KR20090064369A - 칼콘을 함유하는 조성물 및 이의 용도 - Google Patents

칼콘을 함유하는 조성물 및 이의 용도 Download PDF

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세카 보두팔리
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존슨 앤드 존슨 컨수머 캄파니즈, 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은 칼콘을 포함하는 조성물 및 여드름을 치료하기 위한 이의 용도 및 피부, 헤어 및 두피 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키기 위한 이의 용도를 특징으로 한다.
칼콘, 여드름, 기름, 모공, 피부, 헤어, 두피

Description

칼콘을 함유하는 조성물 및 이의 용도{Compositions containing chalcones and use thereof}
여드름 장애(acne disorder)는 흔히 비염증성 또는 염증성 유형으로 분류된다. 비염증성 여드름은 폐쇄 면포(화이트헤드(whitehead)) 및 개방 면포(흑색면포(blackhead))를 특징으로 하고, 이들은 케라틴, 피지 및 박테리아가 밀집된 덩어리(compact mass)로 이루어지며, 이 밀집 덩어리는 모낭관(follicular duct)을 확대시킨다. 면포는 모발피지관이 막히고/막히거나 피지샘에 의해 피지의 생성이 증가될 때 형성된다. 이러한 면포의 형성은 염증으로 이어질 수 있고, 이는 박테리아 증식 및/또는 피지의 과잉 생산 때문이다. 통상적으로, 이러한 박테리아는 프로피오니박테리아(Propionibacteria; P. acnes)와 같은 혐기성 박테리아이다. 염증성 여드름은 구진(뾰루지(pimple)), 농포 및 결절낭성 병변을 특징으로 하며, 이는 흉터 형성(scarring)을 야기할 수 있다. 몇몇 요인들이 여드름의 발병기전에 있어 중요한 역할을 하는 것으로 생각되며, 이러한 요인에는 피지 생성, 호르몬 자극, 막힌 모공 및 피부 병원체가 포함된다. 피지 수준이, 대조군 대상자의 피지 수준에 비해, 여드름이 있는 대상자에게서 약 70% 증가된다.
본 발명은 특정 칼콘(chalcone)이 여드름을 치료하고 피부 상의 기름(oil) 또는 모공(pore)의 출현(appearance)을 감소시키는데 국소적으로 효과적이라는 예상치 못한 발견에 관한 것이다.
발명의 요지
하나의 측면에서, 본 발명은 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시킬 필요가 있는 피부에 화학식 I의 칼콘을 포함하는 조성물 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염을 투여함으로써, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법을 특징으로 한다.
Figure 112009013379185-PCT00001
상기 화학식 I에서,
R은 수소, C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 아실 또는 글리코실이고,
m은 0 내지 5이고;
n은 0 내지 5이며;
단, m과 n의 합은 4 이상이다.
하나의 측면에서, 본 발명은 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시킬 필요가 있는 피부에 (a) 화학식 I의 칼콘 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염; 및 (b) 카테킨을 포함하는 조성물을 투여함으로써, 여드름을 치 료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법을 특징으로 한다.
화학식 I
Figure 112009013379185-PCT00002
상기 화학식 I에서,
R은 수소, C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 아실 또는 글리코실이고,
m은 0 내지 5이고;
n은 0 내지 5이다.
다른 측면에서, 본 발명은 (a) 이러한 조성물 및 (b) 사용자에게 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키기 위해 피부에 상기 조성물을 투여할 것을 지시하는 상품설명서를 포함하는 제품을 특징으로 한다.
다른 측면에서, 본 발명은 사용자에게 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키기 위해 피부에 상기 조성물을 투여할 것을 지시함으로써 이러한 조성물을 판촉(promoting)하는 방법을 특징으로 한다.
본 발명의 기타 특징 및 이점이 본 발명의 상세한 설명 및 청구의 범위로부터 명백할 것이다.
당해 기술분야의 숙련자는 본 명세서의 설명에 기초하여 본 발명을 완전히 이용할 수 있는 것으로 생각된다. 하기의 특정 양태들은 단지 예시로서 고려되는 것이며, 나머지 개시는 어떤 식으로든 제한되지 않는다.
달리 정의되지 않는 한, 본 명세서에 사용되는 모든 기술 용어 및 과학 용어는 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상적인 기술을 가진 자들에 의해 일반적으로 이해되는 것과 동일한 의미를 갖는다. 또한, 본 명세서에 언급된 모든 공보, 특허 출원, 특허 및 기타 참조문헌은 참조로 인용된다. 달리 지시되지 않는 한, 퍼센트는 중량 퍼센트를 말한다(즉, %(W/W)).
정의
"여드름을 치료함"이 의미하는 것은 여드름 또는 장미여드름(rosacea)을 감소시키거나 예방하는 것이다.
"제품"이 의미하는 것은 최종 포장된 형태의 제품이다. 하나의 양태에서, 포장은 당해 조성물을 함유하는, 플라스틱, 금속 또는 유리 관 또는 병(jar)과 같은 용기이다. 당해 제품은 이러한 용기를 저장하기 위한 플라스틱 상자 또는 판지 상자와 같은 추가의 포장을 추가로 포함할 수 있다. 하나의 양태에서, 당해 제품은 사용자에게 (i) 여드름을 치료하거나 (ii) 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키기 위해 당해 조성물을 적용할 것을 지시하는 사용설명서를 포함하다.
"판촉함(promoting)"이 의미하는 것은 판매촉진하거나, 광고하거나 시장판매하는 것이다. 판촉의 예에는, 당해 제품 상 또는 상점, 잡지, 신문, 라디오, 텔레비전 및 인터넷 등에서의 서면, 시각적 또는 구두 표현법이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
여드름 치료를 판촉함에 있어, 당해 표현법의 예에는, "여드름을 치료한다", "여드름을 예방한다", "여드름 병변, 면포 또는 뾰루지를 감소시킨다", "여드름 병변, 면포 또는 뾰루지의 출현을 감소시킨다", "여드름 발병(breakout) 및 상처(blemish)의 출현을 감소시킨다", "여드름 발병 및 상처의 출현을 예방, 제어 또는 조절한다" 및 "발병 및 상처를 감소시킨다"가 포함되지만 이로 한정되지 않는다.
피부 상의 기름 출현의 감소를 판촉함에 있어, 당해 표현법의 예에는 "피지의 출현을 감소시킨다". "피지의 생성을 예방, 제어 또는 조절한다", "피지를 감소시킨다", "지성/번들거리는(oily/shiny) 피부의 출현을 감소시킨다", "기름기 있는(greasy) 피부의 출현을 감소시킨다" 및 "피부, 헤어(hair) 또는 두피 상의 번들거림을 감소시킨다"가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 여드름 치료가 필요하지 않는 피부(즉, 여드름이 나지 않는 피부, 또는 두피/헤어)에 적용된다.
피부 상의 모공 출현의 감소를 판촉함에 있어, 당해 표현법의 예에는 "모공의 크기를 감소시킨다", "모공의 출현을 최소화한다", " 모공의 출현을 제거한다", "모공의 가시성을 감소시킨다" 및 "모공 열림을 닫는다"가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 여드름 치료가 필요하지 않는 피부(즉, 여드름이 나지 않는 피부)에 적용된다.
본 명세서에 사용되는 "이러한 치료가 필요한 피부에 투여함"은 이러한 치료가 필요한 피부 영역 또는 이러한 치료가 필요한 피부의 영역에 가까운 피부 영역을 (예를 들어, 손이나 어플리케이터(applicator), 예를 들어, 이로 한정되지는 않지만, 와이프, 관, 롤러, 스프레이 또는 패치의 사용에 의해) 접촉시키는 것을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 "조성물"은 피부에 투여하기에 적합한 조성물을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 "화장품학적으로 허용되는(cosmetically-acceptable)"은 이 용어가 기술하는 성분들이 과도한 독성, 비혼화성(incompatibility), 불안정성, 과민 및 알레르기 반응 등 없이 피부와 접촉하여 사용하기에 적합함을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 "안전하고 유효한 양"은 조직 탄성의 증강을 유도하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 피하기에 충분히 낮은, 당해 화합물, 담체의 양 또는 당해 조성물의 양을 의미한다. 당해 화합물 또는 조성물의 안전하고 유효한 양은 최종 사용자의 치료받을 영역, 연령, 건강상태 및 피부 유형, 치료의 지속기간 및 특성, 사용되는 특정 화합물 또는 조성물, 특정 화장품학적으로 허용되는 이용가능한 담체 및 유사 요인들에 따라 변할 수 있다.
화합물
본 발명의 조성물은 하나 이상의 화학식 I의 화합물(화학식 I의 칼콘); 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염을 함유한다.
화학식 I
Figure 112009013379185-PCT00003
상기 화학식 I에서,
R은 수소, C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 아실 또는 글리코실이고,
m은 0 내지 5이고;
n은 0 내지 5이다.
하나의 양태에서, m과 n의 합은 4 이상(예를 들어 4, 5 또는 6)이다.
화학식 I의 화합물의 예에는, 하기된 실시예 1의 표 1에 있는 화합물이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
본 발명의 화합물은 또한 화장품학적으로 허용되는 염의 형태로 존재할 수 있다. 의약품으로의 용도를 위해, 본 발명의 화합물의 염은 비독성의 "화장품학적으로 허용되는 염", 화장품학적으로 허용되는 산성/음이온성 또는 염기성/양이온성 염을 말한다. 화장품학적으로 허용되는 산성/음이온성 염에는 아세테이트, 벤젠설포네이트, 벤조에이트, 비카보네이트, 비타르트레이트, 브로마이드, 칼슘 에데테이트, 캄실레이트, 카보네이트, 클로라이드, 시트레이트, 디하이드로클로라이드, 에데테이트, 에디실레이트, 에스톨레이트, 에실레이트, 푸마레이트, 글리셉테이트, 글루코네이트, 글루타메이트, 글리콜릴아르사닐레이트, 헥실레조르시네이트, 하이드라바민, 하이드로브로마이드, 하이드로클로라이드, 하이드록시나프토에이트, 요오다이드, 이세티오네이트, 락테이트, 락토바이오네이트, 말레이트, 말레에이트, 만델레이트, 메실레이트, 메틸브로마이드, 메틸니트레이트, 메틸설페이트, 무케이트, 나프실레이트, 니트레이트, 파모에이트, 판토테네이트, 포스페이트/디포스페이트, 폴리갈락투로네이트, 살리실레이트, 스테아레이트, 수바세테이트, 석시네이트, 설페이트, 탄네이트, 타르트레이트, 테오클레이트, 토실레이트 및 트리에티오다이드가 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 화장품학적으로 허용되는 염기성/양이온성 염에는 알루미늄, 벤자틴, 칼슘, 클로로프로카인, 콜린, 디에탄올아민, 에틸렌디아민, 리튬, 마그네슘, 메글루민, 칼륨, 프로카인, 나트륨 및 아연이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 그러나, 다른 염들이 본 발명의 화합물 또는 화장품학적으로 허용되는 이들의 염의 제조시에 유용할 수 있다. 유기산 또는 무기산에는 또한 요오드수소산, 과염소산, 황산, 인산, 프로피온산, 글리콜산, 메탄설폰산, 하이드록시에탄설폰산, 옥살산, 2-나프탈렌설폰산, p-톨루엔설폰산, 사이클로헥산설팜산, 사카린산 또는 트리플루오로아세트산이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
하나의 양태에서, 본 발명의 조성물은 약 0.01중량% 내지 약 10중량%의 화합물, 예를 들어 약 0.1중량% 내지 약 5중량%의 화합물, 예를 들어 약 0.5중량% 내지 약 3중량%의 화합물을 함유한다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 1중량% 이상의 화합물, 예를 들어 약 2중량% 이상의 화합물을 함유한다. 본 발명의 화합물은 당해 기술분야에서 통상의 기술을 가진 자들에 의해 합성될 수 있거나/있고, 시판된다(제조원: Indofine Chemicals Inc., 미국 뉴저지주 소머빌 소재).
조성물
본 발명에 유용한 조성물은 목적 조직, 포유류 피부, 예를 들어 사람 피부에 투여하기에 적합한 제형(formulation)을 포함한다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 안전하고 유효한 양의 (i) 화학식 I의 칼콘 및 (ii) 화장품학적으로 허용되는 담체를 함유한다. 하나의 양태에서, 당해 화장품적으로 허용되는 담체는 당해 조성물의 약 50중량% 내지 약 99.99중량%이다(예를 들어, 당해 조성물의 약 80중량% 내지 약 90중량%이다).
당해 조성물은 매우 다양한 제품 유형으로 만들어질 수 있으며, 이러한 유형에는 용액제, 현탁제, 로션, 크림, 젤, 토너, 스틱, 스프레이, 연고제, 클렌징 액체 세정제 및 고체 바, 샴푸 및 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼, 분말, 무스, 면도용 크림, 와이프, 스트립, 패치, 전기 동력 패치, 상처 드레싱 및 접착 밴드, 하이드로겔, 필름-형성 제품, 얼굴 및 피부 마스크, 및 화장품(예를 들어, 파운데이션, 아이라이너 및 아이섀도우) 등이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 이들 제품 유형은 화장품학적으로 허용되는 담체의 몇 가지 유형을 포함할 수 있으며, 이러한 유형에는 용액제, 현탁제, 에멀젼(예를 들어, 마이크로에멀젼 및 나노에멀젼), 겔, 고형제 및 리포솜이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 하기는 이러한 담체의 비한정적인 예이다. 다른 담체가 당해 기술분야에서 통상의 기술을 가진 자들에 의해 제형화될 수 있다.
본 발명에서 유용한 조성물은 용액제로서 제형화될 수 있다. 용액제는 통상적으로 수성 또는 유기 용매를 포함한다(예를 들어, 약 50중량% 내지 약 99.99중량% 또는 약 90중량% 내지 약 99중량%의 화장품학적으로 허용되는 수성 또는 유기 용매). 적합한 유기 용매의 예에는 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜(200-600), 폴리프로필렌 글리콜(425-2025), 글리세롤, 1,2,4-부탄트리올, 소르비톨 에스테르, 1,2,6-헥산트리올, 에탄올 및 이들의 혼합물이 포함된다.
로션은 이러한 용액제로부터 만들어질 수 있다. 로션은 통상적으로 약 1% 내지 약 20%(예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 에몰리언트(들) 및 약 50% 내지 약 90%(예를 들어, 약 60% 내지 약 80%)의 물을 함유한다. 본 명세서에 사용되는 "에몰리언트"는 건조의 예방 또는 완화를 위해 사용되거나, 피부 또는 헤어의 보호를 위해 사용되는 물질을 말한다. 에몰리언트의 예에는 문헌(참조: the International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, eds. Wenninger and McEwen, pp. 1656-61, 1626, and 1654-55 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 7th Edition, 1997))(이하, "ICI 핸드북"이라 함)에 설명된 것들이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
용액제로부터 제형화될 수 있는 제품의 다른 유형은 크림이다. 크림은 통상적으로 약 5% 내지 약 50%(예를 들어, 약 10% 내지 약 20%)의 에몰리언트(들) 및 약 45% 내지 약 85%(예를 들어, 약 50% 내지 약 75%)의 물을 함유한다.
용액제로부터 제형화될 수 있는 또다른 제품 유형은 연고제이다. 연고제는 동물, 채소 또는 합성 오일 또는 반고체 탄화수소의 간단한 염기를 함유할 수 있다. 연고제는 약 2% 내지 약 10%의 에몰리언트(들) 및 약 0.1% 내지 약 2%의 증점제(들)를 함유할 수 있다. 증점제의 예에는 ICI 핸드북(pp. 1693-1697)에 설명되어 있는 것들이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
본 발명에 유용한 조성물은 또한 에멀젼으로서 제형화될 수 있다. 담체가 에멀젼일 경우, 담체의 약 1% 내지 약 10%(예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)가 유화제(들)이다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 유화제의 예에는 ICI 핸드북(pp. 1673-1686)에 설명된 것들이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
로션 및 크림은 에멀젼으로서 제형화될 수 있다. 통상적으로 이러한 로션은 0.5% 내지 약 5%의 유화제(들)를 함유하고, 한편 이러한 크림은 통상적으로 약 1% 내지 약 20%(예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 에몰리언트(들); 약 20% 내지 약 80%(예를 들어, 30% 내지 약 70%)의 물; 및 약 1% 내지 약 10%(예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)의 유화제(들)를 함유할 수 있다.
수중유형 및 유중수형의, 단일 에멀젼 피부 관리(skin care) 제제, 예를 들어 로션 및 크림이 당해 기술분야에서 공지되어 있으며, 본 발명에 유용하다. 다상(multiphase) 에멀젼 조성물, 예를 들어 수중유중수(water-in-oil-in-water)형 또는 유중수중유(oil-in-water-in-oil)형이 또한 본 발명에 유용하다. 일반적으로, 이러한 단일 또는 다상 에멀젼은 필수 성분으로서 물, 에몰리언트 및 유화제를 함유한다.
본 발명의 조성물은 또한 겔(예를 들어, 적합한 겔화제(들)를 사용하는, 수성, 알코올, 알코올/물 또는 오일 겔)로서 제형화될 수 있다. 수성 및/또는 알코올성 겔에 적합한 겔화제에는 천연 검, 아크릴산 및 아크릴레이트 중합체 및 공중합체, 및 셀룰로오스 유도체(예를 들어, 하이드록시메틸 셀룰로오스 및 하이드록시프로필 셀룰로오스)가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 오일(예를 들어, 광물유)에 적합한 겔화제에는 수소첨가 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 및 수소첨가 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 이러한 겔은 통상적으로 약 0.1중량% 내지 5중량%의 겔화제를 함유한다.
본 발명의 조성물은 또한 고형 배합물(예를 들어, 왁스계 스틱, 소프 바(soap bar) 조성물, 분말 및 와이프 함유 분말)로 제형화될 수 있다.
본 발명에 유용한 조성물은 상기 언급된 성분 외에, 피부 상의 사용을 위해 조성물에 종래에 사용되는 매우 다양한 추가의 유용성 물질 및/또는 수용성 물질을 기술적으로 확립된(art-established) 수준으로 함유할 수 있다.
추가의 화장품학적으로 활성인 제제(Cosmetically Active Agent)
하나의 양태에서, 당해 조성물은 상기 화합물 외에, 다른 화장품학적으로 활성인 제제를 추가로 함유한다. "화장품학적으로 활성인 제제"가 의미하는 것은, 조직에 화장품학적 또는 치료학적 효과를 갖는 화합물(예를 들어, 합성 화합물, 또는 화합물들의 혼합물을 함유하는, 천연 공급원 또는 천연 추출물로부터 분리된 화합물)이며, 이러한 것에는 라이트닝제(lightening agent), 다크닝제(darkening agent), 예를 들어 셀프-태닝제, 항-여드름제, 번들거림 조절제(shine control agents), 항미생물제, 예를 들어 항-효모제, 항-진균제 및 항-박테리아제, 항염증제, 항-기생충제, 외용 진통제, 선크림, 광보호제(photoprotector), 항산화제, 각질용해제, 세제(detergent)/계면활성제, 보습제, 영양제, 비타민, 에너지 증강제, 항-발한제, 수렴제, 방취제, 헤어 리무버, 헤어 성장 증강제, 헤어 성장 지연제, 연화방지제(firming agent), 굳은살방지제(anti-callous agent), 피부 컨디셔닝제, 항-셀룰라이트제, 플루오라이드 및 냄새-제어제, 예를 들어 냄새 차폐제(masking agent) 및 pH-변화제가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
하나의 양태에서, 당해 화장품학적으로 활성인 제제는 하이드록시산, 벤조일 퍼옥사이드, D-판테놀, 옥틸 메톡시신나메이트, 이산화티탄, 옥틸 살리실레이트, 호모살레이트, 아보벤존, 카로테노이드, 자유 라디칼 포획제, 스핀 트랩제(spin trap), 레티노이드 및 레티노이드 전구체, 예를 들어 레티놀 및 레티닐 팔미테이트, 세라마이드, 다가불포화 지방산, 필수 지방산, 효소, 효소 억제제, 광물, 호르몬, 예를 들어 에스트로겐, 스테로이드, 예를 들어 하이드로코르티손, 2-디메틸아미노에탄올, 구리 염, 예를 들어 염화구리, 구리 함유 펩타이드, 예를 들어 Cu:Gly-His-Lys, 코엔자임 Q10, 아미노산, 예를 들어 프롤린, 비타민, 락토비온산, 아세틸-코엔자임 A, 니아신, 리보플라빈, 티아민, 리보오스, 전자 전달자, 예를 들어 NADH 및 FADH2, 및 기타 식물 추출물, 예를 들어 알로에 베라, 화란국화(Feverfew) 및 대두, 및 이들의 유도체 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택되지만, 이로 한정되지 않는다. 당해 화장품학적으로 활성인 제제는 통상적으로 본 발명의 조성물 내에 당해 조성물의 약 0.001중량% 내지 약 20중량%, 예를 들어 약 0.005중량% 내지 약 10중량%, 예를 들어 약 0.01중량% 내지 약 5중량%의 양으로 존재할 수 있다.
비타민의 예에는, 비타민 A, 비타민 B, 예를 들어 비타민 B3, 비타민 B5 및 비타민 B12, 비타민 C, 비타민 K, 비타민 E, 예를 들어 알파, 감마 또는 델타-토코페롤, 및 이들의 유도체(예를 들어, 염 및 에스테르) 및 이들의 혼합물이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
하이드록시산의 예에는, 글리콜산, 락트산, 말산, 살리실산, 시트르산 및 타르타르산이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
항산화제의 예에는 수용성 항산화제, 예를 들어 설프하이드릴 화합물 및 이들의 유도체(예를 들어, 나트륨 메타비설파이트 및 N-아세틸-시스테인), 리포산 및 디하이드로리포산, 레스베라트롤, 락토페린 및 아스코르브산 및 아스코르브산 유도체(예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트 및 아스코르빌 폴리펩티드)가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 유용성 항산화제에는 부틸화 하이드록시톨루엔, 레티노이드(예를 들어, 레티놀 및 레티닐 팔미테이트), 상이한 유형의 토코페롤(예를 들어, 알파-, 감마- 및 델타-토코페롤 및 이들의 에스테르, 예를 들어 아세테이트) 및 이들의 혼합물, 토코트리엔올, 및 유비퀴논(ubiquinone)이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 항산화제를 함유하는 천연 추출물에는, 플라보노이드, 이소플라보노이드 및 이들의 유도체, 예를 들어 게니스테인 및 디아드제인(예를 들어, 대두 및 토끼풀 추출물)을 함유하는 추출물 및 레스베라트롤을 함유하는 추출물 등이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 이러한 천연 추출물의 예에는 포도씨, 녹차, 소나무 수피 및 프로폴리스가 포함된다.
효소의 예에는 프로테아제, 예를 들어 진균 프로테아제, 박테리아 프로테아제 또는 포유류 프로테아제가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 이러한 프로테아제의 예에는 펩신, 카텝신, 사람 요산 프로테아제, 뉴로스포라 오리자애(Neurospora oryzae), 무코르 푸실루스(Mucor pusillus), 무코르 미에헤이(Mucor miehei), 리조푸스 키넨시스(Rhizopus chinensis) 또는 엔도티아 파라시티카(Endothia parasitica)로부터 유래된 진균 프로테아제, 및 박테리아 프로테아제, 리조푸스펩신, 페니실로펩신 및 엔도티아펩신이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 또한, 이들 프로테아제는 유전자 공학 프로세스 및 기술을 포함하는 프로세스로부터 유래될 수 있다.
진균 추출물의 예에는 뉴로스포라 오리자애, 무코르 푸실루스, 무코르 미에헤이, 리조푸스 키넨시스 또는 엔도티아 파라시티카 무코르 미에헤이로부터의 추출물이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 이러한 프로테아제 및 진균 추출물을 함유하는 조성물이 미국 특허 제5,976,556호에 개시되어 있다.
항-여드름제
하나의 양태에서, 본 발명은 항-여드름제를 포함하는 국소 조성물에 관한 것이다. "항-여드름제"가 의미하는 것은 여드름의 국소 치료를 위해 미국 식약청(FDA)에 의해 승인된 화합물이다. 항-여드름제의 예에는, 살리실산, 벤조일 퍼옥사이드, 황, 레티노산, 칸디다 봄비콜라/글루코오스/메틸 레이프시데이트(methyl rapeseedate) 발효물, 토탄수(peat water), 레조르시놀, 실트, 토탄, 퍼메틴, 아젤라산, 클린다마이신, 아다팔렌, 에리트로마이신, 나트륨 설프아세트아미드 및 이의 병용물(combination)이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 하나의 양태에서, 당해 조성물 내의 항-여드름제의 양은 당해 조성물의 총 중량을 기준으로, 약 0.01중량% 내지 약 10중량%, 예를 들어 약 0.1중량% 내지 약 5중량%, 또는 약 0.5중량% 내지 약 2중량%이다.
카테킨
하나의 양태에서, 본 발명의 조성물은 카테킨을 추가로 함유한다. 용어 "카테킨"은 플라보노이드의 플라반-3-올 부류에 속하는 폴리페놀성 물질을 말한다. 이들 카테킨은 합성으로 만들어지거나 천연으로 만들어질 수 있다(예를 들어, 식물 추출물의 일부). 예시적인 카테킨에는 카테킨(C), 카테킨 갈레이트(CG), 에피카테킨(EC), 갈로카테킨(GC), 갈로카테킨 갈레이트(GCG), 에피갈로카테킨(EGC), 에피카테킨 갈레이트(ECG) 및 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 카테킨을 함유하는 예시적인 식물에는 카테쿠(Catechu), 녹차(카멜리아 시넨시스(Camellia sinensis), 카멜리아 올레이페라(Camellia oleifera)), 비티스 비니페라(Vitis vinifera), 포도(비티스 비니페라), 짚신나물속(아그리모니아 유파토리아(Agrimonia eupatoria)), 목화(고시피움 sp(Gossypium sp)), 까막까치밥나무(black currant)(리베스 니그룸(Ribes nigrum)), 월귤나무(바키니움 비티스-이다에아 var. 마이너스(Vaccinium vitis-idaea var. minus)), 알피니아 갈란가(Alpinia galanga) 및 알피니아 카트수마다(Alpinia katsumada)가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 카테킨은 합성되어 만들어지거나, 예를 들어 Indofine Chemicals Inc.(미국 뉴저지주 서머빌 소재) 또는 Aldrich(미국 위스콘신주 밀워키 소재)로부터 구매 가능하다.
식물 추출물
하나의 양태에서, 본 발명의 조성물은 다른 식물 추출물을 추가로 함유한다. "식물 추출물"이 의미하는 것은 식물로부터 분리된 화합물들의 블렌드이다. 이러한 화합물은 식물의 하나 이상의 부분(예를 들어, 식물 전체, 식물의 꽃, 종자, 뿌리, 뿌리줄기, 줄기, 열매 및/또는 잎)으로부터, 이러한 식물의 조각(piece)을 물리적으로 벗겨냄으로써, 예를 들어 식물의 꽃을 분쇄함으로써 분리될 수 있다. 이러한 화합물은 또한 당해 기술분야에서 공지된 추출 방법을 이용함으로써 식물로부터 분리될 수 있다(예를 들어, 유기 용매, 예를 들어 저급 C1-C8 알코올, C1-C8 알킬 폴리올, C1-C8 알킬 케톤, C1-C8 알킬 에테르, 아세트산 C1-C8 알킬 에스테르 및 클로로포름, 및/또는 무기 용매, 예를 들어 물, 무기산, 예를 들어 염산, 및 무기 염기, 예를 들어 염화나트륨의 사용).
하나의 양태에서, 당해 식물 추출물(예를 들어, 알피니아 추출물, 녹차 추출물, 화란국화 추출물, 짚신나물속 추출물, 목화 추출물, 포도 추출물, 까막까치밥나무 추출물, 월귤나무 추출물 또는 대두 추출물)이 당해 조성물 내에 당해 조성물의 약 0.001중량% 내지 약 20중량%의 양으로, 특히 약 0.1중량% 내지 약 10중량%의 양으로 존재한다. 달리 언급되지 않는 한, 당해 추출물의 중량은 추출물의 건조 중량을 말한다.
화란국화 추출물
하나의 양태에서, 본 발명의 조성물은 화란국화 추출물을 추가로 함유한다. "화란국화 추출물"이 의미하는 것은 화란국화 식물로부터 분리된 화합물의 블렌드이다. 이러한 화합물의 예에는 아피제닌-7-글루코사이드, 아피제닌-7-글루쿠로나이드, 1-β-하이드록시아르부스쿨린, 6-하이드록시카엠프페롤-3,7,4'-트리메틸에테르(타네틴), 6-하이드록시카엠프페롤-3,7-디메틸 에테르, 8-β-레이노신, 10-에피카닌, 아스코르브산, 베타-카로텐, 칼슘, 크롬, 크리산테몰라이드, 크리산테모민, 크리사르텐-A, 크리사르텐-C, 크리소에리올-7-글루쿠로나이드, 코발트, 코스모시인, 에폭시아르테모린, 루테올린-7-글루코사이드, 루테올린-7-글루쿠로나이드, 망그놀리올라이드, 파르테놀라이드, 쿠에르세타제틴-3,7,3'-트리메틸에테르, 쿠에르세타제틴-3',7-디메틸에테르, 레이노신, 타나파르틴, 타나파르틴-1α,4α-에폭사이드, 타나파르틴-1β,4β-에폭사이드, β-코스투놀라이드, 3-β-하이드록시-파르테놀라이드 및 3,7,3'-트리메톡시쿠에르세타제틴이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 화란국화 식물 내에 존재하는 α-불포화 γ-락톤, 예를 들어 파르테놀라이드는 알레르기 반응의 원인이 되는 것으로 알려져 있다. 따라서, 하나의 양태에서, 화란국화 추출물에는 알레르기의 원인이 되는 α-불포화 γ-락톤이 실질적으로 없다. 파르테놀라이드가 실질적으로 없는 화란국화 추출물의 제조가 미국 특허 출원 제20040105905호의 실시예 1에 개시되어 있다.
대두 추출물
하나의 양태에서, 본 발명의 조성물은 대두 추출물을 추가로 함유한다. "대두 추출물"이 의미하는 것은 대두로부터 분리된 화합물들의 블렌드이다. 당해 대두 추출물은 대두의 일부(예를 들어, 지질이 감소된 대두 분말 또는 여과된 대두유(soymilk)와 같은 대두의 추출물)만을 함유할 수 있거나, 대두 전체(예를 들어, 대두의 분쇄 분말)를 함유할 수 있다. 당해 대두 추출물은 액체(예를 들어, 대두유) 또는 고체(예를 들어, 대두 분말 또는 대두유 분말) 형태일 수 있다.
당해 대두 추출물은 대두 분말일 수 있다. 대두 분말은 건조 대두를 분쇄하여 만들어질 수 있다. 대두 분말은 동결건조될 수 있다. 대두유 및 대두유 분말은 또한 유용한 대두 추출물이다. 대두유는 대두로부터 유래된 고체와 물의 조합물이며, 이들의 혼합물은 걸러낸 불용성 성분의 일부 또는 전부를 갖는다. 대두유 분말은 증발된 대두유이며, 이는 하나의 양태에서 동결건조 또는 분무-건조 형태이다. 대두유를 제조하는 절차에는 하기의 3가지 절차가 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 첫째, 대두유는 대두를 물속에 넣어 이들에 물을 흡수시켜 만들어질 수 있다. 다음에, 팽윤된 콩들을 분쇄한 후, 추가의 물을 첨가한다. 다음에, 이 혼합물을 여과하여 임의의 불용성 잔류물을 제거할 수 있다. 둘째, 대두유는 또한 대두 분말로부터 제조할 수 있다. 대두 분말을 물과 (예를 들어, 1시간 이상 동안) 완전히 혼합한 다음, 이어지는 여과 공정에 의해 불용성 잔류물을 제거할 수 있다. 셋째, 대두유는 또한 물을 첨가함으로써 대두유 분말로부터 재구성될 수 있다. 이 대두유는 대두로부터의 고체를 약 1중량% 내지 약 50중량%(예를 들어, 약 5중량% 내지 약 20중량%) 포함할 수 있다.
대두의 공지된 활성 성분에는 이소플라본, 피토에스트로겐, 제니스테인, 다이드제인, 글리시테인, 사포닌 및 피토스테롤이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 본 발명에 유용한 대두 추출물은 이들의 지리적 기원, 일광 노출 및 수확 시기 등에 관계없이, 모든 대두 종으로부터 생성될 수 있다. 그러나 특정 변종, 지리적 기원 또는 생장 조건이 바람직할 수 있다. 예를 들어, 대두 트립신 억제제(Soybean Trypsin Inhibitor, STI) 함량 또는 이소플라본 함량이 특히 풍부한 대두 변종, 또는 STI 또는 이소플라본이 풍부하게 함유된 대두가 수득되는 생장 조건이 바람직할 수 있다.
하나의 양태에서, 대두 추출물은 비-변성(non-denatured) 대두 추출물이다. "변성(denaturation)"은 반탐 의학 사전(Bantam Medical Dictionary, 1990 edition)에서 "열, X-선 또는 화학물질에 의해 초래되는 단백질의 물리학적 및 생리적 특성의 변화"로 정의되어 있다. 이들 변화에는 (효소의 경우) 활성의 상실 및 (항원의 경우) 항원성의 상실(또는 변경)이 포함된다. "비-변성 식물 추출물"이 의미하는 것은, 식물로부터 추출되거나 유도되는 생성물이고, 여기서, 이러한 식물 추출물을 유도하기 위한 처리(예를 들어, 온도, 추출 매질)는 이의 프로테아제 억제 활성을 제거하지 않는다. 이러한 프로테아제의 하나는 트립신이다. 하나의 양태에서, 본 발명의 대두 추출물의 비-변성 상태는 손상되지 않은(inact) 대두 트립신 억제제(STI) 단백질의 존재 또는 이의 트립신 억제 활성에 의해 측정된다.
본 발명의 조성물에 유용한 대두 추출물이 독특한 냄새를 가질 수 있다는 것에 주목해야 한다. 경우에 따라, 추출물의 냄새는 냄새 발생이 감소된 것으로 알려진 대두의 특정 변종에서 유도된 대두 생산물을 사용함으로써 감소될 수 있으며, 이러한 것에는 리폭시게나아제-2-결핍 콩 및 변형된 당 프로파일을 갖는 것들 등이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 이러한 제형에서 산소 수준을 감소시키는 처리가 또한 냄새를 감소시킬 수 있다. 각종 차폐제 또는 방향제가 또한 냄새를 차폐하는데 사용될 수 있다. 대두유를 만드는 한 가지 방법은 수 시간 동안 탈이온수 또는 정제수에 대두를 담그고, 이들이 완전히 수화된 후 소량의 물을 첨가하여 이들을 분쇄하는 것이다. 이 분쇄 공정에 의해 대두유가 추출될 수 있다. 수집 후에, 대두유를 여과하여 콩 껍질의 잔류 부분들을 제거할 수 있다. 하기에 기술되는 제형에 사용되는 대두유는 상술한 바와 같은 생대두유(fresh soymilk)이거나, 대두 분말과 물로부터 만들어질 수 있다. 대두 분말은 대두로부터 제분되고, 또한 동결건조(lyophilized), 분무 건조 또는 동결-건조되고(freeze-dried), 수득된 두유는 여과될 수도 있고 여과되지 않을 수도 있다. 이렇게 제조된 대두유는 약 1 내지 약 90중량% 건조 대두 분말을 가질 수 있다. 다른 예는 동결건조, 분무 건조 또는 동결-건조된 두유로부터 제조되고, 물을 첨가하고, 여과 또는 균질화를 수행하거나 수행하지 않고 후처리한 대두유 분말의 사용이다. 대두 추출의 다른 방법은 또한 하기에 기술되는 배합물 내의 활성 성분을 생성하는데 사용될 수 있다. 예를 들어, 활성 성분들을 에탄올/물 혼합물을 사용하여 분쇄된 대두로부터 추출하고, 이어서, 추출물로부터 에탄올을 제거할 수 있으며, 이러한 방법에서 대두의 세린 프로테아제 억제 활성이 유지될 수 있고, 바람직하게는 단백질 STI가 온전하게 유지될 수 있다.
하나의 양태에서, 본 발명에 사용되는 대두 추출물은 미생물 함량이 대두 추출물 1g당 약 1,000cfu 미만(예를 들어, 약 100cfu 미만/g)이다.
대두 추출물은 감마선 조사에 노출될 수 있다. 대두 추출물은 약 2 내지 약 30kGy의 감마선 조사, 예를 들어 약 5 내지 약 10kGy의 감마선 조사에 노출될 수 있다. 이러한 처리는 대두 추출물의 생물학적 활성(예를 들어, 세린 프로테아제 억제 활성)을 유지하면서, 이의 미생물 함량을 감소시킨다. 감마선 조사에 의한 대두 추출물의 처리로 당해 조성물의 외관적 우수함(cosmetic elegance)을 유지하는데, 예를 들어 천연 색상을 유지하고, 유의한 악취를 유발하지 않는다.
단독으로 또는 감마선 조사와 조합하여 실행될 수 있는 대두 추출물의 프로테아제 억제 활성을 유지하는 또다른 항-미생물 처리에는 X-선에의 노출, 고에너지 전자 빔 또는 프로톤 빔, 자외선 조사, 정수압(hydrostatic pressure), 및 항미생물 활성을 갖는 화학 제제의 첨가, 및 이의 조합이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다.
기타 물질
각종 다른 물질이 또한 본 발명의 유용한 조성물 내에 존재할 수 있다. 이들에는 습윤제, 단백질 및 폴리펩티드, 보존제 및 알칼리제가 포함된다. 이러한 제제들의 예가 ICI 핸드북(pp. 1650-1667)에 개시되어 있다.
본 발명의 조성물은 또한 킬레이팅제(예를 들어, EDTA) 및 보존제(예를 들어, 파라벤)를 함유할 수 있다. 적합한 보존제 및 킬레이팅제의 예는 ICI 핸드북(pp. 1626 및 1654-55)에 열거되어 있다. 또한, 본 발명에 유용한 조성물은 종래의 화장품 보조제(cosmetic adjuvant), 예를 들어 염료 및 안료와 같은 착색제, 유백제(예를 들어, 이산화티탄) 및 방향제를 함유할 수 있다.
광천수(mineral water)
본 발명의 조성물은 광천수, 예를 들어 천연적으로 광물질을 함유한, Evian® Mineral Water(제조원: Evian, 프랑스 소재)와 같은 광천수를 사용하여 제조될 수 있다. 하나의 양태에서, 당해 광천수는 약 200mg/L 이상(예를 들어, 약 300mg/L 내지 약 1000mg/L)의 광물함량(mineralization)을 갖는다. 하나의 양태에서, 당해 광천수는 약 10mg/L 이상의 칼슘 및/또는 약 5mg/L 이상의 마그네슘을 함유한다.
용도
본 발명에 따른 조성물은 다양한 피부 상태를 치료하는데 사용될 수 있으며, 이에는 여드름이 포함되지만, 이로 한정되지 않는다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 다른 피지 장애, 예를 들어 고지질혈증, 고안드로겐혈증, 지루, 지루성 피부염, 두부 지루, 습진양 지루, 얼굴 지루, 유성 지루, 건성 지루, 신생아비늘지루, 피지샘 증식, 장미여드름, 모낭 발진, 모낭충(demodex folliculorum), 지성 피부, 각화성 낭종, 수염 가성모낭염(Pseudofolliculitis barbae) 및 털과다증을 치료하는데 사용된다.
본 발명의 조성물은 또한 피부(예를 들어, 얼굴, 두피 또는 헤어) 상의 모공 및 기름의 출현을 감소시키는데 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 여드름 병변, 면포 또는 뾰루지를 감소시키고, 여드름 병변, 면포 또는 뾰루지의 출현을 감소시키고, 여드름 발병 및 상처의 출현을 감소시키고, 여드름 발병 및 상처의 출현을 예방, 제어 또는 조절하고, 발병 및 상처를 감소시키는데 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 피부 상의 기름 출현의 감소를 판촉하는데 사용될 수 있으며, 예를 들어 피지 출현의 감소, 피지 생성의 예방, 제어 또는 조절, 피지의 감소, 지성/번들거리는 피부의 출현의 감소, 기름기 있는 피부의 출현의 감소 및 피부, 헤어 또는 두피 상의 번들거림의 감소를 판촉하는데 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물 및 이러한 조성물을 함유하는 제형은 통상적인 기술을 갖는 기술자에게 공지된 방법론을 이용하여 제조될 수 있다.
실시예 1: 시험관내 피지세포(sebocyte) 지질생성 검정
얼굴주름 성형술(facelift surgery)을 받은 대상으로부터 얻은 얼굴 피부의 표본을 사용하였다. 도착시에, 피부분절(dermatome)에 의해 얻은 상부 0.4mm 피부 절편을 제거하고, 두 번째 0.4mm 진피 절편(피지샘이 풍부하다고 상기에 나타냄)을 사용하여 피지 세포를 분리하였다. 이 조직을 페니실린 및 스트렙토마이신 및 10% 송아지 혈청을 함유하는 둘베코 변형 이글 배지(Dulbecco's Modified Eagle Medium, DMEM)에서 37℃에서 20분 동안 디스파아제(Dispase)를 사용하여 소화시킨 후, 인산염 완충 식염수(PBS) 중 0.3% 트립신/0.1% 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA)을 사용하여 37℃에서 10분 동안 소화시켰다. 스칼펠 블레이드(scalpel blade)를 사용하여 격렬하게 조직을 찰과(scraping)하여 단일 세포 현탁액을 얻었다. 방출된 세포들을 미토마이신 C 불활성화된 3T3 섬유모세포의 영양세포층(feeder layer) 상에 시딩하고 성장 배지에서 3일 동안 37℃에서 배양하였다. 당해 성장 배지는 DMEM 및 F12 배지(3:1), L-글루타민, 나트륨 피루베이트, 페니실린, 스트렙토마이신, 8% 소태아 혈청, 2% 열-불활성화된 사람 혈청, 표피 성장 인자, 인슐린, 하이드로코르티손을 함유하고, 콜레라 독소(ChT)를 갖거나 갖지 않았다. ChT로 처리된 배양액은, 지질 형성 및 저장의 유도를 위해, 저-혈청 배지로 3일 동안 옮겨두고, 이후에 7일 동안 무-혈청(serum-free) 배지로 옮겨두었으며, 한편 ChT로 처리하지 않은 배양액은 10일 동안 성장 배지(비-유도 조건)에서 유지하였다. 저-혈청 배지는 L-글루타민, 나트륨 피루베이트, 페니실린, 스트렙토마이신, 2% 열-불활성화된 소 혈청 및 2% 열-불활성화된 사람 혈청, 1X 인슐린-트랜스페린-셀렌, 1X 미량 원소(trace element)로 보충된, DMEM 및 F12 배지(3:1)로 이루어졌다. 무-혈청 배지는 L-글루타민, 나트륨 피루베이트, 페니실린, 스트렙토마이신, 1X 인슐린-트랜스페린-셀렌, 1X 미량 원소, 3,3',5-트리요오도-L-티로닌 나트륨으로 보충된, DMEM 및 F12 배지(3:1)를 함유하였다. 나일 레드(Nile Red) 염색에 의한 천연 지질 분석을 위해, 세포들을 96-웰 플레이트에서 성장시키고, 박층 크로마토그래피에 의한 지질 분석을 위해 세포들을 6-웰 플레이트에서 성장시키고, 배양의 종료시에 찰과에 의해 채취하였다.
피지세포 분화 및 지질 생성의 자극제 또는 억제제의 시험
호르몬, 호르몬의 혼합물, 즉 시험하려는 소 뇌하수체 추출물 또는 화합물을 무-혈청 배지 첨가 시작시에 배양액에 첨가하였다. 이들 물질이 피지 배양에 미치는 효과를 평가하는데 2가지 기준이 사용되었다: 1) 시각적 관찰 및 2) 피지 지질 축적 및 합성의 평가. 지질 축적의 평가는 나일 레드법을 이용하여 완성하였다. 이 방법은 나일 레드에 의한 천연 지질의 시각화 및 플레이트 리더(plate reader)를 사용한, 535nm 여기, 580nm 방출에서의 형광의 판독에 의한 정량에 의존한다. 지질 합성은 14C 아세테이트를 사용하여 방사성 표지에 의해 평가하고, 4.1 소프트웨어를 사용하여 바이오 라드 포스포이미저(Bio Rad Phosphoimager)(Molecular Imager, FX)에 의해 정량하였다.
지질 축적의 형태학적 평가는, 확대된 세포들이, 명시야 광학 현미경법에서 이들 세포에서 노란색을 띤 원으로 표시된 지질 과립을 나타냈기 때문에 용이하게 확인되었다. 피지세포에서의 천연 지질의 축적/억제의 정량은 나일 레드 결합 분석(binding assay)에 의해 수행되었다. 간단하게, 피지세포를 시험 화합물에 노출한 후에, 이어서 이들 세포들을 DMSO 및 플루로닉(Pluronic) F127을 함유하는 행크스 완충 식염수 용액 중에서 1μM 나일 레드와 상호작용시켰다. 4시간의 항온처리 후에, 밤새 세정 및 항온처리하고, 형광 플레이트 리더를 사용하여 535nm 여기 및 580 방출에서 형광을 판독하고, 유도제(즉, 콜레라 독소)와 비교하였다. 당해 화합물이 세포 성장에 대한 억제 효과를 가졌는지의 여부를 결정하기 위해, 세포 계수를 수행하였다.
상술한 절차에 이어서, 지질 축적의 시각적 및 나일 레드 평가를 위해 본 발명의 혼합물을 시험하였으며, 이 결과가 표 1에 나타나 있다.
Figure 112009013379185-PCT00004
Figure 112009013379185-PCT00005
동일한 검정에서, 본 발명의 칼콘과 녹차 추출물 사이의 상승작용이 또한 확인되었다(표 2 참조).
Figure 112009013379185-PCT00006

Claims (19)

  1. 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름(oil) 또는 모공(pore)의 출현(appearance)을 감소시킬 필요가 있는 피부에 화학식 I의 칼콘 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 조성물을 투여함을 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
    화학식 I
    Figure 112009013379185-PCT00007
    상기 화학식 I에서,
    R은 수소, C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 아실 또는 글리코실이고,
    m은 0 내지 5이고;
    n은 0 내지 5이며;
    단, m과 n의 합은 4 이상이다.
  2. 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시킬 필요가 있는 피부에 (a) 화학식 I의 칼콘 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염; 및 (b) 카테킨을 포함하는 조성물을 투여함을 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
    화학식 I
    Figure 112009013379185-PCT00008
    상기 화학식 I에서,
    R은 수소, C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 아실 또는 글리코실이고,
    m은 0 내지 5이고;
    n은 0 내지 5이다.
  3. 제2항에 있어서, 카테킨이 카테킨, 카테킨 갈레이트, 에피카테킨, 갈로카테킨, 갈로카테킨 갈레이트, 에피갈로카테킨, 에피카테킨 갈레이트 및 에피갈로카테킨 갈레이트로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 칼콘이 2'-하이드록시-2,3,5'-트리메톡시칼콘, 이의 에난티오머, 또는 이의 부분입체이성체, 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염인, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  5. 제2항에 있어서, 칼콘이 2,2'-디하이드록시칼콘 및 2'-하이드록시-2,3,5'-트리메톡시칼콘, 이의 에난티오머, 또는 이의 부분입체이성체, 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  6. 제3항에 있어서, 칼콘이 2,2'-디하이드록시칼콘 및 2'-하이드록시-2,3,5'-트리메톡시칼콘, 이의 에난티오머, 또는 이의 부분입체이성체, 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 여드름을 치료함을 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  8. 제2항에 있어서, 여드름을 치료함을 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 여드름 치료가 필요하지 않는 피부에서 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시킴을 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  10. 제2항에 있어서, 여드름 치료가 필요하지 않는 피부에서 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시킴을 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  12. 제2항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  13. 제3항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  14. 제5항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  15. 제6항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감소시키는 방법.
  16. (a) 화학식 I의 칼콘을 포함하는 조성물 또는 화장품학적으로 허용되는 이의 염; 및
    (b) 사용자에게 여드름을 치료하거나 피부 상의 기름 또는 모공의 출현을 감 소시키기 위해 피부에 상기 조성물을 투여할 것을 지시하는 사용설명서를 포함하는 제품.
    화학식 I
    Figure 112009013379185-PCT00009
    상기 화학식 I에서,
    R은 수소, C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 아실 또는 글리코실이고,
    m은 0 내지 5이고;
    n은 0 내지 5이며;
    단, m과 n의 합은 4 이상이다.
  17. 제16항에 있어서, 사용설명서가 사용자에게 여드름을 치료하기 위해 상기 조성물을 투여할 것을 지시하는, 제품.
  18. 제16항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 제품.
  19. 제17항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는, 제품.
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