KR20240046746A - 히알루론산의 조성물 및 단독 및 레티노이드와의 조합으로의 피부를 개선시키기 위한 용도 - Google Patents
히알루론산의 조성물 및 단독 및 레티노이드와의 조합으로의 피부를 개선시키기 위한 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 대상체에게 히알루론산 화합물 및 레티노이드를 1개 이상의 조성물로 국소로 투여하는 단계를 포함하는, 대상체의 피부에서의 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현 중 하나 이상을 증가시키는 방법에 관한 것이다. 방법은 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키고, 피부를 수화시키고, 피부를 플럼핑하고, 피부 탄성을 개선시키고, 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키고, 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키고, 피부를 매끄럽게 한다. 본 발명은 또한 히알루론산 화합물을 포함하는 화장품 조성물에 관한 것이며 여기서 조성물은 무수이다.
Description
관련 출원에 대한 상호 참조
이 출원은 2021년 8월 12일에 출원된, 미국 가출원 63/232,561에 대한 우선권을 주장하며, 그 전문이 참조로서 포함된다.
히알루론산 및 레티노이드는 지난 수십 년 동안 피부 관리에서 광범위하게 연구되고 이용되어 왔다. 그러나, 이들의 광범위한 사용에도 불구하고, 개별적으로 또는 조합되어 피부에서의 히알루론산 보충 및/또는 생산 자극에 대한 이들의 효과, 및 수화 및 노화 방지 특성 예컨대 피부 내에서의 잔주름 및 주름의 감소, 및 견고성 및 플럼핑에서의 개선에 대한 상응하는 영향에 대해 거의 공지되어 있지 않다. 본 발명은 히알루론산 및 레티노이드, 예컨대 레티놀의 이들 탐구되지 않은 유익한 효과를 이용하고 피부로 전달하는 개선된 화장품 제제 및 치료 방법에 관한 것이다.
본 발명의 하나의 측면은 히알루론산의 화장품 조성물을 포함하며, 여기서 조성물은 무수이다.
본 발명의 또 다른 측면은 히알루론산 (HA) 화합물 및 레티노이드를 1개 이상의 조성물로 대상체의 피부에 국소로 투여함으로써 피부를 개선시키는 방법을 포함하며, 여기서 피부를 개선시키는 것은 (a) 대상체의 피부에서의 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현 중 하나 이상을 증가시키는 것 및/또는 (b) 피부를 수화시키는 것; 피부를 플럼핑하는 것; 피부 탄성을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것; 및/또는 피부를 매끄럽게 하는 것에 의해 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것; 및/또는 (c) 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키고/거나 보충하는 것을 포함하며; 여기서 HA 화합물은 히알루론산 또는 그의 염이다.
본 발명의 또 다른 측면은 화장품 조성물을 투여하여 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시킴으로써 피부를 개선시키는 방법을 포함한다.
본 발명의 또 다른 측면은 피부에 히알루론산 및 레티노이드를 국소로 투여하여 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시킴으로써 피부를 개선시키는 방법을 포함한다.
본 발명의 실시양태는 하기 상세하게 논의된다. 실시양태를 기재하는 데 있어, 특정 용어가 명확성을 위해 이용된다. 그러나, 본 발명은 그렇게 선택된 특정 용어에 제한되는 것으로 의도되지 않는다. 특정 예시적인 실시양태가 논의되지만, 이는 단지 예시 목적을 위해 수행된다는 것이 이해되어야 한다. 관련 기술분야의 통상의 기술자는 다른 구성 요소 및 구성이 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어나지 않으면서 사용될 수 있다는 것을 인식할 것이다. 본원에 인용된 모든 참고문헌은 각각이 개별적으로 포함된 바와 같이 참조로서 포함된다.
달리 지시되지 않는 한, 모든 부 및 백분율은 중량 기준이다. 본원에 사용된 바와 같은, 용어 "약"은 표시된 값의 플러스 또는 마이너스 10%를 지칭한다. 달리 명시되거나 또는 문맥상 명백해지지 않는 한, 중량 백분율은 이들이 기재되는 조성물의 총 양에 기반하여 제공된다. 본원에 사용된 바와 같은, 단수 형태는 문맥상 달리 명백하게 지시되지 않는 한 복수형을 포함한다.
히알루론산 및 레티노이드를 국소로 투여하는 단계를 포함하는, 대상체의 피부를 치료하는 방법이 본원에 기재된다. 또한 히알루론산을 포함하는 화장품 조성물이 본원에 기재된다. 또한 레티노이드, 예컨대 레티놀을 포함하는 화장품 조성물이 본원에 기재된다. 또한 서로 조합되어 히알루론산 및 레티노이드를 포함하는 화장품 조성물이 본원에 기재된다.
히알루론산
본 설명에서, 용어 "히알루론산 화합물", 및 "HA 화합물"은 상호교환적으로 사용되고 유리 히알루론산, 유리 산과 유사한 활성을 갖는 히알루론산 유도체 (예를 들어 가교된 히알루론산), 및 유리 산 또는 그의 유도체의 염을 지칭한다. 문맥상 달리 요구되지 않는 한, 용어 "히알루론산" 및 "HA"는 유리 산 또는 그의 허용되는 염 중 하나 또는 둘 다를 지칭하는 데 상호교환적으로 사용된다. 허용되는 염은 알칼리 금속 염 예컨대 히알루론산칼륨 및 히알루론산나트륨을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 예시적인 실시양태에서, HA는 히알루론산나트륨이다.
본 발명에 따라, HA 화합물은 합성 공급원 및 천연 공급원을 포함하나, 이에 제한되지는 않는 임의의 공급원으로부터 비롯될 수 있다. 전통적으로, HA는 수탉 볏으로부터 추출되었다. 그러나, 이 전통적인 방법은 생물의학적, 제약, 및 화장품 적용에서의 동물-유래 구성 요소의 사용에 대한 증가하는 염려를 직면한다. HA는 또한 보다 낮은 생산 비용을 갖고, 보다 적은 환경 오염을 생산하고, 상이한 분자량의 HA의 혼합물을 생산하는 스트렙토코쿠스 발효를 통해 생산될 수 있다. 다른 최근 HA 생산 공정은 그람-양성 및 그람-음성 박테리아, 예컨대 바실루스(Bacillus) 종, 락토코코스 락티스(Lactococcos lactis), 아그로박테리움(Agrobacterium) 종, 및 에스케리키아 콜리(Escherichia coli)로부터의 재조합체 생산을 포함한다. 추가로, 바실리(Bacilli) 및 에스케리키아 콜리와 같은 재조합체 미생물은 내독소-무함유이며, 이는 이들을 보다 안전한, 대안적인 HA 생산 공급원으로 만든다.
본 발명에 따라, 특정한 분자량을 갖는 1종 이상의 HA 화합물이 본 발명의 방법 및 조성물에 사용될 수 있고 선형이거나, 가교되거나, 또는 다른 구성 요소와 가교될 수 있다. 전형적으로, HA는 약 1 kDa 내지 약 20,000 kDa의 분자량을 갖는다. 본 발명의 실시양태에서, HA 화합물은 약 1 kDa 내지 약 20,000 kDa, 예를 들어, 약 1 kDa 내지 약 10,000, 약 1 kDa 내지 약 5,000 kDa, 약 1 kDa 내지 약 1,000 kDa, 약 1 kDa 내지 약 100 kDa, 약 25 kDa 내지 약 100 kDa, 약 25 kDa 내지 약 50 kDa, 또는 약 50 kDa 이하의 분자량을 갖는다. 본 발명의 다른 실시양태에서, HA 화합물은 약 10 kDa 내지 약 40 kDa, 예를 들어, 약 1 kDa 내지 약 20 kDa, 또는 약 3 kDa 내지 약 10 kDa의 분자량을 갖는다. 본 발명의 또 다른 실시양태에서, HA 화합물은 약 500 kDa 내지 약 2000 kDa, 예를 들어 약 600 kDa 내지 약 1000 kDa의 분자량을 갖는다. 바람직한 실시양태에서, HA 화합물은 10 kDa 내지 40 kDa의 분자량을 갖는다. 상이한 분자량을 갖는 HA는 특정한 분자량 범위를 생성하는 선택적인 생산 방법에 의해 또는 보다 고분자량 HA의 제어된 가수분해에 의해 수득될 수 있다.
HA 조성물
본 발명의 HA 조성물은 크림, 겔, 로션, 에멀젼, 또는 세럼으로 제제화될 수 있으며, 그 중 임의의 것은 무수, 수성, 수중유, 또는 유중수 제제일 수 있다. 따라서, 일부 실시양태에 따라, HA 조성물은 보존제, 습윤제, 계면활성제 및 다른 중합체를 포함하는 추가적인 화장품 성분 또는 부형제를 포함할 수 있다.
바람직하게는 HA 조성물은 무수이다. 가장 바람직하게는, 무수 조성물은 제제의 무수 특성을 유지하기 위해 일회용 캡슐에 저장된다.
HA는 충분한 물과 접촉 시 다량의 물을 흡수하고 부피가 최대 1000배 확장하는 것으로 널리 공지되어 있다. 본원에 개시된 제제의 무수 특성은 HA 화합물을 그가 피부를 만날 때까지 활성화되고 물을 보유하는 것으로부터 방지한다. 무수 제제를 적용함으로써, HA 화합물은 그가 아직 활성화되고 확장할 시간을 갖지 않았기 때문에 피부로 보다 잘 통과한다. 피부에서, 무수 제제 중 HA 화합물 분자는 활성화되고 공기 및 피부 그 자체의 보다 심층 내 둘 다로부터 물을 피부로 끌어낸다. 이는 또한 공지된 수성 HA 제제와 비교하여 유의하게 더 낮은 양의 HA 화합물의 투여를 허용하나, 여전히 본원에 개시된 방법의 대등한 및/또는 증가된 효능을 달성한다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 0.001 wt.% 내지 약 3.00 wt.% HA 화합물을 함유한다. 본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 0.001 wt.% HA 화합물, 약 0.005 wt.% HA 화합물, 약 0.010 wt.% HA 화합물, 약 0.015 wt.% HA 화합물, 약 0.2 wt.% HA 화합물, 약 0.3 wt.% HA 화합물, 약 0.4 wt.% HA 화합물, 약 0.5 wt.% HA 화합물, 약 0.6 wt.% HA 화합물, 약 0.7 wt.% HA 화합물, 약 0.8 wt.% HA 화합물, 약 0.9 wt.% HA 화합물, 약 1.0 wt.% HA 화합물, 약 1.5 wt.% HA 화합물, 약 2.0 wt.% HA 화합물, 약 2.5 wt.% HA 화합물, 또는 약 3.0 wt.% HA 화합물을 함유한다. 예시적인 실시양태에서, HA 조성물은 약 0.006 wt.% HA 화합물을 함유한다.
레티노이드
레티노이드는 비타민 A의 유도체 및 유사체이고, 화장품 및 의약에서 상피 세포 성장을 조절하여 광노화 및 피부 주름을 치료하는 데 사용되는 화합물의 부류이다. 4개의 세대의 레티노이드가 존재한다.
1세대 레티노이드는 레티놀, 레티날, 트레티노인 (즉 레티노산 또는 레틴-A), 이소트레티노인, 및 알리트레티노인을 포함한다.
2세대 레티노이드는 에트레티네이트 및 그의 대사물 아시트레틴을 포함한다.
3세대 레티노이드는 아다팔렌, 벡사로텐, 및 타자로텐을 포함한다.
4세대 레티노이드는 트리파로텐을 포함한다.
레티놀은 피부 노화의 징후를 늦추고 젊은 외관을 유지하는 것을 돕기 위해 피부과 의사에 의해 가장 빈번히 권장된 레티노이드이다. 레티놀은 인간 피부에서 천연 발생하는 비타민 A의 형태이다. 국소 치료에서 정기적으로 이용될 때, 이는 피부 견고성을 개선시키고, 가시적으로 잔주름 및 깊은 주름의 외관을 감소시키는 것을 도울 수 있고 - 심지어 눈가에서 눈가 주름 및 다크 서클의 외관을 최소화하는 것을 돕는다.
임의의 레티노이드가 개시된 방법 및 조성물에 사용될 수 있으며, 레티놀이 바람직하다.
본 발명에 따라, 레티노이드는 별개의 레티노이드 조성물로 투여될 수 있거나 또는 HA 조성물에 (즉 조합 조성물로서) 존재한다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 0.001 wt.% 내지 약 5.0 wt.%의 레티노이드를 함유한다. 본 발명의 실시양태에서, 조성물은 약 0.001 wt.% 레티노이드, 약 0.005 wt.% 레티노이드, 약 0.010 wt.% 레티노이드, 약 0.015 wt.% 레티노이드, 약 0.2 wt.% 레티노이드, 약 0.3 wt.% 레티노이드, 약 0.4 wt.% 레티노이드, 약 0.5 wt.% 레티노이드, 약 0.6 wt.% 레티노이드, 약 0.7 wt.% 레티노이드, 약 0.8 wt.% 레티노이드, 약 0.9 wt.% 레티노이드, 약 1.0 wt.% 레티노이드, 약 1.5 wt.% 레티노이드, 약 2.0 wt.% 레티노이드, 약 2.5 wt.% 레티노이드, 약 3.0 wt.% 레티노이드, 약 3.5 wt.% 레티노이드, 약 4.0 wt.% 레티노이드, 약 4.5 wt.% 레티노이드, 또는 약 5.0 wt.% 레티노이드를 함유한다. 바람직하게는, 조성물은 약 0.15 wt.% 또는 약 0.20 wt.%를 함유한다. 바람직하게는, 레티노이드는 레티놀이다.
레티노이드의 예시적인 상업적인 공급원은 레티놀 10S (바스프(BASF))이며, 이는 대두유 중에 10.0 wt.% 레티놀 및 0.1 wt.% BHT를 함유한다. 레티노이드의 다른 공급원이 본 발명에 사용될 수 있다.
레티노이드 조성물
본 발명의 레티노이드 조성물은 크림, 겔, 로션, 또는 세럼으로 제제화될 수 있으며, 그 중 임의의 것은 무수, 수성, 수중유, 또는 유중수 제제일 수 있다.
바람직하게는 레티노이드 조성물은 무수 세럼 조성물이다. 가장 바람직하게는, 무수 세럼 조성물은 제제의 무수 특성을 유지하기 위해 일회용 캡슐에 저장된다. 추가로, 레티놀 세럼을 일회용 캡슐에 저장함으로써, 세럼은 공기로부터 밀봉되어, 이로써 레티놀의 산화를 방지하여 그의 효능을 유지한다.
곤약 글루코만난
곤약 글루코만난은 전형적으로 200 kDa 내지 2000 kDa의 범위의, 고분자량을 갖는 식물 다당류이고, 그가 그의 중량의 최대 200배로 물을 흡수하는 것을 허용하는 예외적인 흡습 특성을 갖는다. 이는 태국, 베트남, 및 중국 남부의 숲에서 천연 성장하는 아라세아에(Araceae) 과의 식물인 아모르포팔루스 곤약(Amorphophallus konjac)의 뿌리 분말로부터 비롯된다. 전통적인 중국 의약 및 아시아 약초학에서, 곤약은 그의 해독 및 진정 특성에 대해 "악마의 혀"로 공지되어 있다.
예시적인 실시양태에서, HA 화합물, 예를 들어 유리 히알루론산 또는 그의 염은 그 전문이 참조로서 포함된, US2015/0283055A1에 개시된 바와 같이, 탈수된 울트라 필링 스피어스(Ultra Filling Spheres)™ (바스프로부터의 것)의 형태로 곤약 글루코만난과 가교된다. 울트라 필링 스피어스™는 표피를 통과하는 것으로 제시되었으며, 이는 물을 흡수하여 잔주름 및 깊은 주름을 매끄럽게 하고, 탄성을 개선시키고, 장기간 수화를 제공한다.
울트라 필링 스피어스™는 에틸헥실 팔미테이트 (총 울트라 필링 스피어스™ 제제의 약 97.8 wt.%) 및 트리히드록시스테아린 (총 울트라 필링 스피어스™ 제제의 약 2.0 wt.%) 중 약 0.2 wt.%의 농도로 분산된, 약 97.5 wt.% HA 및 약 2.5 wt.% 곤약 글루코만난의 조합으로서 HA를 함유한다. 울트라 필링 스피어스™에 존재하는 히알루론산나트륨은 전형적으로 10 kDa 내지 40 kDa의 분자량을 갖는다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 HA 조성물은 약 1.0 wt.% 내지 약 10.0 wt.% 울트라 필링 스피어스™를 함유한다. 본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 1.0 wt.%, 약 2.0 wt.%, 약 3.0 wt.%, 약 4.0 wt.%, 약 5.0 wt.%, 약 6.0 wt.%, 약 7.0 wt.%, 약 8.0 wt.%, 약 9.0 wt.%, 또는 약 10.0 wt.% 울트라 필링 스피어스™를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 3.0 wt.% 울트라 필링 스피어스™를 함유한다.
울트라 필링 스피어스™를 사용할 수 있지만, 다른 HA 마이크로스피어가 본 발명에 따른 방법 및 조성물에 사용하는 데 적합하다. 대안적인 HA 마이크로스피어는 또한 바스프에 의해 공급된 히알루로닉 필링 스피어스(Hyaluronic Filling Spheres)®를 포함하나, 이에 제한되지는 않으며, 이는 스피어를 제조하는 데 흡습 물질을 사용하나, 곤약 글루코만난을 포함하지 않는다. 다른 히알루로닉 필링 스피어스 기술은 가교된 스피어스의 사용에 기반한다.
방법
히알루론산은 결합, 상피, 및 신경 조직 전반에 걸쳐 널리 분포된 음이온성, 비-황산화 글리코사미노글리칸이고, 피부의 주요 구성 요소이다. 피부가 노화할수록, 피부의 화학적 구성 요소에서의 가장 극적인 변화는 물 분자에 결합하고 이를 보유하는 것을 담당하는 주요 분자인, 표피 HA의 현저한 소멸이다. 이는 피부에서 수분의 양에서의 유의한 손실을 야기한다. 비록 HA가 진피에 남아 있지만, 노화할수록 피부에서 HA 중합체의 크기에서의 점진적인 감소가 있다. 더욱이, 노화할수록 세포외 공간으로의 HA의 추출률에서의 현저한 손실이 있고 따라서 조직 구조 내 HA의 양을 증가시킬 필요가 증가한다. 이는 노화에 따른 콜라겐의 점진적인 가교 및 콜라겐 추출률의 꾸준한 손실과 유사하다. HA 및 콜라겐의 손실의 조합은 피부 탈수, 위축, 및 감소된 피부 탄성을 초래하며, 이는 잔주름 및 주름을 포함하는, 노화의 숨길 수 없는 징후를 야기한다.
HA는 히알루론산 신타제, 또는 HAS로 불리는 특정 효소에 의해 합성되고, 3종의 상이한 포유류 HAS 효소가 존재한다: HAS1, HAS2, 및 HAS3. 이들은 막 결합된 효소이고 이들은 원형질막의 내부 표면 상에서 HA를 합성하며, 그 후 HA는 기공-유사 구조를 통해 세포외 공간으로 압출된다. 성인 및 유년기 환자로부터의 광-보호된 피부 조직 표본을 평가하는 연구는 본질적인 피부 노화가 HA의 함량에서의 유의한 감소, 뿐만 아니라 HAS-1 및 HAS-2의 하향조절과 연관된다는 것을 제시하였다.
효과적으로 피부 노화의 징후와 싸우기 위해, 하나의 전략은 먼저 HAS의 발현을 담당하는 유전자를 켜 피부가 보다 고분자량의 HA를 생산하도록 촉진하고 피부의 세포외 기질로의 그의 압출을 용이하게 하는 것이다.
본 발명의 실시양태에 따라, 본원에 개시된 방법은 피부를 개선시키기 위한 대상체의 피부에의 단독 또는 레티노이드와 조합된 히알루론산 화합물의 국소 투여를 수반하며, 여기서 개선은 하기 이익 중 하나 이상을 달성한다:
i. 콜라겐 유전자 발현을 증가시키는 것. 콜라겐 유전자 발현에서의 증가는 콜라겐 유형-I (COL1A1), 콜라겐 유형-III (COL3A1), 및 콜라겐 유형-IV (COL4A1) 중 1종 이상으로부터 선택될 수 있다.
ii. 엘라스틴 (즉 ELN) 유전자 발현을 증가시키는 것.
iii. 피브로넥틴 (즉 FN1) 유전자 발현을 증가시키는 것.
iv. 히알루론산 유전자 발현을 증가시키는 것. 히알루론산 유전자 발현에서의 증가는 히알루론산 신타제 1 (즉 HAS1) 및 히알루론산 신타제 2 (즉 HAS2) 중 1종 이상으로부터 선택될 수 있다.
피부에서의 이들 특정 유전자 발현을 상향조절함으로써, 본 발명의 다른 실시양태에서, 피부에서 하기 이익 중 하나 이상이 또한 대상체의 피부에의 단독 또는 레티노이드와 조합된 히알루론산의 국소 투여에 의해 달성된다:
i. 피부에서 수화를 증가시키는 것.
ii. 피부의 표면 상에서 히알루론산의 수준을 증가시키고 보충하는 것.
iii. 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키고 보충하는 것.
본 발명의 다른 실시양태에서, 레티노이드와 조합된 히알루론산의 국소 투여는 피부의 안색, 느낌, 및 외관에서의 하기 개선 중 하나 이상을 초래한다:
i. 피부 견고성을 증가시키는 것. 피부 견고성에서의 증가는 가시적으로 보다 견고한 피부의 외관/안색을 1.5x만큼 증강시키는 것을 포함한다. 보다 견고한 피부의 외관/안색에서의 이 가시적인 증강은 피부에서 콜라겐 지지체에서의 1.5x 증강을 포함할 수 있다.
ii. 피부 풍만함을 증가시키는 것. 피부 풍만함에서의 증가는 가시적으로 보다 풍만한, 보다 충만한 피부의 외관/안색을 7x만큼 증강시키는 것을 포함한다. 보다 풍만한, 보다 충만한 피부의 외관에서의 이 가시적인 증강은 피부에서 히알루론산 수준에서의 7x 증강을 포함할 수 있다.
iii. 피부의 잔주름 및 주름을 개선시키는 것. 피부의 잔주름 및 주름에서의 개선은 잔주름 및/또는 주름의 길이, 깊이, 및/또는 너비를 감소시키는 것 및/또는 잔주름 및/또는 주름의 외관을 감소시키는 것을 포함한다.
iv. 피부의 매끄러움을 증가시키는 것.
v. 피부의 탄성을 증가시키는 것.
본 발명에 따라, 히알루론산 및 레티노이드는 1개 이상의 조성물로 투여될 수 있다. 투여는 히알루론산 및 레티노이드를 동시에 투여하기 위해, 별개의 조성물, 즉 HA 조성물 및 레티노이드 조성물, 또는 1개의 조성물 (조합 조성물)일 수 있다. 2개의 별개의 조성물로 투여될 때, 히알루론산 조성물은 레티노이드 조성물 전에 또는 레티노이드 조성물 후에 투여될 수 있다. 2개의 별개의 조성물로 투여될 때, 히알루론산 조성물은 바람직하게는 레티노이드 조성물 전에 투여되고, 레티노이드 조성물은 바람직하게는 히알루론산 조성물이 피부에 투여되기 직후 투여된다. 바람직하게는 레티노이드 조성물은 레티놀 조성물이다.
본 발명에 따라, 방법은 아침, 오후, 및 저녁을 포함하는, 하루 중 임의의 시간에서의 투여를 포함한다. 본 발명의 일부 실시양태에서, HA 및 레티노이드 조성물 또는 조합 조성물은 아침 및/또는 저녁에 투여된다. 예시적인 실시양태에서, HA 및 레티노이드 조성물 또는 조합 조성물은 저녁, 예컨대 대상체의 취침 시간에 투여된다. 다른 예시적인 실시양태에서 HA 또는 레티노이드 조성물 중 하나는 아침에 투여되고, 레티노이드 또는 HA 조성물 중 다른 하나는 저녁에 투여된다.
방법의 일부 실시양태에서, 투여될 조성물(들)은 캡슐에 함유된다. 이러한 조성물에서, 방법은 하기 단계를 포함한다:
1) 비틀어 캡슐(들)을 여는 단계;
2) 캡슐로부터의 히알루론산 조성물을 피부에 투여하는 (또는 적용하는) 단계;
3) 캡슐로부터의 레티놀 조성물을 피부에 투여하는 (또는 적용하는) 단계.
대안적으로, 히알루론산 캡슐로부터의 히알루론산 조성물 및 레티놀 캡슐로부터의 레티놀 조성물은, 예를 들어, 대상체의 손바닥에서 함께 혼합하고, 동시에 함께 적용함으로써, 또는 HA 조성물을 적용하는 즉시 레티놀 조성물을 적용함으로써 동시에 투여될 수 있다.
실시양태에서, 초기 투여에서, 대상체는 피부가 제품에 익숙해질 때까지 격야로 조성물(들)을 적용한다. 투여 빈도는 필요한 경우, 바람직하게는 저녁/밤마다 조성물(들)을 투여할 수 있을 때까지 증가될 수 있다. 주간 동안 조성물(들)을 적용하는 경우에, 대상체는 또한 레티놀 함유 조성물을 적용한 후 SPF15 이상의 자외선차단제를 적용할 수 있다.
본 발명에 따라, 치료될 피부는 HA 및 레티노이드 조성물 또는 조합 조성물의 투여 전에 세정될 수 있다.
본 발명에 따라 임의의 영역의 피부가 치료될 수 있다. 본 발명의 예시적인 실시양태에서, 치료될 피부는 얼굴의, 목의, 또는 얼굴 및 목 둘 다의 피부이다. 본 발명의 다른 예시적인 실시양태에서, 피부는 가슴/데콜타주의 피부이다.
다른 구성 요소
코코넛 알칸
코코넛 알칸은 코코넛 오일로부터 유래된 지방산의 혼합물의 완전한 환원 및 수소화로부터 수득된 천연 제품이고, 피부 & 모발 관리 적용에서 연화제로서 기능한다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 30.0 wt.% 내지 약 45.0 wt.% 코코넛 알칸을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 37.4 wt.% 코코넛 알칸을 함유한다.
코코-카프릴레이트/카프레이트
코코-카프릴레이트/카프레이트는 피부와의 높은 수준의 생체적합성을 갖는 코코넛으로부터 수득된 식물성 성분이다. 이는 깊이 통과하고 피부가 스스로 복구하는 것을 돕는 능력을 가지며, 연화제로서 작용하고 피부에 부드러움을 제공한다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 1.0 wt.% 내지 약 5.0 wt.% 코코-카프릴레이트/카프레이트를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 2.4 wt.% 코코-카프릴레이트/카프레이트를 함유한다.
코코-카프릴레이트/카프레이트의 예시적인 상업적인 공급원은 베겔라이트(Vegelight) 1214LC이며, 이는 식물성 오일로부터 공급된 휘발성 및 보다 적은 냄새의 알칸이다. 이는 석유-유래 이소도데칸 및 합성-유래된 시클로메티콘과 유사한 휘발성 특성을 갖는 투명한, 무색의 연화제이다. 이는 피부관리, 색조 화장품, 자외선 차단, 데오드란트, 및 모발 관리 제제에서의 적용에 이상적이다. 베겔라이트 1214LC는 코코넛 알칸 중 6.0 wt.% 코코-카프릴레이트/카프레이트를 함유하고 그랜트 인더스트리스(Grant Industries)에 의해 공급된다. 코코-카프릴레이트/카프레이트의 다른 공급원이 또한 허용된다.
호호바 종자 오일
호호바 종자 오일은 다년생 관목의 종자로부터 추출된 무향의 오일인, 연화제이다. 호호바 오일은 피부의 회복 특성을 증진시키는 것으로 제시되었다. 이는 수많은 지방산의 풍부한 공급원이고 또한 국소 피부-진정 이익을 제공할 수 있다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 HA 조성물은 약 20.0 wt.% 내지 약 25.0 wt.% 호호바 종자 오일을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 22.0 wt.% 호호바 종자 오일을 함유한다.
에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 및 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체
에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체는 관련 화합물 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체와 함께 오일 겔화제로서 사용되는 헬퍼 성분이다. 이들 둘은 함께 상이한 유형의 탄화수소 (예를 들어 미네랄 오일 또는 상이한 연화제 에스테르)와 조합되어 상이한 감각적 및 물리적 특성을 갖는 겔을 형성할 수 있다. 생성된 탄화수소 겔은 피부 밀폐도를 개선시키고, 경-표피 물 손실을 감소시킬 수 있고, 또한 현탁액을 형성할 수 있다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 HA 조성물은 약 1.0 wt.% 내지 약 5.0 wt.% 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 2.5 wt.% 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체를 함유한다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 HA 조성물은 약 0.1 wt.% 내지 약 1.0 wt.% 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 0.5 wt.% 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체를 함유한다.
부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체와 조합된 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체의 예시적인 상업적인 공급원은 호호바 글레이즈(Jojoba Glaze) HV BF이며, 이는 거의 완전히 실질적인 연화성을 전달하면서 윤기 및 광택을 피부 및 모발에 제공하는 호호바 오일로 구성된 투명한 고점도 겔이다. 이는 글리터, 당 및 다른 입자에 훌륭한 현탁 특성을 제공한다. 호호바 글레이즈 HV BF는 호호바 종자 오일 중 i) 9.9 wt.% 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체, ii) 2.0 wt.% 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체, 및 iii) 0.10 wt.% 부틸화된 히드록시톨루엔 (즉 BHT)을 함유하고, 밴티지 퍼스널 케어(Vantage Personal Care)에 의해 공급된다. 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 및 부틸렌/에틸렌/스티렌의 다른 상업적인 공급원이 또한 허용된다.
폴리우레탄-79
폴리우레탄-79는 수소화된 폴리부탄디올, 1,6-헥사메틸렌 디이소시아네이트, 수소화된 디리놀레일 알콜, 및 1,4-부탄디올을 반응시킴으로써 형성된 공중합체이다. 중합체는 스테아릴 알콜로 캡핑된다. 폴리우레탄-79는 화장품에서 피부, 모발 및 손톱 상의 필름 형성제로서, 및 점도 개질제로서 이용된다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 0.5 wt.% 내지 약 2.5 wt.% 폴리우레탄-79를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 1.2 wt.% 폴리우레탄-79를 함유한다.
폴리우레탄-79의 예시적인 상업적인 공급원은 오일케미아(Oilkemia) 5S 중합체이며, 이는 피부 관리, 자외선 차단, 및 색조 화장품 적용 전반에 걸쳐 매혹적인 질감을 생성하기 위해 쾌적한 비-점착성 느낌과 함께, 훌륭한 증점 효율, 투명도, 현탁 및 안정성을 제공하는 유용성 유동학 개질제이다. 폴리우레탄-79의 예시적인 공급원은 오일케미아 5S 중합체이며, 이는 카프릴산/카프르산 트리글리세리드 중 30.0 wt.% 폴리우레탄-79를 함유하고, 루브리졸(Lubrizol)에 의해 공급된다. 폴리우레탄-79의 다른 공급원이 또한 허용된다.
카프릴산/카프르산 트리글리세리드
카프릴산/카프르산 트리글리세리드는 현대 화장품 적용을 위한 전통적인, 중간 확산 연화제이다. 이는 대략 550 mm²/10분의 확산 값을 갖는 투명한, 약간 황색, 극성, 무취 오일이다. 이는 1.448 - 1.450의 굴절률 (20℃), 0.943 - 0.950 g/ml의 밀도 (20℃), 및 330-340의 비누화 값을 갖는다. 카프릴산/카프르산 트리글리세리드의 예시적인 상업적인 공급원은 바스프에 의해 공급되는, 미리톨(Myritol) 312이다. 카프릴산/카프르산 트리글리세리드의 다른 공급원이 또한 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 15.0 wt.% 내지 약 25.0 wt.% 카프릴산/카프르산 트리글리세리드를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 19.0 wt.% 카프릴산/카프르산 트리글리세리드를 함유한다.
코코넛 오일
코코넛 오일은 코코넛의 과육으로부터 유래된다. 오일은 추출되고, 정제되고, 표백되고, 탈취되고 화장품 산업에서 특히, 비누, 피부 보습제, 및 태닝 로션의 성분으로서 적용된다. 코코넛 오일의 예시적인 상업적인 공급원은 브랜탁(Brenntag)이다. 코코넛 오일의 다른 공급원이 또한 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 5.0 wt.% 내지 약 15.0 wt.% 코코넛 오일을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 10.0 wt.% 코코넛 오일을 함유한다.
이소소르비드 디카프릴레이트
이소소르비드 디카프릴레이트는 천연, 고급 친유성 수화제 및 피부 장벽 빌더이다. 아쿠아포린-3을 자극하여, 이는 장기 지속되는 수화 (>48시간)를 제공하고 밀착 연접, 데스모솜 및 세라미드 신타제를 상향-조절함으로써 건강한 장벽 기능을 유지하는 데 기여한다. 이소소르비드 디카프릴레이트의 예시적인 상업적인 공급원은 히드라 시놀(Hydra Synol) DOI이며, 이는 신테온(Syntheon)에 의해 공급된다. 이소소르비드 디카프릴레이트의 다른 공급원이 또한 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, HA 조성물은 약 1.0 wt.% 내지 약 3.0 wt.% 이소소르비드 디카프릴레이트를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, HA 조성물은 약 2.0 wt.% 이소소르비드 디카프릴레이트를 함유한다.
시클로펜타실록산
시클로펜타실록산은 광범위한 피부, 모발, 및 색조 개인 관리 적용에 사용될 수 있는 시클릭, 휘발성 실리콘 유체이다. 이는 훌륭한 일시적인 연화성을 갖고, 현재 사용되는 가장 널리 사용되고 중요한 화장품 용매 중 하나이다. 시클로펜타실록산은 발한억제제 및 데오드란트, 스킨 로션, 헤어 스프레이, 매니큐어, 면도 로션, 향수 및 콜롱, 및 메이크업에 사용하는 데 권장된다. 이는 또한 공기 관리 증발 적용 예컨대 디퓨저에 사용될 수 있다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 55.0 wt.% 내지 약 70.0 wt.% 시클로펜타실록산을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 61.2 wt.% 시클로펜타실록산을 함유한다.
디메티콘올
또한 실리콘 검으로 지칭된, 디메티콘올은 디메티콘과 유사한 중합체이다. 이는 피부관리 및 모발 관리 제품에 사용되는 실리콘의 유형이다. 디메티콘올은, 실리콘으로서, 제품의 외관, 질감 및 느낌을 개선시키고, 피부로부터의 수분 손실을 방지하고, 제품의 효능을 증진시키는 것을 돕는다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 5.0 wt.% 내지 약 15.0 wt.% 디메티콘올을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 10.8 wt.% 디메티콘올을 함유한다.
디메티콘올의 예시적인 상업적인 공급원은 시아미터(Xiameter) PMX-1501 유체이며, 이는 시클로펜타실록산 중 초고점도 디메티콘올의 블렌드이다. 이 필름 형성, 투명한 점착성 유체는 장기 지속적이고 씻겨지는 것에 저항성이며 이는 그를 지속적인 화장품에 적합한 것으로 만든다. 모발 관리 제품에서, 이는 모발, 특히 끝이 갈라진 모발을 컨디셔닝한다. 피부 관리 제품에서, 이는 부드러운, 벨벳 같은 피부 느낌을 부여한다. 이 제품은 다양한 화장품 및 세면용품 적용 예컨대 피부 관리, 색조 화장품, 자외선 차단, 모발 관리, 샤워 겔, 발한억제제 및 데오드란트에 사용될 수 있다. 시아미터 PMX-1501 유체는 시클로펜타실록산 중 15.0 wt.% 디메티콘올을 함유하고, 유니바 솔루션즈(Univar Solutions)에 의해 공급된다. 디메티콘올 및 시클로펜타실록산의 다른 공급원이 또한 허용된다.
에틸헥실 코코에이트
에틸헥실 코코에이트는 제제 중 실리콘의 농도를 제한하는 데 사용될 수 있는 에스테르이고 보다 천연으로 여겨지는 표면 느낌에 대한 대안을 제공한다. 이는 또한 얼굴 및 바디 관리 포뮬라에서 특히 감지할 수 있는 부드러운 피니시를 생산한다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 15.0 wt.% 내지 약 25.0 wt.% 에틸헥실 코코에이트를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 20.0 wt.% 에틸헥실 코코에이트를 함유한다.
대두유
대두유 (글리키네 소야(glycine soja) 오일)는 불포화 지방산, 콩 레시틴, 및 또한 필수 알파-리놀렌산을 함유하는 오일이며 화장품, 식품, 및 제약에 사용된다. 대두유의 예시적인 상업적인 공급원은 정제된 대두유 IP이며, 이는 구스타프 헤스(Gustav Heess)에 의해 공급된다. 대두유의 다른 공급원이 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 1.0 wt.% 내지 약 10.0 wt.% 대두유를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 7.0 wt.% 대두유를 함유한다.
페녹시에탄올
페녹시에탄올은 항미생물 보존제이다. 이는 화장품, 세면용품 및 제약 적용, 예컨대 샴푸, 폼 배쓰, 샤워 겔 또는 액체 세제를 위한 항미생물 보존제로서 널리 사용된다. 이 제품은 화학적으로 불활성이고 그러므로 다수의 유형의 화합물과 양립할 수 있다. 페녹시에탄올의 예시적인 상업적인 공급원은 페녹세톨(Phenoxetol)이며, 이는 클라리언트(Clariant)에 의해 공급된다. 페녹시에탄올의 다른 공급원이 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 0.5 wt.% 내지 약 1.5 wt.% 페녹시에탄올을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 0.8 wt.% 페녹시에탄올을 함유한다.
디메틸메톡시 크로만올
디메틸메톡시 크로만올은 반응성 종 (ROS, RNS, RCS)으로부터의 삼중 보호를 부여하는, γ-토코페롤과 유사체인 항산화제이고, 해독을 도울 수 있다. 피부에 적용될 때, 항산화 특성 및 노화와 연관된 파라미터가 개선되었으며, 탈색소 활성이 또한 측정되었다. 디메틸메톡시 크로만올의 예시적인 상업적인 공급원은 리포크로만(Lipochroman) 분자이며, 이는 리포텍(Lipotec)에 의해 공급된다. 디메틸메톡시 크로만올의 다른 공급원이 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 0.005 wt.% 내지 약 0.015 wt.% 디메틸메톡시 크로만올을 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 0.01 wt.% 디메틸메톡시 크로만올을 함유한다.
세라미드 III
세라미드 III는 피부 천연 보호 지질 장벽을 강화하는 세라미드이다. 세라미드 III는 포화 지방산 (스테아르산)으로 아실화된 피토스핑고신 백본으로 이루어진다. 세라미드 III 및 세라미드 IIIB는 피부의 천연 보호 층의 재생을 지원하고 수분 손실에 대한 효과적인 장벽을 형성한다. 이들 인간-피부-동일한 분자는 그러므로 특히 민감성 및 건조한 피부의 장기간 보호 및 복구에 적합하다. 모발 관리 제제에서 세라미드 III 및 세라미드 IIIB는 손상된 모발을 회복시키고 화학적 및 UV 손상에 대해 모발을 보호할 수 있다. 세라미드 III의 예시적인 상업적인 공급원은 에보닉(Evonik)이다. 세레미드 III의 다른 공급원이 허용된다.
본 발명의 실시양태에서, 본 발명의 레티놀 조성물 (즉 별개의 히알루론산 조성물과 조합되어 또는 본 발명의 조합 조성물의 일부로서 본 발명의 방법을 실시하기 위한 레티놀 조성물)은 약 0.00005 wt.% 내지 약 0.00015 wt.% 세라미드 III를 함유한다. 바람직한 실시양태에서, 레티놀 조성물은 약 0.0001 wt.% 세라미드 III를 함유한다.
예시적인 조성물
본 발명에 따른 예시적인 HA 조성물은 하기 표 A에 개시된다:
본 발명에 따른 HA 조성물의 특정 예는 하기 표 B에 개시된다:
표 B의 상기 조성물에서, 성분은 하기와 같이 제공될 수 있다: 코코넛 알칸 및 코코-카프릴레이트/카프레이트는 베겔라이트 1214LC에 의해 제공될 수 있고; 심몬드시아 키넨시스(Simmondsia Chinensis) (호호바) 종자 오일, 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체, 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체, 및 BHT는 호호바 글레이즈 HV로서 제공될 수 있고; 카프릴산/카프르산 트리글리세리드는 미리톨 312로서 제공될 수 있고; 코코스 누시페라(Cocos Nucifera) (코코넛) 오일은 올리오 디 코코(Olio DI COCCO) 라피네이트로서 제공될 수 있고; 카프릴산/카프르산 트리글리세리드 및 폴리우레탄-79는 오일케미아 5S 중합체로서 제공될 수 있고; 에틸헥실 팔미테이트, 트리히드록시스테아린, 히알루론산나트륨, 및 곤약 글루코만난은 울트라 필링 스피어스로서 제공될 수 있고; 이소소르비드 디카프릴레이트는 히드라시놀 DOI로서 제공될 수 있다.
0.006 wt.% 본원에 개시된 HA 화합물을 함유하는 무수 HA 세럼 캡슐이 1.5 wt.% HA를 함유하는 상업적으로 입수가능한 수성 HA 세럼 제제에 대해 시험되었다 (하기 실시예 2). 25,000% 더 많은 HA를 함유하는 1.5 wt.% HA 수성 제제에도 불구하고, 무수 캡슐은 HA 수준이 배양 배지 및 조직 용해물 둘 다에서 측정되었을 때 수성 제제보다 유의하게 더 우수한 결과를 달성하였다. 추가적으로, 무수 HA 제제는 성공적으로 HAS1 및 FN1의 발현을 유도하였으며, 이는 수성 HA 제제에서 관측되지 않았다. 레티노이드와 조합될 때, 무수 HA 세럼은 예기치 않게 더욱 더 우수하게 수행하였다.
특히, HA 무수 제제가 레티놀과 조합되었을 때, 유의한 증가가 COL1A1 (48%), COL3A1 (58%), 및 COL4A1 (79%)에서 관찰되었으며 이는 제품 단독에 대해서도, 비교 1.5 wt.% HA 수성 제제 또는 상업적으로 입수가능한 0.3 wt.% 수성 레티놀 제제에 대해서도 관측되지 않았다. 사실, COL4A1의 경우에, 두 수성 제제는 유전자 발현을 유의하게 감소시켰다. 추가로, ELN 및 FN1의 발현 수준은 이들의 상응하는 수성 제제에서 유의하게 더 낮은 HA 및 레티놀 농도에도 불구하고, 본 발명에 따른 조합에 대해 특히 더 높았다.
298% 및 233% 증가가 개별 수성 제제에서 HAS2에 대해 관측되었지만, 본 발명에 따른 조합은 24시간 후 HAS2 발현 수준에서의 예기치 않은 638% 증가를 전달하였다. 또한 시험된 수성 0.3 wt.% 레티놀 세럼이 또한 레티놀보다 더욱 더 높은 수준으로 히알루론산나트륨으로서 존재하는 히알루론산을 함유한다는 것을 주목하는 것이 유의미하다. 그러므로, 또한 HA/레티놀 조합을 함유하는 수성 레티놀 제품에도 불구하고, 이는 단지 발현 수준을 본 발명의 조합에 대해 관측된 증가의 1/3만큼 증가시켰다.
실시양태에서, HA 조성물은 곤약 글루코만난과 가교된 HA 화합물, 및 코코넛 알칸, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 호호바 종자 오일, 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 및 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체, BHT, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 코코넛 오일, 폴리우레탄-79, 에틸헥실 팔미테이트, 트리히드록시스테아린, 및 이소소르비드 디카프릴레이트로부터 선택된 1종 이상의 추가적인 구성 요소를 포함한다.
상기 조성물 중 임의의 것에서, 곤약 글루코만난과 가교된 HA 화합물, 코코넛 알칸, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 호호바 종자 오일, 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 및 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체, BHT, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 코코넛 오일, 폴리우레탄-79, 에틸헥실 팔미테이트, 트리히드록시스테아린, 및 이소소르비드 디카프릴레이트는 상업적으로 입수가능한 제품 울트라 필링 스피어스™, 베겔라이트 1214LC, 호호바 글레이즈 HV BF, 미리톨 312, 코코넛 오일, 오일케미아 5S 중합체, 및 히드라시놀 DOI를 사용함으로써 제공될 수 있다.
본 발명에 따른 레티노이드 조성물은 표 C에 개시된다.
본 발명에 따른 레티노이드 조성물의 특정 예는 하기 표 D에 개시된다:
표 D의 상기 조성물에서, 성분은 하기와 같이 제공될 수 있다: 시클로펜타실록산 및 디메티콘올은 시아미터 PMX-1501 유체로서 제공될 수 있고; 에틸헥실 코코에이트는 임의의 적합한 상업적인 공급원으로부터 제공될 수 있고; 글리키네 소야는 정제된 대두유 IP로서 제공될 수 있고; 글리키네 소야 오일, 레티놀, 및 BHT는 레티놀 10S로서 제공될 수 있고; 페녹시에탄올은 페녹세톨로서 제공될 수 있고; 디메틸메톡시 크로만올은 리포크로만 분자로서 제공될 수 있고; 세라미드 NP는 세라미드 III로서 제공될 수 있다.
실시양태에서, 레티노이드 조성물은 레티놀 및 시클로펜타실록산, 디메티콘올, 에틸헥실 코코에이트, 대두유, 페녹시에탄올, 디메틸메톡시 크로만올, 및 세라미드로부터 선택된 1종 이상의 추가적인 구성 요소를 포함한다.
상기 조성물 중 임의의 것에서, 레티놀, 시클로펜타실록산, 디메티콘올, 에틸헥실 코코에이트, 대두유, 페녹시에탄올, 디메틸메톡시 크로만올, 및 세라미드는 상업적으로 입수가능한 제품 레티놀 10S, 시아미터 PMX-1501 유체, 에틸헥실 코코에이트, 정제된 대두유 IP, 페녹세톨, 리포크로만 분자, 및 세라미드 III를 사용하여 제공될 수 있다.
조합 조성물
상기 기재된 바와 같이, 본 발명의 이점은 별개의 조성물로의 또는 단일 조합 HA/레티노이드 조성물로의 HA 및 레티노이드의 적용에 의해 수득될 수 있다. 조합 HA/레티노이드 조성물은 크림, 겔, 로션, 또는 세럼으로 제제화될 수 있으며, 그 중 임의의 것은 무수, 수성, 수중유, 또는 유중수 제제일 수 있다. 바람직하게는 조합 HA/레티노이드 조성물은 무수 세럼 조성물이다. 가장 바람직하게는, 무수 세럼 조성물은 제제의 무수 특성을 유지하기 위해 일회용 캡슐에 저장된다. HA 화합물 및 레티노이드를 밀봉된, 일회용 캡슐에 저장되는 단일 무수 제제로 조합함으로써, 동시에 레티노이드의 산화 및 분해를 방지하면서 피부에의 투여 전에 HA 화합물의 활성화를 방지할 수 있다. 이 이상적인 제제 및 저장 전략은 본 발명의 제품 및 방법의 효능, 뿐만 아니라 제품 안정성을 유의하게 증가시킬 수 있다.
실시양태에서, 조합 조성물은 곤약 글루코만난과 가교된 HA 화합물, 레티노이드, 및 코코넛 알칸, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 호호바 종자 오일, 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 및 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체, BHT, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 코코넛 오일, 폴리우레탄-79, 에틸헥실 팔미테이트, 트리히드록시스테아린, 및 이소소르비드 디카프릴레이트로부터 선택된 1종 이상의 추가적인 구성 요소를 포함한다. 바람직한 실시양태에서, 레티노이드는 레티놀이다.
상기 조성물 중 임의의 것에서, 곤약 글루코만난과 가교된 HA 화합물, 레티노이드, 코코넛 알칸, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 호호바 종자 오일, 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 및 부틸렌/에틸렌/프로필렌 공중합체, BHT, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 코코넛 오일, 폴리우레탄-79, 에틸헥실 팔미테이트, 트리히드록시스테아린, 및 이소소르비드 디카프릴레이트는 상업적으로 입수가능한 제품 울트라 필링 스피어스™, 레티놀 10S, 베겔라이트 1214LC, 호호바 글레이즈 HV BF, 미리톨 312, 코코넛 오일, 오일케미아 5S 중합체, 및 히드라시놀 DOI를 사용함으로써 제공될 수 있다.
크로메논
특정 크로메논 유도체는 노화 방지 효과를 나타내는 것으로 제시되었다. 그 전문이 참조로서 포함된, 미국 특허 8,518,986은 화학식 (I)의 크로메논 유도체 또는 그의 염을 교시한다:
여기서:
R1 및 R2는 동일하거나 또는 상이하고, H, -(C=O)-R7, -C(=O)-OR7, 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-알킬 기 (여기서 알킬은 임의로 산소에 의해 적어도 1회 개재됨), 직쇄 또는 분지형 C3- 내지 C20-알케닐 기, 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-히드록시알킬 또는 -디- 또는 폴리히드록시알킬 기 (여기서 히드록실 기는 알킬의 1차 또는 2차 탄소 원자에 결합되고, 여기서 알킬은 임의로 산소에 의해 적어도 1회 개재됨), C3- 내지 C10-시클로알킬 기 및 C3- 내지 C12-시클로알케닐 기 (여기서 시클릭 기는 임의로 -CH2)n- 기에 의해 가교되며 여기서 n=1 내지 3임)로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R3은 H 또는 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-알킬 기이고;
R4는 H 또는 -OR8이고;
R5 및 R6은 동일하거나 또는 상이하고, H 또는 히드록실 (OH), 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-알킬 기 (여기서 알킬은 임의로 산소에 의해 적어도 1회 개재됨), 직쇄 또는 분지형 C3- 내지 C20-알케닐 기, 및 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-히드록시알킬 기 (여기서 히드록실 기는 알킬의 1차 또는 2차 탄소 원자에 결합되고, 여기서 알킬은 임의로 산소에 의해 적어도 1회 개재됨)로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R7은 H, 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-알킬 기 (여기서 알킬은 임의로 산소에 의해 적어도 1회 개재됨), 직쇄 또는 분지형 C3- 내지 C20-알케닐 기, 및 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-히드록시-알킬 또는 -디- 또는 폴리히드록시알킬 기 (여기서 히드록실 기는 알킬의 1차 또는 2차 탄소 원자에 결합되고 여기서 알킬은 임의로 산소에 의해 적어도 1회 개재됨)로 이루어진 군으로부터 선택되고,
R8은 H 또는 직쇄 또는 분지형 C1- 내지 C20-알킬 기이다.
화학식 (I)의 크로메논은 효과적으로 레티노이드의 국소 효능을 강화한다. 본 발명의 방법, HA 조성물, 또는 레티노이드 조성물에 사용하기 위한 화학식 (I)의 바람직한 화합물은 하기 제시된 화합물 1-11을 포함한다:
특정 실시양태에서, HA 또는 레티노이드 조성물은 약 0.1 wt.% 내지 약 2 wt.%의 화학식 (I)의 적어도 1종의 크로메논 화합물을 함유할 수 있다. 바람직하게는 HA 조성물은 오직 HA 조성물이 또한 레티노이드를 함유할 때 크로메논 화합물을 함유한다. 레티놀은 화학식 (I)의 화합물과 조합되어 사용하기에 바람직한 레티노이드이다.
실시예
임상 효능 연구
표 B의 히알루론산 세럼 캡슐 제제가 하기 임상 효능 연구에 이용되었다.
연구를 33명의 여성 대상체로 수행하여 제제가 1일 1회 사용될 때, 제1 사용 직후 및 제품 사용 1, 4 및 8주 후 전반적인 잔주름 및 주름, 피부 수분, 피부 견고성, 피부 탄성 및 피부 장벽 기능을 개선시켰는 지 여부를 결정하였다.
실시예 1.1: 전반적인 잔주름 및 주름 - 영상 분석
기준선에서 및 제품 사용의 1, 4 및 8주 후, 훈련된 기술자는 각각의 대상체의 얼굴의 디지털 영상을 찍었다. 이미지프로(ImagePro)® 소프트웨어를 사용하여, 영상을 분석하여 전반적인 주름의 외관에서의 변화를 결정하였다. 점수에서의 감소는 개선을 나타낸다. 증가는 악화를 나타냈다. 표 1.1은 잔주름 및 주름 분석의 요약을 제시한다.
*기준선으로부터 통계적으로 유의한 차이, p<0.05
제품의 1, 4 및 8주 후 찍힌 영상이 기준선 영상과 비교되었을 때, 영상 분석에 기반하여, 각각 11.8%, 15.8 및 21.4%의 평균 개선이 있었다. 관측된 개선은 기준선과 비교하여 매우 유의하였다. 대상체의 총 100%, 97% 및 100%가 각각 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 개선을 나타냈다.
실시예 1.2: 코르네오미터(Corneometer)® 측정치 - 얼굴
기준선에서, 제1 사용 직후 및 제품 사용의 1, 4 및 8주 후, 훈련된 기술자는 각각의 대상체의 얼굴 상에서 코르네오미터® 측정치를 재서 피부의 수분 함량을 측정하였다. 코르네오미터® 측정치에서의 증가는 개선을 나타낸다. 표 1.2는 코르네오미터® 측정치의 요약을 제시한다.
*기준선으로부터 통계적으로 유의한 차이, p<0.05
코르네오미터® 측정치에 기반하여, 제품 사용의 적용-직후 및 1, 4 및 8주 후 잰 측정치가 기준선 측정치와 비교되었을 때, 각각 73.6%, 118%, 117% 및 92.7%의 평균 개선이 있었다. 관측된 개선은 기준선과 비교하여 매우 유의하였다. 대상체 모두 제품 사용의 적용-직후 및 1, 4 및 8주 후 개선을 나타냈다.
실시예 1.3 코르네오미터® 측정치 - 팔
기준선에서, 적용-직후 및 적용-후 24-, 48-, 및 72-시간에, 훈련된 기술자는 각각의 대상체의 손바닥 쪽 팔 상에서 코르네오미터® 측정치를 재서 피부의 수분 함량을 측정하였다. 코르네오미터® 측정치에서의 증가는 개선을 나타낸다. 표 1.3은 코르네오미터® 측정치의 요약을 제시한다.
*기준선으로부터 통계적으로 유의한 차이, p<0.05
코르네오미터® 측정치에 기반하여, 적용-직후 및 24, 48 및 72시간 후 잰 측정치가 기준선 측정치와 비교되었을 때, 각각 63.9%, 55.1%, 65.6% 및 49.8%의 평균 개선이 있었다. 관측된 개선은 기준선과 비교하여 매우 유의하였다. 대상체의 총 100%, 100%, 97% 및 100%가 각각 적용-직후 및 24, 48 및 72시간 후 개선을 나타냈다.
실시예 1.4: 컷토미터(Cutometer)® RO 측정치
기준선에서 및 제품 사용의 1, 4 및 8주 후, 훈련된 기술자는 각각의 대상체 상에서 컷토미터® 측정치를 재서 피부의 견고성을 측정하였다. 측정치에서의 감소는 개선을 나타낸다. 표 1.4는 컷토미터® 측정치의 요약을 제시한다.
*기준선으로부터 통계적으로 유의한 차이, p<0.05
컷토미터® RO 측정치에 기반하여, 사용의 1, 4 및 8주 후 잰 측정치가 기준선 측정치와 비교되었을 때, 각각 45.5%, 50.8% 및 36.6%의 평균 개선이 있었다. 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 관측된 개선은 기준선과 비교하여 매우 유의하였다. 대상체의 총 82%, 91% 및 79%가 각각 사용의 1, 4 및 8주 후 개선을 나타냈다.
실시예 1.5: 컷토미터® R2 측정치
기준선에서 및 제품 사용의 1, 4 및 8주 후, 훈련된 기술자는 각각의 대상체 상에서 컷토미터® 측정치를 재서 피부의 탄성을 측정하였다. 측정치에서의 증가는 개선을 나타낸다. 표 1.5는 컷토미터® 측정치의 요약을 제시한다.
*기준선으로부터 통계적으로 유의한 차이, p<0.05
컷토미터® 측정치에 기반하여, 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 잰 측정치가 기준선 측정치와 비교되었을 때, 각각 20.5%, 14.4% 및 25.6%의 평균 개선이 있었다. 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 관측된 개선은 기준선과 비교하여 통계적으로 유의하였다. 대상체의 총 85%, 64% 및 85%가 각각 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 개선을 나타냈다.
실시예 1.6: 테와미터(Tewameter)® 측정치
기준선에서, 및 제품 사용의 1, 4 및 8주 후, 훈련된 기술자는 각각의 대상체의 얼굴 상에서 테와미터® 측정치를 재서 피부 장벽 기능을 측정하였다. 테와미터® 측정치에서의 감소는 개선을 나타낸다. 표 2.6은 테와미터® 측정치의 요약을 제시한다.
*기준선으로부터 통계적으로 유의한 차이, p<0.05
테와미터® 측정치에 기반하여, 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 잰 측정치가 기준선 측정치와 비교되었을 때, 각각 17.2%, 14.3% 및 26.4%의 평균 개선이 있었다. 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 관측된 개선은 기준선과 비교하여 매우 유의하였다. 대상체의 총 88%, 76% 및 85%가 각각 제품 사용의 1, 4 및 8주 후 개선을 나타냈다.
실시예 1.7: 피부 자극 - 기술자 평가
각각의 방문에, 훈련된 기술자는 하기 척도에 따라 자극에 대해 각각의 대상체의 얼굴을 평가하였다. 이 평가는 단지 안전성 목적을 위한 것이었고 효능을 결정하는 데 사용되지 않았다.
자극 채점에 대한 척도
0 = 자극 존재하지 않음
+ = 거의 감지할 수 없는 자극 존재
1 = 경도 자극 존재
2 = 중등도 자극 존재
3 = 현저한 자극 존재
4 = 심각한 자극 존재
표 1.7은 자극 평가의 요약을 제시한다.
연구 과정 동안 어떠한 대상체에 대해서도 관측된 자극은 없었다.
결론
전반적인 잔주름 및 주름은 영상 분석에 기반하여, 사용의 1, 4 및 8주 후 유의하게 개선되었다.
얼굴 및 팔 상의 피부 수분은 코르네오미터 측정치에 기반하여, 제1 사용 직후, 제1 사용 후 24, 48 및 72시간에 및 사용의 1, 4 및 8주 후 유의하게 개선되었다.
피부 장벽 기능은 테와미터 측정치에 기반하여, 사용의 1, 4 및 8주 후 유의하게 개선되었다.
단 하룻밤에, 100%가 가시적으로 감소된 잔주름 및 주름과 함께 가시적으로 보다 풍만한 피부를 가졌다. 4주에 91%가 가시적인 보다 견고한 피부를 가졌고, 100%는 계속해서 주름에서의 가시적인 감소를 나타냈다.
실시예 2: 시험관내 조합 치료 연구
이 연구의 목적은 배양된 인간 표피/진피 피부 조직 (에피덤(EpiDerm)-FT™)에서 0.15% 레티놀-치료된 조직과 비교하여 록(RoC)® HA 세럼 캡슐 (즉 실시예 2.0), 록® 레티놀 세럼 캡슐 (즉 실시예 1.0), 상업적으로 입수가능한 HA 세럼 (1.5 wt.% HA) 및 상업적으로 입수가능한 레티놀 세럼 (0.3 wt.% 레티놀)의 히알루론산 (HA) 발현 변화 활성을 평가하는 것이었다. 배양 배지, 조직 용해물로부터의 HA 수준, HA 조직학 및 진피 노화 방지 효과와 관련된 유전자 발현은 시험 물질과 함께 24- 및 72-시간 인큐베이션 후 qPCR 방법을 사용하여 정량화되었다.
실시예 2.1 - 피부 수화
인큐베이션 후, 조직은 고정되고 조직학적 분석을 위한 조직 준비의 일반적인 단계를 받았다: 탈수, 파라핀 매립, 절편화 및 알시안 블루로의 염색. 조직학적 활성은 진피 층에서의 절편 영역당 청색 디콘볼루션 및 명도를 포함하는 영상 분석을 사용하여 분석되었다. 각각의 치료의 퍼센트 변화 효과는 비히클-단독 치료된 조직 그룹과 비교하여 계산되었다. 각각의 치료에 대한 영상 분석 밀도측정 변화에 의해 생산된 결과는 모든 시험 물질이 HA 염색 활성에서 상이한 스펙트럼을 생산하였다는 것을 나타냈다.
HA는 24- 및 72-시간 치료 후 추출되었다. 데이터는 평균 데이터 (시험 그룹당 n=3 조직) 수준 변화 백분율이 참조로서 비히클-치료된 조직을 사용하는 HA ELISA 분석을 기반하여 계산되었다는 것을 나타낸다. 볼드체 = 비히클 대조군 그룹과 비교하여 유의한 데이터 (p < 0.05). '+'는 수준 증가 %를 나타낸다. '-'는 수준 감소 %를 나타낸다.
ELISA 방법에 의해 생산된 히알루론산 (HA) 수준 결과는 DMSO 중에 제제화된 0.15% 레티놀이 24시간 후 배양 배지 (34%) 및 조직 용해물 (52%) 둘 다에서 HA 수준을 유의하게 증가시켰다는 것을 나타냈다. 록® 레티놀 캡슐은 24시간 후 배양 배지 (81%) 및 조직 용해물 (61%) 및 72시간 후 배양 배지 (49%)에서의 HA 수준을 유의하게 증가시켰다. 상업적으로 입수가능한 레티놀 세럼은 단지 24시간 후 배양 배지 (19%)에서의 HA를 유의하게 증가시켰다. 반대로, 록® HA 캡슐은 24시간 후 배양 배지 (66%) 및 조직 용해물 (97%) 및 72시간 후 배양 배지 (52%)에서의 HA 수준을 유의하게 증가시켰다. 상업적으로 입수가능한 HA 세럼은 단지 24시간 후 배양 배지 (48%) 및 조직 용해물 (44%) 둘 다에서의 HA 수준을 유의하게 증가시켰다. 록® HA 캡슐이 0.15% 레티놀과 조합되어 블렌딩될 때, 이 치료는 이들의 개별 치료보다 더 우수하게 72시간 후 조직 용해물에서의 HA 수준을 84%만큼 유의하게 증가시켰다. 또한, 록® HA 캡슐이 록® 레티놀 캡슐과 조합되어 블렌딩될 때, 이 치료는 이들의 개별 치료보다 더 우수하게 HA 수준을 유의하게 증가시키지 않았다.
록® 레티놀 캡슐 및 상업적으로 입수가능한 레티놀 세럼 제품은 24시간 후 진피 층에서의 염색 강도를 각각 143% 및 124%만큼 유의하게 증가시켰다. 또한, 록® HA 캡슐이 0.15% 레티놀 또는 록® 레티놀 캡슐과 조합되어 블렌딩될 때, 두 치료는 조직 용해물에서의 HA 수준을 각각 121% 및 111%만큼 유의하게 증가시켰다. 대조적으로, 유의한 변화는 72시간 치료 후 수득되지 않았다.
실시예 2.2 - 유전자 발현
RT-PCR 방법에 의해 생산된 유전자 발현은 DMSO 중에 제제화된 0.15% 레티놀이 72시간 후 피브로넥틴 (FN1, 45%) 유전자를 유의하게 증가시켰다는 것을 나타냈다. 록® 레티놀 캡슐은 24시간 후 히알루론산 신타제-2 (HAS2, 125%) 및 FN1 (30%)을 유의하게 증가시켰다. 상업적으로 입수가능한 레티놀 세럼은 24시간 후 HAS2 (233%) 및 72시간 후 엘라스틴 (ELN, 40%)을 유의하게 증가시켰다. 반대로, 록® HA 캡슐은 24시간 후 히알루론산 신타제-1 (HAS1, 463%) 및 72시간 후 ELN (78%)을 유의하게 증가시켰다. 상업적으로 입수가능한 HA 세럼은 24시간 후 HAS2 (298%) 및 72시간 후 ELN (37%)을 유의하게 증가시켰다. 흥미롭게도, 록® HA 캡슐이 0.15% 레티놀과 조합되어 블렌딩될 때, 이 치료는 이들 유전자에 대한 이들의 개별 치료보다 더 우수하게 72시간 후 콜라겐 유형-I (COL1A1, 48%), 콜라겐 유형-III (COL3A1, 58%), 콜라겐 유형-IV (COL4A1, 79%), ELN (52%) 및 FN1 (108%)을 유의하게 증가시켰다. 또한, 록® HA 캡슐이 록® 레티놀 캡슐과 조합되어 블렌딩될 때, 이 치료는 다시 이들 유전자에 대한 이들의 개별 치료보다 더 우수하게, 24시간 후 HAS2 (638%), COL3A1 (58%) 및 72시간 후 FN1 (59%) 유의하게 증가시켰다.
24- 및 72-시간 치료 후 추출된 RNA. 데이터는 평균 데이터 (시험 그룹당 n=3 조직) 발현 변화 백분율이 참조로서 비히클-치료된 조직 및 하우스키핑 유전자로서 GAPDH를 사용하는
2-ΔΔCt
분석을 기반하여 계산되었다는 것을 나타낸다. 볼드체 = 비히클 대조군 그룹과 비교하여 유의한 데이터 (p < 0.05). '+'는 유전자 발현 증가 %를 나타낸다. '-'는 유전자 발현 감소 %를 나타낸다.
결론
이 데이터에 기반하여, 록® 레티놀 및 HA 캡슐 둘 다는 배양된 피부 조직 모델 (에피덤-FTTM)에서의 HA 생산에서 가장 우수한 반응을 생산하였다. 또한, 록® 레티놀 및 HA 캡슐은 피브로넥틴 및 히알루론산 신타제-1 유전자 증가에서 가장 우수한 반응을 생산하였다. 상업적으로 입수가능한 HA 및 레티놀 세럼은 엘라스틴 및 히알루론산 신타제-2 유전자 증가에서 가장 우수한 반응을 생산하였다. 록® HA 캡슐과 0.15% 레티놀 또는 록® 레티놀 캡슐의 조합은 개별 치료와 비교할 때 콜라겐, 엘라스틴 및 히알루론산 신타제-2에서의 유전자 발현 증가를 능가하였다.
본 명세서에 예시되고 논의된 실시양태는 단지 관련 기술분야의 통상의 기술자에게 본 발명자들에게 공지된 본 발명을 제조하고 사용하기 위한 최선의 방식을 교시하는 것으로 의도된다. 본 명세서에서 어떠한 것도 본 발명의 범주를 제한하는 것으로 간주되지 않아야 한다. 제시된 모든 예는 대표적이고 비-제한적인 것이다. 본 발명의 상기-기재된 실시양태는 상기 교시에 비추어 관련 기술분야의 통상의 기술자에 의해 인식되는 바와 같이, 본 발명으로부터 벗어나지 않으면서, 변형되거나 또는 달라질 수 있다. 그러므로, 청구항 및 이들의 등가물의 범주 내에서, 본 발명이 구체적으로 기재된 바와 달리 실시될 수 있다는 것이 이해되어야 한다.
추가 측면이 하기 절의 주제에 의해 제공된다.
히알루론산 (HA) 화합물을 포함하며, 무수인 화장품 조성물.
선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 유리 히알루론산 또는 그의 염인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 곤약 글루코만난을 추가로 포함하는 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 곤약 글루코만난과 가교된 것인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 레티노이드를 추가로 포함하는 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 약 0.001 wt% 내지 약 5.000 wt%의 레티노이드를 포함하는 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 약 0.1 wt% 내지 약 0.5 wt.%의 레티노이드를 포함하는 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 레티노이드가 레티놀, 레티날, 트레티노인, 이소트레티노인, 알리트레티노인, 에트레티네이트 아시트레틴, 아다팔렌, 벡사로텐, 및 타자로텐, 및 트리파로텐으로부터 선택된 것인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 레티노이드가 레티놀인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, 약 0.001 wt.% 내지 약 3.000 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절 중 어느 하나에 있어서, 약 0.006 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA가 약 1 kDa 내지 약 10000 kDa의 분자량을 갖는 것인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 10 kDa 내지 약 40 kDa의 분자량을 갖는 HA를 포함하는 것인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 25 kDa 내지 100 kDa의 분자량을 갖는 HA를 포함하는 것인 화장품 조성물.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 20 kDa의 분자량을 갖는 HA를 포함하는 것인 화장품 조성물.
히알루론산 (HA) 화합물 및 레티노이드를 1개 이상의 조성물로 대상체의 피부에 국소로 투여하는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법으로서, 여기서 피부를 개선시키는 것은 (a) 대상체의 피부에서의 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현 중 하나 이상을 증가시키는 것 및/또는 (b) 피부를 수화시키는 것; 피부를 플럼핑하는 것; 피부 탄성을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것; 및/또는 피부를 매끄럽게 하는 것에 의해 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것; 및/또는 (c) 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키고/거나 보충하거나 또는 이의 생산을 증가시키는 것을 포함하는 것인 방법.
선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 히알루론산 또는 그의 염인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 레티노이드가 레티놀, 레티날, 트레티노인, 이소트레티노인, 알리트레티노인, 에트레티네이트, 아시트레틴, 아다팔렌, 벡사로텐, 타자로텐, 및 트리파로텐으로부터 선택된 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 레티노이드가 레티놀인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 곤약 글루코만난을 투여하는 단계를 추가로 포함하는 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 곤약 글루코만난과 가교된 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물이 무수인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 피부의 잔주름 및 주름을 개선시키고/거나, 피부 견고성을 증가시키고/거나, 피부 풍만함을 증가시키고/거나, 피부의 매끄러움을 증가시키고/거나, 피부의 탄성을 증가시키는 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 피부에서 수화를 증가시키고/거나 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키는 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현이 히알루론산 신타제 1 (HAS1), 히알루론산 신타제 2 (HAS2), 콜라겐 유형-I (COL1A1), 콜라겐 유형-III (COL3A1), 및 콜라겐 유형-IV (COL4A1), 엘라스틴 (ELN), 및 피브로넥틴 (FN1) 유전자 발현 중 1종 이상으로부터 선택된 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물 및 레티노이드가 별개의 조성물로 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물 및 레티노이드가 동일한 조성물로 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.001 wt% 내지 약 5.000 wt%의 레티노이드를 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.1 wt.% 내지 약 0.5 wt.%의 레티노이드를 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.2 wt%의 레티노이드를 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.001 wt.% 내지 약 3.000 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.006 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 10000 kDa의 분자량을 갖는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 25 kDa 내지 100 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 20 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 40 kDa 이하의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 10 kDa 내지 약 40 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 레티노이드 전에 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물 및 레티노이드가 동시에 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물이 저녁에 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 첫 번째가 아침에 투여되고 1개 이상의 조성물 중 두 번째가 저녁에 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 1개 이상의 조성물이 매일 투여되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 피부가 얼굴의, 목의, 또는 얼굴 및 목 둘 다의 피부인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 피부가 히알루론산 및 레티노이드의 투여 전에 세정되는 것인 방법.
임의의 선행하는 절의 조성물을 투여하여 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법.
피부에 히알루론산 및 레티노이드를 국소로 투여하여 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것이 피부를 수화시키는 것, 피부를 플럼핑하는 것, 피부 탄성을 개선시키는 것, 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것, 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것, 및 피부를 매끄럽게 하는 것 중 하나 이상을 포함하는 것인 방법.
히알루론산 (HA) 화합물을 조성물로 대상체의 피부에 국소로 투여하는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법으로서, 여기서 피부를 개선시키는 것은 (a) 대상체의 피부에서의 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현 중 하나 이상을 증가시키는 것 및/또는 (b) 피부를 수화시키는 것; 피부를 플럼핑하는 것; 피부 탄성을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것; 및/또는 피부를 매끄럽게 하는 것에 의해 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것; 및/또는 (c) 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키고/거나 보충하거나 또는 이의 생산을 증가시키는 것을 포함하는 것인 방법.
선행하는 절에 있어서, 조성물이 크림, 겔, 로션, 에멀젼, 또는 세럼인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 조성물이 무수인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 10000 kDa의 분자량을 갖는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 25 kDa 내지 100 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 20 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 40 kDa 이하의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, HA 화합물이 약 10 kDa 내지 약 40 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 조성물이 임의의 선행하는 절의 조성물인 방법.
임의의 선행하는 절에 있어서, 레티노이드를 투여하는 단계를 추가로 포함하며, 여기서 HA 화합물 및 레티노이드는 1개 이상의 조성물 중에 있는 것인 방법.
Claims (57)
- 히알루론산 (HA) 화합물을 포함하며, 무수인 화장품 조성물.
- 제1항에 있어서, HA 화합물이 유리 HA 또는 그의 염인 화장품 조성물.
- 제1항에 있어서, 곤약 글루코만난을 추가로 포함하는 화장품 조성물.
- 제3항에 있어서, HA 화합물이 곤약 글루코만난과 가교된 것인 화장품 조성물.
- 제1항에 있어서, 레티노이드를 추가로 포함하는 화장품 조성물.
- 제5항에 있어서, 약 0.001 wt% 내지 약 5.000 wt%의 레티노이드를 포함하는 화장품 조성물.
- 제5항에 있어서, 약 0.1 wt% 내지 약 0.5 wt.%의 레티노이드를 포함하는 화장품 조성물.
- 제5항에 있어서, 레티노이드가 레티놀, 레티날, 트레티노인, 이소트레티노인, 알리트레티노인, 에트레티네이트 아시트레틴, 아다팔렌, 벡사로텐, 및 타자로텐, 및 트리파로텐으로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 화장품 조성물.
- 제5항에 있어서, 레티노이드가 레티놀인 화장품 조성물.
- 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 약 0.001 wt.% 내지 약 3.000 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 화장품 조성물.
- 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 약 0.006 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 화장품 조성물.
- 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 10000 kDa의 분자량을 갖는 것인 화장품 조성물.
- 제12항에 있어서, HA 화합물이 약 10 kDa 내지 약 40 kDa의 분자량을 갖는 HA를 포함하는 것인 화장품 조성물.
- 제12항에 있어서, HA 화합물이 약 25 kDa 내지 100 kDa의 분자량을 갖는 HA를 포함하는 것인 화장품 조성물.
- 제12항에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 20 kDa의 분자량을 갖는 HA를 포함하는 것인 화장품 조성물.
- 히알루론산 (HA) 화합물 및 레티노이드를 1개 이상의 조성물로 대상체의 피부에 국소로 투여하는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법으로서, 여기서 피부를 개선시키는 것은 (a) 대상체의 피부에서의 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현 중 하나 이상을 증가시키는 것 및/또는 (b) 피부를 수화시키는 것; 피부를 플럼핑하는 것; 피부 탄성을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것; 및/또는 피부를 매끄럽게 하는 것에 의해 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것; 및/또는 (c) 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키고/거나 보충하거나 또는 이의 생산을 증가시키는 것을 포함하는 것인 방법.
- 제16항에 있어서, HA 화합물이 유리 HA 또는 그의 염인 방법.
- 제16항에 있어서, 레티노이드가 레티놀, 레티날, 트레티노인, 이소트레티노인, 알리트레티노인, 에트레티네이트, 아시트레틴, 아다팔렌, 벡사로텐, 타자로텐, 및 트리파로텐으로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 방법.
- 제16항에 있어서, 레티노이드가 레티놀인 방법.
- 제16항에 있어서, 곤약 글루코만난을 투여하는 단계를 추가로 포함하는 방법.
- 제20항에 있어서, HA 화합물이 곤약 글루코만난과 가교된 것인 방법.
- 제16항에 있어서, 1개 이상의 조성물이 무수인 방법.
- 제16항에 있어서, 피부의 잔주름 및 주름을 개선시키고/거나, 피부 견고성을 증가시키고/거나, 피부 풍만함을 증가시키고/거나, 피부의 매끄러움을 증가시키고/거나, 피부의 탄성을 증가시키는 방법.
- 제16항에 있어서, 피부에서 수화를 증가시키고/거나 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키는 방법.
- 제16항에 있어서, 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현이 히알루론산 신타제 1 (HAS1), 히알루론산 신타제 2 (HAS2), 콜라겐 유형-I (COL1A1), 콜라겐 유형-III (COL3A1), 및 콜라겐 유형-IV (COL4A1), 엘라스틴 (ELN), 및 피브로넥틴 (FN1) 유전자 발현 중 1종 이상으로부터 선택된 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, HA 화합물 및 레티노이드가 별개의 조성물로 투여되는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, HA 화합물 및 레티노이드가 동일한 조성물로 투여되는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.001 wt% 내지 약 5.000 wt%의 레티노이드를 포함하는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.1 wt.% 내지 약 0.5 wt.%의 레티노이드를 포함하는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.2 wt%의 레티노이드를 포함하는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.001 wt.% 내지 약 3.000 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 1개가 약 0.006 wt.%의 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 10000 kDa의 분자량을 갖는 것인 방법.
- 제33항에 있어서, HA 화합물이 약 25 kDa 내지 100 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제33항에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 20 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제33항에 있어서, HA 화합물이 약 40 kDa 이하의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제33항에 있어서, HA 화합물이 약 10 kDa 내지 약 40 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 레티노이드 전에 HA 화합물을 투여하는 단계를 포함하는 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, HA 화합물 및 레티노이드를 동시에 투여하는 단계를 포함하는 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물이 저녁에 투여되는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물 중 첫 번째가 아침에 투여되고 1개 이상의 조성물 중 두 번째가 저녁에 투여되는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 1개 이상의 조성물이 매일 투여되는 것인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 피부가 얼굴의, 목의, 또는 얼굴 및 목 둘 다의 피부인 방법.
- 제16항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 피부가 히알루론산 및 레티노이드의 투여 전에 세정되는 것인 방법.
- 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 조성물을 투여하여 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법.
- 피부에 히알루론산 및 레티노이드를 국소로 투여하여 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법.
- 제43항 또는 제44항에 있어서, 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것이 피부를 수화시키는 것, 피부를 플럼핑하는 것, 피부 탄성을 개선시키는 것, 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것, 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것, 및 피부를 매끄럽게 하는 것 중 하나 이상을 포함하는 것인 방법.
- 히알루론산 (HA) 화합물을 조성물로 대상체의 피부에 국소로 투여하는 단계를 포함하는, 피부를 개선시키는 방법으로서, 여기서 피부를 개선시키는 것은 (a) 대상체의 피부에서의 콜라겐, 엘라스틴, 피브로넥틴, 및 히알루론산 유전자 발현 중 하나 이상을 증가시키는 것 및/또는 (b) 피부를 수화시키는 것; 피부를 플럼핑하는 것; 피부 탄성을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 외관을 개선시키는 것; 잔주름 및 주름의 깊이, 길이, 또는 너비를 감소시키는 것; 및/또는 피부를 매끄럽게 하는 것에 의해 피부의 안색, 느낌 및/또는 외관을 개선시키는 것; 및/또는 (c) 피부의 표면 상에서 및/또는 피부에서 히알루론산의 수준을 증가시키고/거나 보충하거나 또는 이의 생산을 증가시키는 것을 포함하는 것인 방법.
- 제48항에 있어서, 조성물이 크림, 겔, 로션, 에멀젼, 또는 세럼인 방법.
- 제48항에 있어서, 조성물이 무수인 방법.
- 제48항 내지 제50항 중 어느 한 항에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 10000 kDa의 분자량을 갖는 것인 방법.
- 제51항에 있어서, HA 화합물이 약 25 kDa 내지 100 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제51항에 있어서, HA 화합물이 약 1 kDa 내지 약 20 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제51항에 있어서, HA 화합물이 약 40 kDa 이하의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제51항에 있어서, HA 화합물이 약 10 kDa 내지 약 40 kDa의 분자량을 갖는 HA 화합물을 포함하는 것인 방법.
- 제48항에 있어서, 레티노이드를 투여하는 단계를 추가로 포함하며, 여기서 HA 화합물 및 레티노이드는 1개 이상의 조성물 중에 있는 것인 방법.
- 제48항에 있어서, 조성물이 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 청구된 바와 같은 조성물인 방법.
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