KR20140042587A - 제니포사이드를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물 - Google Patents

제니포사이드를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름을 개선시키는 화장료 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 제니포사이드는 콜라겐 합성을 촉진함으로써, 피부의 탄력을 증진시켜 주고, 피부 주름의 개선 효과가 우수하다.

Description

제니포사이드를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물{Compositions for improving skin wrinkle or enhancing skin elasticity comprising geniposide as an active ingredient}
본 발명은 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물, 식품 조성물, 및 약학 조성물에 관한 것이다.
피부는 다양한 외부자극과 접하는 기회가 많기 때문에 다른 기관들에 비해 주름이 발생하기 쉽다. 그 중에서도 얼굴 피부는 태양광선, 건조 외기 및 공해 물질 등에 직접적으로 노출되어 있어 그렇지 않은 피부보다 주름 등의 노화현상이 조기에 발생한다.
피부조직의 노화에 따른 가장 특징적인 변화는 피부기질(matrix)의 변화로서, 진피층에 있는 섬유아세포(human skin fibroblast)가 노화되어 섬유질과 기질의 생성능력이 줄어들게 된다. 기질의 양이 전반적으로 감소하여 피부의 두께가 얇아지며 피부의 탄력을 저하시켜 주름이 형성된다. 즉, 노화가 진행됨에 따라 피부는 탄력성의 저하, 혈액순환의 장애, 피부 장벽의 약화 등이 심해지게 된다.
세포 외 기질(matrix)의 주요 구성 성분인 콜라겐은 피부의 섬유아세포에서 생성되는 주요 기질 단백질로서 세포 외 간질에 존재한다. 또한, 생체 단백질 총 중량의 약 30％를 차지하는 중요한 단백질로서 견고한 3중 나선구조를 가지고 있다. 콜라겐은 피부, 건(tendon), 뼈 및 치아의 유기 물질의 대부분을 형성하는데, 특히 뼈와 피부(진피)에 그 포함량이 높다. 대부분의 다른 체 구조물에서는 섬유상 봉입체로서 존재한다.
콜라겐은 비교적 약한 면역원인데, 콜라겐의 나선 구조에 의한 잠재성 항원 결정인자의 차폐가 그 일부 원인이고, 이 나선 구조는 또한 콜라겐이 단백질 분해에 대한 내성을 갖도록 한다.
피부에 존재하는 콜라겐의 기능으로는 피부의 기계적 견고성, 결합조직의 저항력과 조직의 결합력, 세포접착의 지탱, 세포분할과 분화(유기체의 성장 혹은 상처 치유시)의 유도 등이 알려져 있다(van der Rest et al., 1990). 이러한 콜라겐은 연령 및 자외선 조사에 의한 광노화에 의해 감소하며, 이는 피부의 주름 형성 및 피부 탄력과 밀접한 연관이 있다고 알려져 있다(Arthur K. Balin et al., "Aging and the skin", 1989). 또한 근래에 들어 피부 노화에 대한 광범위한 연구가 발전하면서 피부에서의 콜라겐의 중요한 기능이 밝혀지고 있다.
종래에는 콜라겐의 피부 보습효과를 이용하여 화장품에 콜라겐을 배합하는 제품들이 출시되어 있으나, 이들 화장품은 콜라겐을 피부 표면에 도포하는 것으로, 고분자인 콜라겐의 경피 흡수에 의한 보습작용을 기대할 수 없으므로 본질적인 피부 기능 개선이라고 말할 수 없다.
콜라겐합성 촉진물질로 기존에 레티노산(retinoic acid), TGF(transforming growth factor 발암증식인자; Cardinale G. et al, Adv. Enzymol., 41, p. 425, 1974), 동물 태반 유래의 단백질(JP8-231370), 베툴린산(betulinic acid)(JP8-208424), 클로렐라 추출물(JP9-40523, JP10-36283, 섬유아세포 증식 촉진작용) 등이 알려져 있으나, 피부적용시 자극과 발적 등의 안전성의 문제로 사용량의 제한이 있고, 또는 효과가 미미하여 실질적으로 피부의 콜라겐 합성을 촉진하여 피부 기능 개선 효과를 기대할 수 없다. 따라서, 생체에 안전하고 기존의 콜라겐 합성능 촉진 물질보다 효과가 높은 새로운 콜라겐 합성 촉진제의 개발이 절실히 요망되고 있다.
이에 본 발명자들은 우수한 콜라겐 합성 촉진 효과를 갖는 물질을 개발하기 위해 예의 노력한 결과, 제니포사이드(geniposide)가 매우 강력한 콜라겐 합성촉진 효과가 있음을 밝혀내고, 이를 피부 주름 개선 및 피부 탄력 증진에 사용할 수 있음을 확인함으로써, 본 발명을 완성하게 되었다.
본 발명의 목적은 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 또는 피부 탄력 증진 개선용 화장료 조성물, 식품 조성물 또는 약학 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 콜라겐 합성 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.
상기의 목적을 달성하기 위한 하나의 양태로서, 본 발명은 테트라하이드로팔마틴(tetrahydropalmatine)을 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물을 제공한다.
상기 제니포사이드(geniposide)는 하기 화학식 1의 화학구조를 가진다.
Figure pat00001
본 발명의 "제니포사이드(geniposide)"는 일반적인 화학합성으로 수득되거나, 천연물로부터 분리되거나, 또는 판매되는 것을 구입하여 사용할 수 있다. 상기 천연물은 꼭두서니과 식물(Rubioideae) 치자(Gardeniae Fructus)일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 약학적 조성물의 유효성분으로서 상기 제니포사이드(geniposide)는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 형태로 사용될 수 있는데, 염으로는 약학적으로 허용 가능한 유리산(free acid)에 의해 형성된 산 부가염이 유용하다. 산 부가염은 통상의 방법, 예를 들어 화합물을 과량의 산 수용액에 용해시키고, 이 염을 수혼화성 유기 용매, 예를 들어 메탄올, 에탄올, 아세톤 또는 아세토니트릴을 사용하여 침전시켜서 제조할 수 있다. 동 몰량의 화합물 및 물 중의 산 또는 알콜(예, 글리콜 모노메틸 에테르)을 가열하고, 이어서 상기 혼합물을 증발시켜 건조시키거나, 또는 석출된 염을 흡인 여과시킬 수 있다. 이때, 유리산으로는 유기산과 무기산을 사용할 수 있으며, 무기산으로는 염산, 인산, 황산, 질산, 주석산 등을 사용할 수 있고 유기산으로는 메탄술폰산, p-톨루엔술폰산, 아세트산, 트리플루오로아세트산, 말레인산(maleic acid), 숙신산, 옥살산, 벤조산, 타르타르산, 푸마르산(fumaric acid), 만데르산, 프로피온산 (propionic acid), 구연산(citric acid), 젖산(lactic acid), 글리콜산(glycollic acid), 글루콘산(gluconic acid), 갈락투론산, 글루탐산, 글루타르산(glutaric acid), 글루쿠론산(glucuronic acid), 아스파르트산, 아스코르브산, 카본산, 바닐릭산, 히드로아이오딕산 등을 사용할 수 있으며, 이들에 제한되지 않는다.
또한, 염기를 사용하여 약제학적으로 허용가능한 금속염을 만들 수 있다. 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 염은, 예를 들어 화합물을 과량의 알칼리 금속 수산화물 또는 알칼리 토금속 수산화물 용액 중에 용해시키고, 비용해 화합물 염을 여과한 후 여액을 증발, 건조시켜 얻는다. 이때, 금속염으로서는 특히 나트륨, 칼륨 또는 칼슘염을 제조하는 것이 제약상 적합하나 이들에 제한되는 것은 아니다. 또한, 이에 대응하는 은염은 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 염을 적당한 은염(예, 질산은)과 반응시켜 얻을 수 있다.
상기 제니포사이드(geniposide)의 약제학적으로 허용가능한 염은, 달리 지시되지 않는 한, 제니포사이드(geniposide)의 화합물에 존재할 수 있는 산성 또는 염기성 기의 염을 거의 포함한다. 예를 들어 약학적으로 허용가능한 염으로는 히드록시기의 나트륨, 칼슘 및 칼륨 염 등이 포함될 수 있고, 아미노기의 기타 약학적으로 허용가능한 염으로는 히드로브로마이드, 황산염, 수소 황산염, 인산염, 수소 인산염, 이수소 인산염, 아세테이트, 숙시네이트, 시트레이트, 타르트레이트, 락테이트, 만델레이트, 메탄술포네이트(메실레이트) 및 p-톨루엔술포네이트(토실레이트)염 등이 있으며 당업계에서 알려진 염의 제조방법을 통하여 제조될 수 있다.
본 발명에서 상기 제니포사이드(geniposide)는 이와 동일한 효능을 갖는 범위 내에서, 이의 유도체(derivative)도 포함한다. 또한 상기 제니포사이드(geniposide)는 이로부터 제조될 수 있는 동일한 효능을 나타내는 용매화합물, 수화물 및 입체 이성질체도 포함할 수 있다.
본 발명의 제니포사이드(geniposide)를 포함하는 화장료 조성물은 콜라겐의 합성을 촉진함으로써 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진 효과를 나타낸다. 본 발명의 일 실시예에서는 인간 유래의 섬유아세포의 배양액에 본 발명의 조성물을 투여한 후, 생합성된 콜라겐을 측정한 결과, 상기 제니포사이드(geniposide)가 농도의존적으로 콜라겐합성을 증가하여 인간 유래의 섬유아세포에 대하여 우수한 콜라겐 합성능이 있음을 확인하였다 (실시예 1, 표 1). 또한 본 발명의 일 실시예에서는 광에 의해 주름이 유도된 마우스에 본 발명의 조성물을 처리한 후, 피부 주름 개선 효과를 측정한 결과, 상기 제니포사이드(geniposide)를 처리한 부위가 대조군(무 처리)에 비해 우수한 주름 개선 효과를 가짐을 확인하였다(실시예 2, 표 2)
본 발명에서 용어, "피부 주름"이란, 피부가 쇠하여 생긴 잔줄을 의미하는데, 유전자에 의한 원인, 피부 진피에 존재하는 콜라겐과 엘라스틴의 감소, 외부환경 등에 의해 유발될 수 있다.
본 발명에서 "피부 주름 개선"이란, 피부에 주름이 생성되는 것을 억제 또는 저해하거나, 이미 생성된 주름을 완화시키는 것을 말한다.
본 발명에서 용어, "피부 탄력"이란, 진피층에 존재하는 엘라스틴(elastin)으로 구성된 탄력섬유에 의해 나타나는데, 이러한 탄력섬유는 고무와 같이 매우 낮은 탄성계수를 가지고 있어서, 작은 힘에 의해서도 쉽게 변형되고, 또 그 힘이 제거되었을 때는 쉽게 원형으로 되돌아 온다. 또한, 탄력섬유는 엘라스틴이라는 무정형의 기질에 미원섬유(microfibrils)들이 박혀 있는 형태를 띠고 있으며, 엘라스틴은 라이신에서 유래한 데스모신(desmosine)과 아이소데스모신(isodesmosine)이라는 탄력섬유에서만 발견되는 아주 톡특한 아미노산으로 구성된 단백질이다. 이러한 데스모신과 아이소데스모신 등은 긴 펩타이드사슬안에서 가교(cross-links)를 형성하고 있는데, 이러한 구조가 엘라스틴으로 하여금 고무와 같은 성질을 갖게 한다.
본 발명에서 "피부 탄력 증진"이란 엘라스틴으로 구성된 탄력섬유가 콜라겐(collagen)이라고 하는 교원섬유와 함께 존재하는데, 엘라스틴과 콜라겐이 충분히 존재하는 상태에서 피부 탄력이 유지되는 것을 말한다.
본 발명의 피부 주름 개선용 화장료 조성물은 제니포사이드(geniposide)를 전체 조성물 중량에 대하여 0.000001 중량％ 내지 10 중량％로 포함할 수 있으며, 보다 바람직하게는 0.001 내지 10 중량％, 가장 바람직하게는 0.1 중량％ 내지 10 중량％로 포함할 수 있다. 상기 제니포사이드(geniposide)의 함량이 0.000001 중량％ 미만인 경우에는 뚜렷한 효과를 기대할 수 없고, 10 중량％를 초과하는 경우에는 포함량의 증가에 비해 효과의 증가가 미치지 못한다.
본 발명에 따른 피부 주름 개선용 화장료 조성물은 용액, 외용연고, 크림, 폼, 영양화장수, 유연화장수, 팩, 유연수, 유액, 메이크업베이스, 에센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 선오일, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 패취 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형으로 제조할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 본 발명의 화장료 조성물은 일반 피부 화장료에 배합되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체를 1 종 이상 추가로 포함할 수 있으며, 통상의 성분으로 예를 들면 유분, 물, 계면활성제, 보습제, 저급 알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 화장품학적으로 허용가능한 담체는 제형에 따라 다양하다. 본 발명의 제형이 연고, 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는, 담체성분으로서 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화아연 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실케이트, 폴리아미드 파우더 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진제를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알콜, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일이 있으며, 특히, 목화씨 오일, 땅콩 오일, 옥수수 배종 오일, 올리브 오일, 피마자 오일 및 참깨 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알콜, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 비누인 경우에는 담체 성분으로서 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알콜, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 조성물에는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진 기능을 갖는 물질을 1종 이상 추가로 포함할 수 있다.
또 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 제니포사이드(geniposide)를 개체의 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 주름의 개선 방법 또는 피부 탄력의 증진 방법을 제공한다.
상기 개체는, 쥐, 가축, 인간 등을 포함하는 포유동물을 제한 없이 포함한다.
또 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 탄력 증진용 식품 조성물을 제공한다.
본 발명의 화합물을 포함하는 식품으로는, 예를 들어, 각종 식품류, 음료, 껌, 차, 비타민 복합제 등이 있으며, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 피부 주름 개선용 식품은 정제, 캡슐제, 환제, 액제등의 형태를 포함한다.
본 발명의 피부 주름 개선용 음료 조성물은 지시된 비율로 필수 성분으로서 상기 화합물을 함유하는 외에는 다른 성분에는 특별한 제한이 없으며 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물의 예는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스 등; 및 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 시클로덱스트린 등과 같은 통상적인 당, 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당 알콜이다. 상술한 것 이외의 향미제로서 천연 향미제(타우마틴, 스테비아 추출물(예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시르히진등) 및 합성 향미제(사카린, 아스파르탐등)를 유리하게 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 조성물 100 ㎖당 일반적으로 약 1 내지 20 g, 바람직하게는 약 5 내지 12 g이다.
상기 외에 본 발명의 화합물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 중진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그밖에 본 발명의 화합물은 천연 과일 쥬스 및 과일 쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 그렇게 중요하진 않지만 본 발명의 추출물 100 중량부 당 0 내지 약 20 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.
또 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 함유하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 약학 조성물을 제공한다.
본 발명의 화합물을 포함하는 조성물은 약학적 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더 포함할 수 있다.
본 발명의 화합물을 포함하는 조성물은, 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있으며, 화합물을 포함하는 조성물에 포함될 수 있는 담체, 부형제 및 희석제로는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시 벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유를 들 수 있다. 제제화할 경우 에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제된다. 경구투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 상기 추출물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(calcium carbonate), 수크로스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스티레이트 탈크 같은 윤활제들도 사용된다. 경구를 위한 액 상제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜 (propylene glycol), 폴리에틸렌글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈 (tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로제라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 화합물의 바람직한 투여량은 환자의 상태 및 체중, 질병의 정도, 약물형태, 투여경로 및 기간에 따라 다르지만, 당업자에 의해 적절하게 선택될 수 있다. 그러나 바람직한 효과를 위해서, 본 발명의 화합물은 1일 0.0001 내지 100 mg/kg으로, 바람직하게는 1 내지 20 mg/kg으로 투여하는 것이 좋다. 투여는 하루에 한번 투여할 수도 있고, 수회 나누어 투여할 수 있다. 따라서 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
또 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 콜라겐 합성 촉진용 조성물을 제공한다.
본 발명의 제니포사이드(geniposide)는 생체에 안전하고 피부의 섬유아세포의 콜라겐 합성을 촉진하는 콜라겐 합성 촉진제로 사용되어 피부의 탄력을 향상시키고 피부 주름 개선 효과를 가져 온다.
상기 콜라겐 합성 촉진제의 유효성분으로 포함되는 제니포사이드(geniposide)의 함량은 0.00001 내지 99.9 중량％로 포함되거나 전체 함량으로도 포함될 수 있으며 유효함량 범위이면 특별히 한정되지는 않는다.
본 발명의 피부주름 개선용 화장료 조성물은 강력한 콜라겐 합성 촉진 활성 성을 가지며, 화장품 제조 및 보관시 안정성을 갖는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 함유함으로써 독성이 없고 안정성이 좋으며 제형 제작이 용이할 뿐 아니라 피부주름 개선효과가 뛰어나므로 화장품산업 및 제약산업에 유용하게 사용될 수 있다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세하게 설명하기로 한다. 이들 실시예는 단지 본 발명을 예시하기 위한 것으로, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되는 것으로 해석되지는 않는다.
실시예 1: 제니포사이드(geniposide)의 농도에 따른 콜라겐 합성능
주름 개선 또는 피부 탄력 개선 효과는 통상 콜라겐 생합성능과 콜라게네이즈 분해 억제능 및 사람에 대한 임상시험으로서 효과를 측정할 수 있다. 상기 제니포사이드(geniposide)를 인간 유래 섬유아세포의 배양액에 첨가하여 세포수준에서 콜라겐 합성촉진효과를 실험하였다. 생합성된 콜라겐의 측정은 PICP EIA kit(Procollagen Type I C-Peptide Enzyme ImmunoAssay KIT)를 이용하여 정량하였다.
인간 유래 섬유아세포(Human normal fibroblast)를 DMEM 배지에서 5 % 농도의 CO2 배양기에 37 ℃로 24시간 동안 배양하였다. 상기 인간 유래 섬유아세포(human fibroblast)의 배양 배지에 제니포사이드(geniposide, 10 ㎍/ml, 20 ㎍/ml) 및 비타민 C(Vitamin C)를 각각 첨가하여 대조군(무 처리)과 함께 1일 동안 배양하였다. 1일 후 취득된 배양액은 PICP EIA Kit를 이용하여 각각의 농도에 따라 콜라겐 생합성 정도를 정량한 후, 분광광도계를 이용하여 450 nm에서 측정하였다. 콜라겐 생합성능 계산은 대조군(무 처리)과 비교한 상대적인 합성능의 증가율로 측정하여 표 1에 나타내었다.
첨가시료 농도 대조군 대비 콜라겐 합성 증가율(%)
제니포사이드 10㎍/ml 74%
제니포사이드 20㎍/ml 83%
비타민 C 52.8㎍/ml 30.6%
*반복수=6
상기 표 1에서 나타나는 바와 같이, 본 발명에 따른 제니포사이드(geniposide)는 농도의존적으로 콜라겐 합성이 증가하여 인간 유래의 섬유아세포에 대하여 우수한 콜라겐 합성능이 있음을 나타내었다.
실시예 2: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 주름 개선 효과
제니포사이드(geniposide)를 처리한 실험군과 처리하지 않은 대조군을 사용하여 주름 개선 효과를 측정하였다. 주름개선 효과 동물시험은 생후 6주가 된 헤어리스 마우스를 사용하였다. 시료는 제니포사이드(geniposide)를 1,3-부틸렌글리콜(Butylene glycol)에 0.2 %로 적용하였다. 헤어리스 마우스에 태양광 조사기(solar simulator)를 이용하여 2 MED(minimal crythema dosis)로 1주일에 3일 10주간 조사하여 주름을 형성시킨 후, 시료를 첨가하지 않은 1,3-부틸렌글리콜(Butylene glycol)을 처리한 대조군과 0.2 % 제니포사이드(geniposide)를 1일 2회 0.1 ml/cm2(제니포사이드(geniposide)로 0.2 mg/cm2)씩 6주간 처리한 군을 대상으로 개선 정도를 정성 판단하였다.
주름 개선 정도의 판단은 시료 처리 부위를 육안과 사진 촬영을 통해 육안 판정한 후, 시료 처리군 및 대조군을 시료처리 전과 비교하여 개선 없음, 약간의 개선, 상당한 개선의 3단계로 판정하여 표 2에 나타내었다.
시료 개선 없음 약간의 개선 상당한 개선
대조군 10 0 0
제니포사이드 1 5 4
각 군의 개체수 = 10
상기 표 2에 나타난 바와 같이, 제니포사이드(geniposide)를 처리한 부위가 대조군에 비해 우수한 주름 개선 효과를 가짐을 확인하였다.
제조예 1 및 비교예 1: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 피부 외용 연고 처방
제니포사이드(geniposide)를 함유하는 피부 외용 연고 처방예는 표 3에 나타내었다.
조성물 제조예 1(중량%) 비교예 1(중량%)
- 제니포사이드
- 디에틸세바케이트
- 경납
- 폴리옥시에틸렌올레일에테르
- 포스페이트
- 벤조산나트륨
- 바셀린		 0.5
8
5
6

적량
to 100		 -
8
5
6

적량
to 100
제조예 2 및 비교예 2: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 화장료 중 크림 처방
제니포사이드(geniposide)를 함유하는 화장료 중 크림의 처방예는 표 4에 나타내었다.
조성물 제조예 2(중량%) 비교예 2(중량%)
- 젠니포사이드
- 스테아린산
- 세탄올
- 수산화칼륨
- 글리세린
- 프로필렌글리콜
- 방부제
- 향
- 정제수		 0.2
15.0
1.0
0.7
5.0
3.0
적량
적량
to 100		 -
15.0
1.0
0.7
5.0
3.0
적량
적량
to 100
제조예 3 및 비교예 3: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 화장료 중 유연화장수 처방
제니포사이드(geniposide)를 함유하는 화장료 중 유연 화장수의 처방예는 표 5에 나타내었다.
조성물 제조예 3(중량%) 비교예 3(중량%)
- 제니포사이드
- 에탄올
- 폴리라우린산폴리옥시에틸렌
- 소르비탄
- 파라옥시안식향산메칠
- 글리세린
- 1,3-부틸렌글리콜
- 향
- 색소
- 정제수		 0.1
10.0
1.0

0.2
5.0
6.0
적량
적량
to 100		 -
10.0
1.0

0.2
5.0
6.0
적량
적량
to 100
제조예 4 및 비교예 4: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 화장료 중 영양화장수 처방
제니포사이드(geniposide)를 함유하는 화장료 중 영양 화장수의 처방예는 표 6에 나타내었다.
조성물 제조예 4(중량%) 비교예 4(중량%)
- 제니포사이드
- 와셀린
- 세스퀴올레인산소르비탄
- 폴리옥시에틸렌올레일에틸
- 파라옥시안식향산메칠
- 프로필렌글리콜
- 에탄올
- 카르복시비닐폴리머
- 수산화칼륨
- 색소
- 향
- 정제수		 0.05
2.0
0.8
1.2
적량
5.0
3.2
18.0
0.1
적량
적량
to 100		 -
2.0
0.8
1.2
적량
5.0
3.2
18.0
0.1
적량
적량
to 100
제조예 5 및 비교예 5: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 화장료 중 팩 처방
제니포사이드(geniposide)를 함유하는 화장료 중 팩의 처방예는 표 7에 나타내었다.
조성물 제조예 5(중량%) 비교예 5(중량%)
- 제니포사이드
- 글리세린
- 프로필렌글리콜
- 폴리비닐알코올
- 에탄올
- 폴리옥시에틸렌올레일에칠
- 파라옥시안식향산메칠
- 색소
- 향
- 정제수		 0.05
5.0
4.0
15.0
8.0
1.0
0.2
적량
적량
to 100		 -
5.0
4.0
15.0
8.0
1.0
0.2
적량
적량
to 100
제조예 5 및 비교예 6: 제니포사이드(geniposide)를 함유한 화장료 중 에센스 처방
제니포사이드(geniposide)를 함유하는 화장료 중 에센스의 처방예는 표 8에 나타내었다.
조성물 제조 예 6(중량%) 비교 예 6(중량%)
- 제니포사이드
- 프로필렌글리콜
- 글리세린
- 히아루론산나트륨수용액(1%)
- 에탄올
- 폴리옥시에틸렌경화피마자유
- 파라옥시안식향산메칠
- 향
- 정제수		 0.2
10.0
10.0
5.0
5.0
1.0
0.1
적량
to 100		 -
10.0
10.0
5.0
5.0
1.0
0.1
적량
to 100
실시예 3: 제조예 6 및 비교예 6의 에센스 주름 개선 효과
35세에서 50세까지의 여성 30명을 15명씩 2개의 군으로 구분하고 1군은 제니포사이드(geniposide)를 0.2 % 함유하는 제조예 6의 에센스를, 2군은 비교예 6의 에센스를 안면부에 1일 2회 3개월간 도포하였다. 3개월 후 주름의 개선 정도를 피험자의 설문 및 주름의 영상분석을 통해 평가하였다. 피험자의 설문은 주름개선 및 탄력 증진에 관하여 사용전과 비교하여 개선 없음, 약간의 개선, 상당한 개선의 3단계로 판정하였으며 결과는 표 9에 나타내었다.
시료 개선 없음 약간의 개선 상당한 개선
비교예 6 9 5 1
제조예 6 - 8 7
상기 표 9에 나타난 바와 같이, 본 발명에 의한 제조 예 6을 사용한 경우 비교예에 비해 주름 개선 및 탄력 증진 효과가 우수함을 알 수 있었다.
주름의 영상분석에 의한 평가는 실험이 시작되기 전 눈 밑의 레플리카(replica)를 채취하고(Xantopren, Bayer), 실험이 종료된 직후 레플리카를 눈밑의 동일 부위에서 채취하여 영상분석을 통해 주름의 2차원적 분석으로 주름의 밀도를 측정하였다. 영상분석에 의한 주름 밀도의 측정 결과는 표 10에 사용 전에 대한 주름 밀도에 대한 감소율을 평균하여 나타내었다.
시료 주름 밀도 감소율(%)
비교예 6 8%
제조예 6 40%
상기 표 10에 나타난 바와 같이, 본 발명에 의한 제니포사이드(geniposide)를 첨가한 제조예 6을 도포한 경우 주름의 밀도가 사용 전보다 크게 감소함을 알 수 있었다.

Claims (9)

  1. 하기 화학식 1로 표시되는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 화장료 조성물.
    [화학식 1]
    Figure pat00002

  2. 제 1 항에 있어서, 상기 제니포사이드(geniposide)의 함량은 조성물의 총 중량에 대해 0.000001 ~ 10 중량%인 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 제니포사이드(geniposide)는 콜라겐 합성을 촉진시키는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서, 상기 조성물은 용액, 외용연고, 크림, 폼, 영양화장수, 유연화장수, 팩, 유연수, 유액, 메이크업베이스, 에센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 선오일, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 패취 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서, 화장품학적으로 허용가능한 담체를 추가로 포함하는 것인 화장료 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서, 피부 주름 개선 성분을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  7. 하기 화학식 1로 표시되는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 식품 조성물.
    [화학식 1]
    Figure pat00003

  8. 하기 화학식 1로 표시되는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 피부 주름 개선 또는 피부 탄력 증진용 약학 조성물.
    [화학식 1]
    Figure pat00004

  9. 하기 화학식 1로 표시되는 제니포사이드(geniposide)를 유효성분으로 포함하는 콜라겐 합성 촉진용 조성물.
    [화학식 1]
    Figure pat00005
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