Claims (6)
다음 구조식(Ⅱ)로 표시되는 3-아세틸-1-사이클로프로필-1,4-디하이드로-6-플루오로-7-할로-4-옥소퀴놀린을 유기용매 존재 또는 비존재하에서 피페라진이나 그의 유도체와 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)으로 표시되는 3-아세틸퀴놀론 유도체를 제조하는 제1단계와, 상기 3-아세틸퀴놀론 유도체를 적당한 용매존재하에 알칼리하이포할라이드와 반응시키는 제2단계로 이루어진 것임을 특징으로 하는 다음 구조식(I)로 표시되는 퀴놀론 카르복실산 유도체의 제조방법Piperazine or a derivative thereof of 3-acetyl-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-6-fluoro-7-halo-4-oxoquinoline represented by the following structural formula (II) in the presence or absence of an organic solvent And a first step of preparing 3-acetylquinolone derivative represented by the following structural formula (III), and a second step of reacting the 3-acetylquinolone derivative with alkali hypohalide in the presence of a suitable solvent. Method for producing a quinolone carboxylic acid derivative represented by the following structural formula (I)
윗 식에서, R은 수소원자, 메틸기, 에틸기, 벤조일기 또는 아세틸옥시기이고, X는 할로겐원자이다.Wherein R is a hydrogen atom, a methyl group, an ethyl group, a benzoyl group or an acetyloxy group and X is a halogen atom.
제1항에 있어서, 상기 제1단계 반응은 80내지 100℃의 온도범위에서 실시됨을 특징으로 하는 제조방법.The method of claim 1, wherein the first step reaction is carried out in a temperature range of 80 to 100 ℃.
제1항에 있어서, 상기 제1단계 반응에 사용되는 유기용매는 디메틸포름아미드, 디메틸술폭사이드 또는 피리딘임을 특징으로 하는 제조방법.The method according to claim 1, wherein the organic solvent used in the first step reaction is dimethylformamide, dimethyl sulfoxide or pyridine.
제1항에 있어서, 상기 제1단계 반응이 용매부재하에 실시될 때의 피페라진 사용량은 상기 구조식(Ⅱ)로 표시되는 화합물에 대해 3 내지 5몰배임을 특징으로 하는 제조방법.The method according to claim 1, wherein the amount of piperazine used when the first stage reaction is carried out in the absence of a solvent is 3 to 5 mole times with respect to the compound represented by the formula (II).
제1항에 있어서, 상기 제2단계 반응에 사용되는 용매는 물을 단독으로 사용하거나, 또는 디옥산, 피리딘, THF 또는 에탄올을 물과 혼합시킨 것임을 특징으로 하는 제조방법.The method according to claim 1, wherein the solvent used in the second step reaction is water alone or dioxane, pyridine, THF or ethanol is mixed with water.
제1항에 있어서, 상기 제2단계 반응은 0 내지 25℃의 온도범위에서 실시됨을 특징으로 하는 제조방법.The method of claim 1, wherein the second step reaction is carried out at a temperature range of 0 to 25 ℃.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.