Claims (4)
다음 구조식(I)로 표시되는 퀴놀린계 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 산 첨가염.A quinoline derivative and the pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof represented by the following structural formula (I).
상기 식에서, R1은 탄소원자수 1내지 3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기이고, R2와 R3는 각각 수소원자 또는 저급알킬이며, X는 N,C-H 또는 C-할로겐이고, Y는 수소원자, 할로겐원자 또는 아미노기 등이다.Wherein R 1 is a chain or cyclic lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, R 2 and R 3 are each hydrogen or lower alkyl, X is N, CH or C-halogen, and Y is hydrogen And a halogen atom or an amino group.
다음 구조식(Ⅱ)로 표시되는 카르복실산 유도체와 다음 구조식(Ⅲ)로 표시되는 화합물을 상온 내지 200℃의 온도에서 1내지 8시간 동안 축합반응시켜서 되는 것임을 특징으로 하는 다음 구조식(I)로 표시되는 퀴놀린계 유도체의 제조방법.It is represented by the following structural formula (I) characterized in that the carboxylic acid derivative represented by the following structural formula (II) and the compound represented by the following structural formula (III) are condensation reaction for 1 to 8 hours at a temperature of room temperature to 200 ℃ Method for producing a quinoline derivative.
윗 식에서, R1은 탄소원자수 1 내지 3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기이고, R2와 R3는 각각 수소원자 또는 저급알킬기이며, X는 N,C-H 또는 C-할로겐이고, Y는 수소원자, 할로겐원자 또는 아미노기 등이며, Z는 할로겐원자이다.Wherein R 1 is a chain or cyclic lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, R 2 and R 3 are each hydrogen or lower alkyl, X is N, CH or C-halogen, and Y is hydrogen And a halogen atom or an amino group, and Z is a halogen atom.
다음 구조식(Ⅳ)로 표시되는 퀴롤린계 유도체와 릴퍼옥사이드를 반응시켜 아민을 벤조일록실하여 다음 구조식(Ⅴ)으로 표시되는 화합물을 제조한후, 상기 화합물을 가수분해하여 아민을 히드록실화시켜서 되는 것임을 특징으로 하는 구조식(I-I)로 표시되는 퀴놀린계 유도체의 제조방법.The reaction of the quinolyl derivative represented by the following structural formula (IV) and the reel peroxide to benzoyloxy amine to prepare the compound represented by the following structural formula (V), and then the compound is hydrolyzed to hydroxylate the amine. Method for producing a quinoline derivative represented by formula (II) characterized in that.
윗 식에서, R1은 탄소원자수 1 내지 3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기이고, R3는 각각 수소원자 또는 저급알킬기이며, X는 N,C-H 또는 C-할로겐이고, Y는 수소원자, 할로겐원자 또는 아미노기 등이며, R은 수소, 저급알킬기 또는 일반적인 유기산 보호기이다.Wherein R 1 is a chain or cyclic lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, R 3 is each a hydrogen atom or a lower alkyl group, X is N, CH or C-halogen, Y is a hydrogen atom or a halogen atom Or an amino group and the like, and R is hydrogen, a lower alkyl group or a general organic acid protecting group.
다음 구조식(I)로 표시되는 퀴놀린게 유도체를 유효성분으로 하는 것임을 특징으로 하는 항균제.An antibacterial agent characterized in that a quinolinge derivative represented by the following structural formula (I) is used as an active ingredient.
윗 식에서, R1은 탄소원자수 1 내지 3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기이고, R2와 R3는 각각 수소원자 또는 저급알킬기이며, X는 N,C-H 또는 C-할로겐이고, Y는 수소원자,할로겐원자 또는 아미노기 등이다.Wherein R 1 is a chain or cyclic lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, R 2 and R 3 are each hydrogen or lower alkyl, X is N, CH or C-halogen, and Y is hydrogen And a halogen atom or an amino group.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.