KR20160081208A - 유색 보리 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 개선용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 명세서는 유색 보리 추출물을 유효성분으로 함유하는 조성물에 관한 것이다. 이러한 조성물은 리파아제 활성을 저해함으로써 혈중 지질 농도를 조절하여 과도한 혈중 지질로 인해 발생할 수 있는 비만과 고지혈증을 예방 또는 개선하기 위한 용도로 사용될 수 있다. 따라서 비만 또는 고지혈증을 가진 환자에게 약학 조성물로서 투여될 수 있으며 또한 식품 조성물로서 섭취되어 식이적인 측면에서 상기 질병을 개선, 예방 또는 치료할 수 있다.

Description

유색 보리 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 개선용 조성물{COMPOSITION COMPRISING EXTRACT OF COLORED BARLEY FOR PREVENTING AND IMPROVING OBESITY}

본 명세서는 유색 보리 추출물을 포함하는 비만 고지혈증 예방 또는 개선용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 유색 보리 추출물을 포함함으로써 본 명세서의 조성물은 리파아제 활성(lipase activity)을 저해함으로써 과다한 혈중 지질에 의해 유발되는 각종 질환, 구체적으로 비만, 고지혈증, 심혈관 질환을 예방 혹은 목적으로 사용될 수 있다.

비만은 유전적 원인 또는 생활 습관상의 원인에 의하여 에너지 섭취와 소비가 균형을 이루지 못하고, 과잉된 에너지가 지방으로 축적되어 체지방이 비정상적으로 많아지며, 대사 이상이 유발되는 상태를 일컫는다. 비만은 육식을 주식으로 하는 서구에서뿐만 아니라 우리나라에서도 심각한 건강문제이며, 심리적으로나 사회적으로 개인을 위축시킬 뿐만 아니라 고혈압, 고지혈증, 동맥경화증, 심장질환, 당뇨병 등의 위험을 증가시키는 주요한 원인으로 작용한다. 현대인의 약 30~40%가 비만증을 가지고 있다고 알려져 있으며, 선진국의 경우 총 국민 의료비의 2~7%가 과체중 및 비만에 의해 발생하고 있다. 우리나라의 경우 보건 의료체계 내외부에서 지출된 비만의 사회 경제적 비용은 1998년 기준으로 약 1조 17억원, 2005년에는 약 1조 8천원으로 증가하였으며 현재의 비만 증가율이 유지될 경우 사회경제적 비용 부담이 지속적으로 증가할 것으로 예상된다.

비만을 치료하고 예방하는 방법은 여러 나라에서 활발하게 다각적인 측면에서 연구되고 있는데, 음식물의 섭취량을 억제하여 에너지소비를 줄이는 식사요법(식사제한치료, 저에너지식요법, 초저에너지식 요법, 단식요법), 운동을 통해 에너지를 발산시키는 운동요법, 정신요법(행동수정요법, 인지행동요법), 에너지 대사 촉진제, 식욕 억제제, 소화흡수 억제제 등을 사용하는 약물요법, 장기의 일부를 절제하거나 지방 흡입술과 같은 수술요법 등 이 현재 알려져 있다.

그러나, 외과적 요법이나 약물에 의한 개선 보다는 일상 생활에서 안전하고 꾸준하게 체중을 적정 수준으로 관리할 수 있는 방법의 필요성이 절실하다. 이에 체지방 감소의 효과가 뛰어나고 체중감소에도 효과가 있는 새로운 천연 소재 개발의 필요성이 대두되었다. 이에 본 발명자들은 이제까지 널리 알려지지 않은 식물로부터 식품로서의 응용 가능성을 연구하였다.

KR10-2011-0068958 A

이에, 유색 보리 추출물이 지방산을 분해하는 리파아제(lipase)의 활성을 억제하여 혈중 지질 수치를 개선시킬 수 있음을 발견하고, 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 명세서의 목적은, 유색 보리 추출물을 유효성분으로 포함함으로써, 리파아제의 활성을 억제하여, 혈중 지질 수치를 조절할 수 있는 안전하고 유효한 비만, 고지혈증 예방 혹은 개선할 수 있는 조성물을 제공하는 것이다.

본 명세서에 의한 식품 조성물은 유색 보리 추출물을 포함하는 것을 특징으로 한다.

본 명세서에 의한 유색 보리 추출물을 포함하는 조성물은, 리파아제 의 활성을 억제하여, 혈중 지질 수치를 조절할 수 있는 안전하고 유효한 비만, 고지혈증 예방 혹은 개선하였다. 따라서, 본 명세서에 의한 조성물은 매우 안전하면서도 효과적으로 리파아제 활성을 저해함으로써 혈중 지질 농도를 조절함으로써 과도한 혈중 지질로 인해 발생할 수 있는 비만과 고지혈증을 예방 또는 개선할 수 있는 조성물로 이용될 수 있다.

본 명세서는 일 측면에 있어서, 유색 보리 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 조성물은 비만 또는 고지혈증 예방용, 개선용, 또는 치료용 조성물일 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 조성물은 약학, 식품, 또는 화장품 조성물일 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 유색 보리의 까락, 내영, 외영, 영과(穎果)로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 것 일 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 유색 보리 추출물은 영과, 내영, 외영이 1~10:1~3:1의 중량비로 혼합되어 추출된 것일 수 있다. 상기 중량비는 6~8: 1.5~2.5: 1의 중량비, 또는 7:2:1 의 중량비 일 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 유색 보리 추출물은 물, 유기용매 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 추출물인 것 일 수 있다. 상기 유기용매는 유기용매는 에탄올, 부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 것일 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 조성물은 리파아제 활성을 억제 하는 것을 특징으로 하는 것일 수 있다.

본 명세서의 피부 외용제 조성물은 혈중 지질 과도로 유발되는 각종 대사성 질환, 구체적으로 비만, 고지혈증 등의 증상을 개선하고, 나아가 이들 질환의 치료 및 예방을 목적으로 사용될 수 있다. 이를 위하여 본 명세서의 조성물은, 상기 질환의 치료 및 예방을 목적으로 하는 약학 조성물로 제공될 수 있으며, 또한 상기 질환의 증상 개선을 목적으로 하는 기능성 식품 조성물로 제공될 수 있다.

본 명세서에서, 유색 보리는 컬러 보리, 기능성 보리 또는 기능성 컬러 보리라고도 불리는 것으로서, 보리(Hordeum vulgare L.)의 개량종이다. 유색 보리는 천연색소, 예컨대 안토시아닌의 함량이 풍부하고, 유색 보리의 색은 흑색, 자색, 청색, 황색, 보라색, 녹색, 적색일 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 상기 유색 보리는, 자수정찰, 보석찰, 강호청 및 제주 보리를 포함한다.

본 명세서에서, 자수정찰은 보리(Hordeum vulgare L.)의 일종으로, 종자산업법에 의하여 품종보호 출원하여 등록된 것이다(품종보호 출원번호: 2009-208, 출원일자: 2009.03.10, 공개일자: 2009.3.15, 등록번호: 제4891호, 등록일자: 2014.3.18). 자수정찰은 내한성 및 도복에 강하면서 내재해성이 강하고 다수성인 탑골보리(HB78100-B-17-3-2)를 모본으로 하고, 안토시아닌 함량이 높고 내재해성이 강하며 강학 찰성이면서 다수성인 도꾸시마모찌하다가를 부본으로하여 인공교배를 실시하여 육성된다. 자수정찰의 잎의 색은 녹색이고 폭은 보통이고 길이는 짧은 편에 속하며, 망의 색은 자색이고 길이는 짧다. 망 까락 길이는 단망형이며 까락 가장자리에 작은 가시가 있다. 간장은 약 75 cm 이며, 수장은 약 5.4cm이다. 생장습성은 반직립이며 하부잎 엽초의 털은 없다. 이삭의 조성은 여섯줄이고 이삭 모양은 봉형이며 이삭 수밀도는 중간형에 가깝다. 1 수립수는 63개로 다립형이고, 천립중은 27.2g으로 중소립종이다. 자색정찰에는 60.0 내지 180.0 ug/g의 안토시아닌이 포함되어 있으며, 일반 보리보다 베타 글루칸의 함량이 높고, 립백도가 31.6으로 낮으며, 퍼짐성이 403%로 취반성이 우수하다. 본 명세서에서, 자수정찰은 농업회사법인 청맥㈜가 판매한 자수정찰보리쌀을 상업적으로 입수하였다.

본 명세서에서 보석찰은, 보리(Hordeum vulgare L.)의 일종으로, 종자산업법에 의하여 품종보호 출원하여 등록된 것이다(품종보호 출원번호: 2009-286, 출원일자: 2009.05.22, 공개일자: 2009.6.15, 등록번호: 제4892호, 등록일자: 2014.3.18). 보석찰은, 도복과 내한성이 강하고 찰성으로 립백도와 정맥율이 높으며 취반특성이 우수한 찰쌀보리와 함안국북찰쌀보리를 인공교배하여 육성된다. 보석찰의 생장습성은 반직립이고 하부잎 엽초의 털이 있고 지엽은 수평이다. 보석찰은 180ug/g의 안토시아닌을 함유하고 있다. 지엽 안토시아닌 색은 매우 옅고 엽초의 백분체는 없거나 매우 적다. 까락 끝의 안토시아닌 색은 중간이고 이삭 백분체 정도는 중간이며 수부는 직립이다. 식물체 간장은 장간이고 이삭 조성은 여섯줄이며 이삭 모양은 봉형에 수밀도는 중간형이다. 망까락 길이는 장망형에 수축 첫째 마디의 길이는 짧고 이삭목 첫마디의 구부러진 정도는 약하다. 또한 종실 바깥 껍질에 있는 도관부위의 안토시아닌 색은 짙다. 중앙 소수 종실에 대비한 호영 및 호영망의 길이와 종실 저자의 털은 길다. 본 명세서에서 보석찰은 농촌진흥청 국립식량과학원 벼맥류부 맥류사료작물과에서 종자를 분양받았다.

본 명세서에서 강호청은, 보리(Hordeum vulgare L.)의 일종으로, 종자산업법에 의하여 품종보호 출원하여 등록된 것이다(품종보호 출원번호: 2009-398, 출원일자: 2012.06.22, 공개일자: 2012.8.15, 공개번호: 2012-430). 강호청의 생장습성은 반직립이며, 지엽안토시아닌 색이 없고 엽초의 백분체는 거의 없다. 까락끝의 안토시아닌 색은 매우 옅고 이삭백분체 정도는 중간이고 수부는 반직립이다. 강호청의 간장은 중간장이고, 이삭 조성은 여섯줄이며 이삭모양은 봉형에 수밀도는 중간형이다. 망 까락길이는 단망형에 수축 첫째 마디의 길이는 중간이고, 이삭목 첫마디 구부러진 정도는 중간이다. 또한, 종실 바깔껍질에 있는 도관부위의 안토시아닌색은 중간이다. 본 발명에서 강호청은, 국립식량과학원 벼맥류부 맥류사료작물과에서 종자를 분양받았다.

본 명세서에서 제주 보리는, 보리(Hordeum vulgare L.)의 일종으로, 종자산업법에 의하여 품종보호 출원하여 등록된 것이다(품종보호 출원번호: 1998-178, 출원일자: 1998.12.04, 출원공고번호; 2000-136, 출원공고일자: 2000.02.15). 제주 보리는 양질 내도복 다수성 신품종을 육성하고자 보안진-하가네무기와 삼흥-유난을 인공교배하여 내도복성이 강한 중간모본인 SB77460-B-180을 선발하여 다시 내한성이 강하고 장간인 2조 수원212호와 교배하여 계통육성 후 82552-BK-19J-4-0을 선발하여 1988년에는 생산력 검정 본시험에 공시하여 생산성과 주요 특성을 검정한 결과 수원264호로 계통명을 부여하고 '89/'92년 지역적응시험을 실시하여 1993년 장려품종으로 지정된 품종이다. 주요 형태적 특성은, 2조 메성 겉보리로서 이삭은 추형이며 직립형으로 수밀도는 매우 성기다. 식물체의 생장습성은 중간형이며 하부잎의 엽초에는 털이 없고 지엽 엽이의 안토시아닌 농도는 짙고, 까락 끝에는 안토시아닌이 있으나 그 농도는 매우 옅다. 출수는 만숙종에 속하며 간장은 중간형이고 퇴화소수의 끝부분은 둥글다. 종실 저자의 털길이는 긴 편이며 종실 인피의 형태는 서로 마주보는 형으로 파성은 Ⅰ이다. 본 발명에서 제주 보리는, 국립식량과학원 벼맥류부 맥류사료작물과에서 종자를 분양받았다.

본 명세서에 사용된 유색 보리 추출물을 제조하는 방법은 특별히 제한되지 않으며 본 명세서에서 유색 보리 추출물은 유색 보리로부터 침출, 전출하여 얻은 침출액, 그 침출액을 다시 일부 또는 전부 농축하여 얻은 농축물, 다시 그 농축물을 건조시켜 제조한 추출 엑기스, 또는 추출액 중에 포함되고 있는 주된 효과를 발휘하는 화학물질 그 자체를 포함한다.

본 명세서에서 사용되는 유색 보리는 추출물의 형태로 포함되거나, 생약 자체의 분쇄물, 또는 생약의 건조 분쇄물로서 포함될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 아울러 본 명세서에서 사용되는 유색 보리는 그 입수 방법에 제한이 없으며, 재배하여 사용하거나 시판되는 것을 구입하여 사용할 수도 있으며, 유색 보리의 까락, 내영, 외영, 영과(穎果)으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상이 사용될 수 있으며, 바람직하게는 영과를 사용할 수 있다.

본 명세서에서 “추출물"은 추출 방법, 추출 용매, 추출된 성분 또는 추출물의 형태를 불문하고, 천연물의 성분을 뽑아냄으로써 얻어진 물질을 모두 포함하는 것이며 또한 천연물의 성분을 뽑아내어 얻어진 물질을 추출 후 다른 방법으로 가공 또는 처리하여 얻어질 수 있는 물질을 모두 포함하는 광범위한 개념이다.

본 명세서에서 “유색 보리 추출물”은 추출 방법, 추출 용매, 추출된 성분 또는 추출물의 형태를 불문하고, 유색 보리의 성분을 뽑아냄으로써 얻어진 물질을 모두 포함하는 것이며 그 성분을 뽑아내는 과정에서 열, 산(acid), 염기(base), 효소 등으로 처리하는 공정을 포함하는 추출 방법을 통해 얻어진 물질을 포함하며 또한 유색 보리의 성분을 뽑아내어 얻어진 물질을 추출 후 다른 방법으로 가공 또는 처리하여 얻어질 수 있는 물질을 모두 포함하는 광범위한 개념이다.

본 명세서의 일측면에서, 유색 보리 추출물은 유색 보리를 세척하고 건조하는 단계; 건조한 유색 보리를 용매 추출하는 단계; 및 추출한 유색 보리를 여과하는 단계를 거쳐 수득할 수 있다. 상기에서 용매는 물, 유기 용매 및 물과 유기 용매의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상을 포함한다. 상기에서 물은 증류수 또는 정제수를 포함하고, 유기 용매는 C₁~C₅의 저급 알코올을 예로 들 수 있는 알코올, 아세톤, 에테르, 에틸아세테이트, 디에틸에테르, 에틸메틸케톤 및 클로로포름으로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상을 포함하나, 이에 제한되는 것은 아니다.

상기 유색 보리 추출물은 유색 보리-C₁~C₆ 알코올 추출물을 포함할 수 있고, 구체적으로 상기 알코올은 메탄올 또는 에탄올일 수 있다.

본 명세서에서 상기 유색 보리 추출물은 물, C₁-C₆ 알콜, 및 이들이 조합으로 구성된 그룹에서 선택된 용매의 조추출물일 수 있다. 상기 C₁-C₆ 알콜은 구체적으로 메탄올일 수 있다. 유색 보리를 용매로 추출 시, 유색 보리의 약 5 내지 15배 정도에 해당하는 용매를 가하여 추출하는 것이 바람직하며, 구체적으로 약 10 배의 용매를 가하여 추출하는 것이 바람직하나, 이에 한정되는 것은 아니다. 상기 추출은 가열 추출, 냉침 추출, 환류냉각 추출, 또는 초음파 추출 등이 이용될 수 있으며, 당업자에게 자명한 추출법이라면 제한이 없다. 상기 추출은 실온에서 수행할 수도 있으나, 보다 효율적인 추출을 위해서는 가온 조건 하에서 수행할 수 있으며, 바람직하게는 약 40 내지 100℃, 더욱 바람직하게는 약 80℃의 온도에서 추출할 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 추출시간은 바람직하게는 약 2 내지 4시간, 더욱 바람직하게는 약 3 시간 동안 수행할 수 있으나 이에 한정되는 것은 아니며, 추출 용매 및 추출 온도 등의 조건에 따라 달라질 수 있다. 상기 추출은 활성성분을 보다 다량 수득하기 위해 1 회 이상 여러 번 추출할 수 있으며, 바람직하게는 1 내지 5회, 더욱 바람직하게는 3회 연속추출하여 합한 추출액을 이용할 수 있다.

본 명세서에서 유색 보리 추출물은 상기와 같이 유색 보리의 조추출물을 포함할 수 있고, 상기 조추출물을 극성이 낮은 유기 용매로 더욱 추출하여 얻어진 유기 용매의 가용성 분획물로서 포함할 수도 있다. 상기 유기 용매로는 헥산, 메틸렌클로라이드, 에틸 아세테이트, n-부탄올 등이 이용될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 상기의 방법으로 추출한 추출물 또는 그 추출물의 가용성 분획물은 그대로 사용할 수도 있으나, 여과 후 농축하여 엑기스 형태로 사용할 수 있으며, 농축 후 동결 건조하여 동결건조물의 형태로서 사용할 수 있다.

본 명세서의 유색 보리 추출물은 유색 보리를 세절하고 건조하는 단계; 건조된 유색 보리에 물, 유기용매, 또는 이들의 조합을 넣고 환류 추출하는 단계; 추출물을 침적시킨 뒤 여과포로 여과하는 단계; 여과액을 원심분리하여 잔사와 여액을 분리하는 단계; 분리된 여액을 감압농축 하여 유색 보리 추출물을 수득하는 단계;를 포함하는 방법에 의하여 수득될 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 유색 보리추출물은 상기 방법에 따라 감압 농축된 유색 보리 농축물이 추출물의 총 중량을 기준으로 5중량%로 포함되도록 정제수, 에탄올, 부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 용매를 사용하여 분산/용해하여 제조된 것일 수 있다.

또한 본 명세서의 유색 보리 추출물의 추출과정에 있어서 예를 들면, 세절하고 건조된 유색 보리에 물 또는 유기용매를 넣고, 환류 추출하여 침적시킨 후 여과포 여과와 원심분리를 통해 잔사와 여액을 분리하고, 분리된 여액을 40~45℃에서 감압 농축하여 유색 보리 추출물을 얻을 수 있다. 본 명세서에 사용 가능한 유기용매는 에탄올, 메탄올, 부탄올, 에테르, 에틸아세테이트, 클로로포름 또는 이들 유기용매와 물의 혼합용매에서 선택될 수 있으며, 원료의 안전성을 고려할 때 바람직하게는 100% 물, 70% 에탄올 또는 부틸렌 글리콜(Butylene Glycol)을 사용한다. 이때, 추출 온도는 물의 경우 18~80℃가 바람직하며 70% 에탄올과 부틸렌 글리콜의 경우는 18~40℃가 바람직하고, 추출 시간은 6~168시간이 바람직하다. 상기 추출 온도 및 추출 시간을 벗어나면 추출 효율이 떨어지거나 성분의 변화가 생길 수 있다. 상기에서 용매를 이용하여 추출물을 얻은 이후 당 업계에 알려진 통상적인 방법으로 상온에서 냉침, 가열 및 여과하여 액상물을 얻을 수 있으며, 또는 추가로 용매를 증발, 분무 건조 또는 동결 건조할 수 있다. 또한 동결건조 시에는 -50 내지 -70℃ 에서 3~4일 동안 동결 건조를 수행할 수 있다.

본 명세서의 조성물은 상기 유색 보리 추출물을 조성물 총 중량에 대하여 0.05~50중량%의 양으로 포함하는 것이 바람직하다. 보다 바람직하게는 0.01~1 중량% 또는 0.5~10 중량%가 사용될 수 있다. 0.05 중량%이하의 경우 그 효능을 기대하기 어려우며, 50중량% 포함시에는 제형상의 문제가 발생한다. 구체적으로 유색 보리 추출물은 조성물 총 중량에 대하여 0.0001중량% 이상, 0.005중량% 이상, 0.001중량% 이상, 0.01중량% 이상, 0.1중량% 이상, 0.3중량% 이상, 0.5중량% 이상, 0.8중량% 이상, 1중량% 이상, 3중량% 이상, 5중량% 이상, 7중량% 이상, 10중량% 이상, 15중량% 이상, 20중량% 이상, 25중량% 이상, 30중량% 이상, 35중량% 이상, 또는 40중량% 이상일 수 있으며 60중량%이하 또는 50중량%이하 일 수 있다.

또한 본 명세서의 일 측면에 있어서, 유색 보리 추출물은 조성물 총 부피에 대해 1ppm 내지 1000ppm의 농도로 포함될 수 있다. 구체적으로 유색 보리 추출물은 1ppm이상, 10ppm이상, 50ppm이상, 100ppm이상, 150ppm이상, 200ppm이상, 250ppm이상, 300ppm이상, 400ppm이상, 450ppm이상, 470ppm이상, 490ppm이상, 500ppm이상, 510ppm이상, 530ppm이상, 550ppm이상, 600ppm이상, 650ppm이상, 700ppm이상, 또는 800ppm이상일 수 있으며 2000ppm 이하 또는 1000ppm이하 일 수 있다.

본 명세서에 따른 약학 조성물은 경구 또는 비경구의 여러 가지 제형일 수 있다. 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제된다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 연질 또는 경질 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 하나 이상의 화합물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로오스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한 단순한 부형제 이외에 스테아린산 마그네슘, 탈크 등과 같은 윤활제들도 사용된다. 경구투여를 위한 액상제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜(propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로젤라틴 등이 사용될 수 있다.

본 명세서의 조성물의 약학적 투여 형태는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염의 형태로도 사용될 수 있고, 또한 단독으로 또는 타 약학적 활성 화합물과 결합뿐만 아니라 적당한 집합으로 사용될 수 있다. 상기 염으로는 약학적으로 허용되는 것이면 특별히 한정되지 않으며, 예를 들어 염산, 황산, 질산, 인산, 불화수소산, 브롬화수소산, 포름산 아세트산, 타르타르산, 젖산, 시트르산, 푸마르산, 말레산, 숙신산, 메탄술폰산, 벤젠술폰산, 톨루엔술폰산, 나프탈렌술폰산 등을 사용할 수 있다.

본 명세서의 조성물은 목적하는 바에 따라 비경구 투여하거나 경구 투여할 수 있으며, 하루에 체중 1 ㎏당 0.1~500 ㎎, 바람직하게는 1~100 ㎎의 양으로 투여되도록 1 내지 수회에 나누어 투여할 수 있다. 특정 환자에 대한 투여용량은 환자의 체중, 연령, 성별, 건강 상태, 식이, 투여 시간, 투여 방법, 배설률, 질환의 중증도 등에 따라 변화될 수 있다.

본 명세서에 따른 약학 조성물은, 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 연질 또는 경질 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 드링크제, 에어로졸 등의 경구형 제형, 연고, 크림 등의 피부 외용제, 좌제, 주사제 및 멸균 주사용액 등을 비롯하여 약제학적 제제에 적합한 어떠한 형태로든 제형화하여 사용될 수 있다.

본 명세서에 따른 조성물은, 쥐, 생쥐, 가축, 인간 등의 포유동물에 비경구, 경구 등의 다양한 경로로 투여될 수 있으며, 투여의 모든 방식은 예상될 수 있는데, 예를 들면, 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁내 경막 또는 뇌혈관내(intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 있어서, 식품 조성물은 건강기능식품 조성물일 수 있다.

본 명세서에 따른 식품 조성물의 제형은 특별히 한정되지 않으나, 예를 들어, 정제, 과립제, 분말제, 드링크제와 같은 액제, 캐러멜, 겔, 바 등으로 제형화될 수 있다. 각 제형의 식품 조성물은 유효 성분 이외에 해당 분야에서 통상적으로 사용되는 성분들을 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있으며, 다른 원료와 동시에 적용할 경우 상승 효과가 일어날 수 있다.

본 명세서에 따른 식품 조성물에 있어서, 상기 유효 성분의 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 이의 1일 투여 용량은 예를 들어 0.1mg/kg/일 내지 5000mg/kg/일, 보다 구체적으로는 50 mg/kg/일 내지 500 mg/kg/일이 될 수 있으나, 이에 제한되지 않으며, 투여하고자 하는 대상의 연령, 건강 상태, 합병증 등 다양한 요인에 따라 달라질 수 있다.

본 명세서에 따른 식품 조성물은, 예를 들어, 츄잉껌, 캐러멜 제품, 캔디류, 빙과류, 과자류 등의 각종 식품류, 청량 음료, 미네랄 워터, 알코올 음료 등의 음료 제품, 비타민이나 미네랄 등을 포함한 건강기능성 식품류일 수 있다.

상기 외에 본 명세서의 일 측면인 식품 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 증진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 포함할 수 있다. 그 밖에 본 명세서의 기능성 식품 조성물들은 천연 과일 쥬스 및 과일 쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 포함할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 그렇게 중요하진 않지만 본 명세서의 조성물 100 중량부 당 0 내지 약 20 중량부의 범위에서 포함되는 것이 일반적이다.

본 명세서의 일 측면에 따른 화장품 조성물은 제형이 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다. 예를 들어, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클린저로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

본 명세서에 따른 화장품 조성물의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 명세서에 따른 화장품 조성물의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 명세서에 따른 화장품 조성물의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 명세서에 따른 화장품 조성물의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 명세서에 따른 화장품 조성물의 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

본 명세서에 따른 화장품 조성물에는 유색 보리 추출물 이외에 기능성 첨가물 및 일반적인 화장품 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다.

본 명세서의 화장품 조성물에는 또한, 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장품 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.

이하, 실시예, 시험예 및 제조예를 들어 본 명세서의 구성 및 효과를 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 이들 실시예, 시험예 및 제조예는 본 명세서에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐 본 명세서의 범주 및 범위가 하기 예에 의해 제한되는 것은 아니다.

[실시예 1]

자수정찰 추출물의 제조

세절하여 음건한 자수정찰의 영과, 내영, 외영을 7:2:1의 중량비로 총 1kg을 70 % 에탄올 수용액으로 24시간씩 3회 환류 추출하고 냉침한 후, 와트만(Whatman) #5 여과지로 여과하였다. 여과된 추출물을 45℃ 이하에서 감압농축 및 -60℃에서 3일 동안 동결 건조하였다.

감압농축물이 자수정찰 추출물의 총 중량을 기준으로 5중량%로 포함되도록 에탄올을 사용하여 분산/용해하여 추출물을 제조하였다.

[실시예 2] 보석찰 추출물의 제조

실시예 1의 자수정찰 추출물 제조와 동일한 방법으로 보석찰 추출물을 제조하였다.

[실시예 3] 강호청 추출물의 제조

실시예 1의 자수정찰 추출물 제조와 동일한 방법으로 강호청 추출물을 제조하였다.

[실시예 4] 제주 보리 추출물의 제조

실시예 1의 자수정찰 추출물 제조와 동일한 방법으로 제주 보리 추출물을 제조하였다.

[시험예 1] 리파아제 활성 억제 효과

리파아제 억제 활성은 기존에 보고된 방법을 사용하여 평가 하였다( Nakai, N.et al. Inhibitory effects of oolong tea polyphenols on pancreatic lipase in vitro.J. Agric. Food Chem. 53, 4593-4598 (2005).). 효소 용액은 0.1M Tris-HCl 버퍼(pH 8)에 돼지 췌장 리파아제(porcine pancreatic lipase) (Sigma, St. Louis, MO)를 용해시켜 준비하였다. 실시예 1 내지 4의 추출물을 0.5ug/mL의 농도가 되도록 효소 완충액에 혼합하여 100ul를, 37 도씨에서 15분 동안 정치시켰다. 정치 시킨 후, 10 mM 파라-니트로페닐부티레이트 (p-nitrophenylbutyrate, p-NPB)을 10uL 첨가하였고 효소 반응을 15분간 37℃ 에서 진행하였다. 리파아제 활성은 마이크로플레이트 리더를 사용하여 405nm에서 p-NPB에서 파라-니트로페닐(p-nitrophenol)로 가수분해 되는 것을 측정하여 관찰하였다.

활성 저해 계산에는 다음과 같은 수학식이 사용되었다.

상대적 췌장 리파아제 활성(Relative pancreatic lipase activity) (%) =

(기질에서의 화합물의 활성-기질 없을 때 음성 대조군 물질의 활성)/(기질이 있을 때 화합물의 활성-기질과 화합물이 없을 때 음성 대조군 물질의 활성) × 100.

음성 대조군으로는 3차 증류수를 사용하였다. 상기 수학식 1에 따라 리파아제 활성 억제율을 계산하여 그 결과를 표 2에 나타내었다.

	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4	비교예 1
농도(단위: ppm)	500	500	500	500	-

	상대적 췌장 리파아제 활성 (%)
실시예 1	94.2 ± 5.64
실시예 2	93.7 ± 8.1
실시예 3	92.1 ± 5.4
실시예 4	93.5 ± 5.5
비교예 1	100.2 ± 3.2

상기 표 1에 나타난 바와 같이, 본 명세서의 유색 보리 추출물은 500ppm이라는 낮은 농도에서 자수정찰, 보석찰, 강호청 또는 제주 보리 추출물을 포함하지 않는 비교예 1에 비해 리파아제 활성을 억제시키는 효과를 갖고 있음을 알 수 있었다.

리파아제는 지방을 지방산과 글리세롤로 가수분해하는 효소로서 지방산의 소화에 관여하는 것이다. 이러한 리파아제의 활성을 억제하게 되면 체내에서 지방의 소화를 억제하고 그 흡수를 억제할 수 있으므로 과도하게 지방 또는 지질이 체내로 흡수되고 축적되어 발생하는 비만과 고지혈증 등의 질병을 예방, 개선할 수 있는 효과를 나타낼 것이다. 따라서 본 명세서에 따른 유색 보리 추출물을 포함하는 조성물은 실험예와 같이 리파아제 활성 억제 효과가 있으므로 비만 또는 고지혈증 등의 질병에 대해 예방, 개선 효과가 있음을 확인할 수 있다.

본 명세서의 일 측면에 따른 조성물의 제형예를 아래에서 설명하나, 다른 여러 가지 제형으로도 응용 가능하며, 이는 본 명세서를 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.

[제형예 1] 연질 캡슐

실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 팜유 2mg, 식물성 경화유 8mg, 황납 4mg 및 레시틴 9mg을 혼합하고, 통상의 방법에 따라 혼합하여 연질 캡슐 충진액을 제조한다. 1 캡슐당 400㎎씩 충진하여 연질 캡슐을 제조한다. 그리고, 상기와 별도로 젤라틴 66 중량부, 글리세린 24 중량부 및 솔비톨액 10 중량부의 비율로 연질 캡슐 시트를 제조하고 상기 충진액을 충진시켜 본 명세서에 따른 조성물 400mg이 함유된 연질 캡슐을 제조한다.

[제형예 2] 정제

실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 갈락토올리고당 200㎎, 유당 60㎎ 및 맥아당 140㎎을 혼합하고 유동층 건조기를 이용하여 과립한 후 당 에스테르(sugar ester) 6㎎을 첨가한다. 이들 조성물 500mg을 통상의 방법으로 타정하여 정제를 제조한다.

[제형예 3] 드링크제

실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 포도당 10g, 구연산 0.6g, 및 액상 올리고당 25g을 혼합한 후 정제수 300㎖를 가하여 각 병에 200㎖씩 되도록 충진한다. 병에 충진한 후 130℃에서 4∼5초간 살균하여 드링크제를 제조한다.

[제형예 4] 과립제

실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 무수결정 포도당 250㎎ 및 전분 550㎎을 혼합하고, 유동층 과립기를 사용하여 과립으로 성형한 후 포에 충진하여 과립제를 제조한다.

[제형예 5] 주사제

하기 표 3에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 주사제를 제조하였다.

배합 성분	함량
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	10-50 mg
주사용 멸균 증류수	적량
pH 조절제	적량

[제형예 6] 건강기능식품

하기 표 4에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 건강기능식품을 제조하였다.

배합 성분	함량
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	20mg
비타민 A 아세테이트	70μg
비타민 E	1.0mg
비타민 B1	0.13mg
비타민 B2	0.15mg
비타민 B6	0.5mg
비타민 B12	0.2μg
비타민 C	10mg
비오틴	10μg
니코틴산아미드	1.7mg
엽산	50μg
판토텐산 칼슘	0.5mg
황산 제1철	1.75mg
산화아연	0.82mg
탄산마그네슘	25.3mg
제1인산칼륨	15mg
제2인산칼슘	55mg
구연산칼륨	90mg
탄산칼슘	100mg
염화마그네슘	24.8mg

상기의 비타민 및 미네랄 혼합물의 조성비는 비교적 건강기능식품에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만, 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하다.

[제형예 7] 건강 음료

하기 표 5에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 건강음료를 제조하였다.

배합 성분	함량
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	1000mg
구연산	1000mg
올리고당	100 g
타우린	1g
정제수	잔량

통상의 건강 음료 제조 방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 약 1시간 동안 85℃에서 교반 가열한 후, 만들어진 용액을 여과하여 멸균한다.

[제형예 8] 유연화장수(스킨로션)

하기 표 6에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 유연화장수를 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량 %)
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	0.2
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	2.0
프로필렌글리콜	2.0
카르복시비닐폴리머	0.1
피이지-12 노닐페닐에테르	0.2
폴리솔베이트 80	0.4
에탄올	10.0
트리에탄올아민	0.1
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 9] 영양화장수(밀크로션)

하기 표 7에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양화장수를 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량 %)
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	1.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
카르복시비닐폴리머	0.1
밀납	4.0
폴리솔베이트 60	1.5
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	5.0
스쿠알란	5.0
솔비타세스퀴올레이트	1.5
유동파라핀	0.5
세테아릴 알코올	1.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 10] 영양크림

하기 표 8에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양크림을 제조하였다.

배합 성분	함량(중량%)
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	2.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	3.0
유동파라핀	7.0
베타글루칸	7.0
카보머	0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	3.0
스쿠알란	5.0
세테아릴 글루코사이드	1.5
소르비탄 스테아레이트	0.4
폴리솔베이트 60	1.2
트리에탄올아민	0.1
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 11] 마사지 크림

하기 표 9에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 마사지 크림을 제조하였다.

배합 성분	함량(중량%)
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	2.0
글리세린	8.0
부틸렌글리콜	4.0
유동파라핀	45.0
베타글루칸	7.0
카보머	0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	3.0
밀납	4.0
세테아릴 글루코사이드	1.5
세스퀴 올레인산 소르비탄	0.9
바세린	3.0
파라핀	1.5
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 12] 팩

하기 표 10에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 팩을 제조하였다.

배합 성분	함량(중량%)
실시예 1 내지 4 중 어느 하나의 추출물	0.2
글리세린	4.0
폴리비닐알콜	15.0
히알루론산 추출물	5.0
베타글루칸	7.0
알란토인	0.1
노닐 페닐에테르	0.4
폴리솔베이트 60	1.2
에탄올 방부제	6.0
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

이상으로 본 명세서의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현예일 뿐이며, 이에 본 명세서의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서, 본 명세서의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims (10)

1. 유색 보리 추출물을 유효성분으로 포함하는 비만 또는 고지혈증 예방용, 개선용, 또는 치료용 조성물.
2. 제1항에 있어서, 상기 유색 보리는, 자수정찰, 보석찰, 강호청 및 제주 보리로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상인, 조성물.
3. 제1항에 있어서, 상기 유색 보리는 유색 보리의 까락, 내영, 외영 및 영과로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상인 조성물.
4. 제1항에 있어서, 상기 추출물은 물, 유기용매 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 추출물인 조성물.
5. 제4항에 있어서, 상기 유기용매는 에탄올, 부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 조성물.
6. 제1항에 있어서, 상기 추출물은 조성물 총 중량에 대하여 0.001∼50 중량%으로 포함되는 조성물.
7. 제6항에 있어서, 상기 추출물은 조성물 총 중량에 대하여 0.01~1 중량%으로 포함되는 조성물.
8. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 리파아제 활성을 억제 하는 것을 특징으로 하는 조성물.
9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 약학 또는 식품 조성물인 조성물.
10. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 연질 캅셀제, 정제, 과립제, 및 드링크제로 이루어진 군으로부터 선택된 제형임을 특징으로 하는 조성물.