KR20170067287A - Composition for improving the skin - Google Patents
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Abstract
본 발명은 피세틴을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 피부의 노화, 주름, 탄력 저하, 수분함유량 저하를 개선 또는 예방하는 효과가 있고, 구체적으로 피부 내 콜라겐(타입 I) 및 황산화 글리코사미노글리칸의 합성을 촉진함으로써 피부의 주름, 노화, 탄력 등의 저하를 근본적으로 개선 및 예방하는 효과가 있으며, 천연물질로부터 유래한 것으로 독성 및 부작용이 낮아, 화장품, 의약품 또는 식품 등의 유효성분으로 매우 유용하게 사용할 수 있다. The present invention relates to a composition comprising picetine as an active ingredient, and the composition of the present invention has an effect of improving or preventing aging of skin, wrinkles, lowering of elasticity and lowering of moisture content, ) And sulfosuccinic acid glycosaminoglycan, thereby reducing the wrinkles, aging, elasticity, etc. of the skin fundamentally and improving and preventing it. It is derived from a natural substance and has low toxicity and side effects, Or as an effective ingredient such as food.
Description
본 발명은 피부의 개선을 위한 화장료, 건강기능 식품 및 약학 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to a cosmetic, a health functional food and a pharmaceutical composition for improving skin.
피부는 외부 환경으로부터 인체를 보호하는 기능, 내부의 수분 및 유용 성분이 밖으로 유출되는 것을 막아주는 장벽기능과 체온조절기능, 배설기능 등 다양한 생리적 기능을 담당하고 있는 중요한 기관이다. 개체의 노화가 진행됨에 따라 피부 또한 이러한 중요기능을 상실하는 노화를 맞게 되는데 일반적으로 피부 노화의 주요 원인은 자연적인 나이의 증가로 설명되는 내인성 요인과 태양광에 의한 손상 같은 외인성 요인으로 크게 나눌 수 있다. 이러한 내, 외 요인에 의한 피부 노화의 결과로 주름 생성 및 탄력 저하 현상이 나타나는데 주로 진피층의 손상 및 변화로 인해 발생한다. The skin is an important body which is responsible for various physiological functions such as a function for protecting the human body from the external environment, a barrier function for preventing the internal moisture and useful components from flowing out, a temperature control function, and an excretion function. As the aging of an individual progresses, the skin is also aged to lose this important function. In general, the main causes of skin aging are largely divided into extrinsic factors such as intrinsic factors explained by the increase in natural age and sunlight damage have. As a result of skin aging caused by these internal and external factors, wrinkle formation and elasticity decrease phenomenon are caused mainly due to damage and change of the dermal layer.
피부의 구조는 표피층, 진피층, 피하지방층으로 크게 분류된다. 진피층은 피부의 90%를 차지하는 실질적인 피부이며 콜라겐 섬유와 탄력섬유의 결합조직과 세포와 결합조직 사이를 채우는 기질로 구성되어 있다. 콜라겐 섬유는 섬유아세포에서 생성되며, 중요한 기능으로는 피부의 기계적 견고성, 결합조직의 저항력과 조직의 결합력 및 세포 접착의 지탱 등이 알려져 있다. 이러한 콜라겐은 나이가 들어감에 따라 그 양이 줄어들고 구조가 손상되며, 이는 내인성 피부노화, 주름발생의 주요 원인으로 지목되어 오고 있다. 또한, 자외선에 의한 콜라겐 섬유 손상은 외인성 피부노화, 주름 발생의 원인으로 볼 수 있다. 탄력섬유는 피부의 탄력을 유지하는 중요 물질로, 여러 원인에 의해 변성이 오면 피부 탄력의 감소로 이어지게 된다. 기질은 진피의 결합섬유와 세포 사이를 채우고 있는 물질로 형태가 없는 젤 상태로 존재한다. 기질을 이루는 친수성 다당체인 글리코사미노글리칸은 물에 녹아 점액 상태로 존재하므로 뮤코 다당체라고 부르기도 한다. The structure of the skin is largely divided into the epidermal layer, the dermal layer, and the subcutaneous fat layer. The dermis is a substantial skin that makes up 90% of the skin and consists of a matrix that fills the connective tissue between the collagen fibers and the elastic fibers and between the cells and the connective tissue. Collagen fibers are produced in fibroblasts, and their important functions are mechanical rigidity of the skin, resistance of connective tissues, adhesion of tissues, and support of cell adhesion. Such collagen is reduced in its amount and deteriorated in its structure as it ages, and it has been pointed out as a main cause of endogenous skin aging and wrinkles. In addition, collagen fiber damage caused by ultraviolet rays may be a cause of exogenous skin aging and wrinkles. Elastic fibers are important materials to maintain the elasticity of the skin. When it is denatured due to various causes, the skin elasticity is reduced. Substrate is a substance filling the dendritic connective fibers and cells, and is present in the form of gel without morphology. Glycosaminoglycan, which is a hydrophilic polysaccharide that forms a substrate, is also called a mucopolysaccharide because it exists in the form of a mucus dissolved in water.
글리코사미노글리칸(Glycosaminoglycan; GAG)은 이당류 형태의 당이 반복적으로 연결된 구조로 히아루론산(Hyaluronic acid), 콘드로이틴 황산(chondroitin sulfate), 헤파린 황산(heparan sulfate), 헤파린(heparin), 케라틴 황산(keratan sulfate), 더마탄 황산(dermatan sulfate) 의 6종이 있다. GAG 는 크게 두 가지로 나눌 수 있는데 황산기를 포함하지 않는 GAG 인 히알루론산(Hyaluronic acid) 과 황산기를 포함하는 나머지 5종이 그 것이다. Glycosaminoglycan (GAG) is a structure in which disaccharide-type sugars are repeatedly connected to each other to form hyaluronic acid, chondroitin sulfate, heparan sulfate, heparin, keratan sulfate sulfate, and dermatan sulfate. GAG can be roughly classified into two types: Hyaluronic acid (GAG) that does not contain a sulfate group, and the remaining 5 species including a sulfate group.
GAG는 피부에서 세포외 기질(Extracellular marix; ECM) 에 주로 존재하며 ECM의 많은 부분을 차지하는 콜라겐 섬유, 탄력섬유 사이의 빈 공간을 채우는 역할을 하고 주위의 단백질들의 변화나 세포들의 변화를 인지하여 세포에 신호를 전달한다. 이를 통해 세포들의 성장이나 분화 및 정상적인 기능에 영향을 준다. 또한 GAG 는 물 분자와의 결합력이 우수해 피부의 수분 유지에도 중요한 역할을 한다. 내, 외적 원인에 의해 피부노화가 진행됨에 따라 진피에 존재하는 GAG의 양이 감소하고 새로이 GAG를 합성하는 능력이 저하되는데 이는 진피층의 빈 공간을 증가시켜 주름발생과 피부탄력의 감소, 수분량 감소의 결과를 가져온다. GAG is a major component of extracellular marix (ECM) in the skin and plays a role in filling void spaces between collagen fibers and elastic fibers, which are a large part of ECM, and recognizes changes in surrounding proteins or cells, Lt; / RTI > This affects the growth and differentiation of cells and their normal function. In addition, GAG has an excellent binding ability with water molecules and plays an important role in maintaining moisture of the skin. As the skin aging progresses due to internal or external causes, the amount of GAG present in the dermis decreases and the ability to newly synthesize GAG decreases. This increases the void space of the dermis to reduce wrinkles, reduce skin elasticity, The results are retrieved.
이러한 피부노화 및 주름을 개선하기 위해 사용되고 있는 주름 예방 및 개선 화장료는 비타민 A(레티놀)이나 레티닐 팔미테이트를 함유하는 제품이 대표적이라 할 수 있다. 그러나 이들 원료를 함유한 제품은 경시변화에 민감할 뿐만 아니라 유효 농도 이상으로 피부에 침투되거나 분해될 경우, 상당한 피부 자극과 발적 등의 안정성의 문제로 사용량이 제한되어 왔고, 실질적인 주름예방 및 개선효과 및 보습 효과가 미미하였다. The wrinkle preventing and improving cosmetic materials that are used to improve the aging and wrinkles of the skin are products containing vitamin A (retinol) or retinyl palmitate. However, the products containing these raw materials are not only sensitive to changes over time, but also have a limited amount of use due to problems of stability such as skin irritation and redness when they are penetrated or decomposed into the skin at an effective concentration or more, And the moisturizing effect was insignificant.
상기와 같은 피부 노화와 주름, 보습 능력 등을 근본적으로 개선할 수 있으면서도, 독성이 없는 노화방지제의 개발이 지속적으로 요구되고 있었는바, 이러한 문제를 해결하기 위해, 본 발명자들은 피부의 노화를 막고, 주름의 발생을 억제할 수 있는 피부 개선용 성부에 대하여 지속적인 연구를 하여, 피세틴이 피부세포의 황산화 글리코사미노글리칸 합성 및 콜라겐 타입 I의 합성을 촉진시키는 효과가 뛰어남을 확인하고 본 발명을 완성하였다.In order to solve such a problem, the inventors of the present invention have found that, in order to prevent aging of the skin and to prevent aging of the skin, The inventors of the present invention have conducted continuous research on the skin improving agent capable of suppressing the occurrence of wrinkles and confirmed that picetin is excellent in the effect of promoting the synthesis of sulfosized glycosaminoglycan and collagen type I of skin cells, .
따라서, 본 발명은 피부 개선효과를 갖는 화장료 조성물, 약학 조성물 및 식품 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다. Accordingly, it is an object of the present invention to provide a cosmetic composition, a pharmaceutical composition and a food composition having a skin-improving effect.
상기 기술적 과제를 달성하기 위하여, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물을 제공한다.In order to achieve the above object, the present invention provides a cosmetic composition comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
상기 조성물은 황산화 글리코사미노글리칸(sulfated Glycosaminoglycan) 합성 촉진용 일 수 있다.The composition may be for promoting the synthesis of sulfated Glycosaminoglycan.
상기 조성물은 콜라겐 합성 촉진용 일 수 있다. The composition may be for promoting collagen synthesis.
상기 조성물은 피부 노화, 피부 주름, 피부 탄력 저하, 피부 수분함유 저하 또는 노화의 개선 또는 예방용 일 수 있다. The composition may be for aging the skin, wrinkling the skin, lowering the elasticity of the skin, lowering the moisture content of the skin, or improving or preventing aging.
상기 조성물에 포함되는 피세틴의 함량은 전체 조성물 중 1×10-5 내지 10 중량 % 일 수 있다. The amount of the phytetin contained in the composition may be 1 x 10 < -5 > to 10 wt% of the total composition.
상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 파운데이션, 화장수류, 화장연고, 스프레이, 팩, 선 스크린, 메이크업 베이스, 파우더, 메이크업 제거제 및 세정제로 구성되는 군으로부터 선택되는 제형을 가질 수 있다.The cosmetic composition may be in the form of a solution, a suspension, an emulsion, a paste, a gel, a cream, a lotion, a powder, a soap, a surfactant-containing cleansing oil, a foundation, a cosmetic liquid, a cosmetic ointment, , A make-up remover, and a detergent.
또한, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 화장품을 제공한다.The present invention also provides cosmetics comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
또한, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 피부손상 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다.In addition, the present invention provides a pharmaceutical composition for preventing and treating skin damage diseases comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
상기 피부손상 질환은 피부발적(erythema), 피부 노화, 피부 주름, 피부 모세혈관, 피부 탄력 저하 및 피부 수분함유 저하로 이루어진 군에서 선택된 것 일 수 있다. The skin damage disease may be selected from the group consisting of skin erythema, skin aging, skin wrinkles, skin capillaries, skin elasticity reduction, and skin moisture-containing degradation.
상기 약학적 조성물은 연고, 크림, 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제, 수용액, 비수성용제, 현탁제 및 유제로 구성되는 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 피부손상 질환 예방 및 치료용 일 수 있다. The pharmaceutical composition may be in a form selected from the group consisting of ointments, creams, tablets, pills, powders, granules, capsules, suspensions, solutions, emulsions, syrups, aqueous solutions, non-aqueous solutions, suspensions, For the prevention and treatment of injured diseases.
또한, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 피부 노화, 피부 주름, 피부 탄력 저하 또는 피부 수분함유 저하의 개선 또는 예방용 건강기능식품 조성물을 제공한다.Further, the present invention provides a health functional food composition for improving or preventing skin aging, skin wrinkles, reduced skin elasticity, or reduced skin moisture content comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
본 발명은 피세틴을 유효성분으로 포함하는 조성물은 피부의 노화, 주름, 탄력 저하, 수분함유량 저하를 개선 또는 예방하는 효과가 있고, 구체적으로 피부 내 콜라겐(타입 I) 및 황산화 글리코사미노글리칸의 합성을 촉진함으로써 피부의 기계적 견고성을 좋게해 피부의 주름, 노화, 탄력 등의 저하를 근본적으로 개선 및 예방하는 효과가 있고, 천연물질로부터 유래한 것으로 독성 및 부작용이 적어, 화장료, 약학 그리고 식품 조성물에도 매우 유용하게 사용할 수 있다.The present invention relates to a composition comprising picetin as an active ingredient, which has the effect of improving or preventing skin aging, wrinkles, reduced elasticity and moisture content, and more specifically, a skin collagen type I and a sulfated glycosaminoglycan The present invention relates to a cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, cosmetic composition, And can be very usefully used in food compositions.
본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다. The present invention relates to a cosmetic composition comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
상기 피세틴은 하기 화학식1로 표시되는 것일 수 있다. The picetine may be represented by the following formula (1).
[화학식 1][Chemical Formula 1]
상기 화학식 1의 화합물의 화합물명은 2-(3,4-디하이드록시페닐)-3,7-디하이록시크로멘-4-온(2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,7-dihydroxychromen-4-one)이라 하며, 일반명으로 피세틴(fisetin)이라 한다.The compound of the above formula (I) is named 2- (3,4-dihydroxyphenyl) -3,7-dihydroxyphenyl-3,7-dihydroxychromene -4-one), and the generic name is fisetin.
상기 피세틴은 플로보노이드의 종류 중 하나에 해당하는 것으로, C15H10O6, 분자량=286인 화합물을 의미한다. 상기 피세틴은 일반적으로 황색 바늘 모양 결정을 갖고, 녹는점은 360 ℃ 이상이며, 묽은 아세트산에서 재결정한 것은 6분자의 결정수를 함유할 수 있다. 천연물의 추출물로부터 추출 및 정제될 수 있다. The above-mentioned picetin corresponds to one of the kinds of the fluroborides, and means a compound having C 15 H 10 O 6 , molecular weight = 286. The above-mentioned pedin generally has yellow needle-like crystals, the melting point is 360 ° C or higher, and recrystallized in diluted acetic acid may contain 6 molecules of crystal number. Can be extracted and purified from extracts of natural products.
상기 피세틴은 당 분야에서 공지된 각종의 유기 화학적 방법 등을 통하여 화학적으로 합성할 수 있으며, 또한 식물 등으로부터 용이하게 수득할 수 있다. 본 발명에서 사용된 피세틴은 시그마 알드리치(Sigma aldrich, 미국)로부터 구입하여 사용하였다.The above-mentioned picetine can be chemically synthesized through various organic chemistry methods known in the art, and can be easily obtained from plants and the like. The picetin used in the present invention was purchased from Sigma-Aldrich (USA).
상기 피세틴의 유도체는 피세틴의 일부 구조가 치환 또는 변화된 화합물 중 본 발명의 피세틴의 효과와 유사한 효과를 나타내는 것을 모두 의미하는 것이다. The derivatives of picetine are all meant to show effects similar to those of the picetin of the present invention among the compounds in which some structures of picetin are substituted or changed.
상기 피세틴은 콜라겐 감소 및 탄력 저하와 관련된 주름 발생이나 진피 세포외 기질의 다른 구성성분인 황산화 글리코사미노글리칸의 합성 저하 및 분해 촉진에 의한 주름 발생의 억제, 치료 및 개선을 위한 유효성분으로써 이용될 수 있으며 피부 등에 발생한 상처의 치유 효능도 우수하여 상처 치료를 위한 유효성분으로서 이용될 수도 있다. 또한, 피세틴은 소량으로 포함되어도 우수한 효능이 유지되기 때문에, 의약품 또는 화장품에서 피부 주름, 피부 탄력 저하 또는 피부 노화를 개선 또는 예방하는 유효성분으로서 다양한 제형으로 이용될 수 있어 응용 범위가 넓은 장점이 있다.The above-mentioned picetin is useful as an effective ingredient for suppressing, treating and improving wrinkles caused by wrinkles associated with reduction of collagen and lowering of elasticity, degradation of synthesis of sulfated glycosaminoglycan, which is another constituent of extracellular matrix, And can be used as an effective ingredient for wound healing due to its excellent healing effect on wounds generated in skin and the like. In addition, since the pysetin maintains excellent efficacy even when contained in a small amount, it can be used in various formulations as an effective ingredient for improving or preventing skin wrinkles, skin elasticity reduction or skin aging in medicines or cosmetics, have.
상기 피세틴은 황산화 글리코사미노글리칸의 및 콜라겐 타입 I의 생합성을 촉진 시켜 콜라겐 타입 I과 피부의 진피 세포외 기질 구성을 치밀하게 유지되도록 하는 효과를 나타내는 것을 확인하였다. The picetin was found to promote the biosynthesis of the sulfated glycosaminoglycan and the collagen type I, thereby exhibiting the effect of keeping collagen type I and extracellular matrix constituents of the skin compact.
구체적인 일 실시예에서 인체 유래의 섬유 아세포 및 각질 형성 세포에서 피세틴의 효과를 알아보기 위하여, 인체 유래의 섬유아세포에 피세틴을 처리했을 때 황산화 글리코사미노글리칸의 및 콜라겐 타입 I의 생성이 증가함을 확인하였다(표 1 및 표 2). 상기 피세틴은 HAS-2, HAS-3의 발현을 촉진 시킬 수 있고, 본 발명의 실시예에서, 피세틴의 HAS-2, HAS-3 발현 증진 효과를 알아보기 위하여 인체 유래의 각질 형성 세포에 피세틴을 처리했을 때 HAS-2, HAS-3의 발현이 증가함을 확인하였다(표 3).In order to examine the effect of picetin on human fibroblasts and keratinocytes in a specific embodiment, it was found that when picetin was treated with fibroblasts derived from human body, the production of collagen type I and sulfosuccinic glycosaminoglycan (Table 1 and Table 2). In order to examine the effect of the present invention on the expression of HAS-2 and HAS-3 in the picetin, picetine may promote the expression of HAS-2 and HAS-3. The expression of HAS-2 and HAS-3 was increased when treated with picetine (Table 3).
따라서, 본 발명의 화장료 조성물은 황산화 글리코사미노글리칸(sulfated Glycosaminoglycan) 합성 촉진용 및/또는 콜라겐 합성 촉진용 화장료 조성물 일 수 있다. Accordingly, the cosmetic composition of the present invention may be a cosmetic composition for promoting synthesis of sulfated Glycosaminoglycan and / or promoting collagen synthesis.
또한, 본 발명의 화장료 조성물은 피부 보습용 화장료 조성물 일 수 있다.In addition, the cosmetic composition of the present invention may be a cosmetic composition for moisturizing the skin.
상기 피세틴을 포함하는 화장료 조성물은 피부 내에서 황산화 글리코사미노글리칸의 생성 증가시키고, 또한 타입 I 콜라겐의 생성 촉진, HAS의 발현을 증진 시키는 작용을 함으로써, 피부를 개선 시킬 수 있어, 바람직하게는 피부 노화, 피부 주름, 피부 탄력 저하 또는 피부 수분함유 저하의 개선 또는 예방용 일 수 있다. The cosmetic composition containing the above phytetin can increase the production of glycosaminoglycans sulfated in the skin, accelerate the production of type I collagen and enhance the expression of HAS, thereby improving the skin, May be for improving or preventing skin aging, wrinkles of skin, lowering of skin elasticity, or lowering of skin moisture content.
본 발명의 조성물을 이용한 경우 피부 수분량의 증가 및 수분 보유능이 증가하는 것을 실험적으로 확인하였고(표 4), 피부탄력의 개선, 노화예방 피부주름 예방 또는 개선 효과가 우수한 것 또한 실험적으로 확인하였다(표 5).It was experimentally confirmed that when the composition of the present invention was used, the skin moisture content and moisture retention capacity were increased (Table 4), and it was experimentally confirmed that skin elasticity improvement and anti-aging skin wrinkle prevention or improvement effect were excellent 5).
상기 용어 '피부 노화'는 피부에 탄력 감소, 윤기 감소, 주름 생성, 재생력 약화 또는 심한 건조 등의 증상이 나타나는 것으로, 시간의 흐름 또는 외부 환경 등에 의해 유발될 수 있으며, 콜라겐, 엘라스틴과 함께 황산화 글리코사미노글리칸과 같은 세포외 기질 구성성분이 감소되면 피부탄력이 저하되거나 피부 주름이 생성되므로 이들의 감소에 의해 유발될 수 있다.The term " skin aging " refers to a phenomenon of skin elasticity reduction, gloss reduction, wrinkle formation, weakening of regenerative power, or severe drying, which may be caused by time or external environment, Reduced extracellular matrix components, such as glycosaminoglycans, can be caused by a reduction in skin elasticity or wrinkles.
본 발명의 용어 '피부 주름'은 피부에 생긴 잔줄을 의미하는데, 유전자에 의한 원인, 피부 진피에 존재하는 콜라겐의 감소, 외부 환경 등에 의해 유발될 수 있으며, 엘라스틴과 콜라겐을 등의 세포 내 구조적 지탱을 도와주는 황산화 글리코사미노글리칸이 감소되면 피부 주름이 생성된다.The term " skin wrinkles " of the present invention refers to the skin of the skin, which may be caused by a gene, a decrease in collagen present in the skin dermis, an external environment, etc., and an elastin and collagen, Skin wrinkles are produced when glycosaminoglycan sulfated to help.
상기 용어 '피부 탄력'은 진피층에 존재하는 엘라스틴(elastin)으로 구성된 탄력섬유에 의하여 나타나는데, 이러한 탄력섬유는 고무와 같이 매우 낮은 탄성계수를 가지고 있어서, 작은 힘에 의해서도 쉽게 변형되고, 또 그 힘이 제거되었을 때는 쉽게 원형으로 되돌아 온다. 상기 황산화 글리코사미노글리칸의 감소에 의하여 콜라겐 및 엘라스틴의 감소뿐 아니라 구조를 유지하기 어렵게 하여 피부탄력의 저하가 나타난다.The term " skin elasticity " is expressed by elastic fibers composed of elastin existing in the dermal layer. Such elastic fibers have a very low elastic modulus such as rubber, and are easily deformed by a small force. When removed, it easily returns to the original shape. The reduction of the sulfated glycosaminoglycan reduces collagen and elastin as well as makes it difficult to maintain the structure, resulting in reduced skin elasticity.
상기 용어 '보습'은 수분손실(수분 증발) 등을 적절히 조절하여 생체의 항상성을 유지하는 것을 의미하고, 피부 내 히알루론산과 더불어 황산화 글리코사미노글리칸이 감소되면 수분손실이 일어날 수 있다. The term " moisturizing " means maintaining the homeostasis of the living body by appropriately adjusting water loss (moisture evaporation) and the like, and when the glycosaminoglycan sulfate sulfated together with hyaluronic acid in the skin is reduced, water loss may occur.
상기 용어 '예방'은 본 발명의 조성물을 이용하여 노화를 야기하는 원인을 불문하고 피부의 노화 또는 주름의 생성, 탄력 또는 수분 함유의 저하를 억제 또는 지연시키는 것을 의미하고, 바람직하게는 섬유 아세포 및 각질 형성 세포에서 황산화 글리코사미노글리칸의 및 콜라겐 타입 I의 생합성을 촉진하는 작용을 통해서 억제 또는 지연시키는 것을 의미한다. The term " prevention " refers to inhibiting or retarding skin aging or wrinkle formation, elasticity, or moisture content reduction, regardless of the cause of aging using the composition of the present invention, Refers to inhibiting or delaying the action of glycosaminoglycans sulfated and collagen type I in keratinocytes through the action of promoting biosynthesis of collagen type I.
상기 용어 '개선'은 피부의 주름, 노화 및 탄력과 관련된 능력을 유지 또는 강화시켜 피부 상태를 호전 또는 이롭게 변경하는 모든 행위를 의미하는 것으로, 구체적으로 황산화 글리코사미노글리칸의 합성을 촉진하여 엘라스틴과 콜라겐의 감소뿐 아니라 이들의 구조를 유지하도록 하여 피부 주름, 노화, 탄력 또는 수분 함유량을 호전시키는 것을 의미한다. The term " improvement " means any action that improves or alleviates the skin condition by maintaining or strengthening the ability of the skin to develop wrinkles, aging, and elasticity. Specifically, It means not only the reduction of elastin and collagen, but also the maintenance of their structure to improve the wrinkles, aging, elasticity or moisture content of the skin.
상기 조성물에 포함되는 피세틴의 함량은 유효량으로 포함될 수 있다. The content of phycetin contained in the composition may be included in an effective amount.
상기 용어 '유효량'은 피부의 노화 또는 주름의 생성 현상을 억제 또는 지연시키거나, 이미 생성된 주름을 완화시킬 수 있는 피세틴의 양을 의미한다.The term " effective amount " means the amount of picetin that can inhibit or delay the development of skin aging or wrinkles, or alleviate already formed wrinkles.
본 발명의 주름 개선용 조성물에 포함되는 상기 피세틴의 유효량은 주름 개선용 조성물이 제품화되는 형태, 상기 피세틴이 피부에 적용되는 방법 및 피부에 머무르는 시간 등에 따라 달라질 것이다. 일 예로, 상기 주름 개선용 조성물이 피부의 주름 생성에 따른 피부과적 치료를 위한 의약품으로 제품화되는 경우에는 일상적으로 피부에 적용하게 되는 화장품으로 제품화되는 경우에 비해 높은 농도로 피세틴을 포함할 수 있다. 화장품으로 제품화되는 경우에 있어서도 유효성분이 단기간 내에 피부에 머무르게 되는 메이크업 제거제, 세정제 등과 같은 워시-오프(wash-off) 타입의 화장품의 경우에는 비교적 높은 농도의 피세틴을 포함할 수 있다. 반면 유효성분이 장기간 동안 피부에 머무르게 되는 화장수, 유액, 크림, 에센스 등의 리브-온(leave-on) 타입의 화장품의 경우에는 워시-오프 타입의 화장품에 비해 낮은 농도의 피세틴을 포함해도 무방할 것이다.The effective amount of the picetin contained in the wrinkle-improving composition of the present invention will vary depending on the form in which the composition for improving wrinkles is commercialized, the method in which the picetin is applied to the skin, and the time on the skin. For example, when the composition for wrinkle improvement is commercialized as a medicament for dermatological treatment due to the formation of wrinkles of the skin, it may contain picetin at a higher concentration than that of a cosmetic product that is routinely applied to skin . In the case of a wash-off type cosmetic product such as a make-up removing agent, a detergent and the like in which the active ingredient remains on the skin in a short period of time even when it is commercialized as a cosmetic product, it may contain a relatively high concentration of phycetin. On the other hand, in the case of leave-on type cosmetics such as lotion, cream, essence, etc., in which the active ingredient remains on the skin for a long period of time, will be.
상기 조성물에 포함되는 피세틴의 함량은 구체적으로 전체 조성물 중 1×10-5 내지 10 중량 % 일 수 있다. 상기 성분이 0.00001 중량% 미만의 농도에서는 그 효과를 얻기 어렵고, 10 중량% 초과의 농도에서는 용제로의 용해성 등 조성물의 전체적인 가공성이 떨어져, 후술하는 화장품 제형 등 각종 용도로의 사용이 제한될 우려가 있다.The content of the phytetin contained in the composition may be specifically 1 x 10 < -5 > to 10 wt% of the total composition. When the concentration of the component is less than 0.00001% by weight, the effect is difficult to obtain, and when the concentration exceeds 10% by weight, the overall processability of the composition such as solubility in a solvent is lowered and the use of the composition for various purposes have.
또한, 상기 조성물에 포함되는 피세틴의 바람직한 농도는 0.1 ㎍/ml 내지 100 ㎍/ml, 더욱 바람직하게는 1 ㎍/ml 내지 50 ㎍/ml, 더더욱 바람직하게는 5 ㎍/ml 내지 25 ㎍/ml 일 수 있다. The preferred concentration of phycetin contained in the composition is 0.1 μg / ml to 100 μg / ml, more preferably 1 μg / ml to 50 μg / ml, still more preferably 5 μg / ml to 25 μg / ml Lt; / RTI >
상기 화장료 조성물은 외피에 적용될 수 있는 어떠한 제형으로도 이용할 수 있다. 구체적인 예로 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 파운데이션, 화장수류, 화장연고, 스프레이, 팩, 선 스크린, 메이크업 베이스, 파우더, 메이크업 제거제 및 세정제로 구성되는 군으로부터 선택되는 제형을 가질 수 있으며, 상기 예에 제한되지 않는다.The cosmetic composition may be used in any form that can be applied to the skin. Specific examples include solutions, suspensions, emulsions, pastes, gels, creams, lotions, powders, soaps, surfactant-containing cleansers, oils, foundations, lotions, cosmetic oils, sprays, packs, sunscreens, makeup bases, Removing agents and detergents, and is not limited to the above examples.
또한, 상기 화장료 조성물은 피부 탄력 증진, 피부 노화의 방지, 피부 주름의 개선 등을 위한 피부 외용제로 사용될 수 있다. In addition, the cosmetic composition can be used as an external preparation for skin for enhancing skin elasticity, preventing skin aging, and improving skin wrinkles.
본 발명의 일 실시예에서, 피세틴을 외용연고 또는 에센스 제형으로 제조하고, 이를 인간의 피부에 도포하였을 때 우수한 피부주름 개선 효과를 나타냄을 확인하였다. 특히, 본 발명에서 피세틴은 낮은 농도 수준으로 즉, 소량으로 적용할 경우에도 우수한 주름 개선 효과를 나타냄을 확인하였다.In one embodiment of the present invention, it has been confirmed that when picetin is manufactured into an external ointment or an essence formulation and applied to human skin, it exhibits excellent skin wrinkle-reducing effect. In particular, it has been confirmed that picetin exhibits excellent wrinkle-reducing effect even when applied at a low concentration level, that is, in a small amount.
본 발명에 따른 피세틴을 함유하는 화장료 조성물은 사용 및 취급이 용이하도록 화장학적으로 허용되는 담체, 희석제, 보조제, 착색제, 안정화제, 착향제, 계면활성제, 유분, 보습제, 알코올, 점증제, 산화방지제, pH 조절제, 자외선 차단제 등을 추가로 함유할 수 있고, 피부외용 조성물로서 사용될 때에는 액상, 유상, 크림상, 연고, 스틱상, 팩, 파스타제, 산제 등 외피에 적용할 수 있는 어떠한 제형으로도 이용 가능하다. The cosmetic composition containing picetine according to the present invention can be used as a cosmetically acceptable carrier, diluent, adjuvant, coloring agent, stabilizer, flavoring agent, surfactant, oil, humectant, alcohol, A pH adjuster and an ultraviolet screening agent. When the composition is used as a composition for external use on the skin, it may be in any form that can be applied to a skin such as a liquid, oil, cream, ointment, stick, pack, pasta, Is also available.
상기 화장료 조성물은 사용 및 취급이 용이하도록 화장학적으로 허용가능한 부형제를 추가로 포함할 수 있다. 상기 화장학적으로 허용가능한 부형제로는 계면활성제, 유화제, 비누산, 용매, 결합제, 희석제, 활택제, 안정제, 향료, 물, 저급알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 착색제, 보존제, 항생제, 항산화제, 소포제, 항균제, 항재침착제, 효소, 식물 또는 미네랄 오일, 지방, 형광물질, 살진균제, 굴수성 유발물질, 보습제, 방향제, 방향제 담체, 보존제, 단백질, 실리콘, 용해화제, 당 유도체, 일광차단제, 비타민, 식물 추출물 또는 왁스 등을 예로 들 수 있으며, 이들을 단독 또는 2종 이상 포함할 수 있다.The cosmetic composition may further comprise a cosmetically acceptable excipient to facilitate its use and handling. The cosmetically acceptable excipient includes a surfactant, an emulsifier, a soap acid, a solvent, a binder, a diluent, a lubricant, a stabilizer, a perfume, water, a lower alcohol, a thickener, a chelating agent, a pigment, a preservative, a colorant, Antioxidants, antifoaming agents, antimicrobial agents, antifouling agents, enzymes, plant or mineral oils, fats, fluorescent substances, fungicides, flocculants, humectants, fragrances, fragrance carriers, preservatives, proteins, silicones, Blockers, vitamins, plant extracts or waxes. These may be used alone or in combination of two or more.
상기 화장료 조성물을 화장품으로 제형화 할 경우 활성 성분에 대한 담체로서 작용하는 피부적으로 허용 가능한 공지의 부형제를 포함할 수 있고, 구체적으로 International cosmetic ingredient dictionary, 6th ed., The cosmetic, Toiletry and Fragrance Association, Inc., Washington, 1995에 개시되어 있는 내용을 참조할 수 있다. 상기 문헌들은 본 명세서의 일부로서 포함된다.When the cosmetic composition is formulated into cosmetics, it may contain known dermatologically acceptable excipients that act as a carrier for the active ingredient. Specifically, the cosmetic composition may include International cosmetic ingredient dictionary, 6th ed., The cosmetic, Toiletry and Fragrance Association , Inc., Washington, 1995, which is incorporated herein by reference in its entirety. Which are incorporated herein by reference.
또한, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 화장품에 관한 것이다. The present invention also relates to cosmetics comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
상기 화장품은 화장수류, 에센스류, 스킨류, 로션류, 크림류, 팩류로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나의 제형을 갖는 것 일 수 있다.The cosmetic may be any one selected from the group consisting of lotion, essence, skin, lotion, cream, and pack.
상기 화장품은 일 예로 스킨, 스킨소프트너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림 모이스쳐크림, 핸드크림, 파온데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비소, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클렌저 등이 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. Examples of the cosmetics include a skin, a skin softener, a skin toner, an astringent, a lotion, a milk lotion, a moisturizing lotion, a nutrition lotion, a massage cream, a nutrition cream moisturizer cream, a hand cream, a purity, essence, Cleansing lotion, cleansing cream, body lotion and body cleanser, but the present invention is not limited thereto.
또한, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 피부손상 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.The present invention also relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating skin damage diseases comprising fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
또한, 본 발명은 상기 약학 조성물을 포함하는 의약품 또는 의약외품에 관한 것이다. The present invention also relates to a medicament or a quasi-drug comprising the above pharmaceutical composition.
상기 약학 조성물은 인간을 포함한 동물의 질병을 진단, 치료, 경감, 처치 또는 예방을 목적으로 사용하는 약재를 의미한다.The pharmaceutical composition refers to a medicament for the purpose of diagnosing, treating, alleviating, treating or preventing an illness in an animal including a human being.
상기 피부손상 질환은 피부의 손상에 의하여 나타나는 질환을 의미하는 것으로, 구체적으로 피부발적(erythema), 피부 노화, 피부 주름, 피부 모세혈관, 피부 탄력 저하, 피부 수분함유 저하 및 노화로 이루어진 군에서 선택된 것 일 수 있다. The skin damage disease refers to a disease caused by damage to the skin. Specifically, the skin damage disease is selected from the group consisting of erythema, skin aging, skin wrinkles, skin capillary blood vessels, skin elasticity reduction, It can be one.
본 발명의 약학 조성물의 바람직한 투여량은 대상자의 연령, 성별, 체중, 증상, 질병의 정도, 약물 형태, 투여 경로 및 기간에 따라 다르지만, 당업자에 의해 적절하게 선택될 수 있다. 바람직한 효과를 위해서, 본 발명의 약학 조성물은 0.01 내지 1000 mg/일로 투여하는 것이 좋다. 투여는 하루에 한 번 할 수도 있고, 수회 나누어 할 수도 있다. 또한, 투여량은 연령, 성별, 체중, 질병의 정도, 투여경로 등에 따라서 증감될 수 있다. 따라서 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하지 않는다. The preferred dosage of the pharmaceutical composition of the present invention varies depending on the age, sex, weight, symptom, degree of disease, drug form, administration route and period of time of the subject, but can be appropriately selected by those skilled in the art. For the desired effect, the pharmaceutical composition of the present invention is preferably administered at 0.01 to 1000 mg / day. The administration can be done once a day or several times. In addition, the dose may be increased or decreased according to age, sex, weight, degree of disease, route of administration, and the like. Accordingly, the dose does not limit the scope of the present invention in any aspect.
상기 조성물은 쥐, 생쥐, 가축, 인간 등의 포유동물에 비경구, 경구 등의 다양한 경로로 투여될 수 있으며, 투여의 모든 방식은 예상될 수 있는데, 예를 들면, 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁 내 경막 또는 뇌혈관 내(intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다.The composition can be administered to mammals such as rats, mice, livestock, humans, and the like in a variety of routes including parenteral, oral, and the like, all manner of administration being expected, for example oral, rectal or intravenous, , Subcutaneous, intrauterine or intracerebroventricular injection.
본 발명의 피부손상 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물은 유효성분으로 하는 상기 피세틴을 단독으로 포함할 수 있고, 이외 제형, 사용방법 및 사용목적에 따라 약학적으로 허용 가능한 담체, 부형제, 희석제 및/또는 부성분을 더 포함할 수 있다. The pharmaceutical composition for prevention or treatment of skin damage diseases according to the present invention may contain the above-mentioned phytetin as an active ingredient singly, and may be formulated into pharmaceutically acceptable carriers, excipients, diluents and / Or a subcomponent.
보다 구체적으로, 상기 유효성분 외에 추가로 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 중진제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 추가로 함유할 수 있다.More specifically, in addition to the above-mentioned active ingredients, there may be further added nutritional agents, vitamins, electrolytes, flavors, coloring agents, aggravating agents, pectic acid and salts thereof, alginic acid and salts thereof, organic acids, protective colloid thickening agents, pH adjusting agents, Glycerin, alcohols, carbonating agents used in carbonated drinks, and the like.
상기 '약학적으로 허용되는'이란 생리학적으로 허용되고 동물, 바람직하게는 인간에게 투여될 때, 통상적으로 위장 장애, 현기증과 같은 알레르기 반응 또는 이와 유사한 반응을 일으키지 않는 것을 의미한다. 상기 약학적으로 유효한 양은 질환 및 이의 중증 정도, 환자의 연령, 체중, 건강상태, 성별, 투여경로 및 치료기간 등에 따라 적절히 변화될 수 있다.The term "pharmaceutically acceptable" as used herein means physiologically acceptable and does not normally cause an allergic reaction such as gastrointestinal disorder, dizziness, or the like when administered to an animal, preferably a human. The pharmaceutically effective amount may be appropriately changed depending on the disease and its severity, the age, body weight, health condition, sex, administration route and treatment period of the patient.
상기 약학적으로 허용되는 담체, 부형제 또는 희석제의 예로는, 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 소르비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로즈, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸하이드록시벤조에이트, 프로필하이드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유, 프로필하이드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유, 덱스트린, 칼슘카보네이트, 덱스트린, 칼슘카보네이드, 프로필렌글리콜, 리퀴드 파라핀 및 생리식염수로 이루어진 군에서 선택된 1 이상을 들 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니며 통상의 담체, 부형제 또는 희석제 모두 사용 가능하다.Examples of the pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluent include lactose, dextrose, sucrose, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, maltitol, starch, acacia rubber, alginate, gelatin, calcium phosphate, calcium silicate, Cellulose, methylcellulose, microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate, talc, magnesium stearate and mineral oil, propylhydroxybenzoate, talc, magnesium stearate and mineral oil , Dextrin, calcium carbonate, dextrin, calcium carbonate, propylene glycol, liquid paraffin, and physiological saline. However, it is not limited thereto, and any conventional carrier, excipient or diluent may be used.
상기 성분들은 상기 유효성분인 피세틴에 독립적으로 또는 조합하여 추가될 수 있다. The components may be added to the active ingredient picetine either independently or in combination.
상기 약학적 조성물의 제형은 사용방법에 따라 달라질 수 있으며, 포유동물에 투여된 후 활성 성분의 신속, 지속 또는 지연된 방출을 제공할 수 있도록 본 발명이 속하는 기술 분야에 잘 알려진 방법을 사용하여 제형화 될 수 있다. 상기 제형의 예로 연고, 크림, 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제, 수용액, 비수성용제, 현탁제 및 유제로 구성되는 군으로부터 선택되는 제형을 일 수 있다.The formulations of the pharmaceutical compositions may vary depending on the method of use and may be formulated using methods well known in the art to provide rapid, sustained or delayed release of the active ingredient after administration to the mammal . Examples of the formulations may be formulations selected from the group consisting of ointments, creams, tablets, pills, powders, granules, capsules, suspensions, solutions, emulsions, syrups, aqueous solutions, nonaqueous solutions, suspensions and emulsions .
상기 제형을 위하여 부형제, 일 예로 통상의 충진제, 증량제, 결합제, 붕해제, 계면활성제, 항응집제, 윤활제, 습윤제, 향료, 유화제, 방부제, 감미제, 방향제 또는 보존제 등을 더욱 포함할 수 있다.The formulation may further contain an excipient such as an ordinary filler, an extender, a binder, a disintegrant, a surfactant, an anticoagulant, a lubricant, a wetting agent, a flavor, an emulsifier, an antiseptic, a sweetener, a fragrance or a preservative.
일반적으로는, 경구 투여를 위한 고형제제에는 정제(TABLETS), 알약, 연질 또는 경질 캅셀제(CAPSULES), 환제(PILLS), 산제(POWDERS) 및 과립제(GRANULES) 등이 포함되고, 이러한 제제는 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(calcium carbonate), 수크로스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제될 수 있다. 또한, 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스테아레이트, 탈크 같은 윤활제들도 사용될 수 있다.In general, solid dosage forms for oral administration include tablets, pills, soft or hard capsules, pills, powders and granules, which may contain one or more Excipients such as starch, calcium carbonate, sucrose or lactose, gelatin, and the like. In addition to simple excipients, lubricants such as magnesium stearate and talc may also be used.
또한, 경구 투여를 위한 액상제제에는 현탁제(SUSTESIONS), 내용액제, 유제(EMULSIONS) 및 시럽제(SYRUPS) 등이 해당되는데, 흔히 사용되는 단순 희석제인 물 또는 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제 예를 들면, 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다.In addition, liquid preparations for oral administration include suspensions, solutions, emulsions, and syrups. In addition to water or liquid paraffin, which is a commonly used simple diluent, various excipients, for example, Wetting agents, sweetening agents, perfumes, preservatives, and the like.
피부 투여를 위해 언급할 수 있는 예로는 더스팅 파우더, 에멀젼, 현탁액, 오일, 스프레이, 연고, 그리지 연고, 크림 페이스트, 겔, 폼, 또는 용액을 생성시키는데 적합하고, 경피 약물 전달체(TTS: Transdermal therapeuticsystem)에 적합한 담체 및/또는 부형제가 있다. 본 발명의 국소용 약학제제는 반고체상 제형일 수 있으며 특히 연고(용액 연고, 현탁액 연고), 크림, 겔 또는 페이스트가 있다. 유상에 주로 사용되는 것은 지방 알콜, 예를 들면 라우릴 알코올, 세틸 알코올, 스테아릴 알코올, 지방산, 예를 들면 팔미트산 또는 스테아르산, 액상 또는 고체상 파라핀 또는 오조케라이트, 액상 내지 고체상 왁스, 예를 들면 이소프로필 미리스테이트, 천연 지방 또는 일부 합성 지방, 예를 들면 코코넛 지방산 트리글리세라이드, 경화유, 예를 들면 수소화된 피넛 또는 캐스터 오일, 또는 글리세롤의 지방산 부분 에스테르, 예를 들면 글리세롤 모노스테아레이트 또는 글리세롤 디스테아레이트가 있다. 적합한 유화제로는 계면활성제, 예를 들어 비이온성 계면활성제, 예를 들면 폴리알코올 또는 이것의 산화에틸렌 부가물의 지방산 에스테르, 예컨대 폴리글리세롤 지방산 에스테르 또는 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르, 소르비탄 지방산 에스테르, 예컨대 소르비탄 올레에이트 및/또는 소르비탄 이소스테아레이트 등, 이소스테아레이트, 스테롤, 또는 폴리옥시에틸렌 지방 알콜 에테르 또는 지방산 에스테르, 예를 들어 음이온성 계면활성제, 예를 들면 지방 알코올 설포네이트의 알칼리 금속염, 예컨대 나트륨 라우릴 설페이트, 나트륨 세틸 설페이트 또는 나트륨 스테아릴 설페이트가 있으며 이들은 상기 지방 알코올, 예를 들면 세틸 알코올 또는 스테아릴 알코올의 존재 하에서 일반적으로 사용된다. 이 중에서도 특히 크림 건조를 방지하는 제제, 예를 들면 폴리알코올, 예컨대 글리세롤, 소르비톨, 프로필렌 글리콜 및/또는 폴리에틸렌 글리콜을 수상에 첨가하거나 또는 보존제, 향료 등을 수상에 첨가하는 것이 가능하다.Examples which may be mentioned for skin administration are suitable for the production of dusting powders, emulsions, suspensions, oils, sprays, ointments, ointments, creams, pastes, gels, foams or solutions, and may be formulated as transdermal therapeutics (TTS) ) And / or excipients. The topical pharmaceutical preparations of the present invention may be semi-solid formulations, in particular ointments (ointments, suspension ointments), creams, gels or pastes. Lactic alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, fatty acids such as palmitic acid or stearic acid, liquid or solid paraffin or ozokerite, liquid or solid waxes, for example, For example, isopropyl myristate, natural or partially synthetic fats such as coconut fatty acid triglycerides, hydrogenated oils such as hydrogenated peanut or castor oil, or fatty acid partial esters of glycerol, such as glycerol monostearate or glycerol There is distearate. Suitable emulsifiers include surfactants, such as nonionic surfactants, such as polyalcohols or fatty acid esters of ethylene oxide adducts thereof, such as polyglycerol fatty acid esters or polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters such as Sterol or polyoxyethylene fatty alcohol ethers or fatty acid esters such as sorbitan oleate and / or sorbitan isostearate, such as, for example, an alkali metal salt of an anionic surfactant, for example a fatty alcohol sulfonate, Such as sodium lauryl sulfate, sodium cetyl sulfate or sodium stearyl sulfate, which are generally used in the presence of the fatty alcohols described above, for example cetyl alcohol or stearyl alcohol. Among them, it is possible to add an agent for preventing the drying of the cream, for example, a polyalcohol such as glycerol, sorbitol, propylene glycol and / or polyethylene glycol to the aqueous phase or to add a preservative, perfume or the like to the aqueous phase.
본 발명의 약학제제는 무수상태의 연고일 수 있고, 국소용도에 적합하고 체온상태에서 액체인 파라핀, 특히 저점도 파라핀을 함유하거나, 또는 상기 천연지방 또는 부분합성 지방, 예를 들면, 코코넛 지방산 트리글리세라이드, 경화유, 예를 들면 수소화된 피넛 도는 캐스터 오일, 글리세롤의 지방산 부분 에스테르, 예를 들면 글리세롤 모노스테아레이트 및 디스테아레이트, 실리콘, 예를 들면 폴리메틸실록산, 예컨대 헥사메틸디실록산 도는 옥타메틸트리실록산을 함유할 수 있으며, 예를 들어 수성크림과 관련되어 있고 수분 흡수 용량을 증가시키는 지방알코올, 그리고 스테롤, 울 왁스, 다른 유화제 및/또는 기타 첨가제를 함유할 수 있다.The pharmaceutical preparations of the present invention may be paraffinic, especially low viscosity paraffin, which may be an anhydrous ointment and which is suitable for topical use and is liquid at body temperature, or which contains the natural or partially synthetic fat, for example coconut fatty acid triglycerides Sorbitan monostearate and distearate, silicones such as polymethylsiloxane, such as hexamethyldisiloxane, or octamethyl triisostearate, such as, for example, glycerol monostearate and distearate, Siloxanes, and may contain, for example, fatty alcohols associated with aqueous creams and increasing water absorption capacity, and sterols, wool waxes, other emulsifiers and / or other additives.
본 발명에 있어서, 상기 약학적 조성물을 의약품으로 제형화할 경우 Remington's Pharmaceutical Science, Mack Publishing Company, Easton PA에 개시되어 있는 내용을 참조할 수 있고, 상기 문헌들은 본 명세서의 일부로서 포함된다.In the present invention, when the pharmaceutical composition is formulated into pharmaceuticals, reference is made to Remington's Pharmaceutical Science, Mack Publishing Company, Easton PA, which is incorporated herein by reference.
또한 본 발명의 약학적 조성물은 피부의 개선, 완화, 치료 또는 예방을 위하여 단독으로, 또는 수술, 호르몬 치료, 약물 치료 및 생물학적 반응 조절제를 사용하는 방법들과 병용하여 사용할 수 있다.In addition, the pharmaceutical composition of the present invention can be used alone for improving, alleviating, treating or preventing skin, or in combination with methods using surgery, hormone therapy, drug therapy and biological response modifier.
이상 본 명세서에 기재된 수치 값은 달리 명시되어 있지 않은 한 균등범위까지 포함하는 것으로 해석되어야 한다.The numerical values set forth herein should be construed to cover equivalent ranges unless otherwise indicated.
또한, 본 발명은 피세틴(fisetin) 또는 이의 유도체를 유효성분으로 포함하는 피부 노화, 피부 주름, 피부 탄력 저하 또는 피부 수분함유의 개선 또는 예방용 건강기능식품 조성물에 관한 것이다. Further, the present invention relates to a health functional food composition for improving or preventing skin aging, skin wrinkles, skin elasticity reduction, or skin moisture content, which comprises fisetin or a derivative thereof as an active ingredient.
상기 식품이라 함은 영양소를 한 가지 또는 그 이상 함유하고 있는 천연물 또는 가공품을 의미하며, 바람직하게는 어느 정도의 공정을 거쳐 직접 먹을 수 있는 상태가 된 것을 의미하며, 통상적인 의미로서 건강기능식품, 기능성식품, 음료, 식품 첨가제 및 음료 첨가제를 모두 포함하는 의도이다.The term "food" means a natural or processed product containing one or more nutrients. Preferably, the food refers to a state in which the food can be directly eaten through a certain degree of processing. In general terms, Functional foods, beverages, food additives and beverage additives.
상기 식품은 예를 들어, 각종 식품류, 음료, 껌, 차, 비타민 복합제, 건강기능식품 등일 수 있다. 추가로, 본 발명에서 식품에는 특수영양식품(예, 조제유류, 영, 유아식 등), 식육가공품, 어육제품, 두부류, 묵류, 면류(예, 라면류, 국수류 등), 건강보조식품, 조미식품(예, 간장, 된장, 고추장, 혼합장 등), 소스류, 과자류(예, 스넥류), 유가공품(예, 발효유, 치즈 등), 기타 가공식품, 김치, 절임식품(각종 김치류, 장아찌 등), 음료(예, 과실 및 채소류 음료, 두유류, 발효음료류 등), 천연조미료(예, 라면스프 등)를 포함하나 이에 한정되지 않는다.The food may be, for example, various foods, beverages, gums, tea, a vitamin complex, a health functional food, and the like. In addition, in the present invention, the food may contain special nutritional foods (e.g., crude oil, spirits, infant food, etc.), meat products, fish products, tofu, jelly, noodles (Such as soy sauce, soybean paste, hot pepper paste, mixed sauce), sauces, confectionery (eg snacks), dairy products (eg fermented milk, cheese), other processed foods, kimchi, pickled foods (E.g., fruit and vegetable beverages, two oils, fermented beverages, etc.), natural seasoning (e.g., ramen soup, etc.).
상기 식품, 기능성식품, 건강기능식품, 음료, 식품 첨가제 및 음료 첨가제는 통상의 제조방법으로 제조될 수 있다.The food, the functional food, the health functional food, the beverage, the food additive and the beverage additive can be produced by a usual production method.
본 발명에서 건강기능식품이란 식품에 물리적, 생화학적, 생물공학적 수법 등을 이용하여 해당 식품의 기능을 특정 목적에 작용, 발현하도록 부가가치를 부여한 식품군이나 식품 조성이 갖는 생체방어리듬조절, 질병방지와 회복 등에 관한 체조절 기능을 생체에 대하여 충분히 발현하도록 설계하여 가공한 식품을 의미한다.In the present invention, the health functional food refers to a food group imparted with added value to function or express the function of the food by physical, biochemical, biotechnological techniques, etc., or to control the biological defense rhythm of the food composition, Means a food which is processed and designed so that the body control function related to restoration and the like is sufficiently expressed to the living body.
상기 건강기능식품에는 식품학적으로 허용 가능한 식품 보조 첨가제를 포함할 수 있으며, 건강기능식품의 제조에 통상적으로 사용되는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더욱 포함할 수 있다. The health functional food may include food-acceptable food supplementary additives, and may further include suitable carriers, excipients and diluents conventionally used in the production of health functional foods.
본 발명에서 음료란 갈증을 해소하거나 맛을 즐기기 위하여 마시는 것의 총칭을 의미하며, 건강기능음료를 포함하는 의도이다.In the present invention, beverage means a general term for drinking or enjoying a taste, and is intended to include a health functional beverage.
상기 음료는 지시된 비율로 필수 성분으로서 상기 추출물을 유효성분으로 포함하는 것 외에 다른 성분에는 특별한 제한이 없으며, 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. The above-mentioned beverage is not particularly limited as long as it contains the above-mentioned extract as an active ingredient as an essential ingredient at the indicated ratio, and may contain various flavors or natural carbohydrates as an additional ingredient such as ordinary beverages.
상기의 천연 탄수화물의 예는 포도당이나 과당 등과 같은 모노사카라이드, 말토스, 수크로스 등과 같은 디사카라이드, 덱스트린, 시클로덱스트린 등과 같은 폴리사카라이드 또는 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알코올 등일 수 있다. 상기 향미제는 타우마틴이나 레바우디오시드 A 또는 글리시르히진과 같은 스테비아 추출물과 같은 천연 향미제 또는 사카린, 아스파르탐 등과 같은 합성 향미제일 수 있다.Examples of the natural carbohydrates include polysaccharides such as disaccharides such as monosaccharides such as glucose and fructose, maltose and sucrose, dextrin and cyclodextrin, and sugar alcohols such as xylitol, sorbitol and erythritol . The flavor may be a natural flavor such as tautatin or a stevia extract such as rebaudioside A or glycyrrhizin or a synthetic flavor such as saccharin, aspartame and the like.
상기 천연 탄수화물의 첨가량은 본 발명의 식품 조성물 100 ㎖ 당 일반적으로 약 1 g 내지 20 g, 바람직하게는 5 g 내지 12 g일 수 있다. 그밖에 본 발명의 조성물은 천연 과일 주스, 과일 쥬스 음료, 야채 음료의 제조를 위한 과육을 추가로 함유할 수 있다.The amount of the natural carbohydrate to be added may generally be about 1 to 20 g, preferably 5 to 12 g per 100 ml of the food composition of the present invention. In addition, the composition of the present invention may further contain flesh for the production of natural fruit juice, fruit juice drink, and vegetable drink.
상기 외에 본 발명의 식품 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 중진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다.In addition to the above, the food composition of the present invention can be used as a flavoring agent such as a variety of nutrients, vitamins, minerals (electrolytes), synthetic flavors and natural flavors, coloring agents and thickening agents (cheese, chocolate etc.), pectic acid and its salts, Salts thereof, organic acids, protective colloid thickeners, pH adjusting agents, stabilizers, preservatives, glycerin, alcohols, carbonating agents used in carbonated drinks, and the like.
이러한 성분을 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 중요하지 않지만, 본 발명의 추출물 100 중량부 당 0 내지 2,000 중량부 범위에서 선택될 수 있다.These components can be used independently or in combination. The proportion of such an additive is not critical, but may be selected in the range of 0 to 2,000 parts by weight per 100 parts by weight of the extract of the present invention.
상기 건강기능음료란 음료에 물리적, 생화학적, 생물공학적 수법 등을 이용하여 해당 음료의 기능을 특정 목적에 작용, 발현하도록 부가가치를 부여한 음료 군이나 음료 조성이 갖는 생체방어리듬조절, 질병방지와 회복 등에 관한 체조절기능을 생체에 대하여 충분히 발현하도록 설계하여 가공한 음료를 의미한다. The health-functional beverage is used to control the bio-defense rhythm of the beverage group or beverage composition to which the added value is imparted so that the function of the beverage functions for a specific purpose by physical, biochemical, biotechnological, or the like, Means a beverage which has been designed so as to sufficiently express the body controlling function related to the living body.
상기 건강기능음료는 지시된 비율로 필수 성분으로서 본 발명의 피세틴을 함유하는 외에는 다른 성분에는 특별한 제한이 없으며 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다.The health functional beverage is not particularly limited to the other ingredients other than the picetine of the present invention as an essential ingredient at the indicated ratio, and may contain various flavors or natural carbohydrates as an additional ingredient such as ordinary beverages.
상기의 천연 탄수화물의 예는 포도당이나 과당 등과 같은 모노사카라이드, 말토스, 수크로스 등과 같은 디사카라이드, 덱스트린, 시클로덱스트린 등과 같은 폴리사카라이드 또는 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알코올 등일 수 있다. 상기 향미제는 타우마틴이나 레바우디오시드 A 또는 글리시르히진과 같은 스테비아 추출물과 같은 천연 향미제 또는 사카린, 아스파르탐 등과 같은 합성 향미제일 수 있다.Examples of the natural carbohydrates include polysaccharides such as disaccharides such as monosaccharides such as glucose and fructose, maltose and sucrose, dextrin and cyclodextrin, and sugar alcohols such as xylitol, sorbitol and erythritol . The flavor may be a natural flavor such as tautatin or a stevia extract such as rebaudioside A or glycyrrhizin or a synthetic flavor such as saccharin, aspartame and the like.
상기 천연 탄수화물의 첨가량은 본 발명의 식품 조성물 100 ㎖ 당 일반적으로 약 1 g 내지 20 g, 바람직하게는 5 g 내지 12 g일 수 있다. 그밖에 본 발명의 조성물은 천연 과일 주스, 과일 쥬스 음료, 야채 음료의 제조를 위한 과육을 추가로 함유할 수 있다.The amount of the natural carbohydrate to be added may generally be about 1 to 20 g, preferably 5 to 12 g per 100 ml of the food composition of the present invention. In addition, the composition of the present invention may further contain flesh for the production of natural fruit juice, fruit juice drink, and vegetable drink.
상기 외에 본 발명의 식품 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 중진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 이러한 성분을 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 그렇게 중요하지 않지만, 본 발명의 피세틴 100 중량부 당 0 내지 20 중량부 범위에서 선택될 수 있다.In addition to the above, the food composition of the present invention can be used as a flavoring agent such as a variety of nutrients, vitamins, minerals (electrolytes), synthetic flavors and natural flavors, coloring agents and thickening agents (cheese, chocolate etc.), pectic acid and its salts, Salts thereof, organic acids, protective colloid thickeners, pH adjusting agents, stabilizers, preservatives, glycerin, alcohols, carbonating agents used in carbonated drinks, and the like. These components can be used independently or in combination. The proportion of such additives is not so critical, but may be selected in the range of 0 to 20 parts by weight per 100 parts by weight of the picetin of the present invention.
상기 건강기능식품은 식품첨가물을 추가로 포함할 수 있고, 식품첨가물로서의 적합 여부는 다른 규정이 없는 한 식품의약품안전청에 승인된 식품첨가물공전의 총칙 및 일반시험법 등에 따라 해당 품목에 관한 규격 및 기준에 의하여 판정한다. The health functional food may further contain food additives and the suitability of the food additives as a food additive is not limited to the standards and standards relating to the relevant items in accordance with the general provisions of the Food Additives Ordinance approved by the Food and Drug Administration, .
본 발명의 건강기능식품을 제조하는 과정에서 음료를 포함한 식품에 첨가되는 본 발명의 추출물은 필요에 따른 그 함량을 적절히 가감할 수 있고, 바람직하게는 전체 식품 100 중량%에 대하여 0.00001 내지 10 중량%로 포함되도록 첨가할 수 있다.The extract of the present invention, which is added to foods containing beverages in the process of producing the health functional food of the present invention, can suitably increase or decrease its content as needed, and is preferably 0.00001 to 10 wt% As shown in Fig.
또한, 본 발명은 상기 화장료, 약학적 또는 식품 조성물의 제조를 위한 피세틴의 용도 및 유효량의 피세틴을 피부에 적용 또는 복용하는 것을 포함하는 피부를 개선하는 방법에 관한 것이다. The invention also relates to the use of picetine for the manufacture of said cosmetic, pharmaceutical or food composition and to a method for improving the skin comprising applying or taking an effective amount of picetin to the skin.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실시예를 제시한다. 그러나 하기의 실시예는 본 발명을 더욱 쉽게 이해하기 위하여 제공되는 것일 뿐, 실시예에 의해 본 발명의 내용이 한정되는 것은 아니다.Hereinafter, preferred embodiments of the present invention will be described in order to facilitate understanding of the present invention. However, the following examples are provided to further understand the present invention, and the present invention is not limited by the examples.
[[ 실시예Example 1] 인체 유래의 섬유아세포에서의 콜라겐 타입 I의 합성 촉진 효과 확인 1] Confirmation of promoting the synthesis of collagen type I in human fibroblasts
피세틴을 인간 유래 섬유아세포(Human fibroblast)의 배양액에 첨가하여 세포수준에서 콜라겐 합성 촉진 효과를 확인하였다. 사용된 피세틴은 시그마 알드리치(Sigma Aldrich, 미국) 로부터 구입하여 사용하였다. 합성된 콜라겐의 측정은 PICP EIA kit(Procollagen Type I C-Peptide Enzyme Immuno Assay KIT)를 이용하여 정량 하였다.Pysetin was added to the culture medium of human fibroblasts to confirm the promoting effect of collagen synthesis at the cellular level. The picetin used was purchased from Sigma Aldrich (USA). The synthesized collagen was quantitated using a PICP EIA kit (Procollagen Type I C-Peptide Enzyme Immuno Assay Kit).
실험에서 피세틴의 최종 농도는 10 ㎍/ml, 20 ㎍/ml가 되도록 하였다. 피세틴을 인간 유래의 섬유아세포의 배양배지(DMEM 배지)에 첨가하여 48 시간 배양한 후 배양액을 취하여 PICP EIA 키트로 각 농도에서 콜라겐 합성 정도를 분광광도계를 이용하여 450 nm에서 측정하였다.In the experiment, the final concentration of phy- ethin was 10 μg / ml and 20 μg / ml. Picetine was added to the culture medium of human-derived fibroblasts (DMEM medium) and cultured for 48 hours. After culturing, the degree of collagen synthesis was measured at 450 nm using a PICP EIA kit using a spectrophotometer at each concentration.
효과의 비교를 위하여 아무것도 첨가하지 않은 섬유아세포의 배양배지(대조군)와 TGF-beta 를 최종농도 10 ng/ml가 되도록 첨가한 시료에 대하여 동일한 방법으로 콜라겐 합성 정도를 측정하였다.For the comparison of the effects, the degree of collagen synthesis was measured in the same manner in the culture medium of the fibroblasts to which nothing was added (control group) and the sample to which TGF-beta was added so as to have a final concentration of 10 ng / ml.
콜라겐 생성 증가율은 대조군에 대한 상대적인 콜라겐 생성량의 비율로 계산하고 결과를 하기 표 1에 나타내었다.The increase rate of collagen production was calculated as a ratio of relative collagen production to the control group, and the results are shown in Table 1 below.
[[ 실시예Example 2] 인체 유래의 섬유아세포에서의 2] in human fibroblasts 황산화Sulfation 글리코사미노글리칸의Of glycosaminoglycan 합성 촉진 효과 확인 Confirmation of synthesis promotion effect
피세틴을 인간 유래 섬유아세포(Human fibroblast)의 배양액에 첨가하여 세포수준에서 황산화 글리코사미노글리칸의 합성 촉진 효과를 확인하였다. 황산화 글리코사미노글리칸의 측정은 Blyscan glycosaminoglycan assay kit(Biocolor)를 이용하여 정량하였다.Pysetin was added to the culture medium of human fibroblast to confirm the effect of promoting the synthesis of sulfosuccinic acid glycosaminoglycans at the cellular level. Measurement of glycosaminoglycan sulfate was quantitated using Blyscan glycosaminoglycan assay kit (Biocolor).
실험에서 피세틴의 최종 농도는 1 ㎍/ml, 10 ㎍/ml, 20 ㎍/ml가 되도록 하였다. 피세틴은 인간 유래의 섬유아세포(Human fibroblast)의 배양배지(DMEM 배지)에 첨가하여 24시간 배양한 후 배양액을 취하여 Blyscan glycosaminoglycan assay 키트로 각 농도에서 전체 황산화 글리코사미노글리칸의 양을 분광광도계를 이용하여 656 nm에서 측정하였다.In the experiment, the final concentrations of picetin were 1 ㎍ / ml, 10 ㎍ / ml, and 20 ㎍ / ml. Pysetine was added to the human fibroblast culture medium (DMEM medium) for 24 hours, and then the culture broth was taken. The amount of total sulfated glycosaminoglycan was measured at each concentration by the Blyscan glycosaminoglycan assay kit And measured at 656 nm using a photometer.
황산화 글리코사미노글리칸의 생성 증가율은 아무것도 첨가하지 않은 섬유아세포의 배양배지(대조군)에 대한 상대적인 황산화 글리코사미노글리칸 생성량의 비율로 계산하고 결과를 하기 표 2에 나타내었다.The production increase rate of the sulfated glycosaminoglycan was calculated by the ratio of the amount of the sulfated glycosaminoglycan produced relative to the culture medium (control) of the fibroblasts to which nothing was added, and the results are shown in Table 2 below.
상기 표 2에 나타낸 바와 같이, 피세틴을 처리하지 않은 대조군과 비교하여 각각 10 ㎍/ml와 20 ㎍/ml에서 우수한 황산화 글리코사미노글리칸 합성 효과가 있음을 확인하였다. As shown in Table 2 above, it was confirmed that excellent synthesis effect of glycosaminoglycan sulfated sulfide was obtained at 10 占 퐂 / ml and 20 占 퐂 / ml, respectively, as compared with the control group not treated with picetin.
[[ 실시예Example 3] 인체 유래의 각질 형성 세포에서 피세틴에 의한 히알루론산 합성효소(HAS) 유전자의 발현 증가 3] Increased expression of hyaluronic acid synthase (HAS) gene by picetin in human keratinocytes
인체 유래 각질 형성 세포를 10% 우혈청(fetal bovin serum)을 포함한 DMEM 배지에서 1x106 cells/ml로 배양해서 6-well plate에 3000㎕씩 분주하여 18시간 배양한 후, 우혈청이 포함되어 있지 않은 DMEM 배지로 2회 세척하고. 피세틴을 1ppm으로 24시간동안 처리하였다. 세포를 회수하여, RNeasy mini kit(Qiagen)로 전체 RNA를 추출한 뒤, 정량하여 1㎍의 RNA를 GeneAmp® RNA PCR kit(Applied Biosystems)를 이용하여 역전사(reverse transcription)하였다. 역전사 반응은 Mycycler® PCR 기기(Biorad)를 이용하여 수행하였다. Human keratinocytes were cultured in DMEM medium containing 10% fetal bovine serum at a concentration of 1 × 10 6 cells / ml, and 3000 μl of each was dispensed into a 6-well plate for 18 hours. Washed twice with non-DMEM medium. Picetine was treated at 1 ppm for 24 hours. Cells were recovered and total RNA was extracted with RNeasy mini kit (Qiagen), and 1 μg of RNA was quantified and reverse transcribed using GeneAmp ® RNA PCR kit (Applied Biosystems). The reverse transcription reaction was performed using a Mycycler ® PCR instrument (Biorad).
이후 역전사 반응용액 2㎕와 HAS-2, HAS-3, GAPDH(Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase)의 Taqman® probe(Invitrogen, 미국, HS02511055_S1, HS03929097_g1)를 이용하여 quantitative real time PCR을 수행하였다. Real time PCR은 CFX96 TouchTM Real-Time PCR Detection System 기기(Biorad)를 이용하여 수행하였다. Real time PCR을 통해 얻은 실험 결과는 하우스키핑(housekeeping) 유전자인 GAPDH를 기준으로 Livak K.J. 외(Methods, 2001, 25, 402-408)에 기재된 방법으로 계산하여 나타내었다. Quantitative real time PCR was performed using 2 μl of the reverse transcription reaction solution and Taqman ® probe (Invitrogen, USA, HS02511055_S1, HS03929097_g1) of HAS-2, HAS-3 and GAPDH (Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase). Real time PCR was performed using a CFX96 Touch TM Real-Time PCR Detection System instrument (Biorad). Experimental results obtained by real time PCR were calculated by the method described in Livak KJ et al. (Methods, 2001, 25, 402-408) on the basis of the housekeeping gene GAPDH.
또한, 음성 대조군의 mRNA 발현량을 기준(100%)으로 하여 피세틴 처리 실험군의 mRNA 발현량을 수치화하여 표 3에 나타내었다. In addition, mRNA expression level of the picetin-treated experimental group was quantified with reference to the amount of mRNA expression of the negative control group (100%), and it is shown in Table 3.
(음성 대조군)No treatment
(Negative control)
100 ppmGlucosamine
100 ppm
1 ppmPhysetine
1 ppm
10 ppmPhysetine
10 ppm
발현량(%)HAS-2
Expression level (%)
발현량(%)HAS-3
Expression level (%)
* 반복수 = 4* Number of repetitions = 4
상기 표 3에 나타낸 바와 같이, 피세틴 처리에 의해 인체 유래 각질형성 세포에서 히알루론산 합성효소, 특히 HAS-2와 HAS-3의 발현이 증가하였다. 또한, 피세틴은 양성 대조군 보다 100배 더 적은 양으로도 양성 대조군과 유사한 HAS-2와 HAS-3의 발현량을 나타내는 것을 확인하였는고, 10배 적은 양으로 대조군 보다 높은 발현을 나타냈다. 이를 통해서 피세틴이 적은 양으로도 우수한 피부 수분 보유 저하에 대한 보습 효과가 있음을 확인하였다.As shown in Table 3, the expression of hyaluronic acid synthase, particularly HAS-2 and HAS-3, was increased in keratinocytes derived from human body by treatment with phytoethin. In addition, picetine showed expression of HAS-2 and HAS-3 similar to the positive control even 100 times smaller than that of the positive control, and expression was 10 times smaller than that of the control group. It was confirmed that there is a moisturizing effect on the reduction of the excellent skin moisture retention even with a small amount of picetine.
[[ 제조예Manufacturing example 1 및 1 and 비교예Comparative Example 1] 피부 외용연고의 제조 1] Manufacture of ointment for external skin
하기 표 4의 조성과 같이 피세틴을 유효성분으로 포함하는 피부 외용연고를 통상의 방법에 따라 제조하였다. 또한, 유효성분을 제외한 나머지 성분으로 제조한 피부 외용연고를 비교예 1로 제조하였다.Skin external ointment containing picetine as an active ingredient was prepared according to a conventional method as shown in the composition of Table 4 below. In addition, the ointment for external use for skin prepared from the other ingredients except for the active ingredient was prepared in Comparative Example 1.
[[ 제조예Manufacturing example 2 및 2 and 비교예Comparative Example 2] 에센스의 제조 2] Production of Essence
피세틴을 유효성분으로 포함하는 피부 노화 방지 및 주름 개선 화장료 에센스의 제형을 제조예 2로, 유효성분을 포함하지 않는 것을 제외하고는 제조예 2와 동일하게 화장료 에센스를 제조한 것을 비교예 2로 하였다. 상세한 조성은 하기 표 5에 나타내었다.A cosmetic composition was prepared in the same manner as in Production Example 2, except that the cosmetic essence was prepared in the same manner as in Production Example 2, except that the active ingredient was not included in the formulation of the skin aging-preventing and wrinkle- Respectively. The detailed composition is shown in Table 5 below.
[[ 실험예Experimental Example 1] 패널 테스트를 통한 피부 주름 개선 효과 확인 1] Confirm skin wrinkle improvement effect through panel test
상기 제조예 2와 비교예 2의 에센스에 대해서 건강한 35세에서 50세의 여성을 대상으로 피부 주름 개선 효과를 다음과 같이 시험하였다.For the essences of Preparation Example 2 and Comparative Example 2, the skin wrinkle-reducing effect was tested as follows for healthy 35- to 50-year-old women.
35세에서 50세까지의 여성 30명을 15명씩 2개의 군으로 구분하고 1군은 피세틴을 0.5% 포함하는 제조예 2의 에센스를, 2군은 비교예 2의 에센스를 안면부에 1일 1회 3개월간 도포하였다. 3개월 후 피부 주름의 개선 정도를 피험자의 설문을 통해 평가하였다. 피험자의 설문은 피부 주름 개선 및 탄력 증진에 관하여 사용전과 비교하여 개선 없음, 약간의 개선, 상당한 개선의 3단계로 판정하였으며, 그 결과는 하기 표 6에 나타내었다.30 women aged 35 to 50 years were divided into two groups of 15 persons each. Group 1 contained the essence of Preparation Example 2 containing 0.5% of pysetin, Group 2 was the essence of Comparative Example 2, For 3 months. After 3 months, the improvement of skin wrinkles was evaluated by questionnaires. The subjects' questionnaires were compared with those before use with respect to improvement of skin wrinkles and elasticity. No improvement, slight improvement, and considerable improvement were determined in three stages, and the results are shown in Table 6 below.
상기 표 6에 나타낸 바와 같이, 피세틴 0.5%를 포함한 제조예 2의 에센스를 사용한 경우, 사용하지 않은 비교예 2의 에센스를 사용한 경우보다 피부 주름 개선 효과가 우수함을 확인할 수 있었다.As shown in Table 6, when the essence of Production Example 2 containing 0.5% of picetin was used, it was confirmed that the effect of improving skin wrinkles was superior to that of the essence of Comparative Example 2 which was not used.
[[ 실험예Experimental Example 2] 영상분석을 통한 2] Through image analysis 화장료Cosmetics 에센스의 주름개선효과 시험 Wrinkle improvement test of essence
영상분석을 통하여 상기 제조예 2 및 비교예 2의 에센스에 대해서 주름 개선 효과를 평가하였다.The wrinkle-improving effect was evaluated for the essences of Preparation Example 2 and Comparative Example 2 through image analysis.
구체적으로, 실험이 시작되기 전, 눈 밑의 레플리카(replica)를 채취하고(Xantopren, Bayer), 실험이 종료된 직후 레플리카를 눈 밑의 동일 부위에서 채취하여 영상분석을 통해 피부 주름의 2차원적 분석으로 피부 주름의 밀도를 측정하였다. 영상 분석에 의한 피부 주름 밀도의 감소율은 에센스의 사용전 피부 주름 밀도에 대한 사용 후 피부 주름 밀도의 비를 평균한 값이며, 상기 측정 결과를 하기 표 7에 나타내었다.Specifically, the replica under the eye was sampled (Xantopren, Bayer) before the experiment was started, and the replica was sampled from the same site under the eyes immediately after the experiment was completed. The density of skin wrinkles was measured by analysis. The reduction rate of the skin wrinkle density by image analysis is a value obtained by averaging the ratio of the skin wrinkle density after use to the skin wrinkle density before use of the essence, and the measurement results are shown in Table 7 below.
상기 표 7에 나타낸 바와 같이, 피세틴을 포함한 제조예 2의 에센스를 사용한 경우, 피세틴을 포함하지 않은 비교예 2의 에센스를 사용한 경우보다 피부 주름 개선 효과가 우수함을 알 수 있다. 또한 상기 시험 과정에서 제조예 2의 에센스에 의한 피부 자극이나 부작용은 발견되지 않았다.As shown in Table 7, when the essence of Preparation Example 2 containing picetin was used, it was found that the effect of improving skin wrinkles was superior to that of Comparative Example 2 containing no picetin. No skin irritation or side effects due to the essence of Preparation Example 2 were found in the above test procedure.
Claims (11)
상기 조성물은 황산화 글리코사미노글리칸(sulfated Glycosaminoglycan) 합성 촉진용인 화장료 조성물.The method according to claim 1,
Wherein said composition is for promoting the synthesis of sulfated Glycosaminoglycan.
상기 조성물은 콜라겐 합성 촉진용인 화장료 조성물.The method according to claim 1,
Wherein said composition is for promoting collagen synthesis.
상기 조성물은 피부 노화, 피부 주름, 피부 탄력 저하 또는 피부 수분함유의 개선 또는 예방용인 화장료 조성물. The method according to claim 1,
Wherein the composition is adapted for improving or preventing skin aging, wrinkles, skin elasticity or skin moisture content.
상기 조성물에 포함되는 피세틴의 함량은 전체 조성물 중 1×10-5 내지 10 중량 %인 화장료 조성물.The method according to claim 1,
Wherein the content of the phytetin contained in the composition is 1 x 10 < -5 > to 10 wt% of the total composition.
상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 파운데이션, 화장수류, 화장연고, 스프레이, 팩, 선 스크린, 메이크업 베이스, 파우더, 메이크업 제거제 및 세정제로 구성되는 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 화장료 조성물.6. The method according to any one of claims 1 to 5,
The cosmetic composition may be in the form of a solution, a suspension, an emulsion, a paste, a gel, a cream, a lotion, a powder, a soap, a surfactant-containing cleansing oil, a foundation, a cosmetic liquid, a cosmetic ointment, , A makeup removing agent, and a detergent.
상기 피부손상 질환은 피부발적(erythema), 피부 노화, 피부 주름, 피부 모세혈관, 피부 탄력 저하 및 피부 수분함유 저하로 이루어진 군에서 선택된 것인 약학적 조성물.9. The method of claim 8,
Wherein said skin damage disease is selected from the group consisting of erythema, aging of the skin, wrinkles of the skin, capillaries of the skin, skin elasticity reduction and skin moisture-containing degradation.
상기 약학적 조성물은 연고, 크림, 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제, 수용액, 비수성용제, 현탁제 및 유제로 구성되는 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 피부손상 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물.9. The method of claim 8,
The pharmaceutical composition may be in a form selected from the group consisting of ointments, creams, tablets, pills, powders, granules, capsules, suspensions, solutions, emulsions, syrups, aqueous solutions, non-aqueous solutions, suspensions, A pharmaceutical composition for preventing and treating injurious disease.
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