KR950017937A - 팔라듐 촉매를 이용한 아스파탐의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르로부터 보호기인 벤질 옥시카보닐기를 제거하여 α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르를 제조하는 방법을 제공한다.
본 발명의 방법은 반응용매로서 물과 메탄올의 혼합용매를 사용하고 반응 용액에 개미산과 암모니아수를 첨가하여 팔라듐 촉매를 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르의 중량에 대하여 1/1000-1/5000(팔라듐으로 환산)의 양으로 사용한다. 사용되는 개미산의 양은 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르에 대하여 10-20%(v/w), 그리고 암모니아수의 양은 28%(v/v)농도로 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르에 대하여 5-15%(v/w)이다. 반응은 55-65℃의 온도와 35-60psi의 압력에서 수행한다.
상기와 같은 본 발명의 방법에 의하여, 고가의 Pd/C 촉매 소량 사용하여 거의 정량적으로 α-APM을 얻을 수 있으며, Pd/C촉매의 부식이 매우 감소되기 때문에 다음 반응에서 재사용할 수 있는 장점을 갖는다.

Description

팔라듐 측매를 이용한 아스파탐의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. 팔라듐 촉매를 사용하여 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르로부터 보호기인 벤질옥시카보닐기를 제거하여 α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스데르를 제조하는 방법에 있어서, 반응용매로서 물과 메탄올의 혼합용매를 사용하고 반응용액에 개미산과 암모니아수를 첨가하며 팔라듐 촉매를 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르의 중량에 대하여1/1000-1/1500(팔라듐으로 환산)의 양으로 사용하여 탈보호기 반응을 수행함을 특징으로 하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 개미산은 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르에 대하여 10-20%(v/w), 그리고 암모니아수는 28%(v/v) 농도로 N-벤질옥시카보닐-α-L-아스파틸-L-페닐알라딘 메틸에스테르에 대하여 5-15%(v/w)의 양으로 사용함을 특짐으로 하는 방법
  3. 제1항에 있어서, 반응은 55-65℃의 온도와 35-60psi의 압력에서 수행됨을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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