KR20050089045A - Increasing skin cell renewal with water-soluble vitamin e - Google Patents

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KR20050089045A
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루이스 엠. 슈네이더
멜리사 엘. 헌디
존 브이. 시메카
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액세스 비지니스 그룹 인터내셔날 엘엘씨
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Abstract

The present invention relates to a method of enhancing the rate of skin exfoliation by incorporating a water-soluble Vitamin E derivative into a cosmetic composition that contains water and is suitable for application to mammalian skin. The composition has a pH from about 4.5 to 9 and can increase the rate of natural skin exfoliation by at least 10%.

Description

수용성 비타민 E에 의한 피부 세포 재생의 증가{INCREASING SKIN CELL RENEWAL WITH WATER-SOLUBLE VITAMIN E}Increase of skin cell regeneration by water-soluble vitamin E {INCREASING SKIN CELL RENEWAL WITH WATER-SOLUBLE VITAMIN E}

본 출원은 2002년 12월 19일에 출원된 미국 특허 제 6,645, 514호 및 2003년 10월 10월 10일에 출원된 미국 Attorney Docket No. 3086/1421의 우선권을 주장한다. 상기한 각각의 문서의 제목은 "수용성 비타민 E에 의한 피부 세포 재생의 증가" 였다. This application is incorporated by reference in U.S. Pat.No. 6,645,514, filed Dec. 19, 2002, and US Attorney Docket No., filed Oct. 10, 2003. Claim priority of 3086/1421. The title of each document described above was "Increase of skin cell regeneration by water soluble vitamin E".

인간 피부는 태양, 바람, 그리고 오염물과 같은 환경적 조건에 연속적으로 공격을 받는다. 이들 환경적인 공격은 피부의 가시적인 층을 노화시키며 환경에 대항하는 효과적인 장벽 층으로서 작용하는 피부의 능력을 감소시킨다. 이 풍화작용(weathering)은 주름, 노인성 반점(age spots), 거칠음, 비늘(scaling), 낙설(flaking), 고르지 못한 외관, 그리고 고르지 않은 색소 침착을 포함하는 바람직하지 않은 상태를 야기한다. 더욱이, 자연적 노화의 효과 또한 피부에 주름을 유발한다. Human skin is continuously attacked by environmental conditions such as the sun, wind, and pollutants. These environmental attacks age the visible layer of skin and reduce the skin's ability to act as an effective barrier layer against the environment. This weathering causes undesirable conditions including wrinkles, age spots, roughness, scaling, flaking, uneven appearance, and uneven pigmentation. Moreover, the effects of natural aging also cause wrinkles on the skin.

이러한 부정적인 효과는 본원 발명에 따른 각질 제거를 증가시키는 피부에 유익한 제제를 함유하는 관리 화장품을 피부에 적용함으로써 방지되거나 또는 적어도 개선될 수 있다. This negative effect can be prevented or at least ameliorated by applying to the skin a cosmetic product containing an agent which is beneficial to the skin for increasing exfoliation according to the invention.

인간의 피부는 2가지 주요한 부분으로 분류될 것이다. : 바깥층 또는 표피 그리고 아래층 또는 진피. 진피는 무엇보다도, 혈관, 신경, 콜라겐, 엘라스틴 그리고 콜라겐 및 엘라스틴의 생합성을 담당하는 섬유아세포를 포함한다. Human skin will be divided into two main parts. : Outer layer or epidermis and lower layer or dermis. The dermis includes, among other things, blood vessels, nerves, collagen, elastin and fibroblasts responsible for the biosynthesis of collagen and elastin.

표피는 두 주요 구역으로 구성되는 것으로 생각된다. 안쪽의 또는 말피기 층, 그리고 바깥쪽의 또는 각질층. 안쪽의 말피기층은 살아있는 조직으로서 기저층, 가시층, 그리고 과립 층으로 더 세분될 것이다. 바깥의 각질층은 죽은 조직으로써 각질층이라고도 칭해진다. The epidermis is thought to consist of two main zones. Inner or epidermal layer, and outer or stratum corneum. The inner maldermal layer will be further subdivided into living, basal, spinal, and granular layers. The outer stratum corneum is a dead tissue, also called the stratum corneum.

자연적 피부 재생 과정에서, 기저층 세포는 기저층으로부터 바깥쪽으로 이동하여 가시층 및 과립층을 지나 각질층에서 각질 세포라 불리는 죽은 세포가 된다. 각질 세포를 생성하는 이 과정을 케라틴화라고 부른다. 각질층은 대략 14 층의 죽은 세포로 구성되며 피부의 표면에 접촉할 때 감각을 느끼는 피부조직이다. In the process of natural skin regeneration, the basal layer cells move outward from the basal layer and pass through the visible and granular layers to dead cells called keratinocytes in the stratum corneum. This process of producing keratinocytes is called keratinization. The stratum corneum consists of approximately 14 dead cells and is a skin tissue that feels when it comes into contact with the surface of the skin.

정상 피부에서, 자연적으로 탈락되고 각질 제거되는 경우, 기저층 세포가 기저층으로부터 과립층의 말단으로 이동하여 각질 세포가 되는 데 약 14일이 소요되며, 각질 세포가 각질층의 최 외곽에 도달하는데 다시 14일이 소요된다. 따라서, 피부 재생의 과정에서 세포가 기저층으로 부터 바깥쪽 표면으로 이동하는데 약 28일이 소요된다. In normal skin, when naturally detached and exfoliated, it takes about 14 days for the basal layer cells to migrate from the basal layer to the ends of the granular layer and become keratinocytes, which again takes 14 days to reach the outermost of the stratum corneum. It takes Thus, it takes about 28 days for cells to migrate from the basal layer to the outer surface during skin regeneration.

이러한 피부 양상의 이해를 기초로, 두 가지 통상적 방법이 국소용 조성물의 적용을 통하여 피부의 외관을 개선하는 데 사용된다. 첫째, 손상으로부터 피부의 살아있는 부분을 보호하기 위하여 조성물이 적용된다. 둘째, 피부의 자연적 각질제거 속도 (세포 재생 속도)를 증가시키며, 따라서 외부의 죽은 세포의 층 (각질층)이 교체되는 속도가 증가되는 조성물을 적용한다. Based on the understanding of this skin aspect, two conventional methods are used to improve the appearance of the skin through the application of topical compositions. First, the composition is applied to protect the living part of the skin from damage. Second, a composition is applied that increases the rate of natural exfoliation of the skin (the rate of cellular renewal), and thus increases the rate at which the outer dead cells' layers (stratum corneum) are replaced.

산화적 손상으로부터 살아있는 피부 세포를 보호하는 전통적인 방법의 하나는 α-토코페롤 (자연 발생적 비타민 E)를 함유하는 조성물을 피부 표면에 적용하는 것이다. 자연 발생 비타민 E은 지용성이며 지속적인 사용을 통하여 라디칼 및 과산화물과 같은 산화적 공격으로부터 살아있는 세포를 보호하기 위하여 피부의 외각층을 침투함으로써 피부의 외관을 개선할 수 있다. 에스테르 유도된 비타민 E, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리놀레이트, 토코페릴 리놀레이트/올레이트, 토코페릴 니코티네이트, 그리고 토코페롤 (비타민 E 알코올)을 포함하는 부가적인 지용성 비타민 E 유도체들도 산화적 공격으로부터 살아있는 피부 세포를 보호하는 데 작용할 수 있다. 자연 발생적 비타민 E 및 그것의 지용성 유도체는 살아있는 세포에 대한 산화적 손상을 감소시킴으로써 피부의 외관을 개선하는 것으로 생각된다. 이들 지용성 제제는 각질제거 (피부 세포-재생) 속도를 증가시키는 것으로 알려져 있지 않다. One traditional method of protecting live skin cells from oxidative damage is to apply a composition containing α-tocopherol (naturally occurring vitamin E) to the skin surface. Naturally occurring vitamin E can improve the appearance of the skin by penetrating the outer layers of the skin to protect living cells from oxidative attacks such as radicals and peroxides through fat soluble and continuous use. Additional fat-soluble vitamin E derivatives, including ester derived vitamin E, tocopheryl acetate, tocopheryl linoleate, tocopheryl linoleate / oleate, tocopheryl nicotinate, and tocopherol (vitamin E alcohol), are also oxidative It can act to protect living skin cells from Naturally occurring vitamin E and its fat soluble derivatives are believed to improve the appearance of the skin by reducing oxidative damage to living cells. These fat-soluble agents are not known to increase the rate of exfoliation (skin cell regeneration).

지용성 비타민 E 유도체와 달리, 수용성 비타민 E 유도체는 체내에 투여되는 경우 기관의 손상을 방지하는 것으로 알려져 있다. 미국 특허 제 6,022,867호는 수용성 비타민 E 유도체, DL-α-토코페릴 포스페이트 (VEP)를 개시한다. 이 유도체는 비타민 E와 소듐 포스페이트를 반응시킴으로써 제조된다. 이 '867 특허는 VEP가 내부적으로 투여되는 경우 동물의 건강을 어떻게 개선시키는지를 개시한다. 유사하게, WO 93/15731은 포스페이트 유도된 비타민 E를 쥐에게 내부적으로 투여하는 경우 어떻게 간 손상을 방지하는지를 개시한다. 선행기술의 지용성 비타민 E 제제와 달리, VEP는 수용성이다. Unlike fat-soluble vitamin E derivatives, water-soluble vitamin E derivatives are known to prevent organ damage when administered to the body. US Pat. No. 6,022,867 discloses a water soluble vitamin E derivative, DL-α-tocopheryl phosphate (VEP). This derivative is prepared by reacting vitamin E with sodium phosphate. This' 867 patent discloses how to improve animal health when VEP is administered internally. Similarly, WO 93/15731 discloses how to prevent liver damage when phosphate induced vitamin E is administered internally to rats. Unlike the fat soluble vitamin E formulations of the prior art, VEP is water soluble.

피부의 외관을 개선하는 다른 전통적인 방법은 각질 제거 애시드의 적용을 통하여, 각질층의 최외곽 부분의 자연적 각질제거 속도 (세포 재생 속도)를 증가시키고, 따라서, 각질층의 보다 낮은 층을 노출시키는 것이다. 지용성 비타민 E 및 그것의 지용성 유도체로 살아있는 피부 세포를 보호하는 앞서 논의된 방법과 달리, 여기서 각질 제거(exfoliating) 애시드는 죽은 피부 세포층에 작용함으로써 자연적 각질 제거 과정을 서두른다. 많은 각질 제거 애시드가 자연적 각질제거의 속도를 증가시키는 것으로 공지되어 있다. 각질 제거 애시드에는 글리콜릭 애시드, 락틱 애시드, 사이트릭 애시드, 말릭 애시드, 타르타릭 애시드, 살리실릭 애시드, 아세틱 애시드, 파이루빅 애시드, 폴리 하이드록시 애시드 (글루코놀락톤 및 유도체 포함) 및 최근 주목을 받고 있는 알파 및 베타 하이드록시카복실릭 애시드가 포함된다. 락틱 및 글리콜릭 애시드와 같은 낮은 분자량의, 단쇄 애시드는 화장품 분야에서 가장 널리 사용되는 각질 제고 애시드이다. Another traditional way to improve the appearance of the skin is to increase the natural exfoliation rate (cell regeneration rate) of the outermost part of the stratum corneum through application of exfoliation acid, thus exposing the lower layer of the stratum corneum. Unlike the previously discussed methods of protecting live skin cells with fat soluble vitamin E and its fat soluble derivatives, the exfoliating acid here hastened the natural exfoliation process by acting on dead skin cell layers. Many exfoliation acids are known to increase the rate of natural exfoliation. Exfoliating acids include glycolic acid, lactic acid, citric acid, malic acid, tartaric acid, salicylic acid, acetic acid, pyruvic acid, poly hydroxy acid (including gluconolactone and derivatives) and recent attention. Alpha and beta hydroxycarboxylic acids being received. Low molecular weight, short chain acids such as lactic and glycolic acids are the most widely used keratinizing acids in the cosmetic field.

각질 제거제로서 하이드록시카복실릭 애시드를 포함하는 애시드를 사용하는 것의 현저한 단점은, 약 4.0 또는 그 미만의 낮은 pH에서 그들이 가장 효과적이라는 것이다. Yu, R. J. , et al.의 "Bioavailability of alpha-hydroxy Acids in Topical Formulations," Cosmetic Dermatology, Vol. 9, No. 6 (June 1996)에서 개시된 바와 같이, 산성 각질 제거제는 약 3.8의 pH에서 탈양자(deprotonate) 되는 것을 생각되며, 따라서 생체 이용률의 부족으로 인하여 보다 높은 pH에서는 그들의 유익한 활성을 잃는다. 높은 pH에서의 그들의 효과를 유지하는 것에 대한 각질 제거 애시드의 무능력은 Smith, W. P.,"Hydroxy Acids and Skin Aging," Soap/Cosmetics/Chemical Specialties, pp. 54-58, 76 (September 1993)에 입증되어 있다.A significant disadvantage of using an acid comprising hydroxycarboxylic acid as an exfoliant is that they are most effective at low pH of about 4.0 or less. Yu, RJ, et al., "Bioavailability of alpha-hydroxy Acids in Topical Formulations," Cosmetic Dermatology, Vol. 9, No. As disclosed in 6 (June 1996), acidic exfoliants are thought to deprotonate at a pH of about 3.8, thus losing their beneficial activity at higher pH due to lack of bioavailability. The inability of exfoliating acids to maintain their effect at high pH is described in Smith, WP, "Hydroxy Acids and Skin Aging," Soap / Cosmetics / Chemical Specialties, pp. 54-58, 76 (September 1993).

각질 제거 애시드 사용의 또 다른 단점은 그들의 각질 제거 능력(세포 재생 속도 증가) 및 그것이 일으키는 피부 자극의 정도 사이에 존재하는 강한 연관성에 있있다. 이 증가된 자극은 활성 성분의 산도에 기여할 것이다. 그러므로, 세포 재생 속도의 증가를 위하여 각질 제거 애시드에 의존하는 조성물의 경우, 각질 제거정도는 산도 및 자극의 증가와 함께 증가한다. 따라서, 실제로 사용되는 경우, 각질 제거 애시드가 전달할 수 있는 유익한 피부 각질제거의 용량은 애시드의 각질 제거 능력에 의하여 한정되지 않으며, 종종 조성물이 어떻게 과도한 자극 없이 피부에 적용될 수 있는 가에 의하여 제한된다. Another disadvantage of using exfoliating acids lies in the strong association that exists between their exfoliating capacity (increasing the rate of cell renewal) and the degree of skin irritation it causes. This increased stimulation will contribute to the acidity of the active ingredient. Therefore, for compositions that rely on exfoliating acid for increasing cell regeneration rate, the extent of exfoliation increases with increasing acidity and irritation. Thus, when used in practice, the amount of beneficial skin exfoliation that an exfoliating acid can deliver is not limited by the acid's exfoliating ability, often by how the composition can be applied to the skin without undue irritation.

전술한 바와 같이, 약 4.0 또는 그 미만의 pH에서, 하이드록시카복실릭 애시드를 포함하는 각질 제거 애시드는 바람직하지 않은 정도의 피부 자극과 연결된 세포 재생의 현저한 촉진을 입증한다. 그러나 산성 조성물의 pH가 중성으로 (7.0) 접근하여 증가되는 경우, 피부 자극 이외에도 세포 재생은 급격히 감소한다. 따라서, 각질 제거 애시드와 관련된 피부 자극 없이 자연적 피부 각질 제거 속도를 증가시키는 각질 제거 조성물을 제공하는 것이 바람직하다. 피부 자극을 감소시키기 위하여 보다 중성에 접근한 pH에서 증진된 피부 각질 제거를 제공하는 것이 가장 바람직할 것이다. 본원 조성물은 전통적인 각질 제거 애시드보다 높은 pH 및 낮은 자극으로 증진된 피부 각질 제거를 제공하여, 애시드 각질제거제의 현저한 단점을 제공한다. As mentioned above, at pH of about 4.0 or less, exfoliating acid comprising hydroxycarboxylic acid demonstrates significant acceleration of cell regeneration associated with undesirable levels of skin irritation. However, when the pH of the acidic composition is increased by approaching neutral (7.0), cell regeneration rapidly decreases in addition to skin irritation. Accordingly, it is desirable to provide an exfoliating composition that increases the natural skin exfoliation rate without skin irritation associated with exfoliating acid. It would be most desirable to provide enhanced exfoliation of skin at a pH approaching more neutral to reduce skin irritation. The present compositions provide enhanced skin exfoliation with higher pH and lower irritation than traditional exfoliating acids, providing a significant disadvantage of acid exfoliants.

<발명의 요약>Summary of the Invention

일 측면에서, 본원 발명은 수용성 비타민 E 유도체 및 물을 포함하는 담체를 포함하는 국소용 화장품 또는 피부제약학적 조성물을 제공한다. 이 수용성 비타민 E 유도체는 바람직하게는 비타민 E의 수용성 염이며 물 상태(phase)의 내에 있다. In one aspect, the present invention provides a topical cosmetic or dermatological composition comprising a carrier comprising a water soluble vitamin E derivative and water. This water soluble vitamin E derivative is preferably a water soluble salt of vitamin E and is in the water phase.

다른 측면에서, 수용성 비타민 E 유도체가 선행 기술의 각질 제거 애시드에 비하여 현저히 피부 자극을 감소시키는 pH에서 자연적 피부 각질 제거 속도를 증가시키는 유효 용량으로 조성물 내에 존재한다. 이 수용성 비타민 E 유도체는 과도한 자극 없이 피부 각질 제거 속도를 증진 시킨다. In another aspect, a water soluble vitamin E derivative is present in the composition at an effective dose that increases the rate of natural skin exfoliation at a pH that significantly reduces skin irritation compared to prior exfoliation acids. This water-soluble vitamin E derivative speeds up the exfoliation of skin without undue irritation.

본원 발명의 일 측면에 따르면, 피부 각질제거의 자연적 속도를 증가시키기 위하여 인간의 피부에 적용하기 위한 국소적으로 사용 가능한 담체 내에 치료학적 유효 용량으로 수용성 비타민 E 유도체를 포함하는 조성물이 제공된다. 바람직하게는, 이 조성물은 약 0.05% ~ 약 30%의 수용성 비타민 E 유도체를 함유하며 약 4.5 ~ 9 범위의 pH를 갖는다. According to one aspect of the invention, there is provided a composition comprising a water soluble vitamin E derivative in a therapeutically effective dose in a topically usable carrier for application to human skin to increase the natural rate of skin exfoliation. Preferably, the composition contains about 0.05% to about 30% of water soluble vitamin E derivatives and has a pH in the range of about 4.5-9.

본원 발명의 또 다른 측면은, 자연적으로 일어나는 피부 세포 각질제거 속도 이상으로 피부 세포 각질 제거 속도를 증진시키기 위한 수용성 비타민 E 유도체 유효 용량을 함유하는 화장품 조성물을 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 피부 각질제거 속도를 증가시키는 방법을 포함한다. 이 측면에서, 이 방법은 자연적 피부 각질제거의 속도를 증가시키는 데 충분한 용량 및 시간으로 수용성 비타민 E 유도체를 포함하는 조성물을 피부에 국소적으로 적용하는 것을 포함한다. Another aspect of the invention is a skin exfoliation comprising topically applying a cosmetic composition containing an effective amount of a water soluble vitamin E derivative to enhance the exfoliation rate of skin cells above the naturally occurring exfoliation rate of skin cells. Methods of increasing the rate of removal. In this aspect, the method includes topically applying to the skin a composition comprising a water soluble vitamin E derivative at a dose and time sufficient to increase the rate of natural skin exfoliation.

<발명의 상세한 설명><Detailed Description of the Invention>

본원 발명은 피부 세포 재생 또는 각질제거의 속도를 증진시키는 조성물 및 피부 세포 재생 속도를 증가시키는 방법에 관련된다. 이 조성물은 라디칼 및 과산화물로부터의 산화적 손상을 포함하는 손상으로부터 살아있는 피부 세포를 복구하거나 또는 보호하는 것이 아니라, 죽은 세포의 각질 제거 또는 "방출(release)" 증가에 의하여 작용하는 것으로 생각된다. 따라서, 본원 조성물은 죽은 케라틴화된 세포의 방출 속도를 증가시킨다 ; 이들은 손상으로부터 살아있는 세포를 포호하는 것으로 생각된다. The present invention relates to compositions that enhance the rate of skin cell regeneration or exfoliation and methods of increasing the rate of skin cell regeneration. This composition is believed to act by exfoliating or "release" of dead cells, rather than repairing or protecting live skin cells from damage, including oxidative damage from radicals and peroxides. Thus, the present compositions increase the release rate of dead keratinized cells; They are thought to contain living cells from damage.

포유류 피부의 각질 제거 속도를 증가시킴으로써, 많은 장점이 얻어진다. 한 측면에서, 피부의 가시층(visible layer)이 고르지 않는 외관 및 색소 침착 감소로 개선(refinish)된다. 빛이 개선된 피부를 때리는 경우, 피부는 "보다 밝고(brighter)" 보다 건강하게 보인다. 다른 측면에서, 각질제거 속도의 증가는 예를 들면 주름, 거칠음, 비늘 및 낙설을 감소시킴으로써 피부 감촉을 개선한다. 피부 감촉의 부드러워짐에 의하여, 피부의 외관이 증진될 것이다. By increasing the rate of exfoliation of mammalian skin, many advantages are obtained. In one aspect, the visible layer of the skin is refinished with an uneven appearance and reduced pigmentation. When hitting the skin with improved light, the skin looks "brighter" and healthier. In another aspect, increasing the exfoliation rate improves the skin feel, for example by reducing wrinkles, roughness, scales and dropping. By softening the skin feel, the appearance of the skin will be enhanced.

특히, 본원 발명은 세포 재생을 촉진하나, 바람직한 pH에서 과도하게 자극하지 않는 수용성 비타민 E 유도체를 포함하는 피부에 유익한 제제를 포함하는 조성물에 관련된다. 특히 바람직한 경우, 본원 발명은 소듐 포스페이트 유도된 비타민 E (VEP)를 포함하는 조성물을 포함한다. 본원 발명은 또한 피부에 조성물을 적용함으로써 피부-세포 각질 제거 속도를 증가시키는 방법에 관련되며, 여기서 상기 조성물은 수용성 비타민 E 유도체의 유효 용량 및 담체를 포함한다. 본원 발명의 일 측면에 따르면, 피부 국소 적용에 사용 가능한 조성물은 수용성 비타민 E 염 및 담체를 포함한다. In particular, the present invention relates to a composition comprising a beneficial agent for the skin comprising a water soluble vitamin E derivative which promotes cell regeneration but does not excessively stimulate at a desired pH. If particularly preferred, the present invention includes compositions comprising sodium phosphate derived vitamin E (VEP). The present invention also relates to a method of increasing the rate of skin-cell exfoliation by applying a composition to the skin, wherein the composition comprises an effective dose of a water soluble vitamin E derivative and a carrier. According to one aspect of the present invention, a composition usable for topical application of the skin comprises a water soluble vitamin E salt and a carrier.

본원 발명에 유용한 수용성 비타민 E 염은 단일의 또는 조합의 모든 거울상 이성질체를 포함한다. 염과 관련하여, 바람직한 염은 포스페이트 및 설페이트를 포함하며, 포스페이트 염이 현재 바람직하다. 염의 양이온 부분은, 다음에 한정되는 것은 아니나, 소듐, 포타슘, 칼슘 및 마그네슘과 같은 알칼리 및 알칼리 토금속을 포함한다. 양이온은 단독으로 또는 둘 또는 그 이상의 혼합물로 사용될 수 있다. 소듐이 염을 위한 바람직한 양이온이다. Water soluble vitamin E salts useful in the present invention include all enantiomers, single or in combination. With regard to salts, preferred salts include phosphates and sulfates, with phosphate salts being presently preferred. The cationic portion of the salt includes, but is not limited to, alkali and alkaline earth metals such as sodium, potassium, calcium and magnesium. The cations may be used alone or in mixture of two or more. Sodium is the preferred cation for salts.

적절한 수용성 비타민 E 유도체는 예를 들면, 소듐 비타민 E 포스페이트 (VEP), 라우릴 이미노 디프로피오닉 애시드 토코페릴 포스페이트, 토코페릴 글루코사이드, 토코페릴 숙시네이트, 토코페르솔란 (토코페릴 폴리에틸렌 글리콜 1000 숙시네이트), 디소듐 라울이미노디프로피오네이트 토코페릴 포스페이트, 토코페레트-5,10, 12,18, 및 50 (폴리에틸렌 글리콜 (PEG) 토코페릴 에테르)를 포함한다. 디소듐 라울이미노디프로피오네이트 토코페릴 포스페이트가 비타민 E 및 베타-알라닌 작용기를 갖는 그 유도체의 포스페이트 염으로 고려될 것이다. PEG 비타민 E 유도체에 대하여, 증가된 숫자는 비타민 E에 부착된 PEG 분자의 증가된 숫자를 나타낸다. 따라서, 숫자가 증가할 수록, 수용성도 증가한다. 토코페레트-5가 가장 낮은 수용성을 가지며, 토코페레트-50이 가장 큰 수용성을 갖는다. 바람직한 수용성 비타민 E 유도체는 소듐 비타민 E 포스페이트 (VEP), 라우릴 이미노 디프로피오닉 애시드 토코페릴 포스페이트, 그리고 디소듐 라울이미노디프로피오네이트 토코페릴 포스페이트를 포함한다. Suitable water soluble vitamin E derivatives are, for example, sodium vitamin E phosphate (VEP), lauryl imino dipropionic acid tocopheryl phosphate, tocopheryl glucoside, tocopheryl succinate, tocophersolane (tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate ), Disodium lauliminodipropionate tocopheryl phosphate, tocopheret-5,10, 12,18, and 50 (polyethylene glycol (PEG) tocopheryl ether). Disodium lauliminodipropionate tocopheryl phosphate will be considered as the phosphate salt of its derivatives with vitamin E and beta-alanine functionality. For PEG vitamin E derivatives, the increased number indicates the increased number of PEG molecules attached to vitamin E. Thus, as the number increases, solubility also increases. Tocopheret-5 has the lowest water solubility and tocopheret-50 has the highest water solubility. Preferred water soluble vitamin E derivatives include sodium vitamin E phosphate (VEP), lauryl imino dipropionic acid tocopheryl phosphate, and disodium lauliminodipropionate tocopheryl phosphate.

본원 발명에 따른 조성물을 제조하기 위하여, 적어도 하나 이상의 전술한 수용성 비타민 E 염이 물을 포함하는 제약학적으로 또는 화장품에 사용 가능한 담체와 혼합된다. 바람직하게는, 약 0.05% ~ 약 30%의 조성물이 수용성 비타민 E 유도체이며, 보다 바람직하게는 약 0.1% ~ 약 15%이다. 현재, 약 0.4% ~ 약 5%의 수용성 비타민 E 유도체를 포함하는 조성물이 특히 바람직하다. 달리 언급되지 않는 한, 모든 퍼센트는 중량/중량에 기초하여 제공된다. To prepare a composition according to the invention, at least one or more of the aforementioned water soluble vitamin E salts are mixed with a carrier which can be used pharmaceutically or in cosmetics comprising water. Preferably, about 0.05% to about 30% of the composition is a water soluble vitamin E derivative, more preferably about 0.1% to about 15%. Currently, compositions comprising about 0.4% to about 5% of water soluble vitamin E derivatives are particularly preferred. Unless stated otherwise, all percentages are provided on a weight / weight basis.

바람직하게는, 담체는 조성물의 요구되는 pH를 유지하는 것을 보조할 수 있다. 본원 발명의 조성물의 pH 값은 약 4.5 ~ 약 9, 바람직하게는 4.8 ~ 8.2, 보다 바람직하게는 5.6 ~ 7.9이다. Preferably, the carrier can assist in maintaining the required pH of the composition. The pH value of the composition of the present invention is about 4.5 to about 9, preferably 4.8 to 8.2, more preferably 5.6 to 7.9.

이들 pH 범위의 수치의 차이는 작지만, 수치적 pH 값과 산도 사이에 대수(로그)관계에 의하여 산도의 차이는 상당하다. 따라서, pH 5는 pH 4보다 산도가 등급의 순서로는 낮다. Although the difference in values in these pH ranges is small, the difference in acidity is significant due to the logarithmic (log) relationship between the numerical pH value and acidity. Thus, pH 5 is lower in pH in order of grade than pH 4.

바람직하게는, 수용성 비타민 E 유도체는 각질 제거 애시드, 스쿠알렌, 또는 스쿠알란을 포함하는 조성물을 형성하도록 조합되지 않는다. "스쿠알란"은 스쿠알렌의 환원에 의하여 형성된 포화된 탄화수소이며, 불포화 탄화수소인 스쿠알렌은 생선이나 식물유에 존재한다. 다른 측면에서, 이 조성물은 각질제거 속도 증가를 제공하기 위하여 충분한 농도의 각질 제거 애시드를 포함하지 않는다. 또 다른 측면에서, 이 조성물은 2% 이상의 각질 제거 애시드를 함유하지 않는다. 또 다른 측면에서, 이 조성물은 4% 또는 그 이상, 보다 바람직하게는 1% 또는 그 이상의 생체 이용률을 갖는 각질 제거 애시드를 함유하지 않는다. Preferably, the water soluble vitamin E derivatives are not combined to form a composition comprising exfoliating acid, squalene, or squalane. "Squalane" is a saturated hydrocarbon formed by reduction of squalene, and squalene, an unsaturated hydrocarbon, is present in fish and vegetable oils. In another aspect, the composition does not include a sufficient exfoliation acid to provide an increase in exfoliation rate. In another aspect, the composition does not contain at least 2% exfoliation acid. In another aspect, the composition does not contain an exfoliating acid having a bioavailability of 4% or more, more preferably 1% or more.

본원 발명의 조성물은 물-기초 용액, 젤, 로션, 크림, 연고, 수중유 유액, 유중수 유액, 또는 다른 제약학적으로 수용가능한 제형으로 제제될 수 있다. 그러나 만일 물-기초 조성물이 오일을 함유하는 경우, 수용성 비타민 E 염은 실질적으로 물 상(phase)에 존재한다. The compositions of the present invention may be formulated in water-based solutions, gels, lotions, creams, ointments, oil-in-water emulsions, water-in-oil emulsions, or other pharmaceutically acceptable formulations. However, if the water-based composition contains an oil, the water soluble vitamin E salt is substantially in the water phase.

화장품적으로 수용 가능한 담체는 물을 포함하며 바람직하게는 희석제, 분산제, 또는 피부에 조성물이 적용되는 경우 그들의 분산을 촉진시키기 위하여 조성물에 존재하는 다른 화장품 원료를 위한 담체로서 작용한다. 바람직하게는, 조성물은 5 ~ 98%의 물, 보다 바람직하게는 80 ~ 98%의 물을 포함한다. The cosmetically acceptable carrier comprises water and preferably acts as a carrier for diluents, dispersants, or other cosmetic raw materials present in the composition to promote their dispersion when the composition is applied to the skin. Preferably, the composition comprises 5 to 98% water, more preferably 80 to 98% water.

본원 발명의 조성물은 또한 요구되는 피부 각질제거 증진 또는 조성물 pH에 해롭게 작용하지 않는 한 다양한 전통적인 화장품 원료를 함유할 수 있다. 적절한 화장품 원료는 액체 또는 고체 연화제(emollient), 유기 또는 무기 자외선 차단제, 방부제, 완충제, 용제, 습윤제, 점도 조절제, 알코올, 지방, 오일, 계면활성제, 지방산, 실리콘 오일, 보습제, 유화제, 안정화제, 착색제, 향수를 포함할 수 있다. 청구된 조성물은 또한 프로판, 이소부탄, 디메틸 에테르, 이산화탄소 그리고 산화질소와 같은 분사제(propellants)를 포함할 수 있다. The compositions of the present invention may also contain various traditional cosmetic ingredients as long as they do not adversely affect the skin exfoliation enhancement or composition pH required. Suitable cosmetic raw materials include liquid or solid emollients, organic or inorganic sunscreens, preservatives, buffers, solvents, wetting agents, viscosity modifiers, alcohols, fats, oils, surfactants, fatty acids, silicone oils, humectants, emulsifiers, stabilizers, Colorants, perfumes. The claimed compositions may also include propellants such as propane, isobutane, dimethyl ether, carbon dioxide and nitric oxide.

여기서 사용되는,"연화제(emoliients)"라는 용어는 피부의 보호는 물론, 건조의 경감 및 예방을 위하여 사용되는 물질을 지시한다. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 32-43 (1972)에 개시된 것과 같은 적절한 연화제의 다양성이 공지되어 있으며 여기서 사용될 수 있다. As used herein, the term "emoliients" refers to materials used for the protection of the skin as well as for the reduction and prevention of drying. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. A variety of suitable softeners such as those disclosed in 32-43 (1972) are known and can be used herein.

조성물은 선택적으로 사용하는 동안에 햇빛에 과도한 노출의 유해한 효과로부터의 보호를 제공하는 화장품 원료로서 무기 및 유기 자외선 차단제를 함유할 수 있다. 한 측면에서, 바람직한 조성물은 0.1 ~ 10%, 보다 바람직하게는 1 ~ 5%의 유기 자외선 차단제를 포함한다. The compositions may optionally contain inorganic and organic sunscreens as cosmetic raw materials that provide protection from the deleterious effects of excessive exposure to sunlight during use. In one aspect, the preferred composition comprises 0.1-10%, more preferably 1-5% of organic sunscreen.

적절한 유기 자외선 차단제의 예시는 이하의 표 1에서 제공된 것들, 및 이들의 혼합물을 포함한다. Examples of suitable organic sunscreens include those provided in Table 1 below, and mixtures thereof.

CTFA 공정명CTFA Process Name 상품명product name 공급자producer 벤조페논-3 Benzophenone-3 UVINUL® M-40 UVINUL ® M-40 BASF Chemical Co.BASF Chemical Co. 벤조페논-4Benzophenone-4 SPECRA-SORB® UV-24SPECRA-SORB ® UV-24 American CyanamideAmerican cyanamide DEA 메톡시시나메이트DEA methoxycinnamate BERNELHYDROOBERNELHYDROO Bernel ChemicalBernel Chemical 에틸 디하이드록시프로필-PABAEthyl dihydroxypropyl-PABA AMERSCREEN® PAMERSCREEN ® P Amerchol Corp. Amerchol Corp. 글리세릴 PABAGlyceryl PABA NIPA®G. M. P. A.NIPA ® GMPA Nipa Labs.Nipa Labs. 호모살레이트Homosalate KEMESTER® HMSKEMESTER ® HMS Hunko ChemicalHunko chemical 메틸 안트라닐레이트Methyl anthranilate SUNAROME® UVASUNAROME ® UVA Felton Worldwide Felton worldwide 옥토크릴렌Octocrylene UVINUL®N-539UVINUL ® N-539 BASF Chemical Co. BASF Chemical Co. 옥틸 디메틸 PABAOctyl dimethyl PABA AMERSCOL® AMERSCOL ® Amerchol Corp.Amerchol Corp. 옥틸 메톡시시나메이트Octyl methoxycinnamate PARSOL® MCXPARSOL ® MCX Bernel ChemicalBernel Chemical 옥틸 살리실레이트Octyl salicylate SUNAROME® WMO SUNAROME ® WMO Felton WorldwideFelton worldwide PABAPABA PABA® PABA ® National StarchNational starch 2-페닐벤즈이미다졸-5-술포닉 애시드2-phenylbenzimidazole-5-sulphonic acid EUSOLEX® 232EUSOLEX ® 232 EM lndustriesEM lndustries TEA 살리실레이트TEA Salicylate SUNAROME® SUNAROME ® Felton WorldwideFelton worldwide 3-(4-메틸벤질리덴)-캄포3- (4-Methylbenzylidene) -campo EUSOLEX® 6300EUSOLEX ® 6300 EM IndustriesEM Industries 벤조페논-1Benzophenone-1 UVINUL®400UVINUL ® 400 BASF Chemical Co.BASF Chemical Co. 벤조페논-2Benzophenone-2 UVINUL® D-50UVINUL ® D-50 BASF Chemical Co.BASF Chemical Co. 벤조페논-6 Benzophenone-6 UVINULX D-49UVINULX D-49 BASF Chemical Co.BASF Chemical Co. 벤조페논-12Benzophenone-12 UVINUL® 408 UVINUL ® 408 BASF Chemical Co. BASF Chemical Co. 4-이소프로필 디벤조일 메탄4-isopropyl dibenzoyl methane EUSOLEX® 8020 EUSOLEX ® 8020 EM IndustriesEM Industries 에토크리렌Etocrylene UVINUL® UVINUL ® BASF Chemical Co.BASF Chemical Co.

청구된 조성물은 또한 무기 자외선 차단제를 함유할 수 있으며, 이들은 다음에 한정되는 것은 아니나, 티타늄 디옥사이드 ; 징크 옥사이드, 평균 입자 크기 1 ~ 300 nm; 철 옥사이드, 평균 입자 크기 1 ~ 300 nm; 그리고 훈증(fumed)실리카 등의 실리카, 평균 입자 크기 1 ~ 100 nm를 포함한다. 조성물에 편입될 수 있는 티타늄 디옥사이드의 총 용량은 1 ~ 25%, 바람직하게는 2 ~ 10%, 그리고 이상적으로는 3 ~ 7%이다. The claimed compositions may also contain inorganic sunscreens, which include, but are not limited to, titanium dioxide; Zinc oxide, average particle size 1-300 nm; Iron oxide, average particle size 1-300 nm; And silica, such as fumed silica, and an average particle size of 1 to 100 nm. The total dose of titanium dioxide that can be incorporated into the composition is 1-25%, preferably 2-10%, and ideally 3-7%.

청구된 조성물에 항염증제 및/또는 항-자극제를 편입시키는 것 또한 바람직하다. 자연적 항염증 및/또는 항-자극제가 선호된다. 예를 들면, 리코라이스 및 그 추출물, 디포타슘 글리시리지네이트(dipotassium glycyrrhizinate), 귀리(oat) 및귀리 추출물, 칸데릴라 왁스, 알파 비사보롤, 알로에 베라, 만지스타(Manjistha) (꼭두선이(Rubia) 속, 특히 꼭두선이 코디포리알의 식물에서 추출됨), 및 구갈(Guggal) (콤미포라 속, 특히 콤니포라 무쿨 속의 식물에서 추출됨)이 사용될 수 있다.It is also desirable to incorporate anti-inflammatory and / or anti-irritants in the claimed compositions. Natural anti-inflammatory and / or anti-irritants are preferred. For example, licorice and its extracts, dipotassium glycyrrhizinate, oat and oat extracts, candelilla wax, alpha bisabolol, aloe vera, Manjistha (manjistha) Rubia), in particular the puppet, is extracted from the plant of Cordidiorial), and Guggal (extracted from the plant of the genus Comipora, in particular of the genus Comnifora mukul).

또한 세라마이드, 글리코세라마이드, 수도세라마이드, 스핑고미엘린과 같은 스핑고리피드, 세레브로사이드, 설파타이드, 및 강글리오사이드, 스핑고신, 디하이드로스핑고신, 피토스핑고신, 및 인지질과 같은 부가적인 피부 유용성(benefit) 제제는 별개로 또는 혼합물로 청구된 조성물로 편입될 수 있다. 지방산은 또한 이러한 피부 유용성 제제와 결합될 수 있다. 예를 들어, 세라마이드와 글리코세라마이드는 미국 특허 제 5,589,178, 5,661,118, 및 5,688,752호에 기술된 것들을 포함한다. 예를 들면, 수도세라마이드는 미국 특허 제 5,198,210; 5,206,020 ; 그리고 5,415,855에 기술된 것들을 포함한다. It also has additional skin utility such as sphingolipids such as ceramides, glycoseramides, pseudoceramides, sphingomyelins, cerebromides, sulfamides, and gangliosides, sphingosine, dihydrosphingosine, phytosphingosine, and phospholipids. Benefit formulations may be incorporated separately or as a mixture into the claimed compositions. Fatty acids may also be combined with such dermal useful agents. For example, ceramides and glycoseramides include those described in US Pat. Nos. 5,589,178, 5,661,118, and 5,688,752. For example, water ceramide may be found in US Pat. No. 5,198,210; 5,206,020; And those described in 5,415,855.

본원 발명의 일 양태에 따르면, 자연적 피부 각질제거의 속도는 청구된 조성물의 피부에 대한 국소용 적용에 의하여 증가될 수 있다. 이에 관하여, 본원 발명은 수용성 비타민 E 유도체 (염)을 포함하는 조성물을 자연적 피부 각질제거 속도를 증가시키기에 충분한 양으로 그리고 충분한 시간동안 피부에 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 자연적 피부 각질제거 속도의 증진 방법을 포함한다. 또 다른 실시예에서, 비타민 E 염은, 원하는 조성물 pH를 유지시키는데 도움을 줄 수 있고 물을 포함하는 담체 안에서 제공된다. According to one aspect of the present invention, the rate of natural skin exfoliation can be increased by topical application of the claimed compositions to the skin. In this regard, the present invention provides a natural skin exfoliation rate comprising topically applying a composition comprising a water-soluble vitamin E derivative (salt) to the skin in an amount sufficient to increase the natural exfoliation rate of the skin and for a sufficient time. Includes ways to promote. In another embodiment, the vitamin E salt is provided in a carrier comprising water that can help maintain the desired composition pH.

일반적으로, 국소용 조성물은 적어도 매일을 기본으로 적용되며, 임의의 적합한 기간의 시간 동안 적용될 수도 있다. 전통적인 산성(pH ≤ 4.0) 조성물에 비하여, 본원 발명의 조성물은 실질적으로 피부에 감소된 자극을 가지고 더욱 규칙적인 원칙상에서 적용될 수 있다. 특정 이론에 의하여 구속되고자 하는 것은 아니지만, 청구된 조성물이 제공할 수 있는 증진된 각질제거 동안 달성되는 피부 자극의 감소는 조성물이 인간 피부의 pH (pH~5)에 더욱 근접한 및 더 높은 pH를 가지도록 하는데 기여할 수 있는 것으로 생각된다. 일상적으로 피부에 현 조성물을 적용함으로써, 몇일 이내에 사용자는 감소된 자극과 함께 개선된 피부 감촉 및 매끄러움을 느낄 수 있다. In general, topical compositions are applied on a daily basis at least daily and may be applied for any suitable period of time. Compared to traditional acidic (pH ≦ 4.0) compositions, the compositions of the present invention can be applied on a more regular basis with substantially reduced irritation to the skin. While not wishing to be bound by any theory, the reduction in skin irritation achieved during the enhanced exfoliation that a claimed composition can provide is such that the composition has a closer pH and higher pH to human skin's pH (pH-5). I think I can contribute to that. By routinely applying the present composition to the skin, within a few days the user can feel improved skin feel and smoothness with reduced irritation.

표 3은 수용성 비타민 E 유도체 (VEP, 소듐-포스페이트 염)와 전통적인 각질 제거 애시드(락틱 애시드) 사이의 세포-재생 속도 간의 비교 연구를 설명한다. "자극(sting)" 백분율로 표현되는 피부 자극 또한 결정되었다. 피부 세포 재생 속도 및 자극 수준의 증가는 1993년 9월 "Soap/Cosmetics/Chemical Specialties" pp. 54-58 및 76 페이지에서 기술된 과정에 따라 실질적으로 측정되었다. Table 3 describes a comparative study between cell-regeneration rate between water soluble vitamin E derivatives (VEP, sodium-phosphate salt) and traditional exfoliating acid (lactic acid). Skin irritation, expressed as a percentage of "sting", was also determined. The increase in skin cell regeneration rate and stimulation levels was described in September 1993, in "Soap / Cosmetics / Chemical Specialties" pp. Substantially measured according to the procedure described on pages 54-58 and 76.

활성 첨가제Active additives 양(중량%)Volume (% by weight) 조성물(pH)Composition (pH) 세포-재생속도(%)Cell-Regeneration Rate (%) 자극 수준(자극 %)Stimulation level (% stimulation) 락틱 애시드Lactic Acid 55 33 31.731.7 194.7194.7 VEPVEP 0.50.5 5.655.65 15.215.2 17.317.3 VEPVEP 1.01.0 7.217.21 16.616.6 10.710.7 VEPVEP 2.02.0 7.787.78 22.822.8 24.024.0 VEPVEP 2.02.0 7.787.78 21.421.4 37.337.3

표에서 보는 바와 같이, VEP를 락틱 애시드 대조군과 비교할 때, 유익한 세포-재생 속도가 놀랄만하게 낮은 자극 백분율에서 달성된다. 이 결과는 피부 각질제거 (세포-재생 속도 %)는 더 높은 농도의 VEP 및 증가하는 pH와 함께 증가함을 명확하게 입증한다. 그러므로 전통적인 산성 각질제거제가 그 활성을 잃는 4.0 이상의 pH 수준에서 각질을 제거하는 수용성 비타민 E의 능력이 입증된다. 락틱 애시드, 살리실릭 애시드, 및 알파 및 베타 하이드록시카복실릭 애시드와 같은 이미 전술한 각질 제거 애시드가 통상적으로 효과적인 각질 제거제로 생각되는데, 수용성 비타민 E 유도체가 4.5 이상의 높은 pH에서 효과적인 각질 제거제로 기능할 수 있다는 발견은 매우 놀라운 것이었다. As shown in the table, when comparing VEP with lactic acid control, beneficial cell-regeneration rate is achieved at surprisingly low stimulation percentages. This result clearly demonstrates that skin exfoliation (% cell-renewal rate) increases with higher concentrations of VEP and increasing pH. Therefore, the ability of water-soluble vitamin E to exfoliate at pH levels above 4.0, where traditional acidic exfoliants lose their activity. The previously described exfoliating acids such as lactic acid, salicylic acid, and alpha and beta hydroxycarboxylic acids are commonly thought to be effective exfoliants, and the water soluble vitamin E derivatives will function as effective exfoliants at high pH above 4.5. The discovery that it could be very surprising.

본원 발명의 조성물이 pH 4.5 이상에서 유익한 각질제거 속도를 제공할 수 있음은 본 자료로부터 명확하다. 실제로, 바람직한 세포 재생 속도는 약 pH 5.6 및 그 이상, 그리고 약 pH 7.2 및 그 이상에서 관찰된다. 이것은 꽤 놀라운 사실인데, 왜냐하면 전통적인 각질제거제는 pH 4.0 이상에서 이들의 효과를 상실할 뿐만 아니라, pH가 감소함에 따라 증가된 각질제거 속도를 제공하기 때문이다. 전통적인 각질제거제와 대조적으로, 본원 발명의 조성물은 pH 4.5 이상에서 유익한 각질제거를 제공하며, pH를 올림에 따라 이들의 각질제거 수행은 계속하여 증가한다-결과는 전통적인 산성 조성물을 가지고 달성되는 결과에 대하여 완전히 반대이고 예기치 못한 것이다.It is clear from this document that the compositions of the present invention can provide a beneficial exfoliation rate above pH 4.5. Indeed, preferred cell regeneration rates are observed at about pH 5.6 and above, and at about pH 7.2 and above. This is quite surprising because traditional exfoliants not only lose their effect above pH 4.0, but also provide increased exfoliation rates as the pH decreases. In contrast to traditional exfoliants, the compositions of the present invention provide beneficial exfoliation above pH 4.5, and their exfoliation performance continues to increase as the pH is raised—the result is in accordance with the results achieved with traditional acidic compositions. It is completely opposite and unexpected.

표 3에서 VEP가 2.0(중량%)인 결과들 사이의 변수에 의하여 입증되는 바와 같이 자극 결과는 다소 주관적이지만, 결과는 VEP가 세포-재생면에서는 락틱 애시드 보다 어느정도 속도가 느리지만, 피부에 대하여 적어도 4.5배가 덜 자극적임을 명확하게 보여준다. 실제로, 예컨대 pH 7.21 에서 본원 조성물은 피부에 대한 자극에 있어 약 1/20 이다. 바람직하게는 청구된 조성물은 4.0 이하의 pKa를 가지는 각질 제거 애시드로 달성된 결과와 관련하여, 25% 이상 및 더욱 바람직하게는 적어도 50% 이상으로 소비자 인식 피부 자극(자극 %)을 감소시킬 수 있다. The stimulus results are somewhat subjective, as evidenced by the variables between the results with a VEP of 2.0 (% by weight) in Table 3, but the results show that VEP is somewhat slower than lactic acid in cell-regeneration, but for skin It is clearly shown that at least 4.5 times is less irritating. Indeed, at pH 7.21, for example, the composition is about 1/20 in stimulation to the skin. Preferably the claimed compositions can reduce consumer-aware skin irritation (% stimulus) by 25% or more and more preferably at least 50% or more, with respect to the results achieved with exfoliating acids having a pKa of 4.0 or less. .

각질 제거 애시드와 관련하여 수용성 비타민 E 유도체에 의해 제공되는 현저히 감소된 피부 자극 때문에, 본원 조성물은 피부를 개선시키기 위하여 전통적인 애시드-기초 각질 제거 조성물보다 더욱 빈번히 그리고 더욱 규칙적으로 사용될 수 있다. 그러므로 각질 제거 애시드를 함유하는 조성물과 비교할 때, 본원 조성물을 실제적으로 사용하여 피부 세포-재생 속도를 전체적으로 증가시킬 수 있는데, 이는 청구된 조성물은 감소된 자극으로 더욱 자주 적용될 수 있기 때문이다.Because of the significantly reduced skin irritation provided by water soluble vitamin E derivatives in connection with exfoliating acids, the present compositions can be used more frequently and more regularly than traditional acid-based exfoliating compositions to improve skin. Therefore, when compared to a composition containing an exfoliating acid, the present composition can be used in practice to increase the skin cell-regeneration rate as a whole. This is because the claimed compositions can be applied more often with reduced stimulation.

다음은 본원 발명에 따른 제형(formulation)의 실시예를 설명한다. 비록 실시예는 오직 선택된 화합물과 제형만을 사용하지만, 다음의 실시예들은 설명을 위한 것이며, 발명을 제한하는 것이 아님을 이해하여야 한다. The following describes examples of formulations according to the present invention. Although the examples use only selected compounds and formulations, it should be understood that the following examples are illustrative only and are not intended to limit the invention.

표 4는 본원 발명의 범위 내에 있고, 중량%로 표현되는 양을 제공하는 제시된 용액 및/또는 젤 제형의 몇가지 실시예를 나타낸다. Table 4 shows some examples of suggested solution and / or gel formulations that fall within the scope of the present invention and provide amounts expressed in weight percent.

첨가제additive AA BB CC DD water 80.2580.25 75.0075.00 79.0079.00 81.6581.65 VEPVEP 0.50.5 1.01.0 2.02.0 2.02.0 부틸렌 글리콜Butylene Glycol 2.02.0 1.01.0 3.03.0 3.03.0 PEG-8PEG-8 2.02.0 글리세린glycerin 1.01.0 2.02.0 2.02.0 4.04.0 글리세레스-26Glyceres-26 1.01.0 2.02.0 2.02.0 소듐 하이알루로네이트(0.5% 용액)Sodium Hyaluronate (0.5% Solution) 0.20.2 0.40.4 0.20.2 디포타슘 글리시리지네이트Dipotassium Glycisinate 0.010.01 판테놀Panthenol 0.250.25 0.250.25 0.50.5 귀리 추출물Oat extract 2.02.0 1.01.0 오이 추출물Cucumber extract 2.02.0 1.01.0 알콜Alcohol 2.02.0 8.08.0 4.04.0 증점제, 추출물, 방부제, 유화제, 스킨 컨디셔너, 중화제Thickeners, Extracts, Preservatives, Emulsifiers, Skin Conditioners, Neutralizers 8.798.79 8.358.35 6.06.0 8.658.65 gun 100.00100.00 100.00100.00 100.00100.00 100.00100.00

표 5는 본원 발명의 범위에 속하고, 중량%로 표현되어 제공된 양으로 제시된 유액, 크림, 및/또는 로션 제형의 몇가지 실시예를 나타낸다. Table 5 shows some examples of emulsion, cream, and / or lotion formulations that fall within the scope of the present invention and are presented in amounts given in weight percent.

첨가제additive AA BB CC DD water 59.659.6 58.3658.36 70.4270.42 67.2567.25 VEPVEP 0.50.5 1.01.0 2.02.0 2.02.0 실리콘 고무Silicone rubber 25.025.0 4.04.0 부틸렌 글리콜Butylene Glycol 4.04.0 1.51.5 5.05.0 글리세린glycerin 1.01.0 0.50.5 1.01.0 0.50.5 글리세레스-26Glyceres-26 1.01.0 2.02.0 소듐 하이알루로네이트(0.5 % 용액)Sodium Hyaluronate (0.5% Solution) 0.500.50 0.500.50 0.500.50 디포타슘 글리시리지네이트Dipotassium Glycisinate 0.020.02 0.010.01 판테놀Panthenol 0.10.1 0.050.05 0.10.1 C 12-15 알킬 벤조에이트C 12-15 Alkyl Benzoate 5.05.0 2.02.0 토코페롤Tocopherol 0.10.1 0.050.05 0.10.1 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드Caprylic / Capric Triglycerides 5.05.0 옥틸 메톡시신나메이트Octyl methoxycinnamate 2.02.0 GMS & PEG-100 스테아레이트GMS & PEG-100 Stearate 5.05.0 4.254.25 5.05.0 세틸 알콜Cetyl alcohol 1.01.0 2.52.5 티타늄 디옥사이드Titanium dioxide 3.53.5 테트라소듐 EDTATetrasodium EDTA 0.20.2 0.10.1 0.20.2 귀리 추출물Oat extract 5.05.0 0.50.5 1.01.0 인지질, 스핑고리피드, 콜레스테롤Phospholipids, sphingolipids, cholesterol 1.01.0 0.50.5 0.350.35 0.10.1 증점제, 추축물, 방부제, 유화제, 스킨 컨디셔너, 중화제Thickeners, extracts, preservatives, emulsifiers, skin conditioners, neutralizers 6.96.9 17.7217.72 7.777.77 14.7514.75 gun 100.00100.00 100.00100.00 100.00100.00 100.00100.00

폭넓은 범위의 변화와 변형이 본원 발명의 조성물 및 방법에 이루어질 수 있음을 이해하여야 한다. 그러므로 전술한 설명은 본원 발명을 제한한다기 보다는 설명을 하는 것이며, 모든 균등물을 포함하는 이하의 청구항만이 본원 발명을 제한하게 된다. It should be understood that a wide range of changes and modifications can be made to the compositions and methods of the present invention. Therefore, the foregoing description is intended to explain rather than limit the invention, and only the following claims, including all equivalents, will limit the invention.

Claims (20)

다음을 포함하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물. : Mammalian skin exfoliation rate enhancement composition comprising the following. : 0.05% ~ 30%의 소듐 비타민 E 포스페이트, 라우릴 이미노 디프로피오닉 애시드 토코페릴 포스페이트, 토코페릴 글루코사이드, 토코페릴 숙시네이트, 토코페르솔란 (토코페릴 폴리에틸렌 글리콜 1000 숙시네이트), 베타-알라닌 작용기를 갖는 비타민 E 유도체, 토코페레트- 5, 10, 12, 18, 및 50, 그리고 이들의 혼합물로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 수용성 비타민 E 유도체; 그리고 0.05% to 30% sodium vitamin E phosphate, lauryl imino dipropionic acid tocopheryl phosphate, tocopheryl glucoside, tocopheryl succinate, tocophersolan (tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate), beta-alanine functional groups Water-soluble vitamin E derivatives selected from the group consisting of vitamin E derivatives having, tocopheret-5, 10, 12, 18, and 50, and mixtures thereof; And 물을 포함하는 담체; A carrier comprising water; 여기서 상기 조성물은 약 4.5 ~ 9의 pH를 가지며 상기 수용성 비타민 E 유도체는 실질적으로 물 내에 있음.Wherein the composition has a pH of about 4.5-9 and the water soluble vitamin E derivative is substantially in water. 제 1항에 있어서, 상기 수용성 비타민 E 유도체는 소듐 비타민 E 포스페이트, 라우릴 이미노 디프로피오닉 애시드 토코페릴 포스페이트, 베타-알라닌 작용기를 갖는 비타민 E 유도체, 그리고 이들의 혼합물로 구성되는 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The method of claim 1, wherein the water-soluble vitamin E derivative is selected from the group consisting of sodium vitamin E phosphate, lauryl imino dipropionic acid tocopheryl phosphate, vitamin E derivatives having beta-alanine functional groups, and mixtures thereof. Mammalian skin exfoliation rate enhancement composition, characterized in that it is. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 스쿠알렌 또는 스쿠알을 포함하지 않는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.According to claim 1, wherein the composition is mammalian skin exfoliation speed enhancing composition, characterized in that it does not contain squalene or squals. 제 1항에 있어서, 상기 수용성 비타민 E 유도체는 소듐 비타민 E 포스페이트를 포함하는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The composition of claim 1, wherein the water soluble vitamin E derivative comprises sodium vitamin E phosphate. 제 1항에 있어서, 상기 수용성 비타민 E 유도체는 디소듐 라울이미노디프로피오네이트 토코페릴 포스페이트를 포함하는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The composition of claim 1, wherein the water soluble vitamin E derivative comprises disodium lauliminodipropionate tocopheryl phosphate. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 0.1 % ~ 약 15%의 수용성 비타민 E 유도체를 포함하는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The composition of claim 1, wherein the composition comprises 0.1% to about 15% of a water-soluble vitamin E derivative. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 0.4% ~ 약 5%의 수용성 비타민 E 유도체를 포함하는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The composition of claim 1, wherein the composition comprises 0.4% to about 5% of a water soluble vitamin E derivative. 제 1항에 있어서, 상기 담체는 화장품 원료(cosmetic ingredient)를 더욱 포함하는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The method of claim 1, wherein the carrier further comprises a cosmetic ingredient (cosmetic ingredient), the composition for improving the speed of exfoliation of mammalian skin. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 4.8 ~ 8.2의 pH를 갖는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.The composition of claim 1, wherein the composition has a pH of 4.8 to 8.2. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 5.6 ~ 7.9의 pH를 갖는 것을 특징으로 하는 포유류 피부 각질제거 속도 증진용 조성물.According to claim 1, wherein the composition is a mammalian skin exfoliation speed enhancing composition, characterized in that having a pH of 5.6 ~ 7.9. 자연적인 포유류 피부 각질제거 속도의 증진을 위한 제약학적, 피부과적, 국소용, 또는 화장품 조성물의 제조에 사용되는 것을 특징으로 하는 제 1항 내지 제 10항 중 어느 한 항에 따른 조성물.The composition according to any one of claims 1 to 10, which is used for the manufacture of pharmaceutical, dermatological, topical, or cosmetic compositions for enhancing the speed of natural mammalian skin exfoliation. 제 11항에 있어서, 상기 자연적인 포유류 피부 각질제거 속도가 10% 이상 가속되는 것을 특징으로 하는 조성물.12. The composition of claim 11, wherein said natural mammalian skin exfoliation rate is accelerated by at least 10%. 제 11항에 있어서, 상기 자연적인 포유류 피부 각질제거 속도가 15% 이상이상 가속되는 것을 특징으로 하는 조성물. 12. The composition of claim 11, wherein said natural mammalian skin exfoliation rate is accelerated by at least 15%. 제 11항에 있어서, 자극(sting) %가 4.0 이하의 pKa를 갖는 각질제거 애시드에 비하여 25% 이상 감소되는 것을 특징으로 하는 조성물. The composition of claim 11, wherein the% sting is reduced by at least 25% compared to exfoliating acids having a pKa of 4.0 or less. 제 11항에 있어서, 자극(sting) %가 4.0 이하의 pKa를 갖는 각질제거 애시드에 비하여 50% 이상 감소되는 것을 특징으로 하는 조성물. 12. The composition of claim 11, wherein the% sting is reduced by at least 50% compared to exfoliating acids having a pKa of 4.0 or less. 제 11항에 있어서, 자연적인 피부 각질제거 속도가 10% 이상 가속되며, 자극(sting) %는 4.0 이하의 pKa를 갖는 각질제거 애시드에 비하여 25% 이상 감소되는 것을 특징으로 하는 조성물. 12. The composition of claim 11, wherein the natural exfoliation rate is accelerated by at least 10% and the sting is reduced by at least 25% compared to exfoliating acids having a pKa of 4.0 or less. 제 11항에 있어서, 자연적인 피부 각질제거 속도가 20% 이상 가속되며, 자극(sting) %는 4.0 이하의 pKa를 갖는 각질제거 애시드에 비하여 50% 이상 감소되는 것을 특징으로 하는 조성물. 12. The composition of claim 11, wherein the natural skin exfoliation rate is accelerated by at least 20%, and the percent sting is reduced by at least 50% compared to exfoliating acids having a pKa of 4.0 or less. 제 11항에 있어서, 상기 제약학적, 피부과적, 국소용, 또는 화장품 조성물은 용액, 젤, 로션, 크림, 또는 연고로서 제조되는 것을 특징으로 하는 조성물. The composition of claim 11, wherein the pharmaceutical, dermatological, topical, or cosmetic composition is prepared as a solution, gel, lotion, cream, or ointment. 제 11항에 있어서, 상기 증진된 피부 각질제거 속도가 포유류 피부의 촉감을 증진시키는 것을 특징으로 하는 조성물. 12. The composition of claim 11, wherein said enhanced exfoliation rate enhances the feel of mammalian skin. 제 11항에 있어서, 상기 증진된 피부 각질제거 속도가 포유류 피부를 개선(refinish)하는 것을 특징으로 하는 조성물.12. The composition of claim 11, wherein said enhanced exfoliation rate refinish mammalian skin.
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