KR940005601A - 티오세미카바존산 에스테르, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 - Google Patents
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- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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Abstract
본 발명은 일반식(Ⅰ)의 티오세미카바존산 에스테르, 이의 염 및 토우토머 화합물, 이중결합 이성체, 상기 화합물 제조방법. 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 약제중에서의 활성 성분으로서의 이의 용도에 관한 것이다.
상기식에서, R1및 R5는 저급 알킬,, 저급 알크-2-엔-1-일 또는 저급 알크-2-인-1일이고, R2및 R3는 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 함께 저급 알킬리덴을 나타내며, R4는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알크-2-엔-1-일, 저급 알크-2-인-1-일, 아릴-저급 알킬, 아릴-저급 알케닐 또는 저급 알콕시카보닐- 저급 알킬이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (20)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 염, 토우토머 화합물 또는 이중결합 이성체.상기식에서, R1및 R5는 저급 알킬, 저급 알크-2-엔-1-일 또는 저급 알크-2-인-1일이고, R2및 R3는 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 함께 저급 알킬리덴을 나타내며, R4는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알크-2-엔-1-일, 저급 알크-2-인-1-일, 아릴-저급 알킬, 아릴-저급 알케닐 또는 저급 알콕시카보닐- 저급 알킬이다.
- 제1항에 있어서, R1및 R5가 C1-C4알킬, C3-C5알크-2-엔-1-일 또는 C3-C5알크-2-인-1-일이고, R2및 R3가 서로 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬 또는 함께 C1-C4알킬리덴을 나타내며, R4가 C1-C4알킬, C1-C2알콕시, C3-C5알크-2-엔-1-일, C3-C5알크-2-인-1-일 또는 페닐-C1-C2알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 염, 토우토머 화합물 또는 이중결합 이성체.
- 제1항에 있어서, 라디칼 R1이 C3-C5알크-2-엔-1-일(예:알릴 또는 메트알릴) 또는 C3-C5알크-2-인-1-일(예:프로프-2-인-1-일)이고, R2및 R3이 둘다 수소이거나 동일한 C1-C4알킬 그룹(예:메틸 그룹), R2및 R3가 함께 C1-C4알킬리덴(예:메틸렌)을 나타내며, R4가 C1-C4알킬(예:메틸 또는 에틸), C1-C2알콕시(예:메톡시 또는 에톡시), C3-C5알크-2-엔-1-일(예:알릴, 메트알릴 또는 디메틸 알릴), C3-C5알크-2-인-1-일(예:프로프-2-인-1-일) 또는 페닐-C1-C2알킬(예:벤질)이고, R5가 C3-C5알크 -2-엔-1-일(예: 알릴 또는 메트알릴) 또는 C1-C4알킬(예:메틸 또는 에틸)인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 토우토머 화합물 또는 이중결합 이성체.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸티오 세미카바존산 알릴에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 디메틸알릴 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(5,5-디메틸-3-메트알릴-4-옥소-티아졸리딘-2-일리덴)-4-알릴-티오세미카바존산 알릴 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(5,5-디메틸-3-메트알릴-4-옥소-티아졸리딘-2-일리덴)-4-알킬-티오세미카바존산 알릴 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸리린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 벤질 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 메틸 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 2-페녹시에틸 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 스티렌 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 3-(2,4-디하이드록시-3-프로필-아세토페논-4-일)-프로필 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 2-하이드록시에틸 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 4-플루오로 벤질에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 2-시아노-벤질에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 1-(3-알릴-4-옥소-티아졸린-2-일리덴)-4-메틸-티오세미카바존산 1-프로파길 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 사람 또는 동물체 치료처리 방법에 사용하기 위한 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 따르는 화합물.
- 통상의 약제학적 부형제 이외에, 약제학적 활성성분으로서 유리형태 또는 약제학적 허용되는 염 형태의 제1항 내지 16항중 어느 한 항에 따른 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 본 발명에 따라 수득가능한 이성체 혼합물을 각각의 이성체로 분리하고 목적하는 이성체를 단리시키고/시키거나, 본 발명에 따라 수득가능한 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 본, 발명에 따라 수득가능한 염을 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R5는 저급 알킬, 저급 알크-2-엔-1-일 또는 저급 알크-2-인-1일이고, R2및 R3는 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나 함께 저급 알킬리덴을 나타내며, R4는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알크-2-엔-1-일, 저급 알크-2-인-1-일, 아릴-저급 알킬, 아릴-저급 알케닐 또는 저급 알콕시카보닐- 저급 알킬이고, X는 핵휘산성(nucleofugal) 이탈 그룹이다.
- 실시예의 방법, 방법에 따라 사용된 출발물질, 방법에 따라 형성된 중간체 및 방법에 따라 수득가능한 최종 생성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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