KR960040356A - 피누솔라이드의 가용화방법 및 이 방법에 의해 제조된 피누솔라이드 가용화물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 PAF 수용체 결합 저해활성을 갖는 피누솔라이드를 가용화시키는 방법에 관한것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 수-난용성인 피누솔라이드 화합물을 특정의 용해보조제를 사용하여 가용화시키는 방법 및 이렇게 하여 제조된 가용화물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 피누솔라이드를 폴리옥시에틸렌경화피마자유 및 폴리옥시에틸렌-소르비탄-지방산에스테르를 각각 또는 혼합하여 용해보조제로사용함으로써 피누솔라이드를 그대로 물에 용해시키거나 다른 용해보조제를 사용하여 용해시켰을 때에 비해 월등히 우수한 가용화효과를 제공할 뿐만 아니라, 이러한 효과에 의해 피누솔라이드의 생체내흡수도 용이하여 높은 생물학적 이용율을 나타낼 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 용해보조제로서 폴리옥시에틸렌 경화피마자유60 (HCO-60)의 양의 변환에 따른 피누솔라이드의 가용화효과를 비교하여 나타낸 그래프이다. 제2도는 용해보조제인 폴리옥시에틸렌경화 피마자유(HCO-30, 40 또는 60)및 폴리옥시에틸렌-소르비탄-지방산에스테르(트윈20, 60 또는 80)의 종류에 따라 피누솔라이드의 가용화 효과를 비교하여 나타낸 그래프이다.
Claims (11)
- 피누솔라이드를 용해보조제로서 폴리옥시에틸렌경화피마자유, 폴리옥시에틸렌-소르비탄-지방산 에스테르또는 이들의 혼합물과 함께 유기용매에 용해시키고 유기용매를 감압하에서 농축시켜 제거함을 특징으로 하여 피누솔라이드를 가용화시키는 방법.
- 제1항에 있어서, 용해보조제를 피누솔라이드에 대해1:0.5∼100의 중량비로 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제2항에있어서, 용해보제를 피누솔라이드에 대해 1:10∼40의 중량비로 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 용해보조제로서 폴리옥시에틸렌경화피마자유와 폴리옥시에틸렌-소르비탄-지방산에스테르의 혼합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제4항에 있어서, 폴리옥시에틸렌경화피마자유와 폴리옥시에틸렌-소르비탄-지방산 d;스테를르 20:1 내지 1:20의 중량비로 혼합한 혼합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 용매로서 에탄올, 메탄올, 아세톤, 아세토니트릴, 메틸렌클로라이드, 이소프로필알콜, 에테르, 헥산, 클로로포름, 1,4-디옥산, 테트라하이드로푸란, 부탄올, t-부틸알콜, 디메틸설폭사이드, 에틸아세테이트 및 메틸아세테이트로 구성된 그룹중에서 선택된성분을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제6항에 있어서, 용매로서 에탄올을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제6항에 있어서, 용매를 피누솔라이드에 대하여 1:10∼200의 중량비로사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항 내지 제8항중의 어느 한항에 따르는 방법에 의해 제조된 피누솔라이드의 가용화물.
- 제9항에 있어서, 피누솔라이드의 가용화물과 약제학적으로 허용되는 첨가제를 포함하는 약제학적조성물.
- 제10항에 있어서, 경구투여용 정제, 연질 또는 경질캅셀제 또는 액제 또는 주사제형태로 제형화된 약제학적 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하 는 것임.
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KR1019950012764A KR960040356A (ko) | 1995-05-22 | 1995-05-22 | 피누솔라이드의 가용화방법 및 이 방법에 의해 제조된 피누솔라이드 가용화물 |
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Publications (1)
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KR960040356A true KR960040356A (ko) | 1996-12-17 |
Family
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KR1019950012764A KR960040356A (ko) | 1995-05-22 | 1995-05-22 | 피누솔라이드의 가용화방법 및 이 방법에 의해 제조된 피누솔라이드 가용화물 |
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KR (1) | KR960040356A (ko) |
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1995
- 1995-05-22 KR KR1019950012764A patent/KR960040356A/ko not_active Application Discontinuation
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