KR890002018A - 퀴놀론 카복실산 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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구니요시 마수자와
세이고 수주에
게이지 히라이
다까요시 이시자기
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하기하라 히데
교린 세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

퀴놀론 카복실산 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(Ⅰ)외 화합물, 그이 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가 또는
    알칼리염.
    상기식에서 R은 직쇄 또는 측쇄 저급알킬이고 : R1은 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬. 직쇄 또는 측쇄 저급알킬. 할로게노알킬. 알케닐, 하이드록시알킬, 저급알킬아미노 또는 치환된거나 비치환된 페닐이며 : R2는 수소 할로겐, 니트로 또는 아미노이고, X는 할로겐이며 : Z는 할로겐, 아재티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르플리노, 티오모르폴리노, 일반식
    (여기에서 m은 1 또는 2이고, R3는 소수, 저급알킬, 저급아실, 아실옥시카보닐 또는 벤질이며 ; R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬, 아미노알킬, 하이드록시알킬 또는 페닐이다)의 피페라지노 또는 호모피페라지노, 또는 일반식
    (여기서 K는 0.1 또는 2이고 : 1은 0.1 또는 2이며 : m은 0또는 1이고 : R6은 수소, 저급알킬 또는 하이드록시이며 : R7은 수소, 저급알킬, 할로게노알킬 또는 하이드록시알킬이고 : R+은 수소, 저급알킬, 저급아실. 알콕시카보닐 또는 벤질이다)외 피롤리디노 또는 피페리디노이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 7- (3-아미노-1-피롤리디닐) -1-시클로프로필-6-플루오로-1.4-디하이드로-8-메틸-4-옥소-3-퀴놀린 카복실산 및 그의 약제학적으로 허용되는 염
  3. 제 1 항에 있어서, 1-시클로프로필-6-클루오로-1.4-디하이드로-8-메틸-4-옥소-7 (1-피페라지닐)-3-퀴놀린 카복실산 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. 제 1 항에 있어서, 7-(3-아미노-1-피롤리디닐)-1-에틸-6-플루오로-1.4-디하이드로-8-메틸-4-옥소-3-퀴놀린 카복실산 및 그의 약제학적으로 허용 되는 염.
  5. 제 1 항에 있어서, 1-에틸-6-플루오로-1.4-디하이드로-8-메틸-4-옥소-7- (1-피페라지닐)3-퀴놀린 카복실산 및 그의 약제학적으로 허용 되는 염.
  6. 제 1항에 따른 화합물 적어도 하나와 약제학적으로 허용되는 불활성 담체를 함유하는 항박테리아성 약체학적 조성물.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)외 화합물 과 축합시키고, R9가 저급알킬일 경우, 이 축합 생성물을 가수분해시켜 카복실산 유도체로 전환시킴을특징으로 하여, 일반식(Ⅰ')외 화합물, 그의 수화물 및 약제 학적으로 허용되는 산부가 또는 알칼리 염을 제조하는 방법.
    상기식에서 R은 직쇄 또는 측쇄 저급알킬이고 : R1은 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬, 직쇄 또는 측쇄 저급알킬, 할로게노알킬, 알케닐, 하이드록시알킬, 저급알킬아미노 또는 치환되거나 비치환된 페닐이며 : R2는 수소, 할로겐, 니트로 또는 아미노이고 : 는 할로겐이며 : Z1은 아제티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르플리노, 티오모르플리노, 일반식(여기에서 n는 1 또는 2이고 : R3는 수소, 저급알킬, 저급아실, 아실옥시카보닐 또는 벤질이며 : R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬, 아미노알킬, 하이드록시알킬 또는 페닐이다)의 피페라지노 또는 호모피페라지노, 또는 일반식(여기에서 K는 0.1 또는 2이며 : 1은 0.1 또는 2이며 : m은 0 또는 1이고 : R6은 수소, 저급알킬 또는 하이드록시이며 : R7은 수소, 저급알킬, 할로게노알킬 또는 하이드록시알킬이고 : R8은 수소, 저급알킬, 저급아실, 알콕시카보닐 또는 벤질이다)의 피롤리디노 또는 피페리디노 이며 : Y는 할로겐이고 : R9는 수소 또는 저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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