KR20130027751A - 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물 - Google Patents

정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 정향유(clove oil) 또는 유제놀(eugenol)을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물 또는 항균용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 조성물은 앰피실린 또는 겐타마이신과 같은 항생제와 병용하였을 때 구강 박테리아에 대한 뛰어난 항균효과를 나타내, 구강용 조성물 또는 항균용 조성물로 유용하게 이용할 수 있다.

Description

정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물 {Oral composition containing clove oil or eugenol}
본 발명은 정향유(clove oil) 또는 유제놀(eugenol)을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물 또는 항균용 조성물에 관한 것이다.
구강은 인체에 에너지를 공급하는 창구 역할을 하는 곳으로서 몸의 건강 상태가 즉각 반영된다. 특히 구강 질환의 원인인 구강 세균은 혈액을 통해서 혈관에 침입하여 신체 다른 부분에 이르게 되고 심장 질환, 뇌졸중, 당뇨, 조산, 그리고 저체중아 출산 등과 같은 전신 질환의 원인이 된다((Jin LJ, et al., Hong Kong Med J.9:31-37(2003), Pennisi E, Science, 307:1899-1901(2005), Xu P, et al., J Bacteriol. 189:3166-3175(2007)).
치아는 인산칼슘 (Calcium phosphate)으로 이루어진 무기질로서 그 질환은 크게 충치와 치주질환이다. 이중 충치는 어린이부터 성인까지 치과질병의 가장 큰 부분을 차지하고 있으며 발생빈도가 높아지고 있다. 대한치과의사협회의 보고에 따르면, 아동의 90% 이상이 치아 우식 (Dental caries)을 경험하며, 성인의 80% 이상이 잇몸 질환을 가지고 있다고 한다. 이런 질환을 일으키는 주요한 원인은 구강 내의 미생물에 의한 감염으로 세균, 음식물, 타액의 상호작용에 의해 유발된다. 즉, 구강내 세균의 발육에 필요한 영양분과 수분이 음식물과 타액, 치온구액등에 의하여 계속 공급되고 구강 내의 환경이 미생물이 발육하기에 적합한 온도(37℃), pH(중성부근)를 갖는다.
치주질환을 유발하는 대표적인 미생물로 스트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans)와 플레보텔라 인터메디아(Prevotella intermedia)가 있다. 이런 미생물들은 음식물 내에 존재하는 자당(Sucrose)을 포도당(Glucose)과 과당(Fructose)으로 생성하는 미생물 대사과장을 일으켜 포도당의 중합체인 불용성 글루칸(Glucan)을 치면에 형성한다. 이러한 과정에서 글루칸에 의해 구강 내 다른 미생물들과 치면에 부착하여 치면 세균막, 즉 프라그(Dental plaque)가 형성된다. 형성된 플라그의 내부에 스트렙토코커스 뮤탄스를 포함한 젖산균에 의해 축적된 젖산이 치아표면의 에나멜이 용해되어 충치가 발생한다. 또한 그러한 각종 균의 증식에 따른 산물들에 의해 치욕이 용해되므로 치주질환이 발생하게 된다.
상기 충치 및 치주질환을 억제하기 위해서 항균물질인 바이카보네이트(NaHCO3), 트리클로산(Triclosan, C12H7Cl3O2), 폴리포스페이트(polyphosphate) 및 불화소다(NaF), 반코마이신(Vancomycin), 클로르헥시딘(Chlorhexidine) 및 스피라마이신(Spiramycin) 등의 항생물질, 또는 유기/무기 불소가 사용되어 왔다. 그러나 상기 방법들은 충치 예방에는 효과가 있으나, 구토, 설사, 항생물질 내성이 발생하는 단점이 있어 사용이 제한되고 있다. 특히 종래 충치, 치주염과 같은 세균 감염질환에 대해서는 항생제의 사용이 일반적이었으나 항생제는 인체의 유익한 세균까지 모두 해칠 뿐만 아니라, 과용할 경우 내성균의 출현, 환자의 면역능력 저하, 이에 따른 감염질환의 만성화, 균교대증 등과 같은 부작용을 유발시킨다.
현재 사용되고 있는 구강질환 예방제 및 치료제로는 1) bisbiguanide계의 chlorhexidine, 2) 음전하성 세제의 sodium lauryl sulfate, 3) 효소계의 dextranase, mutanase, 4) essential oils인 thymol, eucalyptol, 5) quaternary ammonium compounds계의 cetylpyridinium chloride, hexetidine, 6) phenol계 triclosan, 7) 유기 또는 무기 불소, 8) 당 대체물인 D-xylose, xylitol, D-sorbitol 등으로 분류할 수 있다. Bisbiguanide계 chlorhexidine은 양전하성 세제의 항생제로써 그람 음성균을 억제하기 위하여 치주 치료시 광범위하게 사용된다. 이는 치아표면에 세균이 축적되기 위해 필요한 glucosyltransferase 효소와 대사에 필요한 phosphoenolpyruvate phosphotransferase 효소를 억제한다. 하지만, 에나멜질이나 치석의 표면에 흡착되어 영구적으로 갈색을 띠게 하며, 또한 장기간 사용시 작열감 (burning sensation )을 느끼거나 입맛을 잃게 한다. 음전하성 세제인 sodium lauryl sulfate는 그람 양성균에 대하여는 효과가 있지만, 그람 음성균에는 효과가 떨어지는 단점이 있다. Dextranase (α-1,6-glucosidase)와 mutanase (α-1,3-glucosidase)와 같은 효소들은 치태에 의해 형성되는 다당체를 파괴하고자 한 시도였지만, in vitro에서는 가능하였으나 in vivo에서는 이들 효소들은 치태 기질의 분자체 (molecularsieve)성질로 인해 치태 자체 내로 침투하기는 불가능한 것으로 알려져 있다. Quaternary ammonium compounds계 hexetidine은 hexahydropyridine으로써 살균과 항진균(antifungal) 활성이 있어 그람 양성이나 음성균 모두에 작용을 나타내므로 아직 상용화가 되지 않았으며 상피 탈락을 유발시키고, 해당작용 (glycoly sis)을 억제하는 단점이 있다. Phenol계 triclosan은 소수성 부위와 친수성 부위를 가지고 있어 광범위한 항균 효과를 가지고 있지만, 수용화 시키기는 어려운 점이 있다. 유기 또는 무기 불소에 의한 우식 세균의 억제 방법은 현재 가장 널리 사용되고 있는 방법으로 불소가 탈회를 억제하고 재광화를 촉진한다고 알려져 있고, 실제 항균 효과도 있는 것으로 평가되고 있다. 하지만 치아에 흰색 반점이 나타나는 불소증을 유발할 수 있어 치아우식증 예방의 목적에 있어서는 문제점이 있다. 당대체물 D-xylose, xylitol 및 D-sorbitol 등은 체내에 흡수되어 우식 유발 세균이 대사에 이용하지 못하게 함으로써 sugar의 대체제로 저우식 유발성이 확인되었으나 한꺼번에 대량 섭취 시 설사를 일으키고 가격이 비싸다는 단점이 있다. 다른 약물들보다 식물의 추출물인 생약제제들은 화학물질을 사용함으로 인해 발생하는 여러 가지 부작용, 즉 치아변색, 자극감 및 장기간 사용으로 야기되는 문제점을 최소화할 수 있는 우수한 물질로 평가되고 있고, 치태형성 억제, 치은 출혈이나 부종과 같은 치주질환의 증상을 현저하게 개선하였다는 보고도 있다.
이에 본 발명자는 부작용이 없으며 유해 구강미생물에 대하여 선택적으로 항균활성이 높은 천연물질을 개발하기 위해 노력한 결과, 정향유 (clove oil) 또는 이의 주요성분인 유제놀 (eugenol)이 구강 박테리아에 대해 뛰어난 항균활성을 갖음을 확인함으로써 본 발명을 완성하였다.
국내특허출원번호 :10-2008-0086780
본 발명의 목적은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 목적은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 항균용 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 목적은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 치주질환의 예방 및 치료용 조성물을 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물을 제공한다.
또한 본 발명은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 항균용 조성물을 제공한다.
또한 본 발명은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 치주질환의 예방 및 치료용 조성물을 제공한다.
본 발명의 조성물은 구강 박테리아에 대해 뛰어난 항균효과를 보이며, 특히 항생제와 병용하였을 때 시너지 효과를 나타낸다. 따라서 본 발명의 조성물은 치주질환의 예방 및 치료에 유용하게 이용할 수 있다.
도 1은 정향유와 이의 주요성분인 유제놀 및 베타-캐리오필린의 구강 박테리아에 대한 활성을 확인한 그림이다.
도 2는 정향유와 앰피실린을 병용하였을 때 구강 박테리아에 대한 시너지 효과를 확인한 그림이다.
도 3는 정향유와 겐타마이신을 병용하였을 때 구강 박테리아에 대한 시너지 효과를 확인한 그림이다.
도 4는 유제놀과 앰피실린을 병용하였을 때 구강 박테리아에 대한 시너지 효과를 확인한 그림이다.
도 5는 유제놀과 겐타마이신을 병용하였을 때 구강 박테리아에 대한 시너지 효과를 확인한 그림이다.
도 6은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 뮤탄스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 7은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 상귀니스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 8은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트텝토코커스 소브리너스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 9은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 라티에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 10은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 크리세티에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 11은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 안지노수스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 12은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 고도니에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 13은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 액티노바실러스 액티노마이셈템코미탄스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 14은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 푸소박테리움 뉴클레아툼에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 15은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 프리보텔라 인터미디어에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 16은 정향유와 항생제를 병용하였을 때, 포필로모나스 진지발리스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 17은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 뮤탄스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 18은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 상귀니스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 19은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트텝토코커스 소브리너스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 20은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 라티에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 21은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 크리세티에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 22은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 안지노수스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 23은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 스트렙토코커스 고도니에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 24은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 액티노바실러스 액티노마이셈템코미탄스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 25은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 푸소박테리움 뉴클레아툼에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 26은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 프리보텔라 인터미디어에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
도 27은 유제놀과 항생제를 병용하였을 때, 포필로모나스 진지발리스에 대한 항박테리아 활성을 MIC의 Time-kill curve를 통해 확인한 그림이다.
이하 본 발명에 대하여 보다 상세히 설명한다.
하나의 양태로서, 본 발명은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물을 제공한다.
본 발명의 정향유는 정향나무의 꽃봉오리나 열매에서 추출한 휘발성 물질로서 치아우식증 및 치주질환을 유발하는 구강미생물에 대한 높은 항균효과를 보였으며, 정향유의 주요 구성성분 중 하나인 유제놀도 구강미생물에 대한 높은 항균활성을 보였다. 본 발명의 정향유 또는 유제놀은 시판되는 것을 이용하거나 합성하여 수득할 수 있다.
본 발명의 구강용 조성물은 항생제와 병용할 경우 구강 박테리아에 대하여 시너지 효과를 나타내며, 상기 항생제의 종류는 제한되지 않으나, 바람직하게는 앰피실린 또는 겐타마이신이다.
본 발명에 따른 구강용 조성물에 함유된 정향유 또는 유제놀은 독성이 없어 인체에 무해하고 안전하게 사용할 수 있다.
본 발명에 의한 구강용 조성물은 그 제형에 있어서 특별히 한정되지 않으며, 구체적인 예로는 치약, 구강용 세정제, 구강용 청정제, 껌, 캔디류, 구강스프레이, 구강양치액 등의 제형을 가질 수 있다.
하나의 예로서, 본 발명의 구강용 조성물이 치약의 제형일 경우, 연마제, 습윤제, 결합제, 기포제, 감미제, pH조절제, 방부제, 약효성분, 향료, 증백제, 색소, 용제 등을 함유할 수 있다. 또한, 상기 치약은 최종 상품의 제형 및 포장 형태로서 기존의 연고상(페이스트상)의 튜브에 적용될 수 있다.
상기 연마제로는 침강 실리카, 실리카 겔, 지르코늄 실리케이트, 인산일수소칼슘, 무수 인산일수소칼슘, 함수 알루미나, 경질 탄산칼슘, 중질 탄산칼슘, 칼슘피로인산염, 불용성 메타인산염 및 알루미늄실리케이트 등을 들수 있다. 상기 연마제 성분을 단독 또는 2 종 이상 혼합하여 조성물 총 중량에 대하여 5 내지 60 중량%로 첨가할 수 있다. 연마제의 입자 크기는 종류에 따라 다르지만, 평균 입자경이 20 ㎛ 이하인 것을 사용하는 것이 바람직하다.
상기 습윤제는 연고상의 제형을 만드는데 필수적인 성분으로, 치약이 공기 중에 노출될 때 건조 고화되는 것을 방지하고 치약의 표면에 윤기를 제공할 뿐 아니라, 종류에 따라 양치시 감미를 주는 역할도 한다. 상기 습윤제로는 농글리세린(98%), 글리세린(85%), 소르비톨 수용액(70%), 비결정성 소르비톨 수용액(70%), 자이리톨, 폴리에틸렌글리콜류 및 프로필렌글리콜 등을 들 수 있으며, 상기 습윤제 성분을 단독 또는 2종 이상 혼합하여 조성물 총 중량에 대하여 40 내지 70 중량%로 첨가할 수 있다.
상기 결합제는 고체인 분말 성분과 액체 성분이 분리되지 않게 해주는 역할을 하는 것으로, 연고상의 치약에서는 필수적인 성분이다. 결합제는 수용성 고분자 종류라면 어떤 것이나 사용 가능하고, 일반적으로 많이 사용되는 성분으로는 셀룰로오스로부터 유래된 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 해조류로부터 추출된 카라기난류 및 미생물의 대사로부터 얻어지는 잔탄검 등을 들 수 있다. 상기 결합제 성분을 단독 또는 2종 이상 혼합하여 조성물 총 중량에 대하여 0.1 내지 5중량%, 바람직하게는 0.1 내지 2중량%로 첨가할 수 있다.
상기 기포제는 제품의 사용감을 증진시키고 세정 작용을 도와주며 기타 약효성분의 분산 및 침투를 신속하게 하고 계면 장력을 감소시킴으로써, 구강내 이물질을 쉽게 떨어지게 하는 작용을 한다. 기포제로는 주로 음이온성 계면활성제인 라우릴황산나트륨이 사용되며, 제형의 특성에 따라 보조적으로 비이온성 계면활성제인 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌의 공중합체(폴록사머), 폴리옥시에틸렌경화피마자유, 폴리옥시에틸렌소르비탄 지방산에스테르 등이 사용될 수 있다. 상기 기포제 성분은 조성물의 총 중량에 대해 0.1 내지 2중량%로 첨가할 수 있다.
상기 감미제로는 삭카린나트륨, 아스파탐, 스테비오사이드, 자일리톨, 감초산 등을 단독 또는 2종 이상 혼합하여 조성물 총 중량에 대하여 0.05 내지 5 중량% 사용할 수 있다.
상기 pH 조절제로는 인산나트륨, 인산이나트륨, 인산삼나트륨, 피로인산나트륨, 구연산나트륨, 구연산, 주석산 등이 있고, 상기 방부제로는 파라옥시안신향산메칠(메칠파라벤), 파라옥시안식향산프로필, 안식향산나트륨을 단독 또는 2종 이상 혼합하여 사용할 수 있다.
상기 약효 성분으로는 치아에 불소막을 형성하여 충치균의 대사 산물인 산(젖산 등)에 강하게 만드는 불화물과, 치주질환을 예방하기 위한 아미노카프론산, 알란토인 및 알란토인 유도체, 비타민류를 동시에 사용할 수 있으며, 구강내 유해 미생물의 번식을 억제하여 구강위생을 증진시킬 목적으로 트리클로산 등을 단독 또는 2종 이상 혼합하여 사용할 수 있다.
상기 향료로는 페퍼민트오일, 스피아민트오일, 멘톨, 아네톨 등을 적당량 혼합하여 사용할 수 있으며, 상기 증백제로는 이산화티탄을 사용할 수 있으며, 상기 색소로는 식용색소, 용제로 정제수, 에탄올 등을 사용할 수 있다.
또 다른 양태로서, 본 발명은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 항균용 조성물을 제공한다.
본 발명의 항균용 조성물은, 조성물 총 중량에 대하여 정향유 또는 유제놀을 0.1 내지 50 중량%로 포함한다.
본 발명의 항균용 조성물은 구강 박테리아에 대해 항균효과를 나타내며, 구강 박테리아는 스트렙토코커스 뮤탄스 (Streptococcus mutans), 스트렙토코커스 상귀니스 (Streptococcus sanguinis), 스트텝토코커스 소브리너스 (Streptococcus sobrinus), 스트렙토코커스 라티 (Streptococcus ratti), 스트렙토코커스 크리세티 (Streptococcus criceti), 스트텝토코커스 스트렙토코커스 안지노수스 (Streptococcus anginosus), 스트렙토코커스 고도니 (Streptococcus gordonii), 액티노바실러스 액티노마이셈템코미탄스 (Actinobacillus actinomycetemcomitans), 푸소박테리움 뉴클레아툼 (Fusobacterium nucleatum), 프리보텔라 인터미디어 (Prevotella intermedia), 포필로모나스 진지발리스 (Porphylomonas gingivalis) 등을 포함한다.
또 다른 양태로서, 본 발명은 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 치주질환 예방 및 치료용 조성물을 제공한다.
상기 치주질환은 구내염, 치은염, 치주염, 치조골 파손, 치조골 골다공증, 치조골 연화증, 치조골 감소증, 치조골 재형성 장애, 구취, 충치 등으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 질환일 수 있다.
본 발명의 약학적 조성물은 약학적 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더 포함할 수 있다. 본 발명에 따른 약학적 조성물은 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있다. 당해 기술 분야에 알려진 적합한 제제는 문헌(Remington's Pharmaceutical Science(최근판), Mack Publishing Company, Easton PA)에 개시되어 있는 것을 사용하는 것이 바람직하다. 본 발명의 약학적 조성물에 포함될 수 있는 담체, 부형제 및 희석제로는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유를 들 수 있다. 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제된다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 상기 추출물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(calcium carbonate), 수크로스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스테아레이트, 탈크 같은 윤활제들도 사용된다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조 제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜(propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로제라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 약학적 조성물의 바람직한 투여량은 환자의 상태 및 체중, 질병의 정도, 약물형태, 투여경로 및 기간에 따라 다르지만, 당업자에 의해 적절하게 선택될 수 있다. 그러나 바람직한 효과를 위해서, 본 발명의 조성물은 1일 0.0001 내지 10000 mg/kg으로, 바람직하게는 0.001 내지 1000 mg/kg으로 투여할 수 있다. 투여는 하루에 한번 투여할 수도 있고, 수회 나누어 투여할 수도 있다. 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 약학적 조성물은 쥐, 생쥐, 가축, 인간 등의 포유동물에 다양한 경로로 투여될 수 있다. 투여의 모든 방식은 예상될 수 있는데, 예를 들면, 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁내 경막 또는 뇌혈관내(intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다.
이하 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실시예 및 제조예를 제시한다. 그러나 하기의 실시예 및 제조예는 본 발명을 보다 쉽게 이해하기 위하여 제공되는 것일 뿐, 실시예 및 제조예에 의해 본 발명의 내용이 한정되는 것은 아니다.
실시예 1: 물질의 준비
정향유 (clove oil)는 한국의 Hurbmall에서 구입하였다. 유제놀(eugenol) 및 베타-캐리오필린 (caryophyllene)은 미국의 Sigma-Aldrich사에서 구입하였다. 정향유, 유제놀, 베타-캐리오필린을 메탄올에 녹여 30% 농도로 Stock solution을 만들어 보관하였으며, 이 후 실험에 이용하였다.
실시예 2: 항-박테리아 활성 검증
정향유 또는 그의 주요 성분인 유제놀(eugenol) 및 베타-캐리오필린 (caryophyllene)의 항 박테리아 활성을 MIC/MBC (Minimum inbihitory concentration/minimum bactericidal concentration) assay를 통해 확인하였다. 양성대조군으로 앰피실린과 겐타마이신을 각각 처리하였다. 박테리아로 S. mutans ATCC (American Type Culture Collection)25175, S. sanguinis ATCC 10556, S. sobrinus ATCC 27607, S. ratti KCTC (KoreanCollectionforTypeCultures)3294, S. criceti KCTC 3292, S. anginosus ATCC 31412, S. gordonii ATCC 10558, A. actinomycetemcomitans ATCC 43717, F. nucleatum ATCC 10953, P. intermedia ATCC 25611, P. gingivalis ATCC 33277 등 총 11종을 이용하였다.
실험결과, 도 1에 나타낸 바와 같이, 정향유 또는 이의 주요성분인 유제놀이 구강 박테리아에 대하여 항균효과가 있음을 확인하였다.
실시예 3. 항생제와의 시너지 효과 검증
체크보드 (checkborad) 법을 이용하여 정향유 및 이의 주요성분인 유제놀과 항생제 (앰피실린, 겐타마이신)와의 시너지 (상승) 효과를 확인하였다. FIC 값이 0.5 이하일 경우 상승 (synergistic), 0.5에서 1 사이일 경우 상가 (additive), 1에서 2 사이일 경우 무관 (indifferent), 2 이상일 경우 길항 (antagonistic)으로 해석하였다.
실험 결과, 도 2 내지 3에 나타낸 바와 같이, 정향유는 S. mutans, S. sanguinis , S. sobrinus , S. ratti , S. criceti , S. anginosus , S. gordonii , A. actinomycetemcomitans , F. nucleatum, P. intermedia , P. gingivalis등 11종의 구강 박테리아에 대하여 앰피실린 또는 겐타마이신과 함께 처리하였을 때 시너지 효과를 나타내었다.
또한, 도 4 내지 5에 나타낸 바와 같이, 정향유의 주요 성분 중 하나인 유제놀은 11종의 구강 박테리아에 대하여 앰피실린 또는 겐타마이신과 함께 처리하였을 때 시너지 효과를 나타내었다.
체크보드법을 통해 확인한 항생제와의 시너지 효과를 다시 한번 검증하기 위하여, time kill curve 실험을 수행하였다.
도 6 내지 16에 나타낸 바와 같이, S. mutans, S. sanguinis, S. sobrinus, S. ratti, S. criceti, S. anginosus, S. gordonii , A. actinomycetemcomitans , F. nucleatum , P. intermedia , P. gingivalis등 11종의 구강 박테리아에 대하여 정향유 단독군, 정향유와 앰피실린의 병합 처리군 또는 정향유와 겐타마이신의 병합 처리군의 항생 효과를 비교한 결과, 항생제와의 시너지 효과가 나타남을 확인하였다.
또한 도 17 내지 27에 나타낸 바와 같이, 정향유의 주요 성분 중 하나인 유제놀도 구강 박테리아 11종에 대하여 항생제와의 시너지 효과를 나타내었다.
이러한 실험 결과를 통해 정향유 또는 이의 주요 성분 중 하나인 유제놀이 구강 박테리아에 대한 항균용 조성물로 유용하게 이용될 수 있으며, 상기 구강 박테리아가 유발하는 치주질환의 예방 및 치료용 조성물로 이용될 수 있음을 확인하였다.
이하 본 발명의 상기 조성물을 함유하는 구강용 조성물 및 약학적 조성물의 제제예를 설명하나, 본 발명은 이를 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
제제예 1. 구강용 조성물의 제조
1-1. 구강용 가글제의 제조
본 발명의 정향유 0.1 ~ 1.0 g
자이리톨 5 ~ 10 g
에틸알콜 5 ~ 15 g
솔비톨 5 ~ 15 g
사카린 나트륨 10 ~ 100 ㎎
소디움 모노플루오로포스페이트 500 ~ 1000 ㎎
소디움 라우릴설페이트 100 ~ 200 ㎎
폴리솔베이트 20 100 ~ 1000 ㎎
페파민트 플레이버 10 ~ 100 ㎎
소디움 벤조에이트 10 ~ 100 g
색소 적당량
정제수를 가하여 100 g으로 한다.
1-2. 페이스트상 치약의 제조
유제놀 1㎎
수산화알루미늄 47㎎
일불소인산나트륨 0.76㎎
글리세린 5㎎
소르비톨액 40㎎
카복시메틸셀룰로오스 나트륨 0.7㎎
이산화규소 4㎎
라우릴 황산나트륨 2㎎
메틸파라벤 0.15㎎
향료 1㎎
이산화티탄 0.4㎎
삭카린 나트륨 0.2㎎
정제수 잔량
제제예 2 : 약학적 조성물의 제조
2-1. 산제의 제조
정향유 2g
유당 1g
상기의 성분을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.
2-2. 정제의 제조
유제놀 100mg
옥수수전분 100mg
유당 100mg
스테아린산 마그네슘 2mg
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.
2-3. 캡슐제의 제조
유제놀 100mg
옥수수전분 100mg
유당 100mg
스테아린산 마그네슘 2mg
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.

Claims (8)

  1. 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 구강용 조성물.
  2. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 항생제와 병용하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제 2항에 있어서, 상기 항생제는 앰피실린 또는 겐타마이신인 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 치약, 구강용 세정제, 구강 청정제, 껌, 캔디류, 구강스프레이 및 구강양치액으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나의 제형을 갖는 것인 구강용 조성물.
  5. 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 항균용 조성물.
  6. 제 5항에 있어서, 상기 조성물은 뮤탄스 (Streptococcus mutans), 스트렙토코커스 상귀니스 (Streptococcus sanguinis), 스트텝토코커스 소브리너스 (Streptococcus sobrinus), 스트렙토코커스 라티 (Streptococcus ratti), 스트렙토코커스 크리세티 (Streptococcus criceti), 스트텝토코커스 스트렙토코커스 안지노수스 (Streptococcus anginosus), 스트렙토코커스 고도니 (Streptococcus gordonii), 액티노바실러스 액티노마이셈템코미탄스 (Actinobacillus actinomycetemcomitans), 푸소박테리움 뉴클레아툼 (Fusobacterium nucleatum), 프리보텔라 인터미디어 (Prevotella intermedia) 및 포필로모나스 진지발리스 (Porphylomonas gingivalis) 로 이루어진 군에서 선택된 것에 대해 항균활성을 갖는 조성물.
  7. 정향유 또는 유제놀을 유효성분으로 포함하는 치주질환의 예방 및 치료용 조성물.
  8. 제 7항에 있어서, 상기 치주질환은 구내염, 치은염, 치주염, 치조골 파손, 치조골 골다공증, 치조골 연화증, 치조골 감소증, 치조골 재형성 장애, 구취 및 충치로 이루어진 군에서 선택된 질환임을 특징으로 하는 조성물.
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RU2678821C1 (ru) * 2018-06-14 2019-02-04 Виктория Викторовна Рыжкова Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями
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