Claims (9)
하기식(Ⅰ)화합물 또는 그것의 생리학적 허용염.A compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof.
(이때 Q와 Q1-Q8은 수소; A는 -CONQ9(CH2)n-의 기, n은 4이며 Q9는 수소; B는 이소프로필기; E는 카르복실기; Z는 카르복실 또는 C2-5카르보알콕시기; D는 메틸기; (X)는 나프틸 또는 인돌릴 링 시스템;는 피롤리디닐 링이며; (X)가 나프틸 링 시스템일때 상기식(Ⅰ)의 화합물은 N-(1(S)-카르복시-5-[5-(2(R,S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)나프트-2-일카르복사미도]펜틸)-(R,S)-알라닐-(S)-프롤린 또는 N-(1(S)-카르복시-5-[8-(2(R,S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)나프트-2-일카르복사미도 펜틸)-(R,S)-알라닐-(S)-프롤린 또는 그것의 반 에스테르(이때 Z는 C2-6카르보알콕시)이며 (X)가 인돌릴 링 시스템일때, 식(Ⅰ) 화합물은 N-(1(S)-카르복시 -5-[4-(2(S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시-1H-인돌-2-일-카르복사미도]펜틸)-(S)-알라닐-(S)-프롤린, 또는 그것의 반 에스테르 (Z는 C2-6카르보알콕시임)이다.Wherein Q and Q 1 -Q 8 are hydrogen; A is a group of -CONQ 9 (CH 2 ) n- , n is 4 and Q 9 is hydrogen; B is isopropyl group; E is a carboxyl group; Z is carboxyl or A C 2-5 carboalkoxy group, D is a methyl group, (X) is a naphthyl or indolyl ring system; Is a pyrrolidinyl ring; When (X) is a naphthyl ring system, the compound of formula (I) is N- (1 (S) -carboxy-5- [5- (2 (R, S) -hydroxy-3-isopropylamino propoxy) ) Naphth-2-ylcarboxamido] pentyl)-(R, S) -alanyl- (S) -proline or N- (1 (S) -carboxy-5- [8- (2 (R, S) ) -Hydroxy-3-isopropylamino propoxy) naphth-2-ylcarboxamido pentyl)-(R, S) -alanyl- (S) -proline or a half ester thereof, wherein Z is C 2 -6 carboalkoxy) and (X) is an indolyl ring system, the compound of formula (I) is N- (1 (S) -carboxy-5- [4- (2 (S) -hydroxy-3-iso) Propylamino propoxy-1H-indol-2-yl-carboxamido] pentyl)-(S) -alanyl- (S) -proline, or a half ester thereof (Z is C 2-6 carboalkoxy) to be.
제1항에 있어서, 의학적 치료에 사용되기 위한 식(Ⅰ)화합물 또는 그것의 생리학적 허용 염.The compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof according to claim 1 for use in medical treatment.
제1항에 있어서, 심장 혈관계 질병, 과도한 알도스트론중, 녹내장, 편두통등의 예방 또는 치료에 사용하기 위한 식(Ⅰ)화합물 또는 그것의 생리학적 허용염.The compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof according to claim 1 for use in the prevention or treatment of cardiovascular disease, excessive aldosterone, glaucoma, migraine, and the like.
제1항에 있어서, 고혈압, 울혈성 심기능 부전, 심근 경색증 또는 저혈증 등의 심장 혈관계 질병의 예방 또는 치료를 위한 식(Ⅰ) 화합물 또는 그것의 생리학적 허용염.A compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof according to claim 1 for the prevention or treatment of cardiovascular diseases such as hypertension, congestive cardiac insufficiency, myocardial infarction or hypotension.
제1항에 있어서, 협심증의 저혈증 예방 또는 치료에 사용하기 위한 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그것의 생리학적 허용염.The compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof according to claim 1 for use in the prevention or treatment of hypotension of angina pectoris.
제1항에 있어서, 제3항 내지 제5항에서 언급된 질병 또는 질병 증후군의 예방 또는 치료제 사용하기 위한 N-(1(S)-카르복시-5-[5-(2(R,S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)나프트-2-일카르복사미도]펜틸)-(R,S)-알라닐-(S)-프롤린, N-(1(S)-카르복시-5-[8-(2(R,S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)나프트-2-일카르복사미도]펜틸)-(R,S)-알라닐-(S)-프롤린 또는 N-(1(S)-카르복시-5-[4-(2(S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)-1H-인돌-2-일카르복사미도]펜틸)-(S)-알라닐-(S)프롤린, 또는 그것의 반 에스테르, 또는 그것의 생리적 허용 염.The method of claim 1, wherein N- (1 (S) -carboxy-5- [5- (2 (R, S)-) for use in the prophylaxis or treatment of the disease or disease syndrome referred to in claims 3 to 5. Hydroxy-3-isopropylamino propoxy) naphth-2-ylcarboxamido] pentyl)-(R, S) -alanyl- (S) -proline, N- (1 (S) -carboxy-5 -[8- (2 (R, S) -Hydroxy-3-isopropylamino propoxy) naphth-2-ylcarboxamido] pentyl)-(R, S) -alanyl- (S) -proline Or N- (1 (S) -carboxy-5- [4- (2 (S) -hydroxy-3-isopropylamino propoxy) -1H-indol-2-ylcarboxamido] pentyl)-(S ) -Alanyl- (S) proline, or half ester thereof, or physiologically acceptable salt thereof.
제3항 내지 제5항에서 언급된 질병 또는 질병 증후군의 예방 또는 치료에 제1항에서 청구된 식(Ⅰ)화합물 또는 그것의 생리학적 허용염을 사용하는 방법.A method of using the compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof as claimed in claim 1 for the prevention or treatment of the disease or disease syndrome referred to in claims 3 to 5.
제7항에 있어서, 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그것의 생리학적 허용염이 N-(1(S)-카르복시-5-[5-(2(R,S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)나프트-2-일카르복사미도]펜틸)-(R,S)-알라닐-(S)-프롤린, N-(1(S)-카르복시-5-[8-(2(R,S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)나프트-2-일카르복사미도]펜틸)-(R,S)-알라닐-(S)-프롤린 또는 N-(1(S)-카르복시-5-[4-(2(S)-하이드록시-3-이소프로필아미노 프로폭시)-1H-인돌-2-일카르복사미도]펜틸)-(S)-알라닐-(S)-프롤린, 또는 그것의 반 에스테르, 또는 생리적 허용염.8. A compound according to claim 7, wherein the compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof is N- (1 (S) -carboxy-5- [5- (2 (R, S) -hydroxy-3-isopropyl) Amino propoxy) naphth-2-ylcarboxamido] pentyl)-(R, S) -alanyl- (S) -proline, N- (1 (S) -carboxy-5- [8- (2 ( R, S) -hydroxy-3-isopropylamino propoxy) naphth-2-ylcarboxamido] pentyl)-(R, S) -alanyl- (S) -proline or N- (1 (S ) -Carboxy-5- [4- (2 (S) -hydroxy-3-isopropylamino propoxy) -1H-indol-2-ylcarboxamido] pentyl)-(S) -alanyl- (S ) -Proline, or its half ester, or physiologically acceptable salt.
생리적 허용 담체와 제1항에서 청구된 식(Ⅰ) 화합물 또는 그것의 생리적 허용염을 함유한 약학 제제.A pharmaceutical formulation containing a physiologically acceptable carrier and a compound of formula (I) as claimed in claim 1 or a physiologically acceptable salt thereof.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.