KR950017938A - 팔라듐 촉매 환원 반응에 의한 아스파탐의 제조방법 - Google Patents

팔라듐 촉매 환원 반응에 의한 아스파탐의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 N-벤질옥시카보닐--L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르로부터 팔라듐 촉매를 사용하여 아미노 보호기인 벤질옥시카보닐기를 제거하여-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르를 제조하는 방법을 제공한다.
본 발명의 방법은 N-벤질옥시키보닐--L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르 대비 5%(w/w) 양의 Pd/c 촉매를 사용하며, 탈보호기 반응을 물과 메탄올의 혼합용매중에서 30~65℃의 온도, 15-65psi의 압력 및 5.2-5.7의 pH의 조건하에 실시하며, 물과 메탄올의 혼합용매는 물 대 메탄올의 비가 1:4-4:1(v/v)인 것을 사용함을 특징으로 한다.
상기한 본 발명의 방법에 의하면, 최소량, 즉 5%(w/w)의 Pd/C촉매를 사용하는 한편-APM을 정량적으로 제조할 수 있으며, 반응용매로부터

Description

팔라듐 촉매 환원 반응에 의한 아스파탐의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르로부터 아미노 보호기인 벤질옥시카보닐기를 제거하여 α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르를 제조하는 방법에 있어서, N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르 대미 5%(w/w) 양의 Pd/C 촉매를 사용하며, 탈보호 반응을 물과 메탄올의 혼합용매중에서 30-65℃의 온도, 15-65psi의 압력 및 5.2-5.7의 pH의 조건하에 실시함을 특징으로 하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 반응용매인 물과 메탄올의 혼합용매는 물 대 메탄올의 비가1:4-4: 1(v/v)인 것임을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, pH는 초산 또는 초산나트름을 사용하여 조절함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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