Claims (14)
일반식(Ⅲ)의 페닐아세트산 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 용매화물.Phenylacetic acid derivatives of general formula (III) and pharmaceutically acceptable solvates thereof.
상기식에서, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 메틸, 에틸 또는 프로필 라디칼이거나, 또는 R2와 R3은 -(R2- R3)-으로 나타낸 바와 같이 함께 결합하여 -(CH2)n- 라디칼(여기서, n은 4 또는 5이다)을 형성하고, 단 R1, R2및 R3이 모두 CH3인 경우는 제외한다.Wherein R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are methyl, ethyl or propyl radicals, or R 2 and R 3 are bonded together as represented by-(R 2 -R 3 )--( CH 2 ) to form n − radicals where n is 4 or 5, except where R 1 , R 2 and R 3 are all CH 3 .
제 1 항에 있어서, R1이 메틸이고 R2및 R3이 모두 에틸인 유도체.The derivative of claim 1 wherein R 1 is methyl and R 2 and R 3 are both ethyl.
제 1 항에 있어서, R1이 메틸이고 R2및 R3이 결합하여 -(CH2)5- 라디칼을 나타내는 유도체.The derivative of claim 1, wherein R 1 is methyl and R 2 and R 3 are bonded to represent a-(CH 2 ) 5 -radical.
약제학적 조성물을 제조하기 위한, 일반식(Ⅲ)의 페닐아세트산 유도체의 용도.Use of a phenylacetic acid derivative of general formula (III) to prepare a pharmaceutical composition.
상기식에서, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 메틸, 에틸 또는 프로필 라디칼이거나, 또는 R2와 R3은 -(R2- R3)-으로 나타낸 바와 같이 함께 결합하여 -(CH2)n- 라디칼(여기서, n은 4 또는 5이다)을 형성하고, 단 R1, R2및 R3이 모두 CH3인 경우는 제외한다.Wherein R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are methyl, ethyl or propyl radicals, or R 2 and R 3 are bonded together as represented by-(R 2 -R 3 )--( CH 2 ) to form n − radicals where n is 4 or 5, except where R 1 , R 2 and R 3 are all CH 3 .
제 4 항에 있어서, 약제학적 조성물이 진통제 또는 소염제인 용도.Use according to claim 4, wherein the pharmaceutical composition is an analgesic or anti-inflammatory agent.
치료적 유효량의 제 1 항 내지 제 3 항 중의 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅲ)의 페닐아세트산 유도체(a)와 약제학적으로 허용되는 부형제(b) 적당량을 포함하는 약제학적 조성물.A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a phenylacetic acid derivative of formula (III) according to any one of claims 1 to 3 and an appropriate amount of a pharmaceutically acceptable excipient (b).
상기식에서, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 메틸, 에틸 또는 프로필 라디칼이거나, 또는 R2와 R3은 -(R2- R3)-으로 나타낸 바와 같이 함께 결합하여 -(CH2)n- 라디칼(여기서, n은 4 또는 5이다)을 형성하고, 단 R1, R2및 R3이 모두 CH3인 경우는 제외한다.Wherein R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are methyl, ethyl or propyl radicals, or R 2 and R 3 are bonded together as represented by-(R 2 -R 3 )--( CH 2 ) to form n − radicals where n is 4 or 5, except where R 1 , R 2 and R 3 are all CH 3 .
출발 화합물이 용해될 수 있는 비양성자성 용매의 존재하에 균질한 매질중에서 반응시킴을 특징으로하여, [2-(2,6-디클로로아닐리노)페닐]아세트산의 나트륨염 또는 칼륨염을 일반식 X-CH2-COO-CR1R2R3의 상응하는 알킬 할로아세테이트(여기서, X는 염소 또는 브롬이다)와 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 페닐아세트산 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 용매화물을 제조하는 방법.The sodium or potassium salt of [2- (2,6-dichloroanilino) phenyl] acetic acid is characterized in that the starting compound is reacted in a homogeneous medium in the presence of an aprotic solvent in which it can be dissolved. Reacting with the corresponding alkyl haloacetate of -CH 2 -COO-CR 1 R 2 R 3 , wherein X is chlorine or bromine, to form a phenylacetic acid derivative of formula (III) and a pharmaceutically acceptable solvate thereof How to manufacture.
상기식에서, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 메틸, 에틸 또는 프로필 라디칼이거나, 또는 R2와 R3은 -(R2- R3)-으로 나타낸 바와 같이 함께 결합하여 -(CH2)n- 라디칼(여기서, n은 4 또는 5이다)을 형성한다.Wherein R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are methyl, ethyl or propyl radicals, or R 2 and R 3 are bonded together as represented by-(R 2 -R 3 )--( CH 2 ) n -to form a radical where n is 4 or 5.
제 7 항에 있어서, 약간 과량의 알킬 할로아세테이트를 사용하여 반응시키는 방법.8. The process of claim 7, wherein the reaction is carried out using a slight excess of alkyl haloacetate.
제 7 항 또는 제 8 항에 있어서, 비양성자성 용매가 극성이 높은 용매인 방법.The method of claim 7 or 8, wherein the aprotic solvent is a highly polar solvent.
일반식(Ⅲ)의 유도체를 용매 속에서 산 또는 산의 혼합물로 처리함을 특징으로 하여, [2-(2,6-디클로로아닐리노)페닐]아세톡시아세트산을 제조하는 방법에 일반식(Ⅲ)의 페닐아세트산 유도체를 사용하는 방법.A derivative of the general formula (III) is treated with an acid or a mixture of acids in a solvent, whereby [2- (2,6-dichloroanilino) phenyl] acetoxyacetic acid is prepared. Phenylacetic acid derivatives).
상기식에서, R1, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 메틸, 에틸 또는 프로필 라디칼이거나, 또는 R2와 R3은 -(R2- R3)-으로 나타낸 바와 같이 함께 결합하여 -(CH2)n- 라디칼(여기서, n은 4 또는 5이다)을 형성한다.Wherein R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are methyl, ethyl or propyl radicals, or R 2 and R 3 are bonded together as represented by-(R 2 -R 3 )--( CH 2 ) n -to form a radical where n is 4 or 5.
제10항에 있어서, 무수 매질속에서 처리하는 방법.The method of claim 10 wherein the treatment is carried out in anhydrous medium.
제10항에 있어서, 산이 트리플루오로아세트산, 포름산, 아세트산, 황산, 염산, 메탄설폰산, p-톨루엔설폰산 또는 퍼플루오르화 수지에 결합된 설폰산인 방법.The method of claim 10 wherein the acid is trifluoroacetic acid, formic acid, acetic acid, sulfuric acid, hydrochloric acid, methanesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid or sulfonic acid bound to a perfluorinated resin.
제10항에 있어서, 용매가 산 또는 산의 혼합물이거나, 탄화수소, 할로겐화 탄화수소, 케톤 또는 에테르형 용매인 방법.The process of claim 10 wherein the solvent is an acid or a mixture of acids, or a hydrocarbon, halogenated hydrocarbon, ketone or ether type solvent.
제10항 내지 제13항 중의 어느 한 항에 있어서, R1, R2및 R3이 모두 CH3인 방법.The method of any one of claims 10-13, wherein R 1 , R 2 and R 3 are all CH 3 .
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.