KR970706284A - 신규의 카르바페넴 유도체(novel carbapenem deriative) - Google Patents

신규의 카르바페넴 유도체(novel carbapenem deriative)

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KR970706284A
KR970706284A KR1019970701707A KR19970701707A KR970706284A KR 970706284 A KR970706284 A KR 970706284A KR 1019970701707 A KR1019970701707 A KR 1019970701707A KR 19970701707 A KR19970701707 A KR 19970701707A KR 970706284 A KR970706284 A KR 970706284A
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KR
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atom
hydrogen atom
lower alkyl
heterocyclic group
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KR1019970701707A
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English (en)
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스쓰무 나까가와
노리까즈 오따께
히데오 기요나가
고지 야마다
히데끼 조나
시게미쓰 오까다
마사유끼 오가와
히데아끼 이마무라
료스께 우시지마
마사또 나까노
Original Assignee
나가사까 겐지로
반유 세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D477/00—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring
    • C07D477/10—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D477/12—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached in position 6
    • C07D477/16—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached in position 6 with hetero atoms or carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 3
    • C07D477/20—Sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Abstract

본 발명은 하기 화학식(1)로 표시되는 화합물, 이것의 제조 방법, 및 이것의 항균제로서의 용도에 관한 것이다:
상기 식 중에서, R1은 수소 또는 저급 알킬이거나, 또는 R3과 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하고; R2은 수소, 에스테르 잔기, 알칼리 금속 또는 음전하이며; R3및 R4는 각각 수소, 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택되는 헤테로 원자를 함유할 수도 있는 탄화수소기이거나, 또는 이 둘은 질소 원자와 결합하여 헤테로시클릭기를 형성한다.

Description

신규의 카르바페넴 유도체(NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVE)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 화학식(1)로 표시되는 화합물:
    상기 식 중에서, R1은 수소 원자 또는 저급 알킬기이거나, 또는 R3과 결합하여 헤테로시클릭기를 형성하고; R2는 수소 원자, 에스테르 잔기, 알칼리 금속 또는 음전하이며; R3및 R4는 동일 또는 상이한 기로서, 각각 수소 원자, 또는 산소 원자(들), 황 원자(들) 및 질소 원자(들)로 구성되는 군에서 선택되는 헤테로 원자(들)를 함유할 수도 있는 탄화수소기이거나, 또는 이 둘은 질소 원자와 서로 결합하여 헤테로시클릭기를 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 화학식 (1a)로 표시되는 화합물:
    상기 식 중에서, R1a는 수소 원자 또는 저급 알킬기이고; R2는 수소 원자, 에스테르 잔기, 알칼리 금속 또는 음전하이며; R3a및 R4a는 동일 또는 상이한 기로서, 각각 수소 원자, 또는 산소 원자(들), 황 원자(들) 및 질소 원자(들)로 구성되는 군에서 선택되는 헤테로 원자(들)를 함유할 수도 있는 탄화수소기이거나, 또는 이 둘은 질소 원자와 서로 결합하여 헤테로시클릭기를 형성한다.
  3. 제1항에 있어서, 상기 탄화수소기가 하기 화학식으로 표시되는 기인 화합물:
    (CH2)m-X-(CH2)n-R5
    상기 식 중에서, R5는 수소 원자, 또는 각각 치환기(들)를 가질 수도 있는 저급 알킬기, 시클로-저급 알킬기, 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 아릴기, 방향족 헤테로시클릭기, 지방족 헤테로시클릭기 또는 포리시클릭기이고; X는 단일 결합, 산소 원자, 황 원자, 술피닐기, 술포닐기, NR6, SO2NR6, N(R6)SO2NR7, N(R6)SO2, CH(OR6), CONR6, N(R6)CO, N(R6)CONR7, N(R6)COO, N(R6)CSO, N(R6)COS, C(R6)=CR7, C≡C, CO, CS, OC(O), OC(O)NR6, OC(S)NR6, SC(O), SC(O)NR6또는 C(O)O (식 중, R6및 R7은 각각 수소 원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기임)이며; m 및 n은 각각 0 내지 10의 정수로서, 동일 또는 상이하다.
  4. 제1항에 있어서, 상기 헤테로시클릭기가, 치환기(들)를 가질 수도 있고 질소 원자(들)가 4차 원자일 수도 있는 포화 또는 불포화 3 내지 14-원 모노시클릭고리, 또는 2 또는 3개의 고리로 구성된 포화 또는 불포화 3 내지 14-원 축합 고리 또는 집합 고리인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R5가 각각 치환기(들)를 가질 수도 있는 저급 알킬기, 시클로-저급 알킬기, 저급 알케닐기, 아릴기, 방향족 헤테로시클릭기 또는 지방족헤테로시클릭기이고, X는 단일 결합, 산소 원자, 황 원자, 술피닐기, 술포닐기, NR6, SO2NR6, N(R6)SO2NR7, N(R6)SO2, CH(OR6), CONR6, N(R6)CO, N(R6)CONR7또는 N(R6)COO (식 중, R6및 R7은 각각 수소 원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기임)이며, m 및 n이 각각 0 내지 4의 화합물.
  6. 하기 화학식 (2)로 표시되는 화합물 또는 이것의 반응성 유도체를 하기 화학식 (3)으로 표시되는 화합물 또는 이것의 염과 반응시켜 하기 화학식 (4a)로 표시되는 화합물을 산출하고, 필요한 경우, 상기 화학식 (4a)의 화합물중의 보호기(들)를 제거하며, 이어서 필요한 경우, 상기 수득된 화합물을 이것의 약학적 허용염 또는 비독성 에스테르로 전환시키는 것을 포함하는 하기 화학식(1a)로 표시되는 화합물의 제조 방법:
    상기 식 중에서, R1a는 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소 원자, 에스테르 잔기, 알칼리 금속 또는 음전하이며; R3및 R4는 동일 또는 상이한 기로서, 각각 수소 원자, 또는 산소 원자(들), 황 원자(들) 및 질소 원자(들)로 구성되는 군에서 선택되는 헤테로 원자(들)를 함유할 수도 있는 탄화수소기이거나, 또는 이 둘은 질소 원자와 서로 결합하여 헤테로시클릭기를 형성하고 R8은 수소 원자 또는 히드록실-보호기이며, R20은 수소 원자 또는 카르복실-보호기이고, R30및 R40은 동일 또는 상이한 기로서, 각각 수소 원자, 아미노-보호기, 또는 산소 원자(들), 황 원자(들) 및 질소 원자(들)로 구성되는 군에서 선택되는 헤테로 원자(들)를 함유할 수도 있는 탄화수소기이거나, 또는 이 둘은 질소 원자와 서로 결합하여 헤테로시클릭기(상기 탄화수소기 및 헤테로시클릭기의 작용기(들)는 적절히 보호 될 수 있음)를 형성한다.
  7. 하기 화학식 (1)로 표시되는 화합물을 유효 성분으로 함유하는 항균제:
    상기 식 중에서, R1은 수소 원자 또는 저급 알킬기이거나, 또는 R3과 결합하여 헤테로시클릭기를 형성하고; R2은 수소 원자, 에스테르 잔기, 알칼리 금속 또는 음전하이며; R3및 R4는 동일 또는 상이한 기로서, 각각 수소 원자, 또는 산소 원자(들), 황 원자(들) 및 질소 원자(들)로 구성되는 군에서 선택되는 헤테로 원자(들)를 함유할 수도 있는 탄화수소기이거나, 또는 이 둘은 질소 원자와 서로 결합하여 헤테로시클릭기를 형성한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019970701707A 1994-09-16 1995-09-14 신규의 카르바페넴 유도체(novel carbapenem deriative) KR970706284A (ko)

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JP94-248610 1994-09-16
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