KR960010638A - 피리돈 카르복실산 항균체 및 이의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 하기 구조식(Ⅰ)로 표시되는 5-아미노-2-아자비시클로[2,2,1]헵탄고리가 치환된 신규의 피리돈 카르복실산 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, R1과 R2는 서로 같거나 다른것으로써 수소 C1-C4알킬, 포밀,C1-C4알카노일, C1-C4알콕시카르보닐이고; A는 하기식 B1또는 B2과 같다.
R3는 수소 또는 C1-C6알킬의 카르복시보호기, 나트륨, 칼륨 또는 칼슘 등의 금속양이온이고; R는 C1-C4알킬, C2-C5알케닐, C3-C5시클로알킬, 모노, 또는 디-플루오로페닐기이고; Z는 수소, 아미노, 히드록시 또는 C1-C4알콕시기이고; Y는 CH-(C1-C4알킬), C=CH2, NH 또는 N-(C1-C4알킬)이고; X는 CQ 또는 N 이고; Q는 C1-C3알콕시, 할로겐 또는 시아노기이다.

Description

피리돈 카르복실산 항균체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 피리돈 카르복실산 유도체 및 그의 약학적으로 그의 약학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서 R1과 R2는 서로 같거나 다른 것으로써 수소 C1-C4알킬,포밀, C1-C4알카노일, C1-C4알콕시카르보닐이고; A는 하기식 B1또는 B2과 같다.
    R3는 수소 또는 C1-C6알킬의 카르복시보호기, 나트륨, 칼륨 또는 칼슘 등의 금속양이온이고; R는 C1-C4알킬, C2-C5알케닐, C3-C5시클로알킬, 모노, 또는 디-플루오로페닐기이고; Z는 수소, 아미노, 히드록시 또는 C1-C4알콕시기이고; Y는 CH-(C1-C4알킬), C=CH2, NH 또는 N-(C1-C4알킬)이고; X는 CQ 또는 N 이고; Q는 C1-C3알콕시, 할로겐 또는 시아노기이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중 R은 시클로프로필, t-부틸 또는 2,4-디플루오로페닐이고 R1과 R2는 서로 같거나 다른 것으로써 수소, 메틸, 에틸이고, R3는 수소 또는 제약상 허용되는 양이온이며;X는 CH, CF, N이고; Y는 -CH-CH3이고; Z는 수소 또는 아미노기임을 특징으로 하는 피리돈 카르복실산 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 염.
  3. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성시키고, 필요한 경우에 일반식(Ⅰ)의 화합물 A에 포함되어 있는 카르복실 보호기를 제거함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 피리돈 카르복실산 유도체 및 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서Hal은 할로겐이고, A, R1및 R2는 상기 정의된 바와 동일한 의미를 갖는다.
  4. 제3항에 있어서 일반식(Ⅰ)중 R은 시클로프로필, t-부틸 또는 2,4-디플루오로페닐이고 R1과 R2는 서로 같거나 다른 것으로써 수소, 메틸, 에틸이고, R3는 수소 또는 제약상 허용되는 양이온이며;X는 CH, CF, N이고; Y는 -CH-CH3이고; Z는 수소 또는 아미노기임을 특징으로 하는 피리돈 카르복실산 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 염의 제조방법.
  5. 하기 일반식(Ⅲ)으로 나타내어지는 5-아미노-2-아자비스클로[2,2,1]헵탄화합물 또는 그의 염.
    상기 식에서, R1과 R2는 서로 같거나 다른것으로써 수소 C1-C4알킬, 포밀,C1-C4알카노일, C1-C4알콕시카르보닐이다.
  6. 5항에 있어서 일반식(Ⅲ)중 R1과 R가 서로 같거나 다른 것으로써 수소, 메틸, 에틸임을 특징으로 하는 화합물 및 그의 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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