KR970074782A - 7-아미노-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법 - Google Patents

7-아미노-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법 Download PDF

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KR970074782A
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이태오
왕규정
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김태훈
주식회사 유한양행
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅱ)로 표시되는 7-치환-아미도-3-하이드록시-3세팜-4-카르복실레이트에 메탄설포닐클로라이드(Methanesulfonyl chloride)/염기 및 삼염화알루미늄(A1C13)/아니솔을 순차적으로 반응시켜 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산을 제조하는 것을 특징으로 하는 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법에 관한 것이다.
여기서 R1및 R2는 각각 카르복시기의 보호기 및 아민기의 보호기이다.

Description

7-아미노-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)로 표시되는 7-치환-아미도-3-하이드록시-3-세펨-4-카르복실레이트에 메탄설포닐클로라이드 (Methanesulfonyl chloride)/염기 및 삼염화알루미늄(A1C13)/아니솔을 순차적으로 반응시켜 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산〔구조식(Ⅰ)을 중간체의 분리없이 단일 반응계(one pot)로 제조하는 것을 특징으로 하는 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법.
    여기서 R1및 R2는 각각 카르복시기 및 아민기의 보호기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 디페닐메틸, p-메톡시페닐, 또는 4급부틸이고, R2가 치환기를 함유하거나 함유하지 않은 페닐아세틸 또는 페녹시아세틸인 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 메탄설포닐클로라이드(Methanesulfonyl chloride)를 일반식(Ⅱ)의 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실레이트에 대하여 1 내지 2당량 가하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 메탄설포닐클로라이드와 함께 사용하는 염기가 트리에틸아민, 디에틸아민 또는 디이소프로필아민이고, 일반식(Ⅱ)의 7-치환-아미도-3-하이록시-3-세팜-4-카르복실레이트에 대하여 1 내지 2당량 가하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 7-치환-아미도-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 삼염화알루미늄을 일반식(Ⅱ)의 7-치환-아미도-3-하이드록시-3-세팜-4-카르복실레이트에 대하여 2.5 내지 3.0당량 가하는 것을 특징으로하는 일반식(Ⅰ)의 7-치환-아미도-3-세팜-4-카르복실산의 제조방법.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 삼염화알루미늄과 함께 사용하는 아니솔을 일반식(Ⅱ)의 7-치환-아미도-3-하이드록시-3-세펨-4-카르복실레이트에 대하여 1 내지 2당량 가하는 것을 특징으로하는 일반식(Ⅰ)의 7-치환-아미도-3-세팜-4-카르복실산의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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