Claims (4)
다음 일반식(Ⅲ)의 트리알콕시디요오드화 포스포란과 1-히드록시벤조트리아졸 유도체를 유기염기의 존재하에 일바식(Ⅱ)의 유기산과 반응시켜서 제조한 일반식(Ⅳ)의 활성에스테르를 분리하거나 분리하지 않고 적당한 유기용매에 녹여 적당한 유기염기의 존재하에서 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.The active ester of formula (IV) prepared by reacting the trialkoxydiiodylated phospholane of formula (III) with 1-hydroxybenzotriazole derivative with an organic acid of formula (II) in the presence of an organic base Or a method of preparing a compound of formula (I) by dissolving in a suitable organic solvent or not and reacting with a compound of formula (V) in the presence of a suitable organic base.
(상기 일반식에서 R은 1-테트라졸일메틸기, 신-2-메톡시이미노일-(푸릴-(2-일)메탄기 또는 신-메톡시이미노일-(2-아미노티아졸-4-일)메탄기를 나타내고, R1은 메틸, 에틸, 프로필기와 같은 저급알킬기를 나타내고, X는 2-(5-메틸-1,3,4-티아졸일)티오메틸기, 카바모일옥시메틸기 또는 (2,5-디히디로-6-히드록시-2-메틸-5-옥소트리아진-3-일)티오메틸기를 나타내며, Y는 수소원자 및 니트로기, 삼플루오르화메틸기 등의 전자를 강하게 당기는 기능기를 나타내고, M은 수소원자 및 나트륨 또는 디페닐메틸기 등을 나타낸다.(Wherein R is a 1-tetrazolylmethyl group, shin-2-methoxyiminoyl- (furyl- (2-yl) methane group or shin-methoxyiminoyl- (2-aminothiazol-4-yl) A methane group, R 1 represents a lower alkyl group such as methyl, ethyl or propyl group, X represents a 2- (5-methyl-1,3,4-thiazolyl) thiomethyl group, a carbamoyloxymethyl group or (2,5- Dihydroxy-6-hydroxy-2-methyl-5-oxotriazin-3-yl) thiomethyl group, Y represents a hydrogen atom and a functional group that strongly pulls electrons such as nitro group and methyl trifluoride group, M represents a hydrogen atom and a sodium or diphenylmethyl group.
제 1 항에 있어서, 유기용매가 N,N-디메틸포름아미드, 디클로로메탄, N,N-디메틸아세트아미드, 아세토니트릴, 테트라히드로푸란, 초산에틸에스테르 등과 같은 비양자성 유기용매이고, 염기가 트리에틸아민, 피리딘 등과 같은 유기성 염기임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.The organic solvent according to claim 1, wherein the organic solvent is an aprotic organic solvent such as N, N-dimethylformamide, dichloromethane, N, N-dimethylacetamide, acetonitrile, tetrahydrofuran, ethyl acetate, and the like. A process for preparing a compound of formula (I), characterized in that it is an organic base such as amine, pyridine and the like.
제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물을 이용하여 일반식(Ⅳ)의 활성에스테르를 거쳐 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기까지 한 조작으로 반응을 완결시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.The process according to claim 1, wherein the reaction is completed by an operation up to the preparation of the compound of general formula (I) through the active ester of general formula (IV) using the compound of general formula (III). Method for producing the compound of (I).
제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅳ)의 활성에스테를 분리한 후, 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.The method for producing a compound of formula (I) according to claim 1, wherein the active ester of formula (IV) is separated and then reacted with the compound of formula (V).
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.