KR20230112692A - 국소 조성물 - Google Patents

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앤 얀센
게르노트 울리히 쿤제
카리나 라돔스키
롤프 슈에츠
위르겐 헤르베르트 폴하르트
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디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이.
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Abstract

본 발명은 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(BEMT), 부틸옥틸 살리실레이트, 및 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 하나 이상의 무기 UV-필터를 포함하는 특정 국소 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 매력적인 피부 감촉 및 외관을 나타낸다.

Description

국소 조성물
본 발명은 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(BEMT), 부틸옥틸 살리실레이트, 및 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 하나 이상의 무기 UV-필터를 포함하는 특정 국소 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 매력적인 피부 감촉 및 외관을 나타낸다.
UV-방사선에 대한 효과적인 보호를 제공하기 위해 20 이상의 자외선 차단 지수(sun protection factor: SPF)를 갖는 자외선차단체(sunscreen)에 대한 요구가 증가하고 있다. 그러나, 동시에, 이러한 자외선차단제는 여전히 매력적인 피부 감촉 및 외관을 나타내야 한다.
무기 UV-필터, 즉, 미분화(micronized)(종종 마이크로파인(microfine)으로도 지칭됨) 금속 산화물, 예컨대 티타늄 이산화물 또는 아연 산화물은 광범위한 UV 범위에 걸쳐 제형의 자외선 차단 지수(SPF)를 증가시키는 이의 능력에 기인하여 자외선차단제 적용례에 특히 유용하다. 또한, 이러한 무기 UV-필터는 일반적으로 미용적인 용도에서 안전한 것으로 간주되며, 대부분의 유기 UV-필터의 경우와 같이 끈적거리는 피부-감촉의 단점이 없다. 그럼에도 불구하고, 이러한 무기 UV-필터의 사용과 관련된 문제가 여전히 존재한다. 특히, 적절한(및 더 높은) SPF 수준을 달성하는 데 필요한 금속 산화물 분말의 수준은 제품을 심미적으로 허용할 수 없게 만든다. 즉, 무겁고 거친 감촉과 피부에 백색/청색 잔류물이 남는다.
감소된 피부 백화 효과(whitening effect)를 나타내는 무기 UV-필터를 포함하는 효율적인 자외선차단제 조성물을 개발하려는 시도가 부족하지 않았음에도 불구하고, 특히 높은 자외선 차단 지수를 특징으로 하는 제제의 경우, 이러한 문제는 궁극적으로 만족스럽게 해결되지 않았다.
따라서, 높은 자외선 차단 지수(SPF 20 이상)를 가지면서, 감소된 피부 백화 효과를 나타내는 무기 UV-필터를 포함하는 신규한 자외선차단제 제형을 개발하는 것이 지속적으로 요구되고, 이것은 4-메톡시짐초이레이소아밀에스터(4-methoxyzimtsaeureisoamylester)(INCI: 이소아밀 p-메톡시신남에이트, CAS 번호 71617-10-2), 4-(다이메틸아미노)벤조에소이레(2-에틸헥실)에스터(4-(dimethylamino)benzoesaeure(2-ethylhexyl)ester)(INCI: 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트; CAS 번호 302776-68-7) 및 에틸헥실 2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트(INCI: 옥토크릴렌, CAS 번호 6197-30-4)를 포함하지 않는다.
승인 당국의 승인에도 불구하고, 거부된 UV-필터의 사용에 따른 단점은 잠재적인 호르몬 활성, 제형의 변색 또는 천 얼룩으로 인해 소비자 잡지(예컨대, eco-test)에서 등급이 하락하는 것과 같은 다양한 이유로 논란이 없지 않다는 점이다.
놀랍게도, 본 발명에 이르러, 부틸옥틸 살리실레이트 및/또는 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진이, 이소아밀 p-메톡시신남에이트, 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 및 옥토크릴렌을 포함하지 않는 높은 SPF 제형에서 무기 UV-필터의 피부 백화 효과를 감소시킬 수 있음이 밝혀졌다. 상기 효과는, BHB 및 BEMT가 각각 조합으로 사용될 때, 무기 필터가 티타늄 이산화물, 가장 바람직하게는 내부 실리카 및 외부 다이메티콘 코팅을 포함하는 이중 코팅된 티타늄 이산화물인 경우, 특히 현저하다.
따라서, 제1 실시양태에서, 본 발명은 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(BEMT), 부틸옥틸 살리실레이트(BHB), 및 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 하나 이상의 무기 UV-필터를 포함하되, 이소아밀 p-메톡시신남에이트, 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 및 옥토크릴렌(중 어느 하나)을 포함하지 않는 국소 자외선차단제 조성물을 제공한다.
본 발명의 다른 청구대상은 표면, 예컨대 특히 피부에 적용될 때, 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진을 포함하는 국소 조성물 중에서 티타늄 이산화물 및/또는 아연 산화물로부터 선택되는 무기 UV-필터에 의해 야기된 백화 효과를 감소시키는 방법에 관한 것으로서, 상기 방법은 부틸옥틸 살리실레이트를 상기 국소 조성물에 첨가하고, 임의적으로 효과를 평가하는 단계를 포함한다. 조성물이 이소아밀 p-메톡시신남에이트, 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 및 옥토크릴렌(중 어느 하나)을 포함하지 않는 것이 바람직하다.
추가 양태에서, 본 발명은, 특히 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진과 조합으로 국소 조성물에 혼입될 때, 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 무기 UV-필터의 (피부) 백화 효과를 감소시키기 위한 부틸옥틸 살리실레이트의 용도에 관한 것이다. 이소아밀 p-메톡시신남에이트, 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 및 옥토크릴렌(중 어느 하나)을 포함하지 않는 것이 바람직하다.
본 발명은 또한 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 무기 UV-필터의 (피부) 백화 효과를 감소시키기 위한, 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진과 조합되는 부틸옥틸 살리실레이트의 용도에 관한 것이다.
본 명세서에 사용된 용어 "국소"는 특히 피부, 두피, 속눈썹, 눈썹, 손발톱, 점막 및 모발, 바람직하게는 피부에 존재하는 케라틴 물질에 대한 외용 적용을 의미한다.
비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(본원에서 BEMT로도 지칭됨)은 또한 2,4-비스{[4-(2-에틸헥실옥시)-2-하이드록시]페닐}-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트라이아진(화학 명칭) 또는 베모트라이진올(INN)(CAS 번호 187393-00-6)로 공지된다. BEMT는 UVB 및 UVA 광선을 흡수하는 광역(broad-spectrum) UV-필터로서 작용한다. 이것은 2개의 흡수 피크 310 및 340 nm를 갖는다. BEMT는 일광(sun), 데이 케어(day care), 영문자 제품(alphabetic product), 예컨대 BB 크림, 미백 제품(whitening product), 색조 화장품(color cosmetics)에서의 사용을 위해 제안된다.
본 발명의 모든 실시양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물에서 BEMT의 양은 유리하게는, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 10 중량%의 범위, 바람직하게는 0.4 내지 9 중량%, 0.4 내지 8 중량%, 0.4 내지 7 중량%, 0.4 내지 6 중량%, 0.4 내지 5 중량%, 0.4 내지 4 중량%, 0.4 내지 3 중량%, 0.5 내지 3 중량%, 0.8 내지 9 중량%, 0.8 내지 8 중량%, 0.8 내지 7 중량%, 0.8 내지 6 중량%, 0.8 내지 5 중량%, 0.8 내지 4 중량%, 0.8 내지 3 중량%의 범위, 예컨대, 1 내지 5 중량%, 1 내지 3 중량%, 2 내지 5 중량% 또는 2 내지 4 중량%의 범위에서 선택된다.
부틸옥틸 살리실레이트(본원에서 BHB로도 지칭됨)는 또한 2-하이드록시-벤조산 2-부틸옥틸 에스터(CAS 번호: 190085-41-7)로 공지된다. BHB는 일반적으로 일부 통상적으로 사용되는 UV-필터, 예컨대 옥시벤존 또는 아보벤존을 위한 가용화제로서 작용하고, 또한 자외선차단제의 SPF 등급(SPF rating)을 높이는 데 조력할 수 있다.
본 발명의 모든 실시양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물에서 BHB의 양은 유리하게는, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 10 중량%의 범위, 바람직하게는 0.5 내지 9 중량%, 0.5 내지 8 중량%, 0.5 내지 7 중량%, 0.5 내지 6 중량%, 0.5 내지 5 중량%, 1 내지 9 중량%, 1 내지 8 중량%, 1 내지 7 중량%, 1 내지 6 중량%, 2 내지 9 중량%, 2 내지 8 중량%, 2 내지 6 중량%의 범위, 예컨대 2.5 내지 5 중량%, 2 내지 3 중량%, 또는 2 내지 5 중량%의 범위에서 선택된다.
본원에 사용된 용어 "무기 UV-필터"는 UV-광의 흡수를 가능하게 하는 입자 크기를 갖는 임의의 금속 산화물 입자를 지칭하고, 이에 따라 자외선차단제 조성물에 UV-필터로서 혼입하는 데 유용하다. 이러한 무기 UV-필터는 당업자에게 주지되고, 종종 미분화 또는 마이크로파인 티타늄 이산화물 또는 아연 산화물로서 지칭된다.
이러한 무기 UV-필터의 입자 크기는 특별히 제한되지는 않는다. 일반적으로, 효율적인 UV-광 흡수에 적합한 (1차(primary)) 입자 크기는 2 내지 200 nm의 범위이다.
달리 지시되지 않는 한, 본원에 제공된 입자 크기는 레이저 회절, 예컨대 Horiba 입자 크기 분포 분석기 LA-960 또는 Malvern Mastersizer 2000(ISO 13320:2009)에 의해 측정된 평균 수-기반(mean number-based) 입자 크기 분포 Dn50(Dn0.5로도 공지됨)을 지칭한다.
본 발명의 모든 실시양태에서, 국소 조성물에서 무기 UV-필터의 양은, 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 0.5 내지 25 중량%의 범위, 더욱 바람직하게는 1 내지 20 중량%의 범위, 가장 바람직하게는 2 내지 15 중량%의 범위에서 선택된다. 더욱 적합한 양은 1 내지 7 중량%, 2 내지 7 중량%, 3 내지 7 중량%, 1 내지 6 중량%, 2 내지 6 중량%, 또는 3 내지 6 중량%의 범위에서 선택된다.
더욱 더 유리하게는, 본 발명에 따른 국소 조성물에서 무기 티타늄 이산화물 UV-필터의 양은, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 15 중량%의 범위, 바람직하게는 1 내지 15 중량%의 범위, 더욱 바람직하게는 2 내지 10 중량%의 범위, 가장 바람직하게는 2 내지 6 중량% 또는 3 내지 6 중량%의 범위에서 선택된다.
더욱 더 유리하게는, 본 발명에 따른 국소 조성물에서 무기 아연 산화물 UV-필터의 양은, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 25 중량%의 범위, 바람직하게는 1 내지 15 중량%의 범위, 더욱 바람직하게는 2 내지 15 중량%의 범위, 가장 바람직하게는 5 내지 15 중량% 또는 7.5 내지 15 중량%의 범위에서 선택된다.
본 발명에 따르면, 무기 UV-필터가 표면 코팅되는 것이 유리하다. 표면 코팅은, 금속 산화물 입자에 자체로 공지된 방법에 의해 얇은 친수성 또는 소수성 무기 또는 유기 층을 제공하는 것을 포함할 수 있다. 본 발명에 따르면, 다른 표면 코팅은 물을 추가로 포함할 수 있다. 표면 처리의 결과로 금속 산화물에는 친수성, 양친매성 또는 소수성 특성이 부여된다.
본 발명의 목적에 적합한 무기 표면 코팅의 예는 알루미늄 산화물(Al2O3), 알루미늄 수산화물(Al(OH)3), 알루미늄 산화물 수화물(또한, 알루미나, CAS-번호: 1333-84-2), 나트륨 헥사메타포스페이트((NaPO3)6), 나트륨 메타포스페이트((NaPO3)n), 규소 이산화물(SiO2)(또한, 실리카, CAS-번호: 7631-86-9) 및 철 산화물(Fe2O3)을 포함한다. 이러한 무기 표면 코팅은 단독으로, 조합으로 및/또는 유기 코팅 물질과 조합으로(특히 하기 약술된 바와 같이) 존재할 수 있다.
본 발명에 사용하기에 적합한 유기 표면 코팅의 예는 식물 또는 동물 알루미늄 스테아레이트, 지방산, 예컨대 스테아르산 및 라우르산, 다이메틸폴리실록산(또한 다이메티콘), 메틸폴리실록산(메티콘), 시메티콘, 트라이에톡시카프릴릴실란, 옥틸트라이메톡시실란 및 세틸 포스페이트, 예컨대 칼륨 세틸 포스페이트, 및 이들 중 임의의 혼합물을 포함한다. 이러한 유기 표면 코팅은 그 자체로, 조합으로, 및/또는 무기 코팅 물질과의 조합으로 존재할 수 있다.
티타늄 이산화물의 결정질 형태는 임의의 결정 또는 비정형 유형일 수 있다. 예를 들어, 티타늄 이산화물은 임의의 유형의 무정형인 금홍석(rutil), 아나스타제(anastase), 브루카이트(brookite) 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 바람직하게는, 본 발명의 모든 실시양태에서, 티타늄 이산화물의 결정질 형태는 금홍석이다.
아연 산화물은 우르차이트(wurtzite) 결정 구조로 존재하는 아연 산화물로 이루어진 백색 분말인 것이 보다 바람직하다.
본 발명에 따른 사용 및 티타늄 이산화물 입자의 사전-분산을 위한 티타늄 이산화물 입자는, 예컨대 DSM Nutritional Products Ltd에서 PARSOL® TX(INCI: 티타늄 이산화물, 실리카, 다이메티콘)로서, Tayca에서 Micro 티타늄 이산화물 MT-01로서, 또는 Ishihara Sangyo Kaisha에서 TTO-55(C)로서 시판 중이다. 내부 알루미나 코팅 및 외부 시메티콘 코팅을 갖는 이중 코팅된 티타늄 이산화물(예컨대, EMD chemicals Inc./Rona에서 Eusolex T-2000으로서 시판 중)이 또한 적합하다.
본 발명에 따라 사용하기 위한 아연 산화물 입자 및 아연 산화물 입자의 예비 분산물은, 예를 들어 BASF에서 Z-Cote 또는 Z-Cote HP1(2% 다이메티콘 코팅)로, Tayca에서 MZ-505S(5% 메티콘 코팅)로, 또는 DSM Nutritional Products Ltd에서 PARSOL® ZX(2 내지 3.5% 트라이에톡시카프릴릴실란 코팅)로 시판 중이다.
특정 실시양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은 무기 UV-필터로서 이중 코팅된 티타늄 이산화물 및/또는 코팅된 아연 산화물을, 가장 바람직하게는 임의의 추가 마이크로파인 금속 산화물의 부재 하에 포함한다.
가장 바람직하게는, 본 발명에 따른 모든 실시양태에서, 티타늄 이산화물은 이중 코팅된 티타늄 이산화물, 더욱 더 바람직하게는 내부 실리카 및 외부 유기 코팅을 갖는 이중 코팅된 티타늄 이산화물이다.
바람직하게는, 이중 코팅된 티타늄 이산화물의 내부 실리카 코팅 층은 최소 0.5 중량%의 무기 실리카(티타늄 이산화물을 기준으로 함)로 이루어진다. 더욱 바람직하게는, 내부 코팅 층은 0.5 중량% 내지 50 중량%, 가장 바람직하게는 1 중량% 내지 20 중량%의 무기 실리카(티타늄 이산화물을 기준으로 함)로 이루어진다.
이중 코팅된 티타늄 이산화물의 외부 코팅은 바람직하게는 유기 코팅의 부류, 예컨대, 실리콘 오일(예컨대, 시메티콘, 메티콘, 다이메티콘, 폴리실리콘-15), 알킬 실란(예컨대, 옥틸 트라이(메)에톡시 실란), 올레핀산(예컨대, 스테아르산), 또는 폴리올(예컨대, 글리세롤)로부터 선택되고, 당업자에게 공지된 방법(예컨대, FI57124에 기술됨)에 의해 티타늄 이산화물 입자에 적용될 수 있다. 바람직하게는, 외부 코팅은 시메티콘, 메티콘, 다이메티콘, 폴리실리콘-15, 스테아르산 및 옥틸 트라이메톡시 실란으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 가장 바람직하게는, 외부 코팅은 다이메티콘이다. 더욱 더 바람직하게는, 외부 코팅 층의 양은 티타늄 이산화물을 기준으로 0.25 중량% 이상이다. 바람직하게는, 외부 코팅의 양은, 티타늄 이산화물을 기준으로 0.5 중량% 내지 50 중량%의 범위, 가장 바람직하게는 0.5 중량% 내지 10 중량%의 범위로부터 선택된다.
본 발명의 모든 실시양태에서, 본 발명에 따른 이중 코팅된 티타늄 이산화물은 바람직하게는 70 내지 95 중량%의 범위에서 선택되는 티타늄 이산화물 함량 및 5 내지 20 중량%의 범위에서 선택되는 규소 이산화물 함량, 예컨대, 바람직하게는 80 내지 90 중량%의 범위에서 선택되는 티타늄 이산화물 함량 및 10 내지 15 중량%의 범위에서 선택되는 규소 이산화물 함량을 갖되, 티타늄 이산화물 및 실리콘 이산화물의 총 함량은 90 내지 100 중량%의 범위에서 선택된다.
바람직하게는, 이중 코팅된 티타늄 이산화물은 2 내지 100 nm의 범위, 더욱 바람직하게는 5 내지 50 nm의 범위, 가장 바람직하게는 10 내지 25 nm의 범위의 평균 1차 입자 크기, 및 0.025 내지 1 μm, 예컨대 바람직하게는 0.05 내지 0.075 μm의 2차(secondary) 입자 크기를 갖는다.
본 발명에 따른 특히 적합한 이중 코팅된 티타늄 이산화물은 실리카(내부 코팅) 및 다이메티콘(외부 코팅)의 이중 코팅을 갖는 금홍석-유형 티타늄 이산화물(TiO2) 코어를 함유하고, 75 중량% 이상, 바람직하게는 82 내지 87 중량%의 범위의 티타늄 이산화물 함량 및 10 중량% 이상, 바람직하게는 10.5 내지 14.5 중량%의 범위의 규소 이산화물 함량, 및 25 내지 100 nm, 바람직하게는 40 내지 80 nm(Malvern Mastersizer 2000에 의한 레이저 회절 측정에 의해 분석됨)의 평균 입자 크기 분포 Dn50을 갖고, 이때 이중 코팅된 티타늄 이산화물은, 예컨대, DSM nutritional products Ltd에서 PARSOL® TX(INCI: 티타늄 이산화물, 실리카, 다이메티콘)로서 시판 중이다.
가장 바람직하게는, 본 발명에 따른 모든 실시양태에서, 아연 산화물은 트라이에톡시카프릴릴실란으로 코팅된다. 가장 바람직하게는, 본 발명에 따른 모든 양태에서, 아연 산화물은 트라이에톡시카프릴릴실란으로 코팅된 우르차이트 결정 구조로 존재하는 아연 산화물로 이루어진 백색 분말이며, 이때 아연 산화물 함량은 96 내지 98%이며, 트라이에톡시카프릴릴실란 함량은 2 내지 3.5%이고, 평균 입자 크기는 90 내지 130 nm이다(Malvern Mastersizer 2000에 의한 레이저 회절 측정에 의해 분석됨).
이로운 특정 실시양태에서, 본 발명에 따른 조성물은 에틸헥실 살리실레이트를 포함하지 않는다. 더욱 더 바람직하게는, 본 발명에 따른 조성물은 단지 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진, 부틸옥틸 살리실레이트, 및 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 하나 이상의 무기 UV-필터(UV 흡수제로서)를 포함한다(즉, 어떠한 추가 UV-필터도 조성물에 존재하지 않음).
본 발명에 따른 국소 조성물은 국소 적용을 위한 것이기 때문에, 생리학적으로 허용되는 매질, 즉 피부, 점막 및 케라틴 섬유와 같은 케라틴 물질과 상용성인 매질을 포함하는 것임은 잘 이해될 것이다. 특히, 생리학적으로 허용되는 매질은 미용학적으로 허용되는 담체(carrier)이다.
본원에 사용된 용어 "미용학적으로 허용되는 담체"는 특히 피부 관리 제제와 같은 국소 미용 조성물에 통상적으로 사용되는 모든 담체 및/또는 부형제 및/또는 희석제를 지칭한다.
담체의 정확한 양은 UV-필터의 실제 함량 및 당업자가 담체와 구별하는 것으로 분류하는 임의의 기타 임의적인 성분(예를 들면, 다른 활성 성분)의 함량에 의해 결정된다.
유리한 양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 50% 내지 99%, 바람직하게는 60% 내지 98%, 보다 바람직하게는 70% 내지 98%, 특히 80% 내지 95%의 담체를 포함한다.
특히 유리한 양태에서, 담체는 추가로 30 중량% 이상, 보다 바람직하게는 40 중량% 이상, 가장 바람직하게는 45 중량% 이상의 물, 예컨대 특히 50 내지 90 중량%의 물로 이루어진다.
특히, 본 발명에 따른 국소 조성물은 미용 또는 약학 조성물, 바람직하게는 미용(비치료) 조성물이다.
한 양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은, 특히 인간 피부 또는 인간 두피 및 모발과 같은 포유동물 케라틴 조직에 적용된다.
본원에 사용된 용어 "미용 조성물"은 문헌[Kosmetiak in Rompp Lexikon Chemie, 10th edition 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, New York]에 정의된 미용 조성물뿐만 아니라 문헌[A. Domsch, "Cosmetic Compositions", Verlag fur chemische Industrie (ed. H. Ziolkowsky), 4th edition, 1992.]에 개시된 미용 조성물을 의미한다.
본 발명에 따른 바람직한 국소 조성물은 피부 관리 제제, 화장 제제 및 기능성 제제이다.
피부 관리 제제의 예는 특히 광 보호 제제, 노화 방지 제제, 광노화 치료 제제, 바디 오일, 바디 로션, 바디 젤, 트리트먼트 크림, 피부 보호 연고, 스킨 파우더, 보습 젤, 보습 스프레이, 얼굴 및/또는 바디 보습제, 셀프-태닝(self-tanning) 크림과 같은 피부 태닝 제제(즉, 인간 피부의 인공적/선리스(sunless) 태닝(tanning) 및/또는 브라우닝(browning)을 위한 조성물), 피부 미백 제제 등이 있다.
화장 제제의 예는 특히 립스틱, 아이 섀도우, 마스카라, 건조 및 습윤 메이크업 제형, 루즈 및/또는 파우더이다.
기능성 제제의 예는 호르몬 제제, 비타민 제제, 야채 추출물 제제, 노화 방지 제제 및/또는 항균(항박테리아 또는 항진균) 제제와 같은 활성 성분을 함유하는 미용 또는 약학 조성물이 있으나 이에 제한되지 않는다.
특정 양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은 자외선 차단 밀크, 자외선 차단 로션, 자외선 차단 크림, 자외선 차단 오일, 자외선 차단 블럭 또는 SPF(자외선 차단 지수)를 가지는 열대용 또는 데이 케어 크림과 같은 광 보호 제제(일광 케어(sun care) 제품, 자외선차단제)이다. 특히 중요한 것은 자외선 차단 크림, 자외선 차단 로션 및 자외선 차단 밀크이다.
본 발명의 조성물(담체 포함)은 통상적인 보조제 및 첨가제, 예컨대 보존제/항산화제, 지방 물질/오일, 유기 용매, 실리콘, 증점제, 연화제, 유화제, 소포제, 미용 성분, 예컨대 향료, 계면활성제, 충전제, 음이온성, 양이온성, 비이온성 또는 양쪽성 중합체 또는 이들의 혼합물, 추진제, 산성화제 또는 염기성화제, 염료, 착색제/염색제, 연마제, 흡수제, 킬레이트제 및/또는 금속이온봉쇄제(sequestering agent), 에센셜 오일, 피부 센세이트(skin sensate), 수렴제(astringent), 안료, 또는 기타 일반적으로 이러한 조성물로 제형화되는 임의의 다른 성분을 포함한다.
본 발명에 따르면, 본 발명에 따른 조성물은 피부 미백; 태닝 방지; 과색소침착 치료; 여드름, 주름, 라인, 위축(atrophy) 및/또는 염증의 예방 또는 감소; 킬레이트제 및/또는 금속이온봉쇄제; 셀룰라이트 방지 및 슬리밍(slimming)(예컨대, 파이탄산), 퍼밍(firming), 보습(moisturizing) 및 에너지 공급(energizing), 셀프-태닝, 진정제(soothing agent), 탄력(elasticity) 및 피부 장벽 개선제 및/또는 추가 UV-필터 물질 및 담체, 및/또는 국소 조성물에서 통상적으로 사용되는 부형제 또는 희석제를 포함한다.
다른 언급이 없는 한, 하기에 언급되는 부형제, 첨가제, 희석제 등이 본 발명에 따른 국소 조성물에 적합하다. 미용적 및 피부과 보조제 및 첨가제의 필요한 양은 원하는 제품에 기초하여 당업자에 의해 용이하게 결정될 수 있다.
추가 성분은 유성 상 또는 수성 상에, 또는, 적절하다고 간주되는 경우, 개별적으로 첨가될 수 있다. 첨가 방식은 당업자에 의해 용이하게 조정될 수 있다.
본 발명의 미용 조성물에 사용하는 데 적합한 화장품 부형제, 희석제, 보조제, 첨가제 및 피부 관리 산업에서 일반적으로 사용되는 성분들의 예는 INFO BASE(웹사이트[http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp])에서 접속할 수 있는 문헌[International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook by Personal Care Product Council](웹사이트[http://www.personalcarecouncil.org/])에 설명되어 있으나, 이에 제한되지 않는다.
본 발명에 유용한 미용 활성 성분은 일부 경우에 하나 초과의 이점을 제공하거나 하나 초과의 작용 방식을 통해 작용할 수 있다.
물론, 당업자는, 예정되는 첨가 또는 첨가들로 인하여 본 발명에 따른 조합과 관련된 고유의 유리한 특성이 전혀 또는 실질적으로 영향을 받지 않도록, 상기 언급한 임의적인 추가 성분, 보조제, 희석제 및 첨가제 및/또는 이들의 양을 선택하는 데 주의할 것이다.
본 발명의 모든 실시양태에서, 바람직한 국소 조성물은 유성 상 및 수성 상을 함유하는 유화액, 예컨대, 특히 O/W, W/O, Si/W, W/Si, O/W/O, W/O/W 다중(multiple) 또는 피커링(pickering) 유화액이다. 이러한 유화액에 존재하는 유성 상(즉, 모든 오일 및 지방을 함유하는 상)의 양은, 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 10 중량% 이상, 예컨대 10 내지 60 중량%의 범위, 바람직하게는 15 내지 50 중량%의 범위, 가장 바람직하게는 15 내지 40 중량%의 범위이다.
더욱 더 바람직한 한 실시양태에 따라서, 본원에 약술된 본 발명에 따른 국소 조성물은 유리하게는 O/W 유화액의 존재 하에 수성 상에 분산된 유성 상을 포함하는 O/W 유화액이다. 이러한 O/W 유화액의 제조는 당업자에게 잘 알려져 있고 실시예에 예시되어 있다.
유리한 한 실시양태에 따라서, O/W 유화제는 포스페이트 에스터 유화제이다. 바람직한 인산 에스터 유화제는 C8-10 알킬 에틸 포스페이트, C9-15 알킬 포스페이트, 세테아레스(Ceteareth)-2 포스페이트, 세테아레스-5 포스페이트, 세테스(Ceteth)-8 포스페이트, 세테스-10 포스페이트, 세틸(Cetyl) 포스페이트, C6-10 파레스(Pareth)-4 포스페이트, C12-15 파레스-2 포스페이트, C12-15 파레스-3 포스페이트, DEA-세테아레스-2 포스페이트, DEA-세틸 포스페이트, DEA-올레스(Oleth)-3 포스페이트, 칼륨 세틸 포스페이트, 데세스(Deceth)-4 포스페이트, 데세스(Deceth)-6 포스페이트 및 트라이라우레스(Trilaureth)-4 포스페이트이다. 본 발명에 따른 특정 포스페이트 에스터 유화제는, DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst에서 시판 중인 Amphisol® K과 같은 칼륨 세틸 포스페이트이다.
본 발명에 따른 추가의 적합한 O/W 유화제는 PEG-30 다이폴리하이드록시스테아레이트(Dipolyhydroxystearate), PEG-4 다이라우레이트, PEG-8 다이올레에이트, PEG-40 소르비탄 페롤레에이트, PEG-7 글리세릴 코코에이트, PEG-20 아몬드 글리세라이드, PEG-25 수소화된 피마자 오일(Castor Oil), 글리세릴 스테아레이트 (및) PEG-100 스테아레이트, PEG-7 올리베이트, PEG-8 올레에이트, PEG-8 라우레이트, PEG-60 아몬드 글리세라이드, PEG-20 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, PEG-40 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, PEG-80 소르비탄 라우레이트, 스트레아스-2, 스테아레스-12, 올레스-2, 세테스-2, 라우레스-4, 올레스-10, 올레스-10/폴리옥실(Polyoxyl) 10 올레일 에터, 세테스-10, 이소스테아레스(Isosteareth)-20, 세테아레스-20, 올레스-20, 스테아레스-20, 스테아레스-21, 세테스-20, 이소세테스(Isoceteth)-20, 라우레스-23, 스테아레스-100, 글리세릴스테아라트시트레이트, 글리세릴 스테아레이트(자가-유화성), 스테아르산, 스테아르산의 염, 폴리글리세릴-3-메틸글리코스다이스테아레이트이다. 추가의 적합한 유화제는 소르비탄 올레에이트, 소르비탄 세스퀴올레에이트(sesquioleate), 소르비탄 이소스테아레이트, 소르비탄 트라이올레에이트, 라우릴 글루코시드, 데실 글루코시드, 나트륨 스테아로일 글루타메이트, 수크로스 폴리스테아레이트 및 수화된 폴리이소부텐이다. 또한, 하나 이상의 합성 중합체가 유화제로서 사용될 수 있다. 예를 들어, PVP 에이코센 공중합체, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체(crosspolymer), 아크릴레이트/스테아레스-20 메타크릴레이트 공중합체, PEG-22/도데실 글리콜 공중합체, PEG-45/도데실 글리콜 공중합체 및 이들의 혼합물이 사용될 수 있다.
O/W 유화제의 다른 특별하고 적합한 부류는, 예컨대 상표명 OLIVEM 1000이라는 명칭으로 시판 중인 (INCI 명칭) 세테아릴 올리베이트 및 소르비탄 올리베이트(화학적 조성: 올리브 오일 지방산의 소르비탄 에스터 및 세테아릴 에스터)로 알려진, 올리브 오일로부터 유도된 비이온성 자가 유화 시스템이다.
Noveon에 의해 상표명 Pemulen® TR-1과 TR-2로 시판 중인 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체와 같이, 소수성으로 개질된 폴리아크릴산과 같은 시판 중인 중합체성 유화제가 더욱 적합하다.
특히 적합한 유화제의 또 다른 부류는, 폴리글리세릴 에스터/다이에스터라고도 불리우는, 지방산의 폴리글리세릴 에스터 또는 다이에스터(즉, 지방산이 폴리글리세린과의 에스터화에 의해 결합되어 있는 중합체), 예를 들어 Evonik에서 Isolan GPS라는 명칭[INCI 명칭: 폴리글리세릴-4 다이이소스테아레이트/폴리하이드록시스테아레이트/세바케이트(즉, 폴리글리세린-4와 이소스테아르산, 폴리하이드록시스테아르산 및 세바스산의 혼합물의 다이에스터)]으로 시판 중인 것 또는 Cognis에서 시판 중인 Dehymuls PGPH(INCI 명칭: 폴리글리세릴-2 다이폴리하이드록시스테아레이트)이다.
또한, Croda에서 시판 중인 Brij 72(폴리옥시에틸렌 (2) 스테아릴 에터) 또는 Brij 721(폴리옥시에틸렌 (21) 스테아릴 에터) 등과 같은 폴리알킬렌글리콜에터가 적합하다.
본 발명에 따른 특히 유리한 O/W 유화제는 폴리글리세릴-3 메틸글루코스 다이스테아레이트, 라우릴 글리코사이드 (및) 폴리글리세릴-2 다이폴리하이드록시스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 시트레이트, 나트륨 세테아릴 설페이트, 세테아릴 글리코사이드; 폴리글리세릴-6 스테아레이트 (및) 폴리글리세릴-6 베헤네이트, 세테아릴 올리베이트 (및) 소르비탄 올리베이트, 아라키딜 알코올 (및) 베헨일 알코올 (및) 아라키딜 글리코사이드, 세테아릴 알코올 (및) 코코-글리코사이드, 코코-글리코사이드 (및) 코코넛 알코올, PEG-100 스테아레이트 (및) 글리세릴 스테아레이트, 나트륨 스테아로일 글루타메이트, 스테아레스-20, 스테아레스-21, 스테아레스-25, 스테아레스-2, 세테아레스-25 및 세테아레스-6(모두 이의 INCI 명칭에 의해 열거됨) 중 하나 이상이다.
조성물이 칼륨 세틸 포스페이트를 유화제로서 포함하는 경우가 본 발명에 따라 특히 바람직하다.
하나 이상의 O/W 또는 Si/W 유화제는 각각 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 0.5 내지 10 중량%, 특히 0.5 내지 5 중량%의 범위, 가장 특히 0.5 내지 4 중량%의 범위의 양으로 사용된다.
본 발명에 따른 적합한 W/O- 또는 W/Si-유화제는 폴리글리세릴-2-다이폴리하이드록시스테아레이트, PEG-30 다이폴리하이드록시스테아레이트, 세틸 다이메티콘 코폴리올, 올레산/이소스테아르산의 폴리글리세릴-3 다이이소스테아레이트 폴리글리세롤 에스터, 폴리글리세릴-6 헥사리시놀레이트, 폴리글리세릴-4-올레에이트, 폴리글리세릴-4 올레에이트/PEG-8 프로필렌 글리콜 코코에이트, 마그네슘 스테아레이트, 나트륨 스테아레이트, 칼륨 라우레이트, 칼륨 리시놀레이트, 나트륨 코코에이트, 나트륨 탈로우레이트, 칼륨 캐스토레이트, 나트륨 올레에이트 및 이들의 혼합물이다. 더욱 적합한 W/Si-유화제는 라우릴 폴리글리세릴-3 폴리다이메틸실록시에틸 다이메티콘 및/또는 PEG-9 폴리다이메틸실록시에틸 다이메티콘 및/또는 세틸 PEG/PPG-10/1 다이메티콘 및/또는 PEG-12 다이메티콘 가교중합체 및/또는 PEG/PPG-18/18 다이메티콘이다. 하나 이상의 W/O 유화제는 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.001 내지 10 중량%, 보다 바람직하게는 0.2 내지 7 중량%의 양으로 사용된다.
본 발명의 조성물이 또한 폴리에틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 에터 및 폴리에틸렌 글리콜 에스터(소위 PEG 유도체)를 포함하지 않는 경우가 본 발명에 따라 유리하다.
본 발명에 따른 국소 조성물은 또한 유리하게는, 예를 들어 모노- 및 다이글리세라이드 및/또는 지방산 알코올의 군으로부터 선택되는 것과 같은 하나 이상의 보조 계면활성제를 함유한다. 보조 계면활성제는 조성물의 총 중량을 기준으로 일반적으로 0.1 내지 10 중량%의 범위, 특히 0.5 내지 7 중량%의 범위, 가장 특히 1 내지 5 중량%의 범위에서 선택되는 양으로 사용된다. 특히 적합한 보조 계면활성제는 세틸 알코올(로롤(Lorol) C16, 라네트(Lanette) 16), 세테아릴 알코올(라네트 O), 스테아릴 알코올(라네트 18), 베헤닐 알코올(라네트 22), 글리세릴 스테아레이트, 글리세릴 미리스테이트(에스톨(Estol) 3650), 수소화된 코코-글리세라이드(리포시어(Lipocire) Na10) 및 이들의 혼합물과 같은 알킬 알코올의 목록에서 선택된다.
본 발명의 모든 실시양태에서, 조성물이 또한 세틸 알코올, 스테아릴 알코올 및/또는 글리세릴스테아레이트, 바람직하게는 스테아릴 알코올을 포함하는 경우가 특히 유리하다.
본 발명의 조성물의 유리한 실시양태는 또한 조성물이 부틸렌 글리콜 다이카프릴레이트/다이카프레이트, 페네틸 벤조에이트, C12-15 알킬 벤조에이트, 다이부틸 아디페이트, 다이이소프로필 세바케이트, 다이카프릴릴 카본에이트, 다이-C12-13 알킬 타르트레이트, 부틸옥틸 살리실레이트, 다이에틸헥실 시린질리덴 말론에이트, 수소화된 피마자유 다이머레이트, 트라이헵타노인, C12-13 알킬 락테이트, C16-17 알킬 벤조에이트, 프로필헵틸 카프릴레이트, 카프릴릭/카프릭 트라이글리세라이드, 다이에틸헥실 2,6-나프탈레이트, 옥틸도데칸올, 에틸헥실 코코에이트로부터 선택되는 하나 이상의 오일을 포함하는 것을 포함한다. 바람직하게는, 본 발명에 따른 조성물은 오일로서 다이부틸 아디페이트, 다이카프릴릴 카본에이트, C12-15 알킬벤조에이트, 카프릴릴 카본에이트, 카프릭/카프릴릭 트라이글리세라이드 및 이들의 혼합물, 가장 바람직하게는 다이부틸 아디페이트, 다이카프릴릴 카본에이트 및/또는 C12-15 알킬 벤조에이트를 포함한다.
본 발명의 더욱 더 유리한 양상에서, 본 발명의 국소 조성물은, 바람직하게는 에탄올, 페녹시에탄올, 에틸헥실글리세린, 헥실글리세린, 글리세릴 카프릴레이트, 1,2-펜탄다이올, 1,2-헥산다이올, 1,2-옥탄다이올(카프릴릴 글리콜), 1,2-데칸다이올, 2-메틸-1,3-프로판다이올, 프로판다이올, 프로필렌 글리콜, p-하이드록시아세토페논 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는, 가장 바람직하게는 페녹시에탄올, 에틸헥실글리세린 및 이들의 혼합물의 군으로부터 선택되는 보존제 및/또는 보존 부스터(preservative booster)를 추가로 포함한다. 존재하는 경우, 보존제 또는 보존 부스터는, 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 0.01 내지 2 중량%의 양, 더욱 바람직하게는 0.05 내지 1.5 중량%의 양, 가장 바람직하게는 0.1 내지 1.0 중량%의 양으로 사용된다.
제제가 1,2-펜탄다이올, 1,2-헥산다이올, 1,2-옥탄다이올, 1,2-데칸다이올 및 2-메틸-1,3-프로판다이올의 군으로부터의 하나 이상의 알칸다이올을 포함하는 경우가 본 발명에 따라 유리하다.
본 발명의 조성물이 에탄올, p-하이드록시아세토페논 페녹시에탄올 및/또는 에틸헥실글리세린을 포함하는 경우가 본 발명에 따라 더욱 유리하다.
다른 유리한 양상에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은 어떠한 파라벤, 벤제토늄클로라이드, 피록톤 올라민, 라우로일아르기나트, 메틸이소티아졸린온, 클로르메틸이소티아졸린온, 브로노폴, 벤즈알코늄클로라이드, 포름알데하이드 방출 화합물, 살리실산, 트라이클로산, DMDM 하이단토인, 클로르페네신 및 IPBC(요오도프로핀일부틸 카밤에이트)를 포함하지 않는다.
본 발명에 따른 국소 조성물은 피부를 진정시키고 부드럽게 하는 하나 이상의 연화제(emollient)를 추가로 함유할 수 있다. 예를 들어, 연화제는 실리콘(다이메티콘, 사이클로메티콘), 식물성 오일(포도씨, 참깨씨, 호호바 등), 버터(코코아 버터, 시어 버터), 바셀린 유도체(바셀린 젤리, 광유)일 수 있다.
다른 양상에서, 본 발명의 국소 조성물은 리모넨, 시트랄, 리나로올, 알파-이소메틸리오논, 게라니올, 시트로넬롤, 2-이소부틸-4-하이드록시-4-메틸테트라하이드로피란, 2-tert-펜틸사이클로헥실 아세테이트, 3-메틸-5-페닐-1-펜탄올, 7-아세틸-1,1,3,4,4,6-헥사메틸테트랄린, 아디픽 다이에스터, 신남알, 아밀 살리실레이트, 알파-아밀신남알데하이드, 알파-메틸리오논, 부틸페닐메틸프로피온알, 신남알, 아밀신남일 알코올, 아니스 알코올, 벤조인, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 벤질 신남에이트, 벤질 살리실레이트, 베르가모트 오일(bergamot oil), 비터 오렌지 오일(bitter orange oil), 부틸페닐메틸프로피온알, 카다몸 오일(cardamom oil), 세드롤(cedrol), 신남알, 신남일 알코올, 시트로넬릴 메틸크로톤에이트, 시트러스 오일, 쿠마린, 다이에틸 석신에이트, 에틸리나로올, 유게놀, 에버니아 푸르푸라시아(Evernia furfuracea) 추출물, 에버니아 프루나스트리(Evernia prunastri) 추출물, 파르네솔, 구아이악우드 오일(guaiacwood oil), 헥실신남알, 헥실 살리실레이트, 하이드록시시트로넬알, 라벤더 오일, 레몬 오일, 리날릴 아세테이트, 만다린 오일, 멘틸 PCA, 메틸 헵텐온, 육두구 오일, 로즈마리 오일, 스위트 오렌지 오일(sweet orange oil), 터피네올, 톤카빈 오일(tonkabean oil), 트라이에틸 시트레이트 및 바닐린으로부터 선택되는 하나 이상의 방향제를 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물은 유리하게는 보습제를 포함할 수 있다. 보습제는, 피부 표면에 적용 또는 분포된 후, 각질 층의 수분 손실(또한 경피 수분 손실(TEWL)이라고도 함)을 감소시키고/거나 각질 층의 수화에 양성적으로 영향을 미치는 품질을 미용 조성물에 부여하는 화합물 또는 화합물의 혼합물이다.
본 발명에 사용하는 데 유리한 보습제의 비제한적인 예는 글리세롤, 락트산 및/또는 락테이트, 특히 나트륨 락테이트, 부틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 바이오사카라이드 검-1, 글리신 소야(Glycine soya), 에틸헥실옥시글리세롤, 피롤리돈카복실산 및 우레아를 포함한다. 추가 이점은 특히 수용성 및/또는 수팽윤성 및/또는 물의 도움으로 겔화가능한 다당류의 군으로부터의 중합체성 보습제의 사용이다. 예를 들어, 등록 번호 178463-23-5로 Chemical Abstracts에 등록되어 있고, 예를 들어 회사 SOLABIA S.A.에서 Fucogel®1000 명칭 하에 시판 중인 히알루론산, 키토산 및/또는 푸코스-풍부 다당류가 특히 유리하다. 보습제는 또한, 예를 들어 피부 노화에서 발생하는 종류의 피부 변화로부터 보호하기 위한 활성 항주름 성분으로 유리하게 사용될 수 있다.
본 발명의 미용 조성물은 유리하게는, 필수는 아니지만, 예를 들어 제형의 감각적 및 미용적 특성을 추가로 개선하고, 예를 들어 벨벳 같거나(velvety) 비단 같은(silky) 피부 감각을 유발하거나 강화하는 효과를 갖는 충전제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 의미에서 유리한 충전제는 전분 및 전분 유도체(예컨대, 타피오카 전분, 이전분(distarch) 포스페이트, 알루미늄 또는 나트륨 전분 옥텐일석신에이트 등), 주로 UV-필터 효과도 착색 효과도 갖지 않는 Valvance 안료(예를 들어, Valvance Touch 210 또는 250) 및/또는 Aerosils®(CAS 번호 7631-86-9) 및/또는 활석 및/또는 폴리에틸렌, 나일론 및 실리카 다이메틸 실릴레이트이다.
본 발명의 조성물의 수 상은 유리하게는 통상적인 화장품 보조제, 예를 들어 알코올, 특히 낮은 탄소수의 알코올, 바람직하게는 에탄올 및/또는 이소프로판올, 또는 낮은 탄소수의 폴리올, 및 또한 이의 에터, 바람직하게는 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 전해질, 셀프-태닝제, 및 또한, 특히, 규소 이산화물, 알루미늄 실리케이트, 다량류 및/또는 이의 유도체의 군(예컨대, 히알루론산, 잔탄 검, 하이드록시프로필메틸셀룰로스), 특히 유리하게는 폴리아크릴레이트, 바람직하게는 Carbopols로 지칭되는 군으로부터의 폴리아크릴레이트의 군(각각의 경우, 개별적으로 또는 조합으로)(예는 유형 980, 981, 1382, 2984 및 5984의 카보폴임)으로부터 유리하게 선택될 수 있는 하나 이상의 증점제를 포함할 수 있다. 본 발명에 따라 유리한 다른 증점제는 INCI 명칭 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체(예컨대, NOVEON으로부터의 Pemulen TR 1, Pemulen TR 2, Carbopol 1328) 및 또한 Aristoflex AVC(INCI: 암모늄 아크릴로일다이메틸타우레이트/VP 공중합체) 및 Simugel NS(INCI: 하이드록시에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일다이메틸 타우레이트 공중합체 & Squalane & Polysorbate 60)를 갖는 것들이다.
조성물이 잔탄 검, 가교결합된 아크릴레이트/C10-C30 알킬 아크릴레이트 중합체, 하이드록시에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일다이메틸 타우레이트 공중합체, 및/또는 비닐피롤리돈/헥사데센 공중합체, 바람직하게는 잔탄 검 및/또는 하이드록시에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일다이메틸 타우레이트를 포함하는 경우가 본 발명에 따라서 바람직하다.
비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(BEMT) BHB 및 무기 UV-필터 이외에, 하나 이상의 추가 UV-필터가 본 발명에 따른 국소 조성물에 존재할 수 있다. 이러한 UV-필터는 비제한적으로 특히 (INCI 명칭) 메틸렌 비스-벤조트라이아졸일 테트라메틸부틸페놀, 트리스바이페닐 트라이아진, 페닐벤즈이미다졸 설폰산, 다이메티코다이에틸 벤즈알말론에이트, 4-메틸벤질리덴 캠퍼, 에틸헥실 살리실레이트, 호모살레이트, 에틸헥실 트라이아존, 다이에틸헥실 부타미도 트라이아존, 부틸 메톡시다이벤조일 메탄, 이나트륨 페닐 다이벤즈이미다졸 테트라설폰에이트 및 옥시벤존이다.
그러나, 본 발명의 유리한 양상에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은 또한 3-(4-메틸벤질리덴)캠퍼(INCI: 4-메틸벤질리덴 캠퍼), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논(INCI: 옥시벤존) 및/또는 에틸헥실 메톡시신남에이트를 함유하지 않는다(즉, 또한 포함하지 않는다).
본 발명의 국소 조성물은 놀랍게도 작은 총량의 UV-필터로 관리된다.
다른 양상에서, 조성물은 20 이상, 바람직하게는 30 이상의 SPF를 가질 수 있다.
본 발명에 따라 유리하게는, 본 발명의 조성물은 필름 형성제(film former)를 포함한다. 본 발명의 의미에서 필름 형성제는 다양한 구성의 물질이며, 다음과 같은 특성을 특징으로 한다: 필름 형성제가 물 또는 기타 적합한 용매에 용해된 후, 용액을 피부에 적용할 때, 필름 형성제는, 용매 증발 후, 본질적으로 광필터(photofilter)를 피부에 고정시키고 제품의 내수성(water resistance)을 증가시키는 역할을 하는 필름을 형성한다.
폴리비닐피롤리돈(PVP)을 기반으로 하는 중합체의 군으로부터 필름 형성제를 선택하는 것이 특히 유리하다.
예를 들어, GAF Chemicals Corporation으로부터 상표명 Antaron V216 및 Antaron V220 하에 시판 중인 PVP 헥사데센 공중합체 및 PVP 에이코센 공중합체인 비닐피롤리돈의 공중합체가 특히 바람직하다.
다른 중합체성 필름 형성제, 예컨대, 예를 들어, 나트륨 폴리스티렌 설폰에이트(National Starch and Chemical Corp.으로부터 상표명 Flexan 130 하에 시판 중), 및/또는 폴리이소부텐(Rewo로부터 상표명 Rewopal PIB1000 하에 시판 중)이 또한 유리하다. 더욱 적합한 중합체의 예는 폴리아크릴아미드(Seppigel 305), 폴리비닐 알코올, PVP, PVP/VA 공중합체, 폴리글리콜, 아크릴레이트/옥틸아크릴아미드 공중합체(Dermacryl 79)이다. 수소화된 피마자유 이량체 다이리놀레에이트(CAS 646054-62-8, INCI 수소화된 피마자유 이량체 다이리놀레에이트)(Kokyu Alcohol Kogyo로부터 명칭 Risocast DA-H 하에 입수될 수 있음), 또는 그 외의 PPG-3 벤질 에터 미리스테이트(CAS 403517-45-3)(Croda Chemicals로부터 상표명 Crodamol STS 하에 입수될 수 있음)의 사용이 또한 유리하다.
본 발명에 따른 국소 조성물은 일반적으로 3 내지 10의 범위의 pH, 바람직하게는 4 내지 8의 범위의 pH, 가장 바람직하게는 4 내지 7의 범위의 pH를 갖는다. pH는 당업계의 표준 방법에 따른 시트르산과 같은 적절한 산 또는 NaOH와 같은 염기에 의해 용이하게 조정될 수 있다.
피부 노화로부터의 보호(특히 UV-유도된 피부 노화로부터의 보호) 및 또한 자외선 차단 조성물로서의 본 발명의 조성물의 용도는 본 발명에 따른다.
마지막으로, 본 발명의 주제는, 특히 피부와 같은 케라틴 물질의 미용적 치료 방법이며, 이때 특히 피부와 같은 상기 케라틴 물질에 상기 정의된 조성물이 적용된다. 이 방법은, 티타늄 이산화물 및/또는 아연 산화물의 군으로부터 선택되는 무기 UV-필터의 피부 백화 효과를 감소시키면서, 일광 화상 및/또는 광노화와 같은 UV 복사선의 역효과로부터 피부를 보호하는 데 특히 적합하다.
하기 실시예는 본 발명의 조성물 및 효과를 추가로 설명하기 위해 제공된다. 이들 실시예는 단지 예시일 뿐이고 어떤 식으로든 본 발명의 범위를 제한하도록 의도되지 않는다.
실험 부분
1. 실시예 1
표 1a에 요약된 크림 제형이 제조되었다. 이어서, 하기 절차에 따라, 라켈(rakel)을 사용하여 10 mm/초의 스프레딩 속도(spreading speed)에 의해 60 μm의 막 두께로 Leneta 카드 상에 크림을 적용하였다.
이어서, L 값을 측정하여 백화를 평가하였다(모든 제형의 4장의 카드에 대해, 각각의 카드 상에서 3개 점이 측정됨: 12개 값/제형). L 값에 대한 설명: 값이 높을수록, 필름은 더욱 백색/청색을 띤다.
[표 1a]
제형
Figure pct00001
[표 1b]
백화 시험의 결과
Figure pct00002
표 1에서 알 수 있는 바와 같이, BHB의 첨가는 BEMT 및 무기 UV-필터를 포함하는 자외선차단제의 백화를 감소시켰다.
실시예 2
표 2에 요약된 제형(O/W 유화액)은 당업계의 표준 방법에 따라 제조되었다. 이어서, LENETA 블랙 카드 상의 소핑(soaping) 효과는 하기 약술된 방법에 따라 시험되었다:
- LENETA 블랙 카드에 300 mg의 크림을 적용한다.
- 균일한 필름 두께를 위해 90 mm 스프레딩 나이프를 사용하여 자체 개발한 스프레딩 장치(속도: 10 mm/초)로 크림을 스프레딩한다.
- LAB를 적용 직후 Minolta Chroma Meter CR-300에 의해 측정한다(각각의 카드 상의 3개의 측정 점(4장의 카드가 준비됨)).
- 평균 L 값을 계산하고, 비교한다.
[표 2]
Figure pct00003
표 2에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명에 따른 BEMT, BHB 및 TiO2 마이크로안료의 조합은 조성물의 감소된 백화 효과를 반영하는 L 값의 유의한 감소를 초래한다.
실시예 3
표 2에 요약된 제형(O/W 유화액)은 당업계의 표준 방법에 따라 제조되었다. 이어서, LENETA 블랙 카드 상의 백화는 하기 약술된 방법에 따라 시험되었다:
- LENETA 블랙 카드에 300 mg의 크림을 적용한다(각각의 제형에 대해 3장의 카드를 사용함).
- 균일한 필름 두께를 위해 60 mm 스프레딩 나이프를 사용하여 스프레딩 장치(속도: 10 mm/초)로 크림을 스프레딩한다.
- LAB를 Minolta Chroma Meter CR-300에 의해 측정한다(각각의 카드 상의 3개의 측정 점).
- 평균 L 값을 계산하고, 비교한다.
[표 3]
Figure pct00004
표 3에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명에 따른 BEMT, BHB 및 ZnO 마이크로안료의 조합은 조성물의 감소된 백화 효과를 반영하는 L 값의 유의한 감소를 초래한다.

Claims (15)

  1. 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진,
    부틸옥틸 살리실레이트, 및
    티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 하나 이상의 무기 UV-필터
    를 포함하되, 이소아밀 p-메톡시신남에이트, 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 및 에틸헥실 2-시아노-옥토크릴렌은 포함하지 않는 국소 조성물.
  2. 제1항에 있어서,
    비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진의 양이 0.4 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.8 내지 5 중량%, 가장 바람직하게는 1 내지 5 중량%의 범위에서 선택되는, 국소 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    부틸옥틸 살리실레이트를, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 10 중량%, 바람직하게는 1 내지 8 중량%, 가장 바람직하게는 2 내지 6 중량%의 범위에서 선택되는 양으로 포함하는 국소 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    무기 UV-필터를, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 25 중량%, 바람직하게는 1 내지 20 중량%, 가장 바람직하게는 2 내지 15 중량%의 범위에서 선택되는 양으로 포함하는 국소 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,
    무기 UV-필터가 표면 코팅된 것인, 국소 조성물.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서,
    무기 UV-필터가, 내부 실리카 및 외부 다이메티콘 코팅을 갖는 이중 코팅된 티타늄 이산화물, 트라이에톡시카프릴릴실란으로 코팅된 아연 산화물, 및 이들의 혼합물의 군으로부터 선택되는, 국소 조성물.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서,
    O/W 유화제의 존재 하에, 바람직하게는 세틸 포스페이트, 가장 바람직하게는 칼륨 세틸 포스페이트의 존재 하에, 수성 상에 분산된 유성 상을 포함하는 O/W 유화액인 국소 조성물.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서,
    부틸렌 글리콜, 다이카프릴레이트/다이카프레이트, 페네틸 벤조에이트, C12-15 알킬 벤조에이트, 다이부틸 아디페이트, 다이이소프로필 세바케이트, 다이카프릴릴 카본에이트, 다이-C12-13 알킬 타르트레이트, 다이에틸헥실 시린질리덴 말론에이트, 수소화된 피마자유 다이머레이트, 트라이헵타노인, C12-13 알킬 락테이트, C16-17 알킬 벤조에이트, 프로필헵틸 카프릴레이트, 카프릴릭/카프릭 트라이글리세라이드, 다이에틸헥실 2,6-나프탈레이트, 옥틸도데칸올, 에틸헥실 코코에이트, 다이부틸 아디페이트, 바람직하게는 부틸렌 글리콜, 다이카프릴릴 카본에이트, C12-15 알킬벤조에이트, 카프릴릴 카본에이트, 카프릭/카프릴릭 트라이글리세라이드, 가장 바람직하게는 부틸렌 글리콜, 다이부틸 아디페이트, 다이카프릴릴 카본에이트 및 C12-15 알킬벤조에이트 중 하나 이상을 포함하는 국소 조성물.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서,
    에탄올, p-하이드록시아세토페논, 페녹시에탄올 및 에틸헥실글리세린, 바람직하게는 페녹시에탄올 및 에틸헥실글리세린 중 하나 이상을 포함하는 국소 조성물.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서,
    잔탄 검, 가교결합된 아크릴레이트/C10-C30 알킬 아크릴레이트 중합체, 하이드록시에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일다이메틸 타우레이트 공중합체, 바람직하게는 잔탄 검 및 하이드록시에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일다이메틸 타우레이트 공중합체 중 하나 이상을 포함하는 국소 조성물.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서,
    세틸 알코올, 세테아릴 알코올, 스테아릴 알코올 및 글리세릴 스테아레이트, 바람직하게는 스테아릴 알코올 및 세테아릴 알코올 중 하나 이상을 포함하는 국소 조성물.
  12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서,
    1,2-펜탄다이올, 1,2-헥산다이올, 1,2-옥탄다이올, 1,2-데칸다이올, 프로판다이올, 프로필렌 글리콜 및 2-메틸-1,3-프로판다이올의 군으로부터의 하나 이상의 알칸다이올을 포함하는 국소 조성물.
  13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서,
    20 이상의 자외선 차단 지수(SPF)를 갖는 국소 조성물.
  14. 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진을 포함하는 국소 조성물 중에서 표면에 적용될 때, 티타늄 이산화물 및/또는 아연 산화물로부터 선택되는 무기 UV-필터에 의해 야기된 백화 효과(whitening effect)를 감소시키는 방법으로서, 부틸옥틸 살리실레이트를 상기 국소 조성물에 첨가하는 단계를 포함하는 방법.
  15. 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진과 조합된 부틸옥틸 살리실레이트의, 티타늄 이산화물 및 아연 산화물로부터 선택되는 무기 UV-필터의 (피부) 백화 효과를 감소시키는 용도.
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