KR890005067A

KR890005067A - 이치환된 피페라진

Info

Publication number: KR890005067A
Application number: KR870010005A
Authority: KR
Inventors: 죠르지오 페리니 피에르; 본 스프레쳐 안드레아
Original assignee: 카알 에프.죠르다; 시바-가이기 코포레이션
Priority date: 1987-09-10
Filing date: 1987-09-10
Publication date: 1989-05-11

Abstract

내용 없음

Description

이치환된 피페라진

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식(I)의 피페라진 및 이들의 염.

상기 식에서, Ar₁및 Ar₂는 서로 독립적으로 비치환되거나 C₁-C₇알킬, C₁-C₇-알콕시, 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 아미노, C₁-C₇-알킬아미노, 디-C₁-C₇-알킬아미노, 및/또는 C₁-C₇-알카노일아미노에 의해 일-또는 이-치환된 페닐이다.
제1항에 있어서, Ar₂가 비치환되거나 C₁-C₇-알킬, C₁-C₇-알콕시 또는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁은 특히 2- 또는 4- 위치가 원자번호 35이하의 할로겐(예:불소 또는 염소)에 의해 일치환되거나, 특히 2-또는 3-위치가 트리플루오로메틸에 의해 일치환되거나, 특히 3-위치가 디-C₁-C₄-알킬아미노(예:디메틸아미노)에 이해 일치환 되거나, 또는 특히 3-위치가 C₂-C₅-키노일아미노(예:아세틸아미노)에 의해 일치환된 페닐이거나, 특히 2-및 6-위치가 C₁-C₄알킬(예:메틸)에 의해 이치환되고나, 또는 특히 3-및 4-위치 또는 3-및 5-위치가 C₁-C₄-알콕시(예:메톡시)에 의해 이치환된 페닐이며:Ar₂는 특히 4-위치가 원자 번호 35이하의 할로겐(예: 불소 또는 염소)에 위해 일치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁은 비치환되거나 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, 디-C₁-C₄-알킬아미노 및/또는 C₁-C₅-알카노일아미노에 의해 일-또는 이-치환된 페닐이며; Ar₂는 비치환되거나 C₁-C₄-알콕시 도는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁은 비치환되거나 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 할로겐 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일-또는 이-치환된 페닐이며: Ar₂는 할로겐에 의해 일치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁은 비치환되거나 C₁-C₄-알킬, C₁-C₄-알콕시, 할로겐 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일-또는 이-치환된 페닐이며: Ar₂는 C₁-C₄-알콕시 의해 일치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 잇어서, Ar₁, 3,5-디-C₁-C₄-알콕시페닐이고 : Ar₂가 4-할로페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁이 2-또는 4-플루오로페닐, 2- 또는 4-플로로페닐, 2- 또는 3-트리플루오로메틸페닐, 3-또는 4-디메틸아미노페닐, 3-또는 4-아세틸아미노페닐, 3,4-또는 3,5-디메톡시페닐 또는 2,6-디메틸페닐이며: Ar₂가 4-플루오로-또는 4-클로로-페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁이 2-또는 4-플루오로페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 4-클로로페닐, 3-또는 4-디메틸아미노페닐, 또는 3-또는 4-아세틸아미노페닐 Ar₂가 4-플루오로-또는 4-클로로-페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁이 메틸, 메톡시, 불소, 염소 또는 트리플루오레메틸에 의해 일치환되거나 메톡시에 의해 이치환된 페닐이며 : Ar₂가 불소 또는 염소에 의해 일치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁이 메틸 또는 불소에 의해 일치환된 페닐이며 : Ar₂가 불소 또는 염소에 의해 일치환된 페닐 특히, 4-플루오로- 또는 4-클로로-페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
제1항에 있어서, Ar₁이 2-또는 4-플루오로페닐, 2-메틸페닐 또는 3,5-디메톡시페닐이며 : Ar₂가 4-플루오로-또는 4-클로로-페닐인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 염.
1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-클로로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3-클로로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-클로로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2,6-디클로로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-플루오로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2,4-디클로로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-플루오로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3,4-디클로로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3-플루오로벤조일)-피페라진 :1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-아미노벤조일)-피페라진:1-(2-(페닐에틸)-4-(2-아미노벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3-메톡시벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3,4-디메톡시벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-메톡시벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-메틸벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-메톡시벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(5-시아노-2-메톡시벤조일)-피페라진:1-[2-(4-메톡시페닐)-에틸]-4-(3,4-디메톡시벤조일)-피페라진:1-[2-(4-메톡시페닐)-에틸]-4-(3-메조시벤조일)-피페라진:1-[2-(3-클로로페닐)-에틸]-4-(3,4-디메톡시벤조일)-피페라진 : 1-[2-(3-클로로페닐)-에틸]-4-(3-메톡시벤조일)-피페라진 : 1-(2-페닐에틸)-4-(3,4-디메톡시벤조일)-피페라진 :1-(2-페닐에틸)-4-(3-메톡시벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-플루오로페닐)-에틸]-4-(3,4-디메톡시벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-플루오로페닐)-에틸]4-(4-클로로벤조일)-피페라진 : 1-[2-4-플루오로페닐)-에틸]-4-(4-플루오로벤조일)-피페라진:1-[2-(4-플루오로페닐)-에틸]-4-(3-메톡시벤조일)-피페라진:1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-트리플루오로메틸벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3-트리플루오로메틸벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-트리플루오로메틸벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-메틸벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-메틸벤조일)-피페라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-페피라진 : 1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2,6-디메톡시벤조일)-피페라진 또는 이들의 염.
1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(2-플루오로벤조일)-피페라진 또는 이의 염.
1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3-디메틸아미노벤조일)-피페라진 또는 이의 염.
1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-디메틸아미노벤조일)-피페라진 또는 이의 염.
1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(4-아세트아미노벤조일)-피페라진 또는 이의 염.
1-[2-(4-클로로페닐)-에틸]-4-(3,5-디메톡시벤조일)-피페라진 또는 이의 염.
1-[2-(P-클로로페닐)-에틸]-4-(3-아세트아미도벤조일)-피페라진 또는 이의 염.
유리형태 또는 약제학적으로 허용가능한 염 형태의 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
진통제를 제조하기 위한 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
(a) 하기 일반식(IIa)의 화합물 또는 이의 염을 하기 일반식(IIb)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키거나 :(b) 하기 일반식(IIIa)의 화합물 또는 이의 염을 하기 일반식(IIIb)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키거나 : (c) 하기 일반식(IV)의 화합물 또는 이의 염을 분자내 축합시키거나 :(d)하기 일반식(V)이 화합물 또는 이의 염을 산화시키거나 : (e)Ar₁이 C₁-C₇-알콕시에 의해 일-또는 이-치환된 페닐인 반식(I)의 화합물 또는 이들의 염을 제조하기 위하여, 하기 일반식(VI)의 화합물 또는 이의 염을 알킬화 시키고, 경우에 따라 상기의 방법 또는 다른 방법에 따라 수득한 화합물 일반식(I)의 상이한 화합물로 전환시키고/거나, 상기 방법에 따라 수득한 이성체 혼합물을 그 성분으로 분리하고/거나, 상기 방법에 따라 수득한 일반식(I)의 유리화합물을 염으로 전환시키고/거나 상기 방법에 따라 수득한 염을 일반식(I)의 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물을 제조하는 방법.

상기 식에서 X₁은 카복시 또는 작용적으로 변형된 반응성 카복시이고, X₂는 수소 또는 아미노-보호그룹이며, X₃은 하이드록시 또는 반응성 에스테르화 하이드록시이고, X₄및 X₅중 하나는 수소이며, 다른 하나는 일반식 -CH₂-CH₂-X₃(여기서, X₃은 하이드록시 또는 반응성 에스테르화 하이드록시이다)의 그룹이고, Y는 -CO-로 산화될 수 있는 그룹이며, AR1 하이드록시에 의해 일-또는 이-치환된 페닐이다.
제22항에 따른 방법에 따라 수득가능한 신규의 화합물, 및 사용된 신규한출발물질 도는 중간체.
실시예 1 내지 37에서 언급된 화합물 및 이들 실시예의 방법.
유리형태 또는 약제학적으로 허용가능한 염형태의 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물을 임의로는 통상적인 보조제 및 담체를 가해 가공하여 약제학적 제제를 형성시킴을 특징으로 하여, 제20항에 따른 약제학적 제제를 제조하는 방법.
하기 일반식(V)의 화합물 또는 이들의 염.

상기식에서, Y는 -CH₂-이며, Ar₁및 Ar₂는 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에 있어서 정의한 바와 같다.
진통제를 제조하기 위한 제26항에 따른 화합물의 용도.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.