KR830002781A - 신규 3-치오비닐-세파로스포린계, 동 제제 및 동 성분을 함유하는 조성물 - Google Patents

신규 3-치오비닐-세파로스포린계, 동 제제 및 동 성분을 함유하는 조성물

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KR830002781A
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substituted
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amino
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화아제 다니엘
무우트니에 크로오드
르 로아 피에에르
프란스와 페이로네 쟈안
Original Assignee
허어슨
로오느-푸우랜크 인더스트리이즈
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/36—Methylene radicals, substituted by sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
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    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3

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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

신규 3-치오비닐-세파로스포린계, 동 제제 및 동 성분을 함유하는 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 다음과 같은 일반구조식에 해당하는 신규의 3-치오비닐-세파로스포란 :
  3. R은 다음 중에서 선택된다.
  4. 1) 알킬, L-2-아미노-2-카복시-에칠 및 페닐,
  5. 2) 피리드-2-일, 피리드-3-일, 혹은 피리드-4-일과 이들의 N-옥사이드,
  6. 3) 피리미든-2-일, 피리디아진-3-일의 6위치에(알킬, 메톡시, 아미노 혹은 아씰아미노기로) 치환된 것, 이것의 N-옥사이드 및 테트라졸로[4,5-b] 피리다진-6-일,
  7. 4) 4위치에 치환되는 5,6-디옥소-1,4,5,6-테트라하이드로 -1,2,4-트리아진-3-일 : 1,3,4-트리아졸-5-일 또는 2-알콕시카보닐-1,3,4-트리아졸-5-일, 각기 1위에 다음과 같은 기로 치환됨.
  8. a) 알콕시, 알킬치오, 페닐, 포밀, 카바밀, 알킬카바밀, 디알킬카바밀, 아씰, 알콕시카보닐 혹은 치아 조리딘-2-일 기로 치환되거나 안될 수 있는 알킬기.
  9. b) 아릴, 2,3-디하이드록시푸로필, 1,3-디하이드록시푸로프-2-일 혹은 2-포르밀-2-하이드록시-에칠기,
  10. c) 탄소수 2-4를 갖고 하이드록실, 카르바밀옥시, 아씰옥시(아씰부위에 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노기로 치환될 수 있는), 알킬썰휘닐, 알킬썰포닐, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 썰포아미노, 알킬썰포닐아미노, 썰파밀아미노, 아씰아미노(아씰부위에 임의로 하이드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노로 치환될 수 있는), 알콕시카르보닐아미노, 유레이도, 알킬유레이도 혹은 알킬유레이도 기로 치환될 수 있는 알킬기,
  11. d) 다음 구조식을 갖는 기,
  13. alk는 1-4개의 탄소원자를 갖는 알킬렌, Xα와 Yα는 산소 또는 유황원소, Rα알킬기, 또는 Xα과 Yα는 동일 또는 상이하고 산소 또는 유황을 표시하며 Rα는 탄소수 2 또는 3개의 알킬렌기를 함께 형성한다.
  14. Rβ는 수소 또는 탄소수 1-3개를 갖는 알킬기.
  15. e) 탄소수 1-5개를 갖고 알콕시이미노 또는 하이드록시이미노로 치환되는 알킬기.
  16. 5) 1,4-디알킬-5,6-디옥소-1,4,5,6-테트라하이드로-1,2,4-트리아진-3-일, 1-알킬-5,6-디옥소-1,4,5,6-테트라하이드로-1,2,4-트리아진-3-일 또는 2-알킬-5,6-디옥소-1,2,5,6-테트라하이드로-1,2,4-트리아진-3-일,
  17. 6) 3 위치에 알콕시카보닐로 치환 또는 치환안된 1,3,4-트리아졸-5-일, 1,2,3-트리아졸-5-일 또는 1-알킬-1,2,4-트리아졸-5-일,
  18. 7) a, 알킬, 트리후루오로메칠, 알콕시, 알킬치오, 하이드록시 알킬치오등으로 치환 또는 치환안된 1,3,4-치아디아졸-5-일, 치환되는 알킬은 그 알킬부위가 탄소수 2-4개이고, 알킬썰포닐, 하이드록실, 하이드록시알킬, 카복실, 카복시알킬, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 아씰아미노 또는 아씰아미노알킬기임.
  19. b. 알킬 또는 알코시기로 치환된 1,2,4-치아디아졸-5-일.
  20. 8) a. 알킬, 트리후루오로메칠, 페닐, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 또는 아씰아미노알킬기로 치환 또는 치환안된 1,3,4-옥사디아졸-5-일.
  21. b. 옥사졸-2-일 또는 4-알킬-옥사졸-2-일 또는
  22. 9) 테트라졸-5-일이 1위치에 다음과 같은 기로 치환 또는 치환안된것,
  23. a. 알콕시, 썰포, 카복실, 포르밀 또는 썰파밀로 치환 또는 치환안된 알킬기.
  24. b. 탄소수 2-4개의 알킬기와 하이드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아씰아미노, 카르복시 알컬아미노, 썰파밀아미노, 썰포아미노, 유레이도, 알킬유레이도 또는 디알킬 유레이도에 의하여 치환된 알킬기,
  25. c. 1-5개 탄소를 갖는 알킬기와 하이드록시이미노 또는 알콕시이미노에 의한 치환된 알킬기,
  26. d. 페닐, 2,3-디하이드록시푸로필, 1,3-디하이드록시푸로필-2-일 또는 2-포르밀-2-하이드록시-에칠기,
  27. e. 구조식(Ⅱ)의 기에 Rβ가 수소 또는 구조식(Ⅲ)를 갖는 기, Rο는 수소 또는 비닐, 또는 씨아노 에칠기이고 R′은 수소 또는 효소적으로 용이하게 제거될 수 있는 일반 구조식 :
  29. R″는 수소 또는 알킬기, R″는 알킬기 또는 싸이크로헥실기, 알킬 또는 아씰 부위 또는 상기한 기는 (별도의 언급이 없는 한) 탄소수 1-4개를 갖는 직쇄 또는 측쇄, 그의 Syn 또는 Anti-및 E-또는 Z-형 이런 시성체의 혼합형, 또는 이들의 부가산염, 금속염, 질소함유염기염.
  30. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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