KR890002110A

KR890002110A - 퀴놀린 유도체, 그의 에스테르, 염 및 그의 제조법

Info

Publication number: KR890002110A
Application number: KR1019870006904A
Authority: KR
Inventors: 준이찌 마쓰모또; 데루유끼 미야모또; 히로시 에가와; 싱 이찌 나까무라
Original assignee: 후지와라 도미오; 다이닛뽕세이야꾸가부시끼가이샤
Priority date: 1987-07-01
Filing date: 1987-07-01
Publication date: 1989-04-08

Abstract

내용 없음

Description

퀴놀린 유도체, 그의 에스테르, 염 및 그의 제조법.

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식

(식중, Z는 아미노기 또는 할로겐원자이고,

R는

또는

이다. 여기서 R₁은 수소원자, 저급알킬기 또는 할로알킬기이고, R₂는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₃은 저급알킬기 또는 할로알킬기이고, R₄는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₅및 R₆은 동일 또는 상이하고, 수소원자 또는 저급알킬이거나, 결합하고 있는 질소원자와 함께 헤테로고리를 형성해도 좋고, n은 0 또는 1이다.

단, Z가 아미노기일때, R는(B이다.)로 표시되는 퀴놀린 유도체 또는 그 에스테르, 또는 염을 제조함에 있어서,

(i) 하기 일반식

(식중, X는 할로겐원자이고, Y은 수소원자 또는 저급알킬기이고, Z는 상기와 동일하다. 단, Z가 할로겐 원자일때, Y는 수소원자이다)로 표시되는 화합물과, 하기 일반식

(식중,R 는 상기와 같다.)

로 표시되는 화합물을 반응시켜서, 상기 일반식(I)의 화합물 또는 그 에스테르를 제조하거나,

(ii)하기 일반식

(식중, R,X, 및 Y는 상기와 같다.)

로 표시되는 화합물과 암모니아를 반응시켜서, 상기 일반식(I)의 화합물 또는 그 에스테르를 제조하거나,

(iii) 하기 일반식

(식중, Z'가 아미노기, 할로겐원자 또는 보호기에 의해서 보호된 아미노기이고,

R'는

또는

이고, 여기서 W'는 수소원자 또는 아미노 보호기이고, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅. Y 및 n은 상기와 같다.

로 표시되는 화합물을 보호기의 탈리반응에 의해서, 상기 일반식(I)의 화합물 또는 그 에스테르를 제조 하거나,

(iv) 하기 일반식

(식중, Y'는 저급알킬기를 뜻하며, R, X 및 Z는 상기와 같다).

로 표시되는-아미노아크릴산 에스테르를 폐환시켜, 상기 일반식(I)의 화합물 에스테르를 제조하거나,

(v) 하기 일반식

(식중, R, Y' 및 Z는 상기와 같다.)

로 표시되는 에스테르를 가수분해 시킴으로서, 상기 일반식(I)의 화합물을 제조하거나,

(vi) 하기 일반식

(식중, R 및 Z는 상기와 같다.)

로 표시도니느 카르복실산을 에스테르화 시킴으로써, 상기 일반식(I)의 화합물 에스테르를 제조하고,

(vii) 또 원한다면, 하기 일반식

(식중, R 및 Z는 상기와 같다.)

로 표시되는 퀴놀린 유도체 또는 그 에스테르를 산, 염기 또는 금속염으로 처리함으로써, 상기 일반식(I)의 화합물 또는 그 에스테르의 염을 제조함을 특징으로 하는 상기 일반식(I)의 화합물 또는 퀴놀린 유도체 및 그의 에스테르, 또는 염으 제조법.
하기 일반식(I)의 퀴놀린 유도체 및 그의 약학적 허용 가능한 에스테르 또는 그의 유도체 또는 에스테르의 약학적 허용 가능한 염.

상기식에서, Z는 아미노기 또는 할로겐원자이고 ;

R은

또는이고

(여기서, R₁은 수소원자, 저급알킬 또는 할로알킬이고, R₂는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₃은 저급알킬 또는 할로알킬이고, R₄는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₅및 R₆은 동일 또는 상이하고, 각각은 수소원자 또는 저급알킬기 또는 R₅및 R₆는 질소원자와 함께 헤테로고리를 형성하고, n은 0 또는 1이고, Z가 아미노기일때 R은 (B)이다.
하기식의 퀴놀린 유도체 및 그의 약학적 허용 가능 염.

상기식에서, Z는 아미노기 또는 할로겐원자이고 ;

R은

또는이고

(여기서, R₁은 수소원자, 저급알킬 또는 할로알킬이고, R₂는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₃은 저급알킬 또는 할로알킬이고, R₄는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₅및 R₆은 동일 또는 상이하고, 각각은 수소원자 또는 저급알킬기 또는 R₅및 R₆는 질소원자와 함께 헤테로고리를 형성하고, n은 0 또는 1이고, Z가 아미노기일때 R은 (B)이다.
제1항에 있어서, Z가 할로겐원자인 화합물.
제1항에 있어서, Z가 아미노기인 화합물.
하기식의 퀴놀린 유도체의 저급알킬 에스테르 및 그의 염.

상기식에서, Z는 아미노기 또는 할로겐원자이고 ;

R은

또는이고

(여기서, R₁은 수소원자, 저급알킬 또는 할로알킬이고, R₂는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₃은 저급알킬 또는 할로알킬이고, R₄는 수소원자 또는 저급알킬기이고, R₅및 R₆은 동일 또는 상이하고, 각각은 수소원자 또는 저급알킬기 또는 R₅및 R₆는 질소원자와 함께 헤테로고리를 형성하고, n은 0 또는 1이고, Z가 아미노기일때 R은 (B)이다.
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※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.