KR20070006339A

KR20070006339A - 피부 미백용 조성물

Info

Publication number: KR20070006339A
Application number: KR1020050061593A
Authority: KR
Inventors: 김청택
Original assignee: 주식회사 엘지생활건강
Priority date: 2005-07-08
Filing date: 2005-07-08
Publication date: 2007-01-11

Abstract

본 발명은 피부 미백용 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 2-메톡시-1,4-나프토퀴논(2-methoxy-1,4-naphthoquinone)을 유효성분으로 포함하는 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 조성물에 관한 것이다.

본 발명의 피부 미백용 조성물은 피부의 멜라닌 생성을 억제함으로써, 기미나 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 매우 우수하다.

멜라닌, 피부 미백, 화장료

Description

피부 미백용 조성물{Composition for Whitening of the Skin}

[기술분야]

본 발명은 피부의 멜라닌 생성을 억제함으로써, 기미나 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 매우 우수한 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 조성물에 관한 것이다.

[종래기술]

희고 고운 피부를 갖고자 하는 것은 모든 사람의 한결같은 소망이다. 사람의 피부색은 피부 내 멜라닌(melanin)의 농도와 분포에 따라 유전적으로 결정되나, 태양 자외선이나 피로, 스트레스 등의 환경적 또는 생리적 조건에 의해서도 영향을 받는다.

멜라닌은 아미노산의 일종인 티로신(tyrosine)에 티로시나제(tyrosinase)라는 효소가 작용하여 도파(DOPA), 도파퀴논(dopaquinone)으로 바뀐 후 비효소적인 산화 반응을 거쳐 만들어진다. 그러나 멜라닌이 만들어지는 경로는 알려져 있으나, 티로시나제가 작용하는 이전 단계인 멜라닌 합성을 유도하는 메카니즘(mechanism)이 무엇인지에 대해서는 아직도 자세히 밝혀지지 않고 있다.

이에 종래에는 하이드로퀴논(hydroquinone)이나 아스콜빈산(ascorbic acid), 코지산(kojic acid), 글루타치온(glutathione)과 같이 티로시나제 저해 활성을 갖는 물질을 연고나 화장료에 배합하여, 피부 미백이나 기미, 주근깨 개선의 목적에 사용하여 왔으나, 피부에 자극을 유발하거나 제품 안정성이 좋지 못하여 사용이 제한되고, 또한 그 효과도 미약한 단점이 있었다.

지금까지 공지된 많은 미백제들은 효능이 약하여 하이드로퀴논(hydroquinone)을 제외하고는 단기간에 임상에서 효과를 보기에 어려움이 있었다.

일본특허공개 제1998-108656호에 따르면 봉선화 추출물이 항산화 효능이 있고, 일본특허공개 제1998-120550호에 따르면 미백 효과가 있음을 제시하고 있다. 상기한 봉선화 추출물의 미백 효능은 비타민 C의 산화를 억제함으로써 비타민 C의 미백 효능 발현의 보조적 수단으로 사용된 것으로 봉선화 추출물이 직접적으로 미백 효능을 발현하는 것은 아니다.

한편, 2-메톡시-1,4-나프토퀴논(2-methoxy-1,4-naphthoquinone)은 항진균효과(Pharmaceutical biology, 2002, vol.40, pp. 429-432)가 알려져 있으나 피부 미백과 관련된 어떠한 연구도 없다.

따라서 본 발명자들은 멜라닌 합성 유도 자체를 억제하는 물질까지 스크리닝(screening)할 수 있는 쥐의 멜라노마 세포(B16 mouse melanoma cell)를 이용하여 천연에서 자생하는 식물들을 대상으로 새로운 미백제를 개발하고자, 연구를 거듭한 결과 2-메톡시-1,4-나프토퀴논(2-methoxy-1,4-naphthoquinone)이 매우 강력한 멜라닌 생성 억제 효과와 미백 효과가 있음을 밝혀내어 본 발명을 완성하게 되었다.

본 발명은 상기와 같은 종래의 문제점을 해결하기 위한 것으로서, 본 발명의 목적은 피부의 멜라닌 생성을 억제하는 멜라닌 생성 억제용 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 다른 목적은 멜라닌의 생성을 억제함으로써 기미나 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 매우 우수한 피부 미백용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.

상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 -2-메톡시-1,4-나프토퀴논(2-methoxy-1,4-naphthoquinone) 화합물을 유효 성분으로 포함하는 멜라닌 생성 억제 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은 상기 화학식 1로 표시되는 2-메톡시-1,4-나프토퀴논 화합물을 유효 성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공한다.

이하, 본 발명을 더욱 상세하게 설명한다.

본 발명자들은 멜라닌 생성 억제 및 피부 미백용 화장료 조성물의 유효성분으로서 우수한 피부 미백 효과를 갖는 물질을 개발하던 중, 상기 2-메톡시-1,4-나 프토퀴논이 봉선화로부터 추출될 수 있어 독성이 없고, 안정성이 좋으며, 매우 우수한 피부 미백효과가 있음을 밝혀내어 본 발명을 완성하게 되었다. 본 발명의 유효성분인 2-메톡시-1,4-나프토퀴논의 피부 미백 효과에 관해서는 기존의 어떠한 연구도 없었다.

상기한 2-메톡시-1,4-나프토퀴논은 CAS No.(Chemical Abstracts Service Registry Number)가 2348-82-5인 공지된 물질로서 천연 식물로부터 추출하거나 시판되는 것을 구입하여 사용할 수 있다.

대표적으로, 천연상태의 2-메톡시-1,4-나프토퀴논은 주로 봉선화(Impatiens balsamina L)의 온 포기(全草) 및 꽃잎에 다량 존재하는 화합물이며, 다양한 방법에 의해 상기 봉선화를 비롯한 식물로부터 추출될 수 있다. 봉선화의 온 포기 및 꽃잎을 건조후 분쇄하여 물, 탄소수 1 내지 4의 무수 또는 함수 저급 알코올, 에틸아세테이트, 아세톤, 클로로포름 또는 이들의 혼합물을 첨가하여 가온 추출하고, 용매 분획한 후 재결정화함으로써 얻을 수 있다.

또한, 시판되는 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 구입하여 정제하여 사용하며, 이때 사용되는 정제방법은 이 분야에서 통상적으로 사용되는 방법이 가능하다. 정제수, 메탄올, 에탄올, 프로판올, 이소프로판올, 부탄올, 아세톤, 에테르, 벤젠, 클로로포름, 헥산, 시클로헥산, 석유에테르 등의 각종 용매를 사용한 액-액 추출, 실리카겔이나 활성 알루미나 등의 각종 합성수지를 충진한 칼럼크로마토그라피 및 고속액체크로마토그라피(HPLC) 등의 정제방법이 가능하며, 위의 정제 방법에 한정된 것은 아니다.

상기한 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 화장료 조성물을 제조하여 인체에 적용함으로써, 우수한 멜라닌 생성 억제효과와 피부 미백 효과를 얻을 수 있다. 이때 멜라닌 생성 억제용 및 피부 미백용 화장료 조성물은 피부 미백용 조성물로서 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 전체 중량 대비 0.0001내지 10 중량% 포함할 수 있으며, 바람직하게는 0.0001 내지 10 중량% 포함할 수 있고, 더욱 바람직하게는 0.01 내지 10 중량%를 포함할 수 있다. 만약, 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 의 함량이 0.0001중량% 미만인 경우에는 뚜렷한 효과를 기대할 수 없고, 10 중량%를 초과하는 경우에는 포함량의 증가에 비해 효과의 증가가 미치지 못한다.

본 발명에 따른 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 화장료 조성물은 외용연고, 크림, 폼, 화장수, 팩, 유연수, 유액, 파운데이션, 메이크업베이스, 엣센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 또는 선 오일 등의 제형으로 제조할 수 있다.

또한 본 발명의 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 화장료 조성물은 일반 피부 화장료에 배합되는 통상의 성분, 예를 들면 유분, 물, 계면활성제, 보습제, 저급 알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있다.

이하 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실시예를 제시하나, 하기 실시예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐 본 발명의 범위가 하기 실시예에 한정되는 것은 아니다.

실험예 1

본 발명에 따른 2-메톡시-1,4-나프토퀴논의 미백 효과를 알아보기 위해 알드리치사에서 구입하여 정제하여 사용하였다.

상기 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 쥐의 멜라노마 세포(B-16 mouse melanoma cell)의 배양액에 첨가하여 세포 수준에서의 미백 효과를 실험하였다(Lotan R., Lotan D. Cancer Res. 40:3345-3350, 1980).

이때 첨가되는 2-메톡시-1,4-나프토퀴논은 최종농도가 0.1mg/ml, 0.2mg/ml, 0.5 mg/ml 되도록 하여 하이드로퀴논 수용액과 함께 각각 B-16 멜라노마 세포의 배양 배지에 첨가하여 3일간 배양한 후 세포들을 트립신(trypsin)처리하여 배양용기로부터 떼어내 원심분리한 후 멜라닌을 추출하였다.

상기 추출된 멜라닌에 수산화 나트륨 용액(1N농도) 1 ml를 가하여 10분간 끓여 멜라닌을 녹였다. 이어 분광 광도계를 이용, 400 nm에서 흡광도를 측정하여 이때 생성된 멜라닌의 양을 단위 세포수당(10⁶ cell)의 흡광도로 나타내는 방법으로 수행하였다. 얻어진 결과치는 대조군에 대한 상대적인 멜라닌 생성량을 저해율(%)로 계산하고 결과를 하기 표 1에 나타내었다.

농도에 따른 세포수준에서의 멜라닌 생성 저해효과

시료	적용농도(mg/ml)	멜라닌생성량	저해율(%)
대조군(무첨가)	-	0.047 ±0.003	-
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.1	0.032±0.001	33%
	0.2	0.020±0.003	58%
	0.5	0.009±0.001	81%
하이드로퀴논	1.0	0.025±0.002	48%

상기 표 1의 결과에서 볼 수 있듯이, 본 발명에 따른 2-메톡시-1,4-나프토퀴논은 기존에 알려진 미백 물질인 하이드로퀴논과 비교할 때 배양된 쥐의 멜라노마 세포에 대하여 우수한 멜라닌 생성 억제능이 있음을 알 수 있다.

이하 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 함유하는 화장료의 처방예를 제조예에 의해 나타내었다.

제조예 1 및 비교예 1: 피부 미백 용 외용연고

2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 피부 외용연고 처방예는 다음과 같다.

조성물	제조예 1(중량%)	비교예 1(중량%)
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.3	-
디에틸 세바케이트	8.0	8.0
경납	5.0	5.0
폴리옥시에틸렌올레일에테르포스페이트	6.0	6.0
벤조산 나트륨	적량	적량
바셀린	To 100	To 100

제조예 2 및 비교예 2: 피부 미백용 화장료 크림

2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 피부 미백용 화장료 크림 처방예는 다음과 같다.

조성물	제조예 1(중량%)	비교예 1(중량%)
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.3	-
스테아린산	15.0	15.0
세탄올	1.0	1.0
수산화칼륨	0.7	0.7
글리세린	5.0	5.0
프로필렌글리콜	3.0	3.0
방부제	적량	적량
향	적량	적량
정제수	To 100	To 100

제조예 3 및 비교예 3: 피부 미백용 유연화장수

2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 피부 미백용 유연화장수의 처방예는 다음과 같다.

조성물	제조예 3(중량%)	비교예 3(중량%)
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.3	-
에탄올	10.0	10.0
폴리라우린산폴리옥시에틸렌소르비탄	1.0	1.0
파라옥시안식향산메칠	0.2	0.2
글리세린	5.0	5.0
1,3-부틸렌글리콜	6.0	6.0
향	적량	적량
색소	적량	적량
정제수	To 100	To 100

제조예 4 및 비교예 4: 피부 미백용 영양화장수

2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 피부 미백용 영양화장수의 처방예는 다음과 같다.

조성물	제조예 4(중량%)	비교예 4(중량%)
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.3	-
와셀린	2.0	2.0
세스퀴올레인산소르비탄	0.8	0.8
폴리옥시에틸렌올레일에틸	1.2	1.2
파라옥시안식향산메칠	적량	적량
프로필렌글리콜	5.0	5.0
에탄올	3.2	3.2
카르복시비닐폴리머	18.0	18.0
수산화칼륨	0.1	0.1
향	적량	적량
색소	적량	적량
정제수	To 100	To 100

제조예 5 및 비교예 5: 피부 미백용 화장료 팩

2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 피부 미백용 화장료 팩의 처방예는 다음과 같다.

조성물	제조예 5(중량%)	비교예 5(중량%)
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.3	-
글리세린	5.0	5.0
프로필렌글리콜	4.0	4.0
폴리비닐알코올	15.0	15.0
에탄올	8.0	8.0
폴리옥시에틸렌올레일에칠	1.0	1.0
파라옥시안식향산메칠	0.2	0.2
향	적량	적량
색소	적량	적량
정제수	To 100	To 100

제조예 6 및 비교예 6: 피부 미백용 엣센스

2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 포함하는 피부 미백용 화장료 엣센스의 처방예는 다음과 같다.

조성물	제조예 5(중량%)	비교예 5(중량%)
2-메톡시-1,4-나프토퀴논	0.5	-
프로필렌글리콜	10.0	10.0
글리세린	10.0	10.0
히아루론산나트륨수용액(1%)	5.0	15.0
에탄올	5.0	5.0
폴리옥시에틸렌경화피마자유	1.0	1.0
파라옥시안식향산메칠	0.1	0.1
향	적량	적량
정제수	To 100	To 100

실험예 2

건강한 남여 20명을 선정하여 양팔의 하박부에 직경 7mm크기의 구멍이 6개씩 2줄로 파인 알루미늄 호일을 붙이고, 팔에서 10cm 떨어진 거리에서 ORIEL solar simulator 1000 W를 사용하여 60 mJ/cm²의 광량을 조사하였다. 조사 전에 70% 에탄올 수용액으로 조사 부위를 잘 세척하였다.

조사하기 3일 전부터 조사 후 3주째까지 1일 2회씩 상기 제조예 1-4, 및 6 및 비교예 1-4 및 6에 따라 제조된 기제를 한 쌍으로 같은 줄에 도포하였으며, 제조예 5 및 비교예 5의 팩 처방의 경우 도포한 다음 15분 후에 떼어내었다.)

각각에 대하여 제조예와 비교예의 색소 침착도를 육안으로 판정하고, 제조예가 비교예에 비해 색소 침착을 억제한 정도를 '효과있음' 및 '차이없음'의 2단계로 평가하였으며, 얻어진 결과를 하기 표 8에 나타내었다.

2-메톡시-1,4-나프토퀴논의 색소 침착 저해 효과

실험물질	효과있음(명)	차이없음(명)
제조예 1	14	6
제조예 2	12	8
제조예 3	10	10
제조예 4	10	10
제조예 5	8	12
제조예 6	13	7

상기 표 8에 나타낸 바와 같이, 본 발명의 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 함유한 연고 및 화장료는 피시험자 20명 중에서 최소 8명 이상에 대하여 미백 효과를 나타내었으며, 피부내에서 어떤 부작용도 나타나지 않았다. 따라서 본 발명에 따른 2-메톡시-1,4-나프토퀴논이 안전하고 효과가 매우 뛰어난 기미나 주근깨 개선 또는 피부 미백용 화장료 조성물임을 알 수 있다.

이상 살펴본 바와 같이 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 유효성분으로 포함하는 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 화장료 조성물은 멜라닌 생성을 억제함으로써, 기미나 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 매우 우수한 효과를 나타내었다.

본 발명의 멜라닌 생성 억제용 조성물 및 피부 미백용 화장료 조성물은 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 유효성분으로 포함함으로써, 피부의 멜라닌 생성을 억제하고, 기미나 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 매우 우수하여 멜라닌 생성 억제제 및 피부 미백제로 바람직하게 사용된다.

Claims

하기 화학식 1로 표시되는 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 유효 성분으로 포함하는 멜라닌 생성 억제용 조성물:

[화학식 1]
제 1 항에 있어서, 상기 멜라닌 생성 억제용 조성물은 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 전체 조성물 중량에 대하여 0.0001 내지 10 중량% 포함하는 것을 특징으로 하는 멜라닌 생성 억제용 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 멜라닌 생성 억제용 조성물은 외용연고, 크림, 폼, 화장수, 팩, 유연수, 유액, 파운데이션, 메이크업베이스, 엣센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 및 선 오일로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종의 제형을 갖는 멜라닌 생성 억제용 조성물.
하기 화학식 1로 표시되는 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 유효 성분으로 포함하 는 피부 미백용 화장료 조성물:

[화학식 1]
제 4 항에 있어서, 상기 피부 미백용 화장료 조성물은 2-메톡시-1,4-나프토퀴논을 전체 조성물 중량에 대하여 0.0001 내지 10 중량% 포함하는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
제 4 항에 있어서, 상기 피부 미백용 화장료 조성물은 외용연고, 크림, 폼, 화장수, 팩, 유연수, 유액, 파운데이션, 메이크업베이스, 엣센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 및 선 오일로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종의 제형을 갖는 피부 미백용 화장료 조성물.