KR930702994A - 암포테리신 b 유도체의 프로테아제 저해제로서의 용도 - Google Patents

암포테리신 b 유도체의 프로테아제 저해제로서의 용도

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KR930702994A
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세망 미셸
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쟝-질 베르냉
라보라뚜아르 메욜리 스핀들러 에스.아.에르.엘.
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Abstract

암포테리신 B또는 그 유도체의 프로테아제 저해제로서의 새로운 용도. 병원, 특히 VIH의 복제를 저해하는 의약품 제조를 위한 응용.

Description

암포테리신 B 유도체의 프로테아제 저해제로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제4도는 감염 4일 및 8일후 항원 p24의 생성을 나타낸다. 제6도는 상기 저해가 AZT-내성의 종의 경우에도 역시 발하여짐을 나타낸다.

Claims (15)

  1. 암포테리신 B또는 그 유도체의, 특히 트립신, 칼리크레인, 류코사이트 엘라스 타아제와 같은 세린 프로테아제에 대해 활성인 프로테아제 저해제의 제조를 위한 용도.
  2. 제1항에 있어서, 사용되는 암포테리신 B유도체가, 트립시-저해 활성이 적어도 암포테리신 B의 활성보다 두배 이상인 유도체로부터 선택됨을 특징으로 하는 용도.
  3. 제2항에 있어서, 사용되는 암포테리신 B유도체가 미코스아민 작용기 상에 치환기를 가짐을 특징으로 하는 용도.
  4. 제3항에 있어서, 암포테리신 B의 미코스아민 작용기가 아스파틸기로 치환된 것임을 특징으로 하는 용도.
  5. 제3항에 있어서, 암포테리신 B의 미코스아민 작용기가, 그 자체가 적절하다면 치환된 1-아미노-1-데옥시케토오스 기로 치환된 것임을 특징으로 하는 용도.
  6. 제5항에 있어서, 사용되는 유도체가 하기 일반식(Ⅰ)의 것임을 특징으로 하는 용도.
    식중, R1은 폴리엔 마크룰라이드의 마크로시클릭 부분을 나타내고,R2은 수소 원자 또는 메틸기를 나타내며, R3은 메틸, 에틸, 프로필 또는 페닐기를 나타낸다.
  7. 제6항에 있어서, 사용되는 유기체가 1-데옥시-1-아미노-4,6-0-벤젤리덴-D-프룩토실-AmB임을 특징으로 하는 용도.
  8. 제1내지 7항중 어는 한 항에 정의된 프로테아제 제해제의 복제싸이클이 하나 이상의 세린 프로테아제 유형의 단백질 분해 효소 작용을 필요로 하는 병원의 복제 저해제를 생산하기 위한 용도.
  9. 제8항에 있어서, 언급된 바이러스임을 특징으로 하는 용도.
  10. 제9항에 있어서, 언급된 바이러스가 HIV-1 바이러스임을 특징으로 하는 용도.
  11. 제9항에 있어서, 언급된 바이러스가 HIV-2 바이러스임을 특징으로 하는 용도.
  12. 제9항에 있어서, 언급된 바이러스가 SIV 바이러스임을 특징으로 하는 용도.
  13. 제9항에 있어서, 언급된 바이러스가 비염 바이러스임을 특징으로 하는 용도.
  14. 제8항에 있어서, 언급된 병원이 박테리아임을 특징으로 하는 용도.
  15. 제8항에 있어서, 언급된 병원이 유핵 생물인, 인체나 동물의 기생충임을 특징으로 하는 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930702119A 1991-11-14 1992-11-13 암포테리신 b 유도체의 프로테아제 저해제로서의 용도 KR930702994A (ko)

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