KR910007655A - 치료용 뉴클레오시드 - Google Patents

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KR910007655A
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엔드류 프리만 죠지
앤더슨 쇼트 스티븐
리챠드 알몬드 메릭
로렌 콜린스 죤
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더 웰컴 파운데이숀 리미티드
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    • B29C65/00—Joining or sealing of preformed parts, e.g. welding of plastics materials; Apparatus therefor
    • B29C65/02—Joining or sealing of preformed parts, e.g. welding of plastics materials; Apparatus therefor by heating, with or without pressure
    • B29C65/18—Joining or sealing of preformed parts, e.g. welding of plastics materials; Apparatus therefor by heating, with or without pressure using heated tools
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    • C07H19/16—Purine radicals
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    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals

Abstract

내용 없음

Description

치료용 뉴클레오시드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기식(I)의 화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체.
    상기 식에서 R은 할로겐; C1-8알콕시; C2-6시클로 알콕시; 아릴이 C1-6알킬,C1-4알콕시, 할로겐, 니트로 또는 히드록실로 임의 치환된 아릴옥시 또는 아릴 알콕시; C1-8알킬, 아릴, 아르아시클로 알킬을 포함하는 아르알킬, 및 C3-6시클로알킬 중에서 따로 선택된 한 개 또는 두개의 치환체로 치환된 아미노; 또는 최소한 하나의 질소원자를 포함하는 4- 내지 6-원 헤테로 시클릭 고리를 의미하며, 상기 헤테로 시클릭 고리는 질소원자를 경유해 푸린염기에 결합되어 있다.
  2. 제1항에 있어서, R이 할로겐; C1-8알콕시; C3-6시클로 알콕시; 아릴옥시; 아릴 알콕시; C1-6알킬, 아르아시클로알킬을 포함한 아르알킬 중에서 따라 선택된 하나 또는 2개의 치환체로 치환된 아미노; 또는 질소원자를 함유한 4- 또는 5- 원 헤테로 시클릭 고리이며, 상기 헤테로 시클로 고리는 질소원자를 경유해 푸린염기에 결합되어 있는 것을 나타냄을 특징으로 하는 화합물 또는 그들의 약학적 허용 유도체.
  3. 제1항에 있어서, R이 C1-8알콕시; 아릴옥시, 아릴알콕시; C1-8알콕시와 C3-6시클로알킬로 부터 따로 선택된 하나 또는 두개의 치환체로 치환된 아민; 또는 질소원자를 함유한 4- 또는 5원의 헤테로 시클릭 고리(예, 아제티디닐, 피롤리디닐)이며, 상기 헤테로 시클릭 고리는 질소 원자를 통해 푸린 염기에 결합된 것을 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체.
  4. 제1항에 있어서, 하기한 화합물 중에서 선택된 식(I)의 화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체; 2-아미노-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-메톡시--푸린, 2-아미노-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-벤질옥시--푸린, 2-아미노-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-프로필아미노--푸린, 2-아미노-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-(시클로프로필 메틸 아미노)--푸린, 2-아미노-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-페녹시--푸린, 2-아미노-6-(1-아제티디닐)-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로펜토푸라노실)--푸린, 2-아미노-9-(3-아지도-2,3-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-피롤리디닐--푸린.
  5. 2-아미노-9-(3'-아지도-2',3'-디데옥시-β-D-에리드로-펜토푸라노실)-6-디메틸아미노-9H-푸린 또는 그것의 약학적 허용 유도체.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서,약물 치료시 사용할 수 있는 식(I)의 화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체.
  7. 비루스 감염의 치료 또는 예방용 약의 제조에 있어서, 제1항 또는 제5항중 어느 한 항의 식(I)화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체의 용도.
  8. 레트로비루스 감염의 치료 또는 예방용 약의 제조에 있어서, 제1항 또는 제5항중 어느 한 항의 식(I)화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체의 용도.
  9. 간염 비루스 감염의 치료 또는 예방용 약의 제조에 있어서, 제1항 또는 제5항중 어느 한 항의 식(I)화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체의 용도.
  10. 제8항에 있어서, 레트로비루스 감염이 인체 면역결핍 비루스 감염인 것을 특징으로하는 화합물의 용도.
  11. 제9항에 있어서, 간염 비루스 감염이 B형 간염 비루스 감염임을 특징으로하는 화합물의 용도.
  12. 약학적 허용담체와 함께 제1항 내지 제5항중 어느 한항의 식(I) 화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체를 함유한 약학적 제제.
  13. 제12항에 있어서, 경구 투여용의 약학적 제제.
  14. 제13항에 있어서, 정제 또는 캡슐형태의 약학적 제제.
  15. 제1항 내지 제5항중 어느 한항의 식(I) 화합물 또는 그것의 약학적 허용 유도체의 제조방법으로서, (A)하기 식(II)의 화합물에서 히드록시 보호기 Y를 제거하고; 또는 (B) 하기 식(IIA)의 화합물 또는 그것의 실릴화 유도체와 같이 작용이 동등한 화합물을 하기 식(IIB)의 화합물과 반응시켜서 식(IIC)의 화합물을 생성하고 그후 아미노 및 히드록시기를 탈보호시키며; 또는 (C)하기식(IID)의 화합물을 식(IIE)의 화합물과 적당한 전이효소 존재하에 반응시키고; (D)R이 할로겐인 식(I)화합물을 적당한 제제와 반응시켜서 상기의 할로겐이 다른 기로 전환되도록 하며; 그후 또는 그와 동시에 하기 (i)(ii) 및 (iii)중 하나 이상의 선택적인 전환반응을 실시하는 것을 포함한 방법.
    i) 남아있는 보호기의 제거; ii)식(I)의 화합물이 형성되었을때, 이 화합물을 그것의 약학적 허용 유도체로 전환; iii)식(I) 화합물의 약학적 허용 유도체가 형성되었을때, 이 화합물을 식(I)의 모 화합물이나 식(I)화합물의 또 다른 약학적 허용 유도체로 전환.
    상기식에서, R은 전술한 바와 같으며, R2는 아미노 보호기이며, Y는 히드록시 보호기이고, A는 이탈기이고, B는 피리미딘 또는 푸린 염기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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