes, notamment lorsque cette administration est dictée par des considérations médicales.
| Lorsque l'on emploie des supports sous la forme de véhicules liquides et/ou solides pour l'administration aes compositions selon l'invention, ils sont généralement présents er quantités prgnnaceutiques I 25 acceptables. Ces quantités peuvent varier dans une larae mesure. A titre d'illustration, à partir de laquelle l’homme de i‘art peut extrapoler, or suggère que des support; pr.anr«&ceuticuement acceptables soient présents dans la préparation selon 1 invention en quantités comprises entre environ 355 en poids par volume et environ 655 en poids'par volume • 30 en prenant pour base le poids total de la composition. On préfère les t supports contenant de l'eai*.
I est préférât <e Que les formulct' c’'.: seo- ’ ' 1nvertipr soient [ administrées sous une forme liquide. 0r peut, cependant, envisager des formes d'administration solides, pa** exemple des oraaées ou des pastilles ! * wv PÔLÎ^ iC tOUX « ! Eventuellement, les formulations produites selon la présente > ; invention peuvent contenir des quantités mineures d'additifs classiques i r *7 divers. Des agents de conservation, par exemple du benzoate de sodium et i t ; analogues, peuvent être présents er Quantité pouvant atteindre environ 2% en poids par volume.
j Exemple 1 -- ; On prépare une formulation prototype er utilisant une formulation j 5 pour la toux ou pour le rhume mais en remplaçant tous les agents édulco rants par du sirop de fructose.
On administre cette formulation à rsisor de 2 cuillères à thé ; toutes les quatre heures.
TABLEAU I
10 -—- ingrédients pour 100 ml matière active/ matière active/ fructose pour 5 ml fructose par dose . guaifênésine 1 000 g C,05 ç 100 mg 15 . diphênhvdra-' « mine HCl 0,225 g 0,01275 ç 25,5 mg . glycérine USP 6,25 ml . citrate de sodium 1 000 g 20 . acide citrique 0,200 g · . fructose cristallisé USP 50 g 2,5ç 5g . eau purifiée q.s. pour 100 mû 25 Exemple 2
Une autre formulation que '*or e préparée et utilisée avec des résultats comparables est ïnoicuée su”' le tari eau 2.
TAB-SA. Π . guaifênésine .........;............... ; QOC. c 30 . diohenhydramine, USD................. C.25E c
Glycérine. USP ....................... f r' . citrate ae sodium, hyaraté USP ....... ; O0C c . acide citrique, anhyore USP .......... 0,200 g . fructose en poudre [2% de dioxyde de 35 süiciur ............................ er egg c , sodium- cs^Doxvméthvle cellulose ...... 1,200 c i ‘ f. . menthol, US- ......................... 0,010 g | . eau purifiée, US: .................... - c.s. pour 10C ç φ r t φ
Exemples 354 D'autres formulations possibles sont indiquées aans les tableaux III, IV et V.
TABLEAU III
5 . guaifénésine ......................... 1 000 g . tiiphénhydramine, DSP ................. 0,225 g . glycérine, US·3 ....................... 7,000 ml . citrate de sodium, hydraté USP ....... 1 00C g . acide citrique, anhydre USP .......... 0,200 g 10 . fructose, USP cristallisé ............ 50,000 g 1 . eau purifiée, USP .................... q.s. pour 100 ml
TABLEAU IV
. hydrate de terpine ................... 0,625 g 15 . diphénhydramine, USp ................. 0,255 g . glycérine, USP .................'...... 6,000 ml . citrate de sodium, hydraté l'Sc ....... 1 GOC ml . acide citrique, anhydre USP .......... C,20C g . fructose, USP cristallisé ............ 45,GOC c ; •20 . eau purifiée, USP .................... q.s. pour 100 ml
TABLEAU V
; . chlorure d'ammonium, USP ............. 2,500 g . diphénhydramine, HCl ................. 0,255 g ' . glycérine, USP ....................... £.000 ni 25 . citrate de sodium, hydraté USP ....... 1 000 ml . acide citrique, anhydre USP .......... 0,200 g . fructose, l’SP cristallisé ............ 45,000 g j . eau purifiée, US> .................... c.c. pour 1 OC ml
Des variantes raisonnables telles aue celles qui viendraient ? 30 l'esprit de l'homme de l'art peuvent êt*~e réalisées sans se départir de 1 ’-esprit ce l'invention.
! r ,
Claims (6)
1. Composition constituée essentiellement d'un ingrédient pharma-ceutiquement actif et de fructose.
2. Composition selon la revendication 1, dans laquelle l'ingré-5 dient actif combat les symptômes dus au rhume.
3. Composition selon la revendication 2, dans laquelle le composition contient un agent supprimant de la toux.
4. Composition selon la revendication 3, contenant d'environ 30 è environ 60% en poids de fructose. 1 10 5.- Composition selon la revendication 4, en combinaison avec au moins un support pharmaceutiquement acceptable, i 6.- Procédé de suppression de la sécrétion d'insuline de patients I diabétiques en réponse à une préparation pharmaceutique consistant à ; utiliser du fructose dans l'agent édulcorant ae le préparation.. : 15 7,- Procédé selon la revend!cation 6, consistant ? utiliser dans la préparation c'enviror. 3C è environ 60% en poids de fructose.
8. Procédé selor la revendication .7, dans ieque' le "ructose est j le seul agent édulcorant de le préparation.
9. Procédé selon la revendication ;6, dans lequel le fructose est ( j 20 ie seul agent édulcorant de le préparation. ___ — i ’ 1 » • i 25 "" 30 s fc t l. f ί t 35
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