KR890013192A - 테이코플라닌 히드라지드 - Google Patents

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KR890013192A
KR890013192A KR1019890000961A KR890000961A KR890013192A KR 890013192 A KR890013192 A KR 890013192A KR 1019890000961 A KR1019890000961 A KR 1019890000961A KR 890000961 A KR890000961 A KR 890000961A KR 890013192 A KR890013192 A KR 890013192A
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KR
South Korea
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hydrogen
alkyl
amino
compound
glucopyranosyl
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KR1019890000961A
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Inventor
트라니 알도
타르지아 기오르기오
Original Assignee
레나토 스가르비
그루포 레페티트 에스.피.에이.
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    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12P—FERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
    • C12P21/00—Preparation of peptides or proteins
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K9/00—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K9/006—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof the peptide sequence being part of a ring structure
    • C07K9/008—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof the peptide sequence being part of a ring structure directly attached to a hetero atom of the saccharide radical, e.g. actaplanin, avoparcin, ristomycin, vancomycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

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Abstract

내용 없음.

Description

테이코플라닌 히드라지드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 구조식 I의 신규 테리코플라닌 히드라지드 및 그의 부가염.
    상기식 중, Y는 R1R2N-NR-기[여기서, R은 수소 또는(C1-C4)알킬이고, R1은 수소, 히드록시, 아미노, (C1-C4)알킬아미노, 디(C1-C4)알킬아미노, 질소 함유 5-6원 포화 헤테로시클릭 고리, (C1-C4)알콕시, (C2-C6)알케닐, (C5-C7)시클로알킬 중에서 선택되는 1개 또는 2개의 기어 의해 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오드, (C1-C4)알킬 및 히드록시 중에서 선택되는 기어 의해 임의로 치환된 페닐이고, R2는 수소 또는 (C1-C4)알킬이거나, 또는 R1및 R2는 인접한 질소 원자가 함께 5-6원 포화 헤테로시클릭 고리이거나, 또는 구조식 =CR3R4(여기서, R3은 수소 또는 메틸이며, R4는 (C1-C4)알킬 또는 페닐임)의 기임]이고, A는 수소이거나 또는 -N [(C10-C11)지방족 아실]-베타-D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이고, B는 수소이거나 또는 N-아세틸-베타-D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이고, M은 수소이거나 또는 알파-D-만노파라노실이되, 단, B는 A와 M이 동시에 수소인 경우에만 수소이며, M은 A가 수소인 경우에만 수소이다.
  2. 제1항에 있어서, A, B 및 M이 제1항에서 정의한 당 부분이거나 또는 수소 원자인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, A 및 M이 제1항에서 정의한 당 부분이며, A가 N -(8-메틸노나노일)-베타-D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R이 수소 또는 메밀이고, R2가 수소 또는 (C1-C4)알킬이며, R1이 벤질, 모노-또는 디-(C1-C4)알킬아미노(C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬, (C5-C6)시클로알킬, 모노-또는 디-하드록시(C1-C4)알킬, (C2-C4)알키닐, 및 아미노(C1-C4)알킬이거나, 또는 R1및 R2가 인접한 질소 원자와 함께 피롤리디닐, 피페리디닐, 4-메틸피페리디닐, 피페라지닐, 4-메틸피페라지닐 및 모로폴리닐인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, B 및 M이 제1항에서 정의한 당 부분이거나 또는 수소 원자이건, 또는 B 및 M이 제1항에서 정의한 당 부분이고, A가 수소 또는 N -(8-메틸노나노일)-베타-D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이며, R,R1및 R2가 하기 의미를 갖는 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 하기 구조식의 화합물, 그의 염, 또는 그의 임의비율의 혼합물을 축합제 존재 하에서 극성 비양성자성 용매중에서 구조식 R1R2NNHR(식 중, R,R1및 R2는 상기 정의한 바와 같음)의 히드라진 유도체와 반응시키는 을 특징으로 하는 제1 내지 5항의 화합물의 제조방법.
    상기 식 중, Y는 히르록시이고, A는 수소 또는-N[(C10-C11)지방족 아실]-베타-D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이고, B는 수소 또는 N-아세틸-베타-D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이고, M은 수소 또는 알파-만조피라노실이되, 단 B는 A와 M이 동시에 수소인 경우에만 수소일 수 있으며, M은 A가 수소인 경우에만 수소일 수 있다.
  7. 제5항에 있어서, 축합제가(C1-C4)알킬, 페닐 또는 헤테로시클릭 포스프로아지데이트 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제5항에 있어서, 축합제가 디페닐포스프로아지데이트, 디에틸 포스포르아지데이트, 디(4-니트로페닐)포스포르아지데이트, 디모르폴릴포스프로아지데이트, 디페닐포스포로클로리데이트 및 디에틸포스포릴 시아나이드 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제5항에 있어서, 극성 비양성자성 용매가 지방족 아미드, 알킬 에테르, 글리콜라 폴리올의 에테르, 포스프로아미드, 술폭시드, 시클릭 치환 우레아 및 방향족 용매 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제5항에 있어서, 출발 물질이 15위치에서 아미노 보호기로 보호된 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 의약품으로 사용되는 제1 내지 5항의 화합물.
  12. 제1 내지 5항의 화합물의 항생 의약품 제조 용도.
  13. 제1항의 화합물을 제약상 허용되는 부형제와 혼합해서 구성되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890000961A 1988-02-02 1989-01-28 테이코플라닌 히드라지드 KR890013192A (ko)

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