KR930702325A - 신규 프로스타글란딘 i_2 유도체 - Google Patents

신규 프로스타글란딘 i_2 유도체

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Publication number
KR930702325A
KR930702325A KR1019930700685A KR930700685A KR930702325A KR 930702325 A KR930702325 A KR 930702325A KR 1019930700685 A KR1019930700685 A KR 1019930700685A KR 930700685 A KR930700685 A KR 930700685A KR 930702325 A KR930702325 A KR 930702325A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
prostaglandin
derivative
pgi
fluoro
Prior art date
Application number
KR1019930700685A
Other languages
English (en)
Inventor
도모유끼 아사이
요시또미 모리자와
아라따 야스다
다꾸 야마모또
부이찌 후지따니
가노오 호소끼
Original Assignee
세야 히로미찌
아사히가라스가부시끼가이샤
후지와라 도미오
다이닛뽕세이야꾸가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
Application filed by 세야 히로미찌, 아사히가라스가부시끼가이샤, 후지와라 도미오, 다이닛뽕세이야꾸가부시끼가이샤 filed Critical 세야 히로미찌
Publication of KR930702325A publication Critical patent/KR930702325A/ko

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/93—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with a ring other than six-membered
    • C07D307/935—Not further condensed cyclopenta [b] furans or hydrogenated cyclopenta [b] furans
    • C07D307/937—Not further condensed cyclopenta [b] furans or hydrogenated cyclopenta [b] furans with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached in position 2, e.g. prostacyclins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
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Abstract

천연 프로스타글란딘 I2의 7-위치에 상응하는 탄소원자상에 할로겐 원자를 갖고 α-사슬에 시클로알킬렌기를 갖는 프로스타글란딘 I2및 그의 에스테르 및 염으로 부터 염으로부터 선택된 신규 프로스타글란딘 I2유도체.

Description

신규 프로스타글란딘 I2유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 천연 프로스타글란딘 I2의 7-위치에 상응하는 탄소원자상에 할로겐 원자를 갖고 α-사슬에 시클로알킬렌기를 갖는 프로스타글란딘 I2및 그의 에스테르 및 염으로부터 선택된 신규 프로스타글란딘 I2유도체.
  2. 제1항에 있어서, 프로스타글란딘 I2가 천연 프로스타글란딘 I2의 7-위치에 상응하는 탄소원자에 불소원자를 가지며 α-사슬에 C3-8시클로알킬렌기를 갖는프로스타글란딘 I2유도체.
  3. 제2항에 있어서, 천연프로스타글란딘 I2의 2-내지 4-위치의 트리메틸렌기에상응하는 α-사슬의 2가 탄화수소 부분이 시클프로필렌기, 1,2-시클로부틸렌기, 1,3-시클로부틸렌기, 1,2-시클로펜틸렌기, 1,3-시클로펜틸렌기, 1,2--시클로헥실렌기, 1,3-시클로헥실헨기, 1,4-시클로헥실렌기, 및 이들 시클로알킬렌기의 한개이상의결합에 결합된 메틸렌기 또는 디메틸렌기를 갖는 2가의기로부터 선택된 탄화수소기인 프로스타글란딘 I2유도체.
  4. 제1항에 있어서, 천연 프로스타그란딘 I2의 16-내지 20-위치의 n-펜틸기에상응하는 탄화수소기가 C5-9직쇄 또는 측쇄 알킬기인 프로스타글란딘 I2유도체.
  5. 제4항에 있어서, C5-9직쇄 또는 측쇄 알킬기가 n-펜틸기, n-헥실기, 2-메틸헥실기 및 1,1-디메틸펜틸기로부터 선택된 알킬기인 프로스타 글란딘 i2유도체.
  6. 하기 일반식 (Ⅰ)의 신규 프로스타글란딘 I2유도체.
  8. [식중, R1는 치환 또는 비치환 C1-10알킬기, 알케닐기 또는 알키닐기이거나 치환 또는 비치환 5-또는 6-원 시클로알킬기이며, R2는 수소원자, C1-10알킬기또는 양이온이며, R3및 R4는 각각 같거나 다를수 있으며 수소원자 또는 보호기이고, X1및 X2중의 하나는 수소원자이고 나머지 하나는 불소 원자 및 염소원자로부터 선택된 할로겐 원자이며, k, ℓ, m및 n는 각각 0내지6의 정수이고 단, 0≤k+n≤4이고 1≤ℓ+m≤6이다]
  9. 제6항에 있어서, 할로겐원자가 불소원자인 프로스타글란디 I2유도체.
  10. 제6항에 있어서, X1이 불소원자이고 X2가 수소원자인 프로스타글란딘 I2유도체.
  11. 제6항에 있어서, X1이 불소원자이고 X2가 수소원자이며, R2가 수소원자, R2가 수소원자, C1~4알킬기 및 알칼리 금속이온으로부터 선택된 기이며, R3및 R4가 각각 수소원자이고 R3이 C5~9직쇄 또는 측쇄 알킬기인 프로스타글란딘 I2유도체.
  12. 제9항에 있어서, R1이 n-펜틸기, n-헥실기, 2-메틸헥실기 및 1,1-디메틸펜틸기로부터 선택된 알킬기인 프로스타글란딘 I2유도체.
  13. 제6항에 있어서 k및 n이 각각0내지 2의 정수이고, ℓ및m이 각각 내지의 정수이며, 단 0≤k+n≤2이고 1≤ℓ+m≤4 이고, k+ℓ+n 및 k+m+n이 각각 4이하인 프로스타글란딘 I2유도체.
  14. 제11항에 있어서, k+n=1인 프로스타글란딘 I2유도체.
  15. 제11항에 있어서, k+n=0인 프로스타글란딘 I2유도체.
  16. 제6항에있어서, 식의 시클로알킬렌기가 시클로프로필렌기,1,2-시클로부틸렌기, 1,3-시클로부틸렌기,1,2-시클로펜틸렌기,1,3-시클로펜틸렌기, 1,2-시클로헥실렌기, 1,3-시클로 헥실렌기 및 1,4-시클로헥실렌기로부터 선택된 시클로알킬렌기인 프로스타글란딘 I2유도체.
  17. 제14항에 있어서, k+n=1인 프로스타글란딘 I2유도체.
  18. 제14항에 있어서, k+n=0인 프로스타글란딘 I2유도체.
  19. 2,3-메틸렌-7α-플루오로-70,20-디메틸 PGI2, 4-호모-2,3-메틸렌-7α-플루오로-17,20-디메틸 PGI22,4-에틸렌-7α-플루오로-17,20-디메틸 PGI2, 2,4-프로필렌-7α-플루오로-17,20-디메틸PGI2, 2,4-프로필렌-7α-플루오로-17,20-디메틸 PGI2, 2,4-메틸렌,-7α-플루오로-17,20-디메틸 PGI2, 1α-호모-2,3-메틸렌-7α-플루오로-17,20-디메틸 PGI2이들 PGI2의 저급 알킬에스테르 및 이들 PGI2의 나트륨염 및 칼륨염으로부터 선택된 프로스다글란딘 I2유도체.
  20. 2,4-메틸렌-7α-플루오로-17,20-디메틸PGI2, 그의 메틸 에스트레 및 나트륨염으로부터 선택된 프로스타글란딘 I2유도체.
  21. 활성성분으로서 제1,6,17 및 18항중의 어느 한항에 정의된 프로스타글란딘I2를 함유하는 약학적 조성물.
  22. 활성성분으로서 제1,6,17 및 18항중의 어느 한항에 정의된 프로스타글란딘I2유도체를 예방 및 치료적 유효량으로 함유하는, 순환기 질병의 예방 및 치료병 약학적 조성물.
  23. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930700685A 1990-09-07 1991-09-05 신규 프로스타글란딘 i_2 유도체 KR930702325A (ko)

Applications Claiming Priority (3)

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JP90/235958 1990-09-07
JP23575890 1990-09-07
PCT/JP1991/001185 WO1992004339A1 (en) 1990-09-07 1991-09-05 Novel prostaglandin i2 derivatives

Publications (1)

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KR930702325A true KR930702325A (ko) 1993-09-08

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ID=16990802

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KR1019930700685A KR930702325A (ko) 1990-09-07 1991-09-05 신규 프로스타글란딘 i_2 유도체

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EP (1) EP0553352B1 (ko)
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AT (1) ATE119897T1 (ko)
AU (1) AU644211B2 (ko)
CA (1) CA2091159A1 (ko)
DE (1) DE69108253T2 (ko)
FI (1) FI930987A (ko)
HU (1) HUT63401A (ko)
NO (1) NO930823L (ko)
TW (1) TW208001B (ko)
WO (1) WO1992004339A1 (ko)

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DE69108253T2 (de) 1995-10-26
TW208001B (ko) 1993-06-21
NO930823L (no) 1993-05-05
HU9300607D0 (en) 1993-05-28
US5416231A (en) 1995-05-16
CA2091159A1 (en) 1992-03-08
AU8447891A (en) 1992-03-30
NO930823D0 (no) 1993-03-05
WO1992004339A1 (en) 1992-03-19
EP0553352B1 (en) 1995-03-15
EP0553352A1 (en) 1993-08-04
FI930987A0 (fi) 1993-03-05
HUT63401A (en) 1993-08-30
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AU644211B2 (en) 1993-12-02
ATE119897T1 (de) 1995-04-15
FI930987A (fi) 1993-04-07

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