KR20010024481A - 고혈당증 치료용 티아졸리딘디온의 용도 - Google Patents
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Abstract
비독성 및 제약상 허용되는 유효량의 인슐린 증감제를 고혈당증의 포유 동물에게 투여하는 것을 포함하는, 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증의 치료 방법.
Description
본 발명은 신규의 치료 방법, 특히 특정 고혈당증의 치료 및(또는) 예방 방법에 관한 것이다.
유럽 특허 출원 공보 제0,306,228호는 혈당 저하 작용 및 지질 저하 작용을 갖는 것으로서 기재된 특정 티아졸리딘디온 유도체에 관한 것이다. EP 0306228에 기재된 하나의 특정 티아졸리딘디온은 5-[4-[2-(N-메틸-N-(2-피리딜)아미노)에톡시]벤질]티아졸리딘-2,4-디온(이하 '화합물(I)'로 약칭)이다. WO 94/05659에는 말리에이트염을 포함하여 화합물(I)의 특정 염을 기재하고 있다.
화합물(I)은 '인슐린 증감제'(또는 '인슐린 작용 증강제')로서 공지된 고혈당 방지제 종류 중의 한 예이다. 특히 화합물(I)은 티아졸리딘디온 인슐린 증감제이다.
유럽 특허 출원 공보 제0008203호, 제0139421호, 제0032128호, 제0428312호, 제0489663호, 제0155845호, 제0257781호, 제0208420호, 제0177353호, 제0319189호, 제0332331호, 제0332332호, 제0528734호, 제0508740호, 국제 특허 출원 공보 제92/18501호, 제93/02079호, 제93/22445호 및 미국 특허 제5104888호 및 제5478852호에도 또한 특정 티아졸리딘디온 인슐린 증감제를 기재하고 있다.
통상적으로 인슐린 증감제 활성을 갖는 것으로 인식되어 있는 또다른 일련의 화합물은 국제 특허 출원 공보 WO93/21166 및 WO94/01420에 기재된 화합물을 들 수 있다. 이들 화합물은 본 명세서에서 '아시클릭 인슐린 증감제'라고 불린다. 아시클릭 인슐린 증감제의 다른 예는 미국 특허 제5232945호 및 국제 특허 출원 공보 WO92/03425 및 WO91/19702에 기재된 것들이다.
다른 인슐린 증감제의 예는 유럽 특허 출원 공보 제0533933호, 일본 특허 출원 공보 제05271204호 및 미국 특허 제5264451호에 기재된 것들이다.
당뇨병의 진단 및 분류의 전문 위원회 리포트(Report of the Expert Committee of the Diagnosis and Classification of Diabetes Mellitus)(Diabetes Care, vol 20(7), 1997, 1183-1197)에는, 유형 2 당뇨병이 공복(fasting) 혈장 글루코오스 수준(여기서, 공복은 8 시간 이상 동안 칼로리 섭취가 없음을 정의함)이 126 mg/dl 이상인 것을 특징으로 한다는 것을 기재하고 있다. 또한, 정상 혈장 글루코오스 수준으로 통상 생각되는 수준 약 110 mg/dl에서부터 명백한 유형 2 당뇨병의 특징적인 고혈당증에 이르기까지 공복 혈청 혈당 수준이 상승하는 것을 특징으로 하여 수 년에 걸쳐 당뇨병이 통상적으로 얼마나 발생하였는지 기재되어 있다. 상기 리포트에는 또한 손상된 글루코오스 내성 및 손상된 공복 글루코오스를 포함하여 정상 글루코오스 항상성 및 당뇨병 사이에 대사 단계의 중간체를 언급한다.
EP0306228에는 화합물(I)이 고혈당증의 예방에 유용하고, 따라서, 손상된 글루코오스 내성의 치료에 유용하다고 공지되어 있다. 또한, 국제 특허 출원 공보 WO95/07694호에는 티아졸리딘디온이 유형 2 당뇨병의 발병을 억제하거나 지연시키는 손상된 글루코오스 내성을 치료하는데 사용될 수 있다고 기재되어 있다. 그러나, EP0306228 및 WO95/07694에는 어떤 특정 범위의 혈당증의 치료가 언급되지 않는다.
화합물(I)은 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위의 고혈당증의 범위내 혈당 조절에 대하여 특히 유리한 효과를 제공함으로써 고혈당증의 추가 상승을 지연시키거나 억제시킨다고 보고되어 있다.
따라서, 본 발명은 유효량의 비독성 및 제약상 허용되는 인슐린 증감제를 고혈당증의 포유동물에게 투여하는 것을 포함하는, 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하의 범위인 고혈당증, 특히 공복 고혈당증의 치료 방법을 제공한다.
따라서, 본 발명은 유효량의 비독성 및 제약상 허용되는 인슐린 증감제를 고혈당증의 포유동물에게 투여하는 것을 포함하는, 고혈당증, 특히 공복 고혈당증을 특징으로 하는 질병에서 혈당 조절을 개선하기 위한 방법(여기서, 개선은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증에 제공되어 고혈당증이 추가 상승되는 것을 지연시키거나 억제시킴)을 제공한다.
또다른 측면에서, 본 발명은 유효량의 비독성 및 제약상 허용되는 인슐린 증감제를 고혈당증의 포유동물에게 투여하는 것을 포함하는, 혈장 글루코오스 수준이 126 mg/dl를 넘는 고혈당증, 특히 공복 고혈당증의 예방 방법을 제공한다.
본 명세서에서 정의된 하나의 특정 질병군은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 공복 고혈당증을 특징으로 하는 것 이외에, 경구 글루코오스 내성 시험후 혈장 글루코오스 수준이 140 mg/dl 미만의 범위인 고혈당증을 특징으로 한다.
본 명세서에서 정의된 추가의 질병군은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 공복 고혈당증을 특징으로 하는 것 이외에, 경구 글루코오스 내성 시험후 혈장 글루코오스 수준이 140 내지 200 mg/dl의 범위인 고혈당증을 추가 특징으로 한다.
적합한 인슐린 증감제는 티아졸리딘디온 인슐린 증감제이다.
적합한 티아졸리딘디온 인슐린 증감제는 화합물(I) 또는 그의 호변체 형태 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 제약상 허용되는 용매화물이다.
다른 적합한 티아졸리딘디온 인슐린 증감제는
(+)-5-[[4-(3,4-디히드로-6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2H-1-벤조피란-2-일)메톡시]페닐]메틸]-2,4-티아졸리딘디온(또는 트로글리타존),
5-[4-(1-메틸시클로헥실)메톡시)벤질]티아졸리딘-2,4-디온(또는 시글리타존),
5-[4-[2-(5-에틸피리딘-2-일)에톡시]벤질]티아졸리딘-2,4-디온(또는 피오글리타존) 또는
5-[(2-벤질-2,3-디히드로벤조피란)-5-일메틸)티아졸리딘-2,4-디온(또는 엔글리타존)이다.
하나의 특별한 측면에서, 본 방법은 특별히 1 일 2 내지 12 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
특히, 본 방법은 특별히 1 일 2 내지 4, 4 내지 8, 또는 8 내지 12 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
특히, 본 방법은 특별히 1 일 2 내지 4 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
특히, 본 방법은 특별히 1 일 4 내지 8, 예를 들어, 4 보다 큰, 예를 들어, 4.1 내지 8 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
특히, 본 방법은 특별히 1 일 8 내지 12 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
바람직하게는, 본 방법은 특별히 1 일 2 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
바람직하게는, 본 방법은 특별히 1 일 4 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
바람직하게는, 본 방법은 특별히 1 일 8 mg의 화합물(I)의 투여를 포함한다.
화합물(I)과 같은 인슐린 증감제는 적합하다면, 그의 제약상 허용되는 염, 에스테르 및 용매화물과 같은 제약상 허용되는 유도체를 포함하여 제약상 허용되는 형태로 투여되는 것으로 이해될 수 있다.
화합물(I)과 같은 인슐린 증감제의 제약상 허용되는 적합한 염 형태는 화합물(I)에 대하여 EP 0306228 및 WO 94/05659와 같은 상기 언급한 특허 및 특허 출원에 기재된 것들이다.
화합물(I)에 대한 바람직한 제약상 허용되는 염은 말레에이트이다.
화합물(I)과 같은 인슐린 증감제의 제약상 허용되는 적합한 용매화된 형태는 화합물(I), 특히 수화물에 대하여 EP 0306228 및 WO 94/05659와 같은 상기 언급한 특허 및 특허 출원에 기재되어 있다.
화합물(I), 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 제약상 허용되는 용매화물과 같은 인슐린 증감제는 예를 들어, 화합물(I)에 대하여 EP 0306228 및 WO 94/05659에서와 같은 상기 언급한 특허 및 특허 출원에 기재된 공지된 방법을 사용하여 제조될 수 있다. 상기 언급한 EP 0306228 및 WO 94/05659와 같은 특허 및 특허 출원의 문헌이 본 명세서에 참고문헌으로 인용된다.
화합물(I)과 같은 티아졸리딘디온 인슐린 증감제는 몇몇 호변체 형태 중 하나로 존재할 수 있으며, 이들 모두는 각각의 호변체 형태 또는 그의 혼합물로서 본 명세서에 포함된다. 화합물(I)과 같은 특정 인슐린 증감제는 하나 이상의 키랄 탄소 원자를 포함하고, 그러므로 둘 이상의 입체이성질체 형태로 존재할 수 있다; 이들 모두는 각각의 이성체 또는 라세미체를 포함하여 이성체의 혼합물로서 본 명세서에 포함된다.
본 명세서에 사용되는 '제약상 허용되는'이라는 말은 사람 및 수의학적 용도 모두를 포함하는데, 예를 들어, '제약상 허용되는'이라는 말은 수의학적으로 허용되는 화합물을 포함한다.
본 명세서에 사용되는 경구 글루코오스 내성 시험은 문헌[Diabetes Care vol 20(7), 1997, 1183-1197]을 참조한다.
본 명세서에서 사용되는 '정상 수준 이상'의 고혈당증이라는 말은 예를 들어, 당뇨병 진단 및 분류의 전문 위원회 리포트를 참고로 하여 당업계에서 일반적으로 이해되는 바와 같이, 통상적으로 혈장 글루코오스 수준이 110 mg/dl를 넘는 혈당증을 의미하는 것으로 받아들여진다.
본 발명의 방법에서, 활성 의약은 바람직하게는 제약 조성물 형태로 투여된다. 상기 나타낸 바와 같이, 이러한 조성물은 의약들 또는 의약들 중 단지 1 종을 포함할 수 있다.
이러한 조성물은 화합물(I)과 같은 인슐린 증감제 특히, 2 내지 12 mg 및 그의 제약상 허용되는 담체를 혼합함으로써 제조될 수 있다.
통상적으로, 상기 조성물은 경구 투여에 적합하다. 그러나, 이들은 다른 투여 방식, 예를 들어, 비경구 투여, 설하 또는 경피 투여에 적합할 수도 있다.
상기 조성물은 정제, 캡슐, 분말, 과립, 로젠지, 좌약, 재구성가능한 분말, 또는 경구용 또는 살균된 비경구용 용액 또는 현탁액과 같은 액제의 형태일 수 있다.
투여의 일관성을 얻기 위하여, 본 발명의 조성물은 단위 투여량의 형태인 것이 바람직하다.
경구 투여용 단위 투여량 제조 형태는 정제 및 캡슐일 수 있고, 통상적인 부형제, 예를 들어, 시럽, 아카시아, 젤라틴, 솔비톨, 트라가칸쓰 또는 폴리비닐피롤리돈과 같은 결합제; 락토스, 슈가, 옥수수-전분, 인산칼슘, 솔비톨 또는 글리신과 같은 충전제; 스테아르산마그네슘과 같은 정제화(tabletting) 윤활제;전분, 폴리비닐피롤리돈, 나트륨 전분 글리콜레이트 또는 미세결정질 셀룰로오스와 같은 붕해제;나트륨 라우릴 술페이트와 같은 제약상 허용되는 습윤제를 포함할 수 있다.
상기 조성물은 바람직하게는 1 일 투여량과 관련되어 적당량의 단위 투여량 형태로 존재한다. 인슐린 증감제의 적합한 투여량은 상기 언급한 특허 및 특허 출원에 기재되어 있다.
단위 투여량을 포함하여 화합물(I)의 적합한 투여량은 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 또는 12 mg이다.
화합물(I) 이외의 화합물을 포함하는 치료에서, 요구되는 투여량 및 제제는 통상적으로, 본 명세서에 참고 문헌으로 인용되어 있는 상기 언급한 특허 문헌에 기재되어 있다: 예를 들어, 트로글리타존 200 내지 800 mg의 투여, 예를 들어, 200, 300 또는 400 mg의 투여를 포함한다.
치료에서 의약은 1 일 1 내지 6 회 투여될 수 있지만, 가장 바람직하게는 1일 1 내지 2 회 투여될 수 있다.
고체 경구용 조성물은 블렌딩, 충전법 또는 정제화의 통상적인 방법에 의해서 제조될 수 있다. 반복적인 블렌딩 공정은 많은 양의 충전제를 사용하여 조성물 전체에 활성제를 분배시키는데 사용될 수 있다. 이러한 공정은 물론 당업계에서 통상적이다. 상기 정제는 통상적인 제약 수행법에 널리 공지된 방법, 특히 장용 코팅법으로 코팅시킬 수 있다.
경구용 액제는 예를 들어, 에멀젼, 시럽 또는 엘릭시르의 형태일 수 있거나, 사용전에 물 또는 다른 적합한 비히클을 사용하여 재구성하기 위한 건조 생성물로서 제조될 수 있다. 이러한 액제는 현탁제, 예를 들어, 솔비톨, 시럽, 메틸 셀룰로오스, 젤라틴, 히드록시에틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스, 알루미늄 스테아레이트 겔 또는 수소화된 식용 지방; 유화제, 예를 들어, 렉시틴, 솔비탄 모노올레이트 또는 아카시아; 비수성 비히클(식용유 포함), 예를 들어, 아몬드유, 분별된 코코넛유, 오일성 에스테르 예를 들어, 글리세린의 에스테르, 프로필렌 글리콜 또는 에틸 알코올; 보존제, 예를 들어, 메틸 또는 프로필 p-히드록시벤조에이트 또는 솔브산; 및 바람직하다면, 통상적인 향미제 또는 착색제와 같은 통상적인 첨가제를 포함할 수도 있다.
비경구 투여용으로, 유체 단위 투여량 형태는 상기 화합물 및 살균 비히클을 이용하여 제조되고, 사용되는 농도에 따라서 비히클 중에 현탁되거나 용해될 수 있다. 용액제를 제조하는데 있어서, 상기 화합물은 주사용으로 물에 용해되어 적합한 바이알 또는 앰플 중에 충전 및 밀봉시키기 전에 필터 살균시킬 수 있다. 유리하게는 보조제, 예를 들어, 국부 마취제, 보존제 및 완충제가 비히클 중에 용해될 수 있다. 안정성을 강화시키기 위하여, 상기 조성물은 바이알 중에 충전시킨 후 동결시킬 수 있고, 물은 진공하에 제거된다. 비경구 현탁액은 화합물(I)이 용해되는 대신 비히클 중에 현탁되는 것을 제외하고는 실질적으로 동일한 방식으로 제조되고, 살균은 여과법에 의해서 수행될 수 없다. 상기 화합물은 살균 비히클 중에 현탁시키기 전에 산화에틸렌에 노출시킴으로써 살균될 수 있다. 유리하게는, 화합물이 균질하게 분포되도록 하기 위하여 계면활성제 또는 습윤제가 조성물 중에 포함된다.
조성물은 투여 방법에 따라서 활성 물질 0.1 중량% 내지 99 중량%, 바람직하게는 10 중량% 내지 60 중량%를 포함할 수 있다.
조성물은 바람직하다면, 사용 지침이 씌어지거나 인쇄된 팩의 형태일 수도 있다.
상기 조성물은 통상적인 방법, 예를 들어, 영국 및 미국 약전(British and US Pharmacopoeias), 레밍톤 제약학적 과학(Remington's Pharmaceutical Sciences)(Mack Publishing Co.), 말틴달 더 엑스트라 약전(Martindale The Extra Pharmacopoeia)(London, The Pharmaceutical Press) 및 해리즈 코즈메티콜로지(Harry's Cosmeticology)(Leonard Hill Books)와 같은 표준 참고 교재에 기재된 바와 같이 제조되고 제제화된다.
따라서, 본 발명은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증, 특히 공복 고혈당증의 치료를 위한 의약 제조를 위하여, 화합물(I), 특히 2 내지 12 mg의 화합물(I)과 같은 인슐린 증감제의 용도를 제공한다.
또한, 본 발명은 고혈당증, 특히 공복 고혈당증을 특징으로 하는 질병에서 혈당 조절을 개선(여기서, 개선은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위에서 제공됨으로써 고혈당증의 추가 상승을 지연시키거나 억제시킴)하기 위한 의약 제조를 위한 화합물(I), 특히 2 내지 12 mg의 화합물(I)과 같은 인슐린 증감제의 용도를 제공한다.
또다른 측면에서, 본 발명은 혈장 글루코오스 수준이 126 mg/dl를 넘는 고혈당증, 특히 공복 고혈당증의 예방을 위한 의약의 제조를 위한 화합물(I), 특히 2 내지 12 mg의 화합물(I)과 같은 인슐린 증감제의 용도를 제공한다.
특히, 본 발명은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증, 특히 공복 고혈당증의 치료에 사용하기 위한, 또는 공복 고혈당증을 특징으로 하는 질병에서 혈당 조절의 개선을 위한(여기서, 개선은 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증에 제공되고, 따라서 고혈당증이 추가로 상승되는 것을 지연시키거나 억제시킴), 또는 혈장 글루코오스 수준이 126 mg/dl를 넘는 고혈당증, 특히 공복 고혈당증의 예방을 위한 화합물(I), 특히 2 내지 12 mg의 화합물(I)과 같은 인슐린 증감제 및 그의 제약상 허용되는 담체를 포함하는 제약 조성물을 제공한다. 상기 언급한 투여량 범위에서 본 발명의 조성물 또는 방법의 독성학적 부작용은 예상되지 않는다.
Claims (12)
- 비독성 및 제약상 허용되는 유효량의 인슐린 증감제를 고혈당증의 포유 동물에게 투여하는 것을 포함하는, 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증의 치료 방법.
- 제1항에 있어서, 고혈당증이 공복(fasting) 고혈당증인 방법.
- 제2항에 있어서, 고혈당증이 공복 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 것을 특징으로 하고, 경구 글루코오스 내성 시험에 따른 혈장 글루코오스 수준이 140 mg/dl 미만인 고혈당증임을 추가의 특징으로 하는 방법.
- 제2항에 있어서, 고혈당증이 공복 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 것을 특징으로 하고, 경구 글루코오스 내성 시험에 따른 혈장 글루코오스 수준이 140 mg/dl 내지 200 mg/dl 미만 범위인 고혈당증임을 추가 특징으로 하는 방법.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 인슐린 증감제가 티아졸리딘디온 인슐린 증감제인 방법.
- 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 인슐린 증감제가 화합물 (I)인 방법.
- 제6항에 있어서, 1 일 2 내지 12 mg의 화합물 (I)이 투여되는 방법.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 인슐린 증감제가(+)-5-[[4-(3,4-디히드로-6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2H-1-벤조피란-2-일)메톡시]페닐]메틸]-2,4-티아졸리딘디온(또는 트로글리타존),5-[4-(1-메틸시클로헥실)메톡시)벤질]티아졸리딘-2,4-디온(또는 시글리타존),5-[4-[2-(5-에틸피리딘-2-일)에톡시]벤질]티아졸리딘-2,4-디온(또는 피오글리타존) 및5-[(2-벤질-2,3-디히드로벤조피란)-5-일메틸)티아졸리딘-2,4-디온(또는 엔글리타존); 또는 그의 호변체 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 제약상 허용되는 용매화물로 이루어진 군에서 선택되는 것인 방법.
- 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 인슐린 증감제가 경구 투여에 적합한 조성물 형태인 방법.
- 제9항에 있어서, 조성물이 단위 투여 형태인 방법.
- 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증 치료용 의약 제조에서의 인슐린 증감제의 용도.
- 혈장 글루코오스 수준이 정상 수준 이상 내지 126 mg/dl 이하 범위인 고혈당증의 치료에 사용하기 위한, 인슐린 증감제 및 제약상 허용되는 담체를 포함하는 제약 조성물.
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