KR860007261A - 5-h 피리도[3',4':4,5] 피롤로[3,2-c] 피리딘 유도체의 제조방법 - Google Patents

5-h 피리도[3',4':4,5] 피롤로[3,2-c] 피리딘 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR860007261A
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pyrido
pyrrolo
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pyridine
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KR1019860002121A
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비사그니 에밀
치훙 구옌
뻬뺑 오딜
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미쉘 드 아스
사노피(소시에떼 아노님)
쟝-쟈끄두비
썽트르 나시오날 드라르쉐르쉬 씨엉띠피끄
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract

내용 없음

Description

5-H 피리도[3',4':4,5] 피롤로[3,2-C] 피리딘 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 다음 식(Ⅰ)의 화합물과 제약학적으로 허용되는 무기 또는 유기 산부가염 및 이들의 토오토메리 형태
    여기서 n은 2-4의 정수를 나타내고,
    R1은 수소 또는 저급알킬 그룹을 나타내고 R2및 R3는 각각 수소, 저급알킬 또는 히드록시 알킬 그룹을 나타낸다.
  2. 다음 단계로 된 식(Ⅰ)화합물의 제조방법.
    a) 4-히드록시 5-메틸 1-H피리드-2-온에서 히드라진 하이드레이트의 작용에 의해 다음 식(Ⅱ)의 4-히드라지노 피리드-2-온이 제조된다.
    b) 식(Ⅱ)의 히드라진은 N-아세틸 피페리드-4-온과 반응하여 식(Ⅲ)의 해당 히드라존을 얻는다.
    c) 피셔 반응에 의해 식(Ⅲ)의 히드라존은 고리화 하여 식(Ⅳ)의 6,7,8,9-테트라히드로 8-아세틸 4-메틸 2-H, 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,20-c) 피리드-1-온을 생성한다.
    d) 식(Ⅳ)의 화합물은 방향화 하여 식(Ⅴ)의 4-메틸 2-H, 5-H피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리드-1-온을 얻는다.
    e) 식(Ⅴ)의 화합물을 염소화하고 나서 알킬화 반응시키면 식(Ⅵ)의 4-메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘을 얻는다.
    f) 식의 아민을 식(Ⅵ)의 화합물에 축합시키면 식(Ⅰ)의 화합물이 생성된다.
    여기서 n,R1,R2및 R3는 상술한 바와 같다.
  3. 1-[(3-디메틸아미노 1-프로필)아미노] 4-메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 1 번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  4. 1-[(3-디메틸아미노 1-프로필)아미노] 4-메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 3 번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  5. 1-[(3-디에틸아미노 1-프로필)아미노] 4,5-디메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 4 번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  6. 4,5-디메틸 1-[(3-에틸아미노 1-프로필)아미노] 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 8 번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  7. 4,-5디메틸 1-[(3-디메틸아미노 1-프로필)아미노] 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 9 번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  8. 1-[(3-디프로필아미노 1-프로필)아미노] 4-메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제12번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  9. 4,5-디메틸 1-[(3-디프로필아미노 1-프로필)아미노] 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제13번)과 제약학적으로 허용되는 염.
  10. 항종양 성질을 갖는 의약에 있어서, 제 1 항에 따른식(Ⅰ)의 유도체 또는 제약학적으로 허용되는 무기 또는 유기 산부가염과 이들의 토오토메리 형태를 활성성분으로 포함하는 의약.
  11. 제10항에 있어서, 활성성분으로 1-[(3-디에틸아미노 1-프로필)아미노] 4-메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 1 번)과 제약학적으로 허용되는 염을 포함하는 의약.
  12. 제10항에 있어서, 활성성분으로 1-[(3-디메틸아미노 1-프로필)아미노] 4-메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 3 번)과 제약학적으로 허용되는 염을 포함하는 의약.
  13. 제10항에 있어서, 활성성분으로 1-[(3-디에틸아미노 1-프로필)아미노] 4,5-디메틸 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 4 번)과 제약학적으로 허용되는 염을 포함하는 의약.
  14. 제10항에 있어서, 활성성분으로 4,5-디메틸 1-[(3-에틸아미노 1-프로필)아미노] 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 8 번)과 제약학적으로 허용되는 염을 포함하는 의약.
  15. 제10항에 있어서, 활성성분으로 4,5-디메틸 1-[(3-디메틸아미노 1-프로필)아미노] 5-H 피리도(3',4':4,5) 피롤로(3,2-c) 피리딘(유도체 제 9 번)과 제약학적으로 허용되는 염을 포함하는 의약.
  16. 제10항에서 15항중 어느 하나에 있어서, 단위 투여형태로 활성성분이 제약학적으로 적당한 용기와 이루어진 의약.
  17. 제10항에서 16항중 어느 하나에 있어서, 각 단위 투여량이 0.010g-0.500g의 활성성분을 포함하고 일일투여 가능한 양은 0.010g-3.00g의 활성성분을 포함하는 의약.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860002121A 1985-03-22 1986-03-21 5-h 피리도[3',4':4,5] 피롤로[3,2-c] 피리딘 유도체의 제조방법 KR860007261A (ko)

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FR8504872A FR2579208B1 (fr) 1985-03-22 1985-03-22 Nouveaux derives de le 5-h pyrido (3', 4' : 4,5) pyrrolo (3,2-c) pyridine, leur procede de preparation et leur activite antitumorale
FR8504872 1985-03-22

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