KR970065538A

KR970065538A - 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌의 신규한 제조방법

Info

Publication number: KR970065538A
Application number: KR1019960007636A
Authority: KR
Inventors: 안진희; 강상덕; 정찬수; 김동수; 이기홍; 김철환; 김만근
Original assignee: 문상목; 주식회사 진로
Priority date: 1996-03-21
Filing date: 1996-03-21
Publication date: 1997-10-13

Abstract

본 발명은 항비루스, 특히 헤르페스비루스에 대한 활성을 가진 다음 구조식 (Ⅰ)로 표시되는 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌을 새로운 중간체를 거쳐 제조하는 신규한 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히는, 출발물질 구아닌을 실릴화시켜 중간체를 생성하고 이를 이용하여 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌을 합성함으로서, 불순물의 함량을 최소화하고, 고수율로 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌을 제조하는 방법에 관한 것이다.

Description

9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌의 신규한 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

구아닌(Ⅲ)을 아세틸화시켜 아세틸구아닌(Ⅳ)을 생성시키고 :

실릴화시약과 반응시켜 아세틸구아닌의 세개의 실릴그룹이 치환된 신규한 구조식(Ⅴ)의 실릴화물 중간체를 생성시키고:

상기 구조식(Ⅴ)의 중간체를 구조식(Ⅵ)의 알킬화제와 반응시켜 생성된 2-아세틸-9-(2-아세톡시에톡시메틸)구아닌(Ⅶ)을;

가수분해시킴을 특징으로 하는 하기 구조식 (Ⅰ)의 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌의 제조방법.
제1항에 있어서, 구조식 (Ⅳ)의 실릴화제로 클로로트리메틸실란, N,0-비스트리메틸실릴 아세트아미드 또는 트리플루오르 트리메틸실릴 아세트아미드등을 가하여 신규한 구조식(Ⅴ)의 실릴화물 중간체를 생성시킴을 특징으로 하는 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌의 제조방법.
제1항에 있어서, 구조식(Ⅵ)의 알킬화제 화합물은 아세톡시에톡시메틸브로마이드 또는 벤조일 옥시 에톡시메틸클로라이드임을 특징으로 하는 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌의 제조방법.
제3항에 있어서, 알킬화제를 가하여 구조식(Ⅶ)의 화합물을 제조하는데 용매로 벤젠 또는 톨루엔등의 비양자성 용매를 사용함을 특징으로 하는 9-(2-히드록시에톡시메틸)구아닌의 제조방법.
하기 구조식 (Ⅴ)로 표시되는 9-(2-히드록시에톡시메틸)구하닌 제조용 신규 실릴화물 중간체.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.