KR880013970A - 신규한 알킬화 성장 호르몬-방출 펩티드와 그것으로 포유동물을 처리하는 방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
도면은 GRF 유사체에 의한 GH 분비의 자극에 관한 것이다.
Claims (28)
- 하기식(I) 및 (II)를 갖는 펩티드 및 약제학적으로 허용되는 그의 염들 :[식 I][식 II]상기식에서 R1은 Nα-R18-Tyr, Nα-R18-HiS, 또는 Nα-R18-Phe, Nα-R18-Tyr, Nα-R18-D-His, 또는 Nα-R18D-Phe ;A는 Ala, D-Ala 혹은 N-Me-D-Ala ; B는 AsP, D-Asp ; R2는 Asn, D-Asn 혹은 Ser ;E는 Tyr, D-Tyr ; R은 Arg, Lys 혹은 N-R18-Lys ; R4는 Ile 혹은 Val ; R3는 Gly, α-아미노 이소부티르산, α-아미노부티르산, Ala, Gln, Asn, Leu, Ile 혹은 Val ; R5는 Ser 혹은 Try ; R6는 His혹은 Gln ; R7은 Glu 혹은 Asp ; I는 Met, Leu, Nle, Ile, Val, Nor, VaL, SeR, Thr, Asn혹은 Gln ; J는 NH2혹은 COOH ; R8은 Ser 혹은 Asn ; R9는 Ser 혹은 Arg ; R10은 Arg 혹은 Gln ; R11은 Ara 혹은 Gly ; R12는 Ala 혹은 Ser ; R13은 Arg 혹은 N -R18-Lys ; R14는 Phe, VaL 혹은 Ala ; R15는 ArG ; R16은 OH, NH2, OR18, Gly 혹은 Leu ; R18은 OH, OR18, OR18, Gly 혹은 치환체가 없고 ; R18은 C1-C9킬 (직쇄 혹은 분지쇄). C3-C6시클로알킬, 벤질, 나프틸, 메틸 나프틸 혹은 모느-치환 벤질(여기에서 치환체는 할로겐, 메톡시 니트로 혹은 시아노이다.) ; 단, 펩티드가 토끼 GRF이면, R15는 AsN 이고 R16은 OH, NH2, OR18혹은 Gly 일 수 있으며 ; Gly가 카르복시-말단 아미노산 일때 관능기는 산 OH이다.
- 제 1항에 있어서, 하기 구조를 갖는 펩티드 및 약제학적으로 허용되는 그의 염들 ;상기 식에서, R1은 Nα-R18-Tyr,Nα-R18-His, Nα-R18-Phe, Nα-R18-Tyr, Nα-R18-D-His, 혹은 Nα-R18D-Phe ; A는 Ala, D-Ala 혹은 N-Me-D-Ala ; B는 Asp, D-Asp ; R2는 Asn, D-Asn 혹은 Ser ; E는 Tyr, D-Tyr ; R은 Arg, Lys 혹은 N-R18-Lys ; R4는 Ile 혹은 Val ; R3는 Gly, α-아미노 이소부티르산, α-아미노부티르산, Ala, Gln, Asn, Leu, Ile 혹은 Val ; R5는 Ser 혹은 Try ; R6는 His혹은 Gln ; R7은 Glu 혹은 Asp ; I는 Met, Leu, Nle, Ile, Val, Nor, VaL, Ser, Thr, Asn 혹은 GlN ; J는 NH2혹은 COOH ; R8은 Ser 혹은 Asn ; R18은 C1-C9알킬 (직쇄혹은 분지쇄), C1-C6로 알킬, 벤질, 나프틸, 메틸나프틸 혹은 모노-치환벤질(여기에서 치환체는 할로겐, 메톡시 니트로 혹은 시아노이다) ; 단, 펩티드가 토끼 GRF 이면 R15는 Asn 이고 R16은 OH, NH2, OR18혹은 Gly 일 수 있으며 ; Gly가 카르복시-말단 아미노산 일때, 관능기는 산 OH이다.
- 제 1항에 있어서, 하기 구조를 갖는 펩티드 ;[식 II]상기식에서, R1, A, B, R2, E, R, R4, R3, R5, R7, R5, R6, R7, I 및 R8-R17는 상기 1항에서 언급한 바와 같다.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 2항에 있어서,인 펩티드.
- 제 3항에 있어서,인 펩티드.
- 제 3항에 있어서,인 펩티드.
- 제 3항에 있어서,인 펩티드.
- 제 3항에 있어서,인 펩티드.
- 제 3항에 있어서,인 펩티드.
- 하기식 (Ⅰ) 및 (Ⅱ)를 가지는 펩티드 및 약제학적으로 허용되는 그의 염들을 포유동물 체중 1kg/일 당 0.000001 내지 0.1mg의 양만큼 투여하는 것으로 구성된, 포유동물에서 성장 호르몬의 방출을 증가시키는 방법 ;[식(Ⅰ)][식(Ⅱ)]상기 식에서, R1은 N-R18-Tyr, Nα-R18-HiS, 또는 Nα-R18-Phe, N-R18-Tyr, Nα-R18-D-His, 혹은 Nα-R18-D-Phe ;A는 Ala, D-Ala 혹은 N-Me-D-Ala ; B는 AsP, D-Asp ; R2는 Asn, D-Asn 혹은 Ser ; E는 Tyr, D-Tyr ; R은 Lys 혹은 Nα-R18-Lys ; R4는 Ile 혹은 Val ; R3는 Gly,α-아미노 이소부티르산, α-아미노부티르산, Ala, Gln, Asn, Leu, Ile 혹은 Val ; R5는 Ser 혹은 Try ; R6는 His혹은 Gln ; R7은 Glu 혹은 Asp ; I는 Met, Leu, Nle, Val, Nor, VaL, Ser, Thr, Asn 혹은 GlN ; J는 NH2혹은 COOH ; R8은 Ser 혹은 AsN ; R9는 Ser 혹은 Arg ; R10은 Arg 혹은 Gln R11은 Arg 혹은 Gly ; R12는 Ala 혹은 Ser ; R13은 Arg 혹은 Nα-R18-Lys ; R14는 Phe, VaL 혹은 Ala ; R15는 Asn 혹은 Arg ; R16은 OH, NH2, OR18, NH2, OR18, Gly 혹은 Leu ; R17은 OH, OR18, NH2, Cly 혹은 치환체가 없고 ; R18은 C1-C9알킬 (직쇄 혹은 분지쇄), C3-C6시클로-알킬, 벤질, 나프틸, 메틸 나프틸 혹은 모느-치환 벤질(여기에서 치환체는 할로겐, 메톡시 니트로 혹은 시아노이다.) ; 단, 펩티드가 토끼 GRF 일때, R15는 Asn 이고 R16은 OH, NH2, OR18혹은 Gly 일 수 있으며 ; Gly가 카르복시-말단 아미노산 일때, 관능기는 산 OH이다.
- 제 22항에 있어서, 상기 펩티드가 하기 구조를 갖는 식(Ⅰ) 펩티드 및 약제학적으로 허용되는 그의 염들인 방법 ;상기 식에서, R1은 Nα-R18-Tyr, Nα-R1υ-His, 또는 Nα-R185-Phe, Nα-R185-D-His, Nα-R184D-Phe ; A는 Ala, D-Ala 혹은 N-Me-D-Ala ; B는 AsP, D-Asp ; R2는 Asn, D-Asn 혹은 Ser ; E는 Tyr, D-Tyr ; R은 Arg, Lys 혹은 N-R18-Lys ; R4는 Ile 혹은 Val ; R3는 Gly, α-아미노 이소부티르산, α-아미노부티르산, Ala, Gln, Asn, Leu, Ile 혹은 Val ; R5는 Ser 혹은 Try ; R6는 His혹은 Gln ; R7은 Glu 혹은 Asp ; I는 Met, Leu, Nle, Val, Nor, VaL, Ser, Thr, Asn 혹은 GlN ; J는 NH2혹은 COOH ; R8은 Ser 혹은 AsN ; R18은 C1-C9알킬 (직쇄 혹은 분지쇄), C3-C6시클로알킬, 벤질, 나프틸, 메틸 나프틸 혹은 모느-치환 벤질(여기에서 치환체는 할로겐, 메톡시 니트로 혹은 시아노이다.) ; 단, 펩티드가 토끼 GRF이면, R17는 Asn 이고 R16은 OH, NH2, OR18혹은 Gly일 수 있으며 ; Gly 가 카르복시-말단 아미노산 일때 관능기는 산 OH이다.
- 제 22항에 있어서, 상기 펩티드가 [Nα-5-노닐-Tyr1]GRF(1-29)NH2; [Nα-에틸-Tyr1, Nle17]GRF(1-29)NH2; [Nα-펜틸-Tyr|1]GRF(1-29)NH2; [Nα-벤질-Tyr1]GRF(1-29)NH2; [Nα-시클로헥실-Tyr1]GRF(1-29)NH2; [Nα-이소프로필-Tyr1]GRF(1-29)NH2; [Nα-이소프로필-Tyr1,D-Ala2]GRF(1-29)NH2; [Nα-이소프로필-Tyr1, Nle17]GRF(1-29)NH2; [Nα-이소프로필-Tyr1N-이소프로필-Lys12'21] GRF(1-29)NH2; 혹은 [Nα-이소프로필-Tyr1, Nα-이소프로필12'21] GRF(1-29)OH.
- 제 22항에 있어서, 상기 펩티드가인 방법.
- 제 22항에 있어서, 상기 펩티드가인 방법.
- 제 22항에 있어서, 상기 펩티드가인 방법.
- 하기 구조를 갖는 합성 펩티드 혹은 그것의 비독성염, 및 약제학적으로 허용되는 그 염들을 효과적인 양만큼 동물에게 투여하는 것으로 구성된, 동물에 있어서 성장 호르몬의 방출을 자극하는 방법 :[식 I][식 II]상기 식에서, R1은 Nα-R18-Tyr, Nα-R18-His, Nα-R18-Phe, Nα-R18-Tyr, Nα-R18-D-His, 또는 Nα-R18-D-Phe ; A는 Ala, D-Ala 혹은 N-Me-D-Ala ; B는 Asp, D-Asp ; R2는 Asn, D-Asn 혹은 Ser ; E는 Tyr, D-Tyr ; R은 Lys 혹은 Nε-R18-Lys ; R4는 Ile 혹은 Val ; R3는 Gly, α-아미노이소부티르산, α-아미노부티르산 Ala, Gln, Asn, Leu, Ile 혹은 Val ; R5는 Ser 혹은 Tyr ; R6은 His 혹은 Gln ; R7은 Glu 혹은 Asp ; I는 Met, Leu, Nle, Ile, Val, nor Val, VaL, Ser, Thr, Asn 혹은 Gln ; J는 NH2혹은 COOH ; R8은 Ser 혹은 Asn ; R9는 Ser 혹은 Arg ; R10은 Arg 혹은 Gln ; R11은 Arg 혹은 Gly ; R12는 Ala 혹은 Ser ; R13은 Arg 혹은 N -R-Lys ; R14는 Phe, Val 혹은 Ala ; R15는 Asn 혹은 Arg ; R16은 OH, NH2, OR18, Gly 혹은 Leu ; R17은 OH, OR18, NH2, Gly 혹은 치환체가 없고 ; R18은 C1-C9알킬 (직쇄 혹은 분지쇄), C3-C6시클로-알킬, 벤질, 나프틸, 메틸 나프틸 혹은 모노-치환 벤질(여기에서 치환체는 할로겐, 메톡시 니트로 혹은 시아노이다.) ; 단, 펩티드가 토끼 GRF일때 R15는 Asn 이고 R16은 OH, NH2, OR18혹은 Gly 일 수 있으며, Gly가 카르복시-말단 아미노산 일때, 관능기는 산 OH이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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