KR20080003854A - Ｕｖ 흡수제를 포함하는 고상 경피 치료 시스템 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 특히 감광성 활성 제약 물질용으로 설계된 UV 흡수제 함유 신규 고상 경피 치료 시스템에 관한 것이다. 본 발명의 UV-안정한 경피 치료 시스템 (TTS)은 백킹층 (1), 하나 이상의 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 및 박리가능한 보호 필름 (3)으로 구성되며, 임의적으로 접착층 (4) 및 분리층 (5)가 백킹층 (1)과 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 사이에 도입된다. 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제는 백킹층 (1), 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 또는 접착층 (4)에 삽입될 수 있다. 본 발명의 TTS는 낮은 농도의 UV 흡수제를 사용하여 높은 안정성을 달성한다. 따라서, 특히 가능한 피부 자극의 위험을 방지하거나 또는 감소시킬 수 있다.
고상 경피 치료 시스템, UV 흡수제, 감광성 활성 성분, 프로게스토겐, 수태 조절

Description

ＵＶ 흡수제를 포함하는 고상 경피 치료 시스템 {SOLID TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM COMPRISING UV ABSORBER}
본 발명은 UV 흡수제를 갖는 고상 경피 치료 시스템에 관한 것이다. UV-안정한 경피 치료 시스템 (TTS)은 특히 감광성 활성 제약 성분에 대해 설계된다.
적절한 경우, 프로게스토겐 및/또는 에스트로겐을 포함하는 본 발명에 따른 경피 치료 시스템은 또한 수태 조절(fertility control)에 적합하다.
종래 기술
통상적으로 선크림에 포함되는 UV-A 및 UV-B 선을 흡수하는 감광성 활성 성분을 사용하려는 시도가 브리스카르트(Briscart) 및 플레이지어-베르카멘(Plaizier-Vercammen)에 의해 문헌 [Proc. 2nd World Meeting on Pharmaceutics, Biopharmaceutics and Pharmaceutical Technology, APGI/APV, 1998, 1231-1232]에 기재된 바와 같이 알려져 있다.
특허 문헌에는, 감광성 활성 성분이 제공된 경피 치료 시스템 (TTS)을 TTS의 백킹층(backing layer)으로서 가시적으로 두드러진 알루미늄 또는 래커처리한 커버 필름에 의해 보호하는 것을 추가로 개시한다.
WO-A1-00/56289에는 치료제, 시스템, 또는 이의 구성성분의 보호 방법이 기재되어 있으며, 이로써 대기 산소, 물 및/또는 빛과 같은 유해 요인에 의한 열화로부터 각각의 경우에 특정한 보호를 달성할 것이다. 전자기파를 흡수 또는 반사하는 광보호성 물질이 사용되는데, 흡수 또는 반사 스펙트럼이 감광성 물질 또는 이의 구성성분의 불안정성을 유발하는 파장 범위를 커버하는 흡수제 또는 반사제를 각각 사용한다. 착색된 플라스틱 필름이 특히 이 경우에 커버 필름으로 사용되며, 1,4-디히드로피리딘 유도체인 라시디핀의 예로 기재된다.
고도로 가요성인 플라스틱 필름의 착색은 어려운 것으로 증명되고 있으며, 플라스틱 필름의 착색층에서 흔히 발생하는 균열 때문에 확실한 광보호를 제공하지 못한다.
또한, WO-A2-02/34200에는 활성 성분-함유 중합체 매트릭스 및 백킹층으로 이루어지며, 여기서 중합체 매트릭스 및 백킹층은 견고하게 연결되거나 또는 라미네이트를 형성하고, 중합체 매트릭스 및 백킹층 둘 다는 UV 범위를 흡수하되 고유한 약리 효과는 가지지 않는 무색 시스템을 포함하는 경피 치료 시스템 (TTS)이 추가로 개시되어 있다.
EP-A1-1452173에는 백킹층, 하나 이상의 활성 성분-함유 매트릭스, 및 임의로 박리가능한 필름으로 이루어지고, UV 흡수제를 포함하는 경피 치료 시스템이 개시되며, 여기서 하나 이상의 UV 흡수제-함유 접착층이 백킹층과 피부의 표면으로부터 가장 멀리 떨어진 활성 성분-함유 매트릭스 사이에 제공되고, 활성 성분에 대해 불투과성이고 UV 흡수제에 대해 불투과성인 하나 이상의 분리층이 UV 흡수제를 함유하는 접착층과 피부의 표면으로부터 가장 멀리 떨어진 활성 성분-함유 매트릭스 사이에 존재한다. 이 경우, UV 흡수제로서, p-아미노벤조산, 아미노벤조산 유도체, 바람직하게는 2-에틸헥실 4-디메틸아미노벤조에이트 및/또는 폴리에톡시에틸 4-비스(폴리에톡시)아미노벤조에이트, 신남산, 신남산 유도체, 바람직하게는 이소아밀 4-메톡시신나메이트 및/또는 2-에틸헥실 4-메톡시신나메이트, 3-벤질리덴보르난-2-온, 벤질리덴보르난-2-온 유도체, 바람직하게는 3-(4')-메틸벤질리덴보르난-2-온, 3-(4-술폰)벤질리덴보르난-2-온 및/또는 3-(4'-트리메틸암모늄)벤질리덴보르난-2-온 메틸술페이트, 살리실산 유도체, 바람직하게는 4-이소프로필벤질 살리실레이트, 2-에틸헥실 살리실레이트 및/또는 3,3,5-트리메틸시클로헥실 살리실레이트, 벤조트리아졸, 바람직하게는 2-(5-클로로-2H-벤조트리아졸-2-일)-6-(1,1-디메틸에틸)-4-메틸페놀, 2,4,6'-트리아닐린-p-(카르보-2'-에틸헥실-1'-옥시)-1,3,5-트리아진, 3-이미다졸-4-일아크릴산, 3-이미다졸-4-일-3-이미다졸-4-일아크릴산 에스테르, 2-페닐렌벤즈이미다졸-5-술폰산 및/또는 이의 K, Na 및 트리에탄올아민(=TEA) 염, 2-시아노-3,3-디페닐아크릴산, 테레프탈로일리덴디캄포르술폰산, 부틸메톡시디벤조일메탄, 벤조페논 및/또는 벤조페논 유도체, 바람직하게는 벤조페논-3 및/또는 벤조페논-4의 군으로부터의 UV 흡수제를 선택할 수 있다.
상기 공지된 해결법들은,
- 첨가된 UV 흡수제에 의해 야기되는 활성 성분에 대한 보호 효과가 불완전하고,
- 불완전한 보호 효과 때문에 일부 경우에서 고농도의 UV 흡수제가 사용되어야 하고, 이는 TTS와 피부와의 상용성에 대해 부작용을 나타낼 수 있다는 단점이 있다.
발명의 요약
따라서, 본 발명의 목적은 감광성 활성 성분이 제공되고, 경피로 투여되며, 상기 언급된 단점 없이 최소의 UV 흡수제 농도를 사용시에 활성 성분에 대해 증가된 보호 효과를 보장하는 제약 제제를 제공하는 것이다.
이러한 목적은 본 발명에 따라 UV 흡수제를 갖는 고상 경피 치료 시스템에 의해 달성된다. 본 발명의 UV-안정한 TTS는 백킹층 (1), 하나 이상의 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 및 박리가능한 보호 필름 (3)으로의 층 순서대로 이루어지며, 임의로 접착층 (4) 및 분리층 (5)가 백킹층 (1)과 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 사이에 도입된다. 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제는 백킹층 (1), 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 또는 접착층 (4)에 삽입(embed)될 수 있다.
본 발명에 따라, UV 흡수제는 2,4-비스-[4-(2-에틸헥실옥시)-2-히드록시]페닐-6-(4-메톡시페닐)-(1,3,5)-트리아진일 수 있다.
추가로, 본 발명에 따라, 매트릭스 (2)의 단위 면적 당 중량은 30 내지 150 g/m2일 수 있다. 이와 관련하여, 50 내지 120 g/m2의 단위 면적 당 중량이 바람직하고, 100 g/m2의 단위 면적 당 중량이 특히 바람직하다.
또한, 본 발명에 따른 고상 경피 치료 시스템에서 접착층 (4)의 단위 면적 당 중량은 5 내지 50 g/m2일 수 있다. 이와 관련하여, 20 내지 30 g/m2의 단위 면적 당 중량이 바람직하다.
본 발명에 따라, UV 흡수제는 접착층 (4)에 0.5 내지 5％ (m/m)의 농도로 용해된 형태로 존재할 수 있다. 이와 관련하여, 1.0 내지 4.0％의 농도가 바람직하고, 1.5 내지 3.0％의 농도가 특히 바람직하다.
고상 경피 치료 시스템에서 매트릭스 (2) 및/또는 접착층 (4)는 또한 자가-접착식(self-adhesive)으로, 실질적으로 폴리이소부틸렌, 폴리부텐, 폴리아크릴레이트, 폴리디메틸실록산, 스티렌-이소프렌 블록 중합체 또는 폴리이소프렌의 군으로부터 선택되는 중합체로 이루어지도록 본 발명에 따라 설계될 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 고상 경피 치료 시스템에서 분리층 (5)는 층 두께가 4 내지 23 μm일 수 있다. 이와 관련하여, 4 내지 10 μm의 층 두께가 바람직하다.
본 발명에 따라, 고상 경피 치료 시스템에서 분리층 (5)는 활성 성분에 대해 불투과성이고 UV 흡수제에 대해 불투과성일 수 있다.
추가로, 본 발명에 따라, 고상 경피 치료 시스템에서 분리층 (5)는 배리어 중합체로 이루어질 수 있다. 이와 관련하여, 폴리에틸렌 테레프탈레이트 또는 폴리아크릴로니트릴 또는 폴리비닐 클로라이드 또는 폴리비닐리덴 클로라이드, 또는 이의 공중합체 또는 공라미네이트가 바람직하다.
또한, 본 발명에 따른 고상 경피 치료 시스템에서 백킹층 (1)은 활성 성분에 대해 투과성이며, 폴리프로필렌, 폴리에틸렌, 폴리우레탄, 에틸렌-비닐 아세테이트 공중합체, 또는 이들 물질 서로와의 또는 다른 물질들과의 다층 복합체로 이루어질 수 있다.
고상 경피 치료 시스템에서 UV 흡수제(들)은 본 발명에 따라 무색 또는 황색일 수 있다.
본 발명에 따른 고상 경피 치료 시스템은 또한 투명하거나 약간 불투명일 수 있다.
하나 이상의 호르몬이 또한 본 발명에 따른 고상 경피 치료 시스템에서 활성 성분으로 작용할 수 있다.
본 발명에 따라, 활성 제약 성분은 프로게스토겐일 수 있다. 이 경우, 게스토덴 또는 레보노르게스트롤이 바람직하다.
추가로, 본 발명에 따른 고상 경피 치료 시스템에서 에스트로겐을 프로게스토겐에 부가할 수 있다. 이 경우, 에티닐에스트라디올이 바람직하다.
본 발명에 따라, 고상 경피 치료 시스템은 또한 수태 조절에 사용될 수 있다.
추가로, 본 발명에 따라, 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 하나 이상의 UV 흡수제를 사용하여, 3개 이상의 층으로 이루어져 있고, 피부로부터 가장 멀리 떨어진 층으로부터 시작되는 층의 순서가 백킹층 (1), 적어도 단일층의 활성 성분-함유 매트릭스 (2), 박리가능한 보호 필름 (3), 및 임의로 백킹층 (1)과 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 사이에 도입되며 다음에 활성 성분-함유 매트릭스 (2)가 있는 접착층 (4) 및 분리층 (5)이며, 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제(들)이 백킹층 (1), 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 또는 접착층 (4)에 삽입되는 수태 조절용 고상 경피 시스템을 제조할 수 있다.
본 발명에 따라, 고상 경피 치료 시스템은 또한 활성 성분의 방출을 조절하는 막 없이 제공될 수 있다.
본 발명에 따른 경피 치료 시스템은 감광성 활성 성분을 갖는 통상적 시스템과 대비하여
- 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제에 의해 제공된 보호 효과가 증진되고,
- 보호 효과를 달성하는데 필요한 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제의 농도가 감소된다는 이점이 있다.
따라서, 가능한 피부 자극의 위험을 특히 막거나 또는 감소시킬 수 있다.
본 발명은 하기 실시예에 의해 상세하게 설명된다.
실시예 1
프로게스토겐의 군으로부터의 감광성 활성 성분을 갖는 두 제제를 제조하였다.
제제 2는 접착층 및 분리층을 포함하며, 접착층은 히드록시페닐트리아진 부류로부터의 UV-흡수 물질을 2.5 중량％로 포함하였다.
제제 1은 접착층 및 분리층을 포함하지 않으며, 비교 제제로서 작용하였다.
제제 둘 다는 감광성 프로게스토겐을 갖는 활성 성분-함유 매트릭스를 포함하며, 폴리에틸렌의 백킹층을 제공하여 각각 TTS를 제조하였다.
제제 2는 하기 조성을 갖는다:
1. 활성 성분-함유 매트릭스:
- 1.9％의 프로게스토겐
- 98.1％의 폴리이소부틸렌계 접착성 물질
2. 접착층:
- 2.5％의 티노소르브(Tinosorb; 등록상표) S
- 97.2％의 폴리이소부틸렌계 접착성 물질.
티노소르브 (등록상표) S (람퍼타임에 소재하는 시바(Ciba)로부터 구입)는 히드록시페닐트리아진 부류의 UV 흡수제이다.
광보호 효과를 조사하기 위해, 제제 둘 다를 최대 34시간 동안 300 내지 800 nm의 UV 스펙트럼을 갖는 빛으로 조사하였다. 사용된 방사선원은 크세논 램프였다. TTS를 사용하는 실제 조건 하에서의 조사를 시뮬레이션하기 위해, 필터 시스템 (유형: 수프락스(Suprax; 등록상표) 필터)을 방사선원과 조사될 샘플 사이에 놓았다. 이어서 TTS 내 활성 성분량을 측정하였다. UV 흡수 물질을 갖는 접착층 및 분리층을 포함하는 제제 2의 TTS는 34시간 동안 조사한 후에 여전히 초기 사용된 감광성 활성 성분의 양의 95％가 넘게 포함하는 반면, 제제 1의 TTS는 조사 후에 초기 사용된 감광성 활성 성분의 양의 약 3％만을 포함하는 것으로 나타났다 (도 1). 이는 본 발명에 따른 시스템 (제제 2)의 UV-보호 효과가 비교 시스템 (제제 1)의 것보다 상당히 크기 때문에, 본 발명에 따른 시스템이 실제 사용 조건 하에서 태양으로부터 개선된 보호를 나타낸다는 것을 입증한다.
실시예 2
프로게스토겐의 군으로부터의 감광성 활성 성분을 가지고, 각각의 경우, 하 나의 접착층 및 분리층을 가지며 분리층은 폴리에틸렌 테레프탈레이트 (호스타판(Hostaphan; 등록상표), 비스바덴에 소재하는 미쯔비시 폴리에스테르(Mitsubishi Polyester)로부터 구입)로 구성된 제제.
제제는 하기 조성을 갖는다:
1. 활성 성분-함유 매트릭스:
- 1.9％의 프로게스토겐
- 98.1％의 폴리이소부틸렌계 접착성 물질
2. 접착층 1 및 2:
- 2.5％의 티노소르브 (등록상표) S
- 97.5％의 폴리아크릴레이트계 접착성 물질.
실시예 3
프로게스토겐의 군으로부터의 감광성 활성 성분을 가지고, 각각의 경우, 2개의 접착층 및 분리층을 가지며 분리층은 폴리에틸렌 테레프탈레이트 (호스타판 (등록상표), 비스바덴에 소재하는 미쯔비시 폴리에스테르로부터 구입)로 구성된 제제.
제제는 하기 조성을 갖는다:
1. 활성 성분-함유 매트릭스:
- 1.9％의 프로게스토겐
- 98.1％의 폴리이소부틸렌계 접착성 물질
2. 접착층 1 및 2:
- 3％의 티누빈(Tinuvin; 등록상표) 400
- 97％의 폴리아크릴레이트계 접착성 물질.
티누빈 (등록상표) 400 (람퍼타임에 소재하는 시바로부터 구입)은 히드록시페닐트리아진 부류의 UV 흡수제이다.
실시예 4 내지 12
프로게스토겐의 군으로부터의 감광성 활성 성분을 가지고, 각각의 경우, 하나 이상의 접착층 및 분리층을 가지고, 활성 성분-함유 매트릭스는 실시예 1 내지 3과 유사하게 구성되고 접착층은 폴리이소부틸렌계 접착성 물질을 포함하며, 하기 언급된 조성을 갖는 제제.
Figure 112007078638137-PCT00001
실시예 13 내지 21
프로게스토겐의 군으로부터의 감광성 활성 성분을 가지고, 각각의 경우, 하나 이상의 접착층 및 분리층을 가지고, 활성 성분-함유 매트릭스는 실시예 1 내지 3과 유사하게 구성되고 접착층은 폴리아크릴레이트계 접착성 물질을 포함하며, 하기 언급된 조성을 갖는 제제.
Figure 112007078638137-PCT00002

Claims (17)

  1. 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제(들)이 백킹층 (1), 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 또는 접착층 (4)에 삽입되는 것을 특징으로 하며, 피부로부터 가장 멀리 떨어진 층으로부터 시작되는 층의 순서가 백킹층 (1), 적어도 단일층의 활성 성분-함유 매트릭스 (2), 박리가능한 보호 필름 (3), 및 임의로 백킹층 (1)과 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 사이에 도입되며 다음에 활성 성분-함유 매트릭스 (2)가 있는 접착층 (4) 및 분리층 (5)인 3개 이상의 층으로 이루어지는 UV 흡수제 함유 고상 경피 치료 시스템.
  2. 제1항에 있어서, 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제가 2,4-비스-[4-(2-에틸헥실옥시)-2-히드록시]페닐-6-(4-메톡시페닐)-(1,3,5)-트리아진인 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 매트릭스 (2)의 단위 면적 당 중량이 30 내지 150 g/m2, 바람직하게는 50 내지 120 g/m2인 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 접착층 (4)의 단위 면적 당 중량 이 5 내지 50 g/m2, 바람직하게는 20 내지 30 g/m2인 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  5. 제4항에 있어서, 하나 이상의 UV 흡수제가 0.5 내지 5％ (m/m), 바람직하게는 1.0 내지 4.0％ (m/m)의 농도로 접착층 (4)에 용해된 형태로 존재하는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 매트릭스 (2) 및/또는 접착층 (4)가 자가-접착식(self-adhesive)으로 설계되고, 실질적으로 폴리이소부틸렌, 폴리부텐, 폴리아크릴레이트, 폴리디메틸실록산, 스티렌-이소프렌 블록 중합체 또는 폴리이소프렌의 군으로부터 선택되는 중합체로 이루어지는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 분리층 (5)가 4 내지 23 μm, 바람직하게는 4 내지 10 μm의 층 두께를 가지는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  8. 제7항에 있어서, 분리층 (5)가 활성 성분에 대해 불투과성이고 UV 흡수제에 대해 불투과성인 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 분리층 (5)가 배리어 중합체, 바람직하게는 폴리에틸렌 테레프탈레이트, 폴리아크릴로니트릴, 폴리비닐 클로라이드, 폴리비닐리덴 클로라이드, 또는 이의 공중합체 또는 공라미네이트로 이루어지는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 백킹층 (1)이 활성 성분에 대해 투과성이며, 바람직하게는 폴리프로필렌, 폴리에틸렌, 폴리우레탄, 에틸렌-비닐 아세테이트 공중합체, 또는 이들 물질 서로와의 또는 다른 물질들과의 다층 복합체로 이루어지는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, UV 흡수제가 무색 또는 황색인 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  12. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 투명하거나 또는 약간 불투명한 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 호르몬이 활성 성분으로 작용하는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  14. 제14항에 있어서, 활성 제약 성분이 프로게스토겐, 바람직하게는 게스토덴 또는 레보노르게스트렐인 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  15. 제13항 또는 제14항에 있어서, 에스트로겐, 바람직하게는 에티닐에스트라디올이 프로게스토겐, 바람직하게는 게스토덴에 부가되는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
  16. 제1항에 따른 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제의, 피부로부터 가장 멀리 떨어진 층으로부터 시작되는 층의 순서가 백킹층 (1), 적어도 단일층의 활성 성분-함유 매트릭스 (2), 박리가능한 보호 필름 (3), 및 임의로 백킹층 (1)과 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 사이에 도입되며 다음에 활성 성분-함유 매트릭스 (2)가 있는 접착층 (4) 및 분리층 (5)인 3개 이상의 층으로 이루어지고 히드록시페닐트리아진류의 군으로부터의 UV 흡수제(들)이 백킹층 (1), 활성 성분-함유 매트릭스 (2) 또는 접착층 (4)에 삽입되는 수태 조절용 고상 경피 시스템 제조에 있어서의 용도.
  17. 제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 성분의 방출을 조절하는 막을 가지지 않는 것을 특징으로 하는 고상 경피 치료 시스템.
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