KR840000513A - 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조법법 - Google Patents

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KR840000513A
KR840000513A KR1019820003085A KR820003085A KR840000513A KR 840000513 A KR840000513 A KR 840000513A KR 1019820003085 A KR1019820003085 A KR 1019820003085A KR 820003085 A KR820003085 A KR 820003085A KR 840000513 A KR840000513 A KR 840000513A
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스스무 나가오 (외 4)
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마쓰바라 이찌로오
다나베 세이야꾸 가부시기 가이샤
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D281/00Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D281/02Seven-membered rings
    • C07D281/04Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D281/10Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring

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  • Organic Chemistry (AREA)
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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조법법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 구조식 :
    의 염기를 가진 염의 형의 2-히드록시-3-(2'-아미노페닐티오)-3-페닐프로피온산을 아실화제와 반응시키고 또 이같이 하여서 된 구조식 :
    의 1,5-벤조티아제핀 유도체나 또는 이것의 알칼리금속염을 구조식 :
    의 화합물과 반응시키는 것으로 된 구조식 :
    의 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법, 위 식들에서 Ar은 저급알콕시로 치환된 페닐, R은 저급알킬, R1및 R2들은 각각 저급알킬, Y는 저급알킬렌이고, 그리고 Z는 할로겐이다.
  2. 청구범위 제1항에 있어서, 화합물(Ⅱ)과 화합물(Ⅲ)의 반응을 실리카겔 및/또는 알루미나의 존재하에 이루어지게 하는 방법.
  3. 청구범위 제1항에 있어서 화합물(Ⅳ)을 함유한염을 생성하는 염기가 피리딘 화합물, 삼차아민, 알칼리금속 및 알칼리 토금속으로 된 기로부터 선택되는 일원인 방법.
  4. 청구범위 제1항에 있어서 아실화제가 화합물(Ⅳ)에 대해서 2 또는 그 이상의 당량으로 사용되는 저급알칸올산의 무수물인 방법.
  5. 청구범위 제1항에 있어서, 제1공정의 반응이 화합물(Ⅳ)을 저급알칸올산의 2당량 이하의 무수물이나 또는 저급알칸올산의 1 또는 그 이상 당량의 할로겐화물과 반응시키고 이같이 하여서 된 구조식 :
    의 중간화합물을 저급알칸올산의 1 또는 그 이상 당량의 무수물과 반응시켜서 이루어지게 하는 방법. 위식에서 Ar 및 R은 앞서 정의한 것과 같다.
  6. 청구범위 제1항에 있어서 출발 2-히드록시-3-(2'-아미노페닐티오)-3-페닐프로피온산(Ⅳ)을 유리산의 형으로 사용하고 또 3 또는 그 이상 당량의 아실화제와 반응시키며 또 이같이 하여서 된 구조식 :
    의 화합물을 아민으로 처리하여 화합물(Ⅱ)을 생성하는 방법, 위 식에서 Ar 및 R은 앞에서 정의한 것과 같다.
  7. 청구범위 제6항에 있어서 아실화제가 저급알칸올산의 무수물 또는 할로겐화물인 방법.
  8. 청구범위 제6항에 있어서 아민이 암모니아, 히드라진, 지방족 일차아민, 지방족 이차아민, 및 고리형 아민으로 된 기로부터 선택되는 일원인 방법.
  9. 청구범위 제1,2,3,4,5,6,7 또는 8항의 것에 있어서 출발화합물(Ⅳ)이 트레오형의 광학활성 화합물인 것인 방법.
  10. 청구범위 제9항에 있어서 출발화합물(Ⅳ)이 트리오-d-형 화합물인 방법.
  11. 청구범위 제9항 또는 10항에 있어서 광학활성 화합물(Ⅳ)을 화합물(Ⅳ)의 라세미 혼합물을 광학활성 α-페닐에틸아민으로 처리하여서 트레오 형의 화합물(Ⅳ)의 라세미 화합물을 광학 분해처리하고 화합물(Ⅳ)의 광학활성염을 α-페닐에틸아민으로 분리하며 또 이같이 하여서 된 광학활성염을 무기산으로 처리하여 유리광학활성 화합물(Ⅳ)로 전환시켜서 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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